1 4º clase segunda solemne Veris y Den J

Farmacología Amino glucósidos Hoy vamos a ver un grupo muy importante de antibióticos y quimioterapicos que tienen un uso en odontología, este es el caso de los aminoglicosidos. Son antibióticos que tienen utilidad sobre todo en infecciones por gram negativo, hablar de aminoglicosidos es hablar de gram negativo, por lo tanto es importante que se sepan unir distintos de estos fármacos para aumentar la efectividad antibiótica contra patógenos gram negativos. El primero que veremos es la Estreptomicina y a partir de ella se descubre el núcleo principal de este antibiótico que es un aminociclitol que es la base de muchos otros aminoglicosidos. Sus capacidades antibióticas, sus efectos adversos y aceptación por el cuerpo los hacen de elección para ciertas patologías. Generalmente las estructura química de los aminoglicosidos son mas que nada amino azúcares unidos por enlaces glucosidicos que forman la molécula base, que es el aminociclitol. Generalidades - 1943 se descubre la estreptomicina de exudados de mohos, con una acción muy importante sobre bacilos gran negativos. - Todos tienen mecanismos de acción, estructuras químicas y una variedad de otras propiedades similares. Estructura química - tienen dos o mas aminoazucares unidos por enlaces glucosidicos a un nucleo de hexosa (aminociclitol) - muy polares, solubles en agua, dificultad de atravesar la membrana. Son solo de administración endovenosa o intramuscular, no pueden ser administrados por via oral. - mas activos en medios alcalinos Mecanismos de acción - inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad 30s ribosomal en forma irreversible, por lo tanto el bloqueo de la síntesis proteica hace que estas sustancias son bactericidas - deben atravesar pared y membrana de las bacterias gran positivas o gran negativas, por lo que requieren de energía y oxigeno (anaerobios son resistentes). Una característica de los aminoglucosidos es que solamente tiene acción en bacterias AEROBIAs, no tiene ningún efecto e bacterias anaerobias. Espectro de acción: - Principalmente bacilos gran negativos, aerobios, estos antibióticos son de primer uso en infecciones gastrointestinales donde están presente los gran negativos o en infecciones de alguna guardia renal: citrobacter, enterobacter, E.coli, Klebsiella, proteus, serratia y Pseudomona aeruginosa que es una de las bacterias gran – que produce mas infecciones graves a nivel de nuestra economía (esta cepa se hace muy

2 fácil resistente). Cuando estamos en presencia de Pseudomona el aminoglucosidos se asocia a penicilina antipseudomonica para su mejor acción. -

Por otra parte tienen acción sobre gran positivos, esta es también la utilidad que presentan los aminoglucosidos frente a infecciones orales en el cual pueden haber estafilococo dorado y epidermidis que son resistentes o que tengan alguna resistencia a penicilina y sobre todo en enterococos y estreptococos en enfermedades bacterianas subagudas, como endocarditis subaguda. Entonces en algunas cepas q son mas resistentes nosotros tenemos la probabilidad de usar aminoglucosidos asociado a penicilina G en el tto de este tipo de infecciones por gran +. (no solamente son gran – sino que también gran +)

Farmacocinética: - No se absorben vía oral (muy polares), pero no se inactivan a nivel gástrico. Por lo tanto uno puede administrar un aminoglucosido via oral y que no se inactive como a nivel de acción tópica. La Cmax ima los 30-90 minutos, por goteo iv a 30min. Baja unión a proteínas plasmáticas(