FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión - 1.0. 2013

MIGRADOL COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANALGÉSICO ANTIMIGRAÑOSO

MIGRADOL

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MIGRADOL Comprimidos Recubiertos

Principio Activo Clonixinato de Lisina

125 mg

Ergotamina Tartrato

1 mg

Excipientes necesarios para comprimir: Celulosa microcristalina Almidón de maíz Croscaramelosa sódica Sacarosa Estearato de magnesio Acido tartárico Glicerina Alcohol Agua destilada

Recubierta: Acryl-EZE Opadry II Colorante amarillo Nº 5

ACCIÓN TERAPÉUTICA Analgésico, Antimigrañoso.

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MECANISMO DE ACCIÓN La ergotamina es un alcaloide semisintético derivado de la estructura del ácido lisérgico presente en el hongo cornezuelo de centeno. Las principales acciones farmacológicas se deben a la actividad agonista parcial en los alfaadrenoceptores y en algunos subtipos de receptores 5-HT. Pueden comportarse como alfabloqueantes, al mismo tiempo que produce vasoconstricción intensa y duradera de arterias del territorio muscular, coronarias y vasos extracraneales, con elevación de la presión arterial. Se ha propuesto que su acción constrictora en las arterias del territorio de la carótida externa, junto con una acción antagonista de la intensa constricción que aparece en el territorio de la carótida interna, explicaría el alivio sintomático que producen en el ataque agudo de migraña. Sin embargo, su acción es más compleja y en ella interviene la activación de receptores 5-HT 1D. Estos receptores están situados en terminaciones sensoriales del trigémino y su activación produce la inhibición de la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en la inflamación neurógena de vasos meníngeos. Además, la ergotamina estimula otros órganos con fibra muscular lisa, como el intestino, activando la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema, provocando náuseas y vómitos, y el útero donde provoca acción oxitócica.1La Ergotamina Tartrato tiene una acción vasotónica específica sobre las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina. La actividad analgésica del Clonixinato de lisina se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS El Clonixinato de Lisina.- Analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico. Se absorbe bien por vía oral debido a su carácter liposoluble en un pH ácido. Por vía oral, su tiempo de latencia es corto, iniciando su efecto dentro de los primeros 30 minutos. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación. La Ergotamina.- Es un alcaloide del cornezuelo de centeno, que actúa según la dosis como agonista y antagonista de los receptores alfa-adrenérgicos y serotoninérgicos y que produce estimulación directa del músculo liso y vascular. Provoca un bloqueo simpático sobre los receptores beta-adrenérgicos, y el consiguiente efecto sobre el músculo liso vascular. Su efecto vascular predominante es la vaso-constricción. Sus propiedades antimigrañosas son debidas a

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la constricción de los lechos sanguíneos, disminuyendo la amplitud de las pulsaciones, permitiendo aliviar el dolor de la cefalea vascular al reducir el flujo sanguíneo extracraneano y la hiperfusión de las áreas irrigadas por la arteria basilar sin disminuir el flujo hemisférico cerebral.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: Si bien los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos, no existe experiencia suficiente con la administración de clonixinato de lisina y ergotamina tartrato a mujeres embarazadas. Por lo tanto, esta combinación no debe ser administrada durante el embarazo. Lactancia: Los estudios realizados en seres humanos demostraron que la excreción de clonixinato de lisina en la leche es pequeña. No obstante, se evaluará la relación riesgo-beneficio cuando se debe administrarlo a mujeres en período de lactancia.

DOSIS Adultos: Un comprimido al inicio de los síntomas en cefaleas muy intensas, puede ingerirse dos comprimidos juntos inicialmente.

INDICACIONES MIGRADOL es un producto de acción analgésico y antimigrañoso preparado para casos de crisis inminente de ataque agudo de cefalea vascular conocida como MIGRAÑA o JAQUECA, la cual puede ir precedida por trastornos visuales como luces destellantes o líneas onduladas, o sabores y olores extraños, entumecimiento, hormigueo, vértigo, acúfeno o sensación de que una parte del cuerpo está distorsionado en cuanto a forma o tamaño. La fase aguda de la migraña puede acompañarse de náuseas, vómitos, escalofríos, poliuria, sudoración, edema facial irritabilidad y fatiga externa. Después del ataque el individuo suele sentir la cabeza entumecida, dolor en el cuello y sueño. MIGRADOL es un preparado a base de Ergotamina Tartrato el cual produce constricción de las arterias craneales previniendo el desarrollo de la cefalea si se administra al comienzo del episodio un comprimido. Se presenta con recubierta entérica especial para proteger la mucosa gástrica.

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CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno, hipertensión arterial sistémica no controlada, sepsis, malnutrición, cirugía arterial.

PRECAUCIONES Enfermedad coronaria, insuficiencia hepática y/o renal, hipertensión arterial sistémica bajo control, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica oclusiva, durante el embarazo y la lactancia y en pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa.

EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad, diarrea, mareos, mialgias, dolor precordial, taquicardia o bradicardia, edemas y vasoconstricción periférica y coronaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Pueden darse con TAO (triacetiloleandomicina) o eritromicina con ergotamina, produciendo vasoconstricción periférica indeseable. Los efectos pueden ser potenciados por IMAO antidepresivos tricíclicos y sedantes del SNC. La administración simultánea con bloqueadores beta-adrenérgicos hipotensotes puede determinar aumentos importantes de la PA. Hay que evitar la ingestión de alcohol, evitar fumar ya que la nicotina es un vasoconstrictor. Evitar la exposición al frió excesivo porque puede agravar la vasoconstricción periférica.

INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTODITOS Aún no se han informado casos de sobredosis con Clonixinato de Lisina y Ergotamina Tartrato. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la administración, de la cantidad de drogas administradas y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento de rescate: evaluación gástrica (emesis o lavado gástrico), control clínico estricto, especialmente gastroduodenal y de la función renal) y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito antídotos específicos. Ante la eventualidad de una sobre dosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

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