Dra. Ma. Josefa Bernad Bernad

Tecnología: Conjunto de conocimientos de un oficio mecánico o arte industrial Farmacéutica: lo anterior aplicado a la elaboración de medicamentos

Área de las ciencias farmacéuticas que estudia la elaboración de las formas farmacéuticas (medicamentos), tanto el proceso como la formulación (composición).

Galénica: ciencia que estudia el paso del fármaco o materia prima a la sustancia medicamentosa o medicamento así como de la transformación de esa sustancia medicamentosa en forma farmacéutica.

Las operaciones galénicas se estudian en la tecnología farmacéutica, se pretende dar una forma externa adecuada a esa sustancia medicamentosa para administrarla al enfermo con la mayor comodidad posible. Fármaco

sustancia medicamentosa

comprimido

Proceso de fabricación Es necesario llevar un control exhaustivo según las normas oficiales (NOM 059) recogidas en las farmacopeas (FEUM; USP; EP). Hay controles de calidad así como normas de producción.

La adopción de una u otra forma farmacéutica será en función de la más adecuada para su administración, no se elige de forma arbitraria. Organismos: COFEPRIS; FDA; EMEA

Sustancia natural o sintética que tenga alguna actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o acciones biológicas, que no se presenten en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento

Mezcla de uno o más principios activos con o sin aditivos, que presenta ciertas características físicas para su adecuada dosificación, conservación y administración. Disposición física que se da a los fármacos y aditivos para constituir un medicamento y facilitar su dosificación y administración PRINCIPIO ACTIVO

+

EXCIPIENTES/ VEHÍCULOS

Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que tenga efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica, que se identifique como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas.

• Fármaco o sus combinaciones elaborado por la tecnología farmacéutica destinados a ser utilizados en personas y/o animales.

Forma farmacéutica

Origen: naturales o sintéticos Dispensación: reglas de adquisición Causalidad: magistrales (se han de preparar de acuerdo a una composición cuantitativa y cualitativa que el médico o veterinario prescriba en la recta) y oficinales (medicamentos con arreglo a las normas de un código oficial, según la farmacopea de cada país) Conservación: extemporáneos, aquellos que han de ser preparados en el momento de sus dispensación o administración. Modo de administración: uso interno, vía oral, rectal o parenteral; uso externo. Forma farmacéutica: sólidos, líquidos, semisólidos, etc. Por tipo de licencia: Imnovador, Genérico y Similares

Alopáticos: Medicina convencional (sintéticos o naturales) Herbolaria, medicina tradicional.

Homeopáticos Pseudociencia de medicina alternativa, caracterizada por el uso de remedios carentes de ingredientes químicamente activos y premisas, como la memoria del agua, sin ninguna base experimental ni científica

Pintura alegórica de Alexander Egorovich Beideman (1857) mostrando el horror con que la Homeopatía y Samuel Hahnemann contemplan a la medicina de la época.

1.- Medicamentos que sólo pueden adquirirse con receta o permiso especial 2.- Medicamentos que requieren para su adquisición receta médica que deberá retenerse en la farmacia que la surta y ser registrada en los libros de control. 3.- Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta médica que se podrá surtir hasta tres veces, la cual debe sellarse y registrarse cada vez en los libros de control que al efecto se lleven. 4.- Medicamentos que para adquirirse requieren receta médica, pero que pueden resurtirse tantas veces como lo indique el médico que prescriba. 5.- Medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias. 6.- Medicamentos que para adquirirse no requieren receta médica y que pueden expenderse en otros establecimientos que no sean farmacias.

Fórmula magistral

Medicamento oficinal

Ruta que se elige considerando los diferentes sitios anatómicos, para administrar un medicamento a un individuo.

Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.

Cutánea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tópico.

Inhalación. Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizaciones por la nariz o boca.

Nasal. Se aplica en las fosas nasales.

Oftálmica. Se aplica en el ojo.

Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tracto digestivo.

Ótica. Se aplica en el oído. Intrauterina: en el útero

Parenteral. Se administra al cuerpo humano por una vía diferente a la enteral. Las vías más usuales son intravenosa, intramuscular y subcutánea, principalmente.

Rectal. Se introduce en el recto

Vaginal. Se introduce o aplica en la vagina.

