Potencia: HSV-1 y HSV-2 [10x >] VZV [10x >] CMV y EBV
Resistencia: mutación TK o DNA POL viral.
Biodisponibilidad vía oral: 10-30%. Se concentra en LCR, humor acuoso, l. amniótico, feto. Vida media = 2.5 h. Eliminación renal. Nefrotoxicidad a altas dosis No debe combinarse con zidovudina. No es teratógeno.
In Vitro Inhibitory Concentrations of Acyclic Nucleosides and Nucleotides for Clinical Isolates of Herpesviruses in Human Cells Virus
Inhibitory Concentration (µg/ml) Aciclovir
Penciclovir
Ganciclovir
Cidofovir
Herpes simplex virus 1
0.02-0.9
0.2-0.6
0.05-0.6
0.4-3
Herpes simplex virus 2
0.3-2.2
0.3-2.4
0.05-0.6
0.4-3
Varicella-zoster virus
0.8-4.0
0.9-4.0
0.4-10
0.25
Cytomegalovirus
2-57
52
0.2-2.8
0.2-0.9
Epstein-Barr virus
1.6
--
1.5
) amantadina. Profilaxis y tratamiento de influenza A. Impiden la desenvoltura viral, alterando proteína viral M2. Se concentran en secreciones respiratorias. Eliminación renal (ancianos mitad dosis). Neurotoxicidad (aumentan liberación de dopamina en SNC).
Profilaxis en epidemias de influenza A (75%): ◦ ◦ ◦ ◦
Individuos de alto riesgo (institucionalizados). Personal de salud no vacunado Inmunosuprimidos 100-200 mg/día
Tratamiento de la influenza A:
◦ Efectivo si se inicia antes de 48 h de evolución para disminuir la duración y severidad de los síntomas.
Oseltamivir, Zanamivir
Análogos del ácido siálico
Inhiben la neuraminidasa, impidiendo la liberación de los viriones
Efectivos contra Influenza A y B
Útiles en profilaxis y tratamiento
Disminuyen la duración de los síntomas en 1 a 3 días
Oseltamivir: oral (75 mg bid x 5 d)
Zanamivir: inhalado (5 mg bid x 5 días)
Katzung B. Basic and clinical pharmacology. 10th edition 2007, 11th edition 2009. McGraw-Hill Brunton L et al (Ed). Goodman & Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 11th edition 2006. McGraw-Hill
Mandell, Bennett, Dolin (Ed). Principles and practice of infectious diseases. 7th edition 2009, Churchill Livingston.