Las formas farmacéuticas que se presentan a continuación son las reconocidas, cualquier otra forma farmacéutica que no se ajuste a las aquí descritas deberá demostrar científicamente que no corresponde a las ya establecidas independientemente de comprobar la eficacia y seguridad del fármaco en esa forma, a satisfacción de la autoridad sanitaria

Tabletas o comprimidos

Polvos Forma sólida que contiene el o los fármacos y aditivos, finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. (Oral, parenteral, tópica, pulmonar)

Forma sólida que contiene el o los fármacos y aditivos, obtenida por compresión. Tableta recubierta por una película polimérica, colorantes, ceras y plastificantes, entre otros; no se modifica su forma original y no incrementa el peso de la tableta (2-5%). O bien, puede estar recubierta con varias capas de una preparación compuesta por azúcares y otros aditivos como colorantes, saborizantes, ceras, entre otros, que incrementan significativamente el peso del núcleo. (oral, bucal, sublingual, vaginal, parenteral)

Granulado Presentación sólida que contiene el o los fármacos y aditivos en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos límites

Grageas (FEUM) Término en desuso, recubrimiento de azúcares

Laminilla Película constituida de polímeros naturales o sintéticos, que contiene el o los fármacos y aditivos, destinada a ser Goma de mascar disuelta en la boca. Preparaciones sólidas, unidosis, (bucal) cuya base se compone principalmente de gomas naturales o sintéticas, que están Oblea (sello) destinadas a ser masticadas Cubierta dura constituida pero no deglutidas. Contienen principalmente de harina uno o más fármacos, que se de arroz, que contiene uno liberan al masticar. o más fármacos, y consiste en dos secciones cilíndricas planas prefabricadas (oral)

Pastillas Preparación sólida de forma variable que contiene el o los fármacos y aditivos, fabricada por moldeo con azúcar, destinada a ser disuelta en la boca (bucal)

ALMIRALL S.A. DE C.V. EVASTEL Z FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada OBLEA contiene: Ebastina 20 mg Excipiente, c.b.p. 1 oblea.

Cápsulas blandas y duras Cuerpo hueco obtenido por moldeo de gelatina, dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o los fármacos y aditivos en forma sólida (mezcla de polvos o microgránulos) o líquida. Las cápsulas duras están constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su dosificación (se pueden volver a abrir con facilidad); las cápsulas blandas están constituidas por una sola sección y son selladas después de su dosificación (éstas no se abren después de haber sido selladas). Se fabrican en varios tamaños y formas. (oral o vaginal)

Supositorios y óvulos Preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o los fármacos y aditivos; de forma cónica, cilíndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal (rectal, vaginal o uretral)

Implantes Preparación sólida y estéril, de tamaño y forma apropiados para su implantación parenteral, generalmente subcutánea, que libera el o los fármacos durante un periodo de tiempo prolongado (parenteral)

Parches Preparaciones flexibles de tamaños variable, que contienen uno o varios fármacos. Se aplican sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los fármacos en la circulación general (emplasto)

Jarabes

Disoluciones Preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por disolución de el o los fármacos y aditivos en agua u otro disolvente, y que se utiliza externa o internamente. Las soluciones inyectables, oftálmicas y óticas deben ser estériles y libres de partículas. (oral, parenteral, oftálmica, tópica, rectal, ótica, nasal) .

Solución acuosa de consistencia viscosa, con alta concentración de carbohidratos tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros; en la que se encuentra disuelto el o los fármacos y aditivos (oral)

Emulsiones

Suspensiones Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los fármacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la externa es generalmente un líquido y la fase dispersa o interna, está constituida de sólidos (fármacos) insolubles, pero dispersables en la fase externa (oral, parenteral, rectal, tópica, oftálmica)

Sistema heterogéneo, generalmente constituido de dos líquidos no miscibles entre sí; en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce también como interna y el medio de dispersión se conoce como fase externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semisólidos o líquidos. El o los fármacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las fases (oral, tópica, parenteral)

Linimentos

Colirios Solución que contiene el o los fármacos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partículas, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad (oftálmica)

Presentación líquida, solución o emulsión que contiene el o los fármacos y aditivos cuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso (tópica)

Lociones Presentación líquida, se puede mostrar como solución, suspensión o emulsión, que contiene el o los fármacos y aditivos, y cuyo agente dispersante es predominantemente agua (tópica).

Cremas

Aerosoles

Elíxir Sistema coloidal constituido por una fase líquida o sólida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presión y que libera el o los fármacos por activación de un sistema apropiado de válvulas (tópica; nasal; bucal, pulmonar)

Preparación líquida o semisólida que contiene el o los fármacos y aditivos necesarios para obtener una emulsión, generalmente aceite en agua, comúnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento (tópica, vaginal)

Solución hidroalcohólica, que contiene el o los fármacos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 por ciento al 18 por ciento (oral)

Ungüentos o pomadas Cremas Preparación líquida o semisólida que contiene el o los fármacos y aditivos necesarios para obtener una emulsión, generalmente aceite en agua, comúnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento (tópica, vaginal)

Preparación de consistencia blanda que contiene el o los fármacos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un máximo de 20 por ciento de agua. Cuando contiene una base lavable o que se remueve con agua se le denomina también ungüento hidrofílico (tópica, oftálmica) El ungüento oftálmico debe ser estéril.

Topical drug classification International Journal of pharmaceutics 295 (2005) 101–112

Pastas

Jaleas Coloide semisólido que contiene el o los fármacos y aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general está constituida por gomas naturales como la de tragacanto, otras bases usadas son: la pectina, alginatos, compuestos boroglicerinados y derivados sintéticos de sustancias naturales como la carboximetilcelulosa y la metilcelulosa (tópica).

Forma semisólida que contiene el o los fármacos y aditivos, hecha a base de una alta concentración de polvos insolubles (20 a 50 por ciento), en bases grasas o acuosas, absorbentes o abrasivos débiles combinados con jabones (bucal, tópica).

Geles

Espumas Preparación semisólida, constituida por dos fases: una líquida que lleva el o los fármacos y aditivos, y otra gaseosa que lleva gas propulsor para que el producto salga en forma de nube (vaginal, tópica)

Preparación semisólida, que contiene el o los fármacos y aditivos, constituido por lo general por macromoléculas dispersas en un líquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al líquido y que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas (bucal, oral, tópica).

NOM-EM-003-SSA1-1998

NOM-177-SSA1-1998

De patente (de marca, innovador)

Es aquel medicamento que resulta de un proceso de investigación, que está protegido por una patente y es fabricado exclusivamente por el laboratorio farmacéutico que lo desarrolló. Se denominan por el nombre de la sustancia activa y por un nombre o marca comercia

Genéricos intercambiables Pruebas de intercambiabilidad

Perfil de disolución Bioequivalencia o biodisponibilidad

– Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacéutica que el medicamento original. – Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original (igual en perfiles de disolución y biodisponibilidad). – Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).

Similares Los medicamentos llamados “similares”, también llamados “no innovadores” o productos copia, no han pasado por ninguna prueba de intercambiabilidad, por lo que aun cuando tengan el mismo principio activo, forma farmacéutica, cantidad de fármaco, etc. la forma de preparación, o los aditivos que se usen en su elaboración pueden hacer variar su biodisponibilidad, o sea su comportamiento dentro del organismo, por lo que definitivamente los medicamentos “similares” no pueden considerarse intercambiables con el medicamento innovador.

Medicamento copia Dr. Simi Laboratorios Best

Existe información adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar a conocer para el adecuado manejo, prescripción y utilización del medicamento. En general se observa que la información adicional está relacionada con: 1) Consideraciones para su 2) Su preparación y uso prescripción • dispersables • liberación prolongada • efervescente • liberación retardada • para inhalación • para diálisis peritoneal • para irrigación • para enema • para nebulización • Inyectable • para solución • para suspensión • masticables Liberación retardada. Condición en la que la formulación permite retrasar la liberación de él o los fármacos. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparaciones gastroresistentes. Liberación prolongada. Condición en la que la formulación permite garantizar una liberación más lenta de él o los fármacos por un tiempo determinado.

Dispersable. Condición que le permite desintegrarse en agua, originando una dispersión homogénea antes de su administración. Efervescente. Condición característica de las formas farmacéuticas en cuya composición intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua desprendiendo dióxido de carbono. Están destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administración. Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por inyección en el cuerpo humano. Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de manera que sean fácilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas. Para enema. Preparaciones destinadas a la administración por vía rectal, con el fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso en diagnóstico

Para inhalación. Son formulaciones sólidas o líquidas, destinadas a su administración a los pulmones, como vapores o aerosoles con objeto de lograr un efecto local o general. Para irrigación. Preparaciones a base de agua en grandes volúmenes, estériles y libres de partículas, destinadas a lavar por riego, alguna cavidad o parte del cuerpo. Para nebulización. Son soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas para inhalación destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.

Para solución. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Solución. Para suspensión. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensión.

Formas farmacéuticas

%

Comprimidos

61,0

Inyectables

19,4

Cápsulas

9,9

Suspensión oral

2,6

Sobres

2,6

Crema

1,3

Supositorios

0,8

Solución

0,8

Otros

1,7

Sólidos

21.34%

0.04% 0.04% 0%1.51% 0.97% 4.47% 1.2%

0.04%

8.85% 0% 0.13% 0.18% 1.02%

Tabletas C‫ل‬psulas duras Pastillas Obleas Laminillas Supositorios Ovulos Polvos Granulados Grageas Tableta recubierta Goma de mascar Implantes Parches comprimidos

Líquidos

6.15% 0.24% 0.06% 1.52% 2.19% 0% 0.24% 1.58%

9.56%

50.69%

Semisólidos

0.96% 0.19% 0.19% 11.9%

36.85%

cremas unguentos jaleas pastas espumas geles pomadas

suspensiones emulsiones colirio linimento locion aerosol crema el‫ي‬xir jarabes disoluciones

62.51%

25.5%

Solidos Liquidos Semisolidos 56.74%

18.02%

4.22% 45.68%

25.24%

2.28% 0.02% 0.09% 0.57% 0.81% 0.09% 0% 0.59% 9.47%

23.22%

4.88% 0.52% 0.09% 0.07% 0% 4.52% 0.61% 2.28% 0.77% 0.5% 0% 0.02%

5.38% 1.4% 0.02% 0.11% 4.34% 0.5%

10.9% 25.89%

Tabletas C‫ل‬psulas duras Pastillas Obleas Laminillas Semisَ liods Ovulos Polvos Granulados Grageas Tableta recubierta Goma de mascar Implantes Parches comprimidos suspensiones emulsiones colirio linimento locion aerosol crema el‫ي‬xir jarabes disoluciones cremas unguentos jaleas pastas espumas geles pomadas

Sustancias Activas : farmacológicamente activas Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica

Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. ) Excipientes: se le adjuntan para modificar sus características organolépticas u otras

Excipientes Toda sustancia que se incluya en la formulación de los medicamentos

y

que

actúe

como

vehículo,

conservador o modificador de algunas de sus características para favorecer su eficacia, seguridad, estabilidad,

apariencia

o

aceptabilidad

(farmacocinética). Aditivos empleados para convertir compuestos farmacológicamente activos en formas

farmacéuticas útiles para su administración.

El conocimiento de las características físicas y químicas de cada excipiente es esencial para la selección en una formulación dada.

• • • • • • • • • •

Solubilizadores Suspensores Espesantes Diluyentes Emulsificantes Estabilizantes Conservadores Colorantes Saborizantes Etc.

• • • • • • • • • • •

Agentes acidificantes Propelentes de aerosoles Agentes alcalinizantes Antiespumantes Conservadores antimicrobianos Antioxidantes Buffers Crioprotectores Quelantes Agentes de recubrimiento Colorantes

• • • • • • • • • • •

Complejantes Desecantes Emolientes Emulsificantes y solubilizantes Saborizantes y Perfumes Agentes anticaking Humectantes Base para pomadas Plastificantes Membranas poliméricas Disolventes

Base para supositorios Agentes de suspensión Edulcorantes Aglutinantes Diluyentes Desintegrantes Lubricantes Agentes de tonicidad Vehículos Repelentes de agua

• Posibilitar la administración de p.a. utilizados en dosis muy reducidas • Conseguir seguridad y liberación conveniente de una dosis precisa

• Proteger al fármaco del ambiente • Proteger al fármaco de los ácidos gástricos. • Enmascarar el sabor

• Proporcionar disoluciones de activos insolubles o inestables

• Proporcionar liberación controlada de activos

• Conseguir administrar el fármaco por diferentes vías • Controlar la absorción del p.a. • Dirigir el p.a. a determinados órganos o tejidos

Cuál es el sitio blanco del principio activo

Cuál es la estabilidad fisicoquímica del principio activo (estructura química) Solubilidad, fotosensibilidad, absorción de humedad, concentración de dosis, etc. Comodidad

Cómo se consigue mayor rápidez en el efecto terapéutico Mercadotecnía Se cuenta con la tecnología

Costos Aspectos culturales Legislación

1 /20000 se comercializa 20-40 años 40 mill: Desarrollo y formulación Área multidisciplinaria: química, biología, física, matemáticas.

Gastos de investigación y productividad en la industria farmacéutica norteamericana 1960

1965

1975

1990

12

Gastos de investigación (millones de dolares)

2

1.- Revisión bibliográfica 2.- Preformulación 3.- Formulación 4.- Estabilidad 5.- Optimización 6.- Transferencia de tecnología

7.- Escalamiento 8.- Validación