GAVIN ® 25, 50, 75, 150 y 300 PREGABALINA 25, 50, 75, 150 y 300 mg Venta bajo receta archivada Industria Argentina

Cápsulas

COMPOSICIÓN Cada cápsula de GAVIN® 25 contiene: Pregabalina ...................................................................................................................................................25 mg Excipientes: Starcap® 1500, Lauril sulfato de sodio, Talco, Almidón Pregelatinizado 1500, Anhídrido silícico coloidal, Estearato de magnesio ...............................................................................................................................c.s. Cada cápsula de GAVIN® 50 contiene: Pregabalina ...................................................................................................................................................50 mg Excipientes: Starcap® 1500, Lauril sulfato de sodio, Talco, Almidón Pregelatinizado 1500, Anhídrido silícico coloidal, Estearato de magnesio ...............................................................................................................................c.s. Cada cápsula de GAVIN® 75 contiene: Pregabalina ...................................................................................................................................................75 mg Excipientes: Starcap® 1500, Lauril sulfato de sodio, Talco, Almidón Pregelatinizado 1500, Anhídrido silícico coloidal, Estearato de magnesio ...............................................................................................................................c.s. Cada cápsula de GAVIN® 150 contiene: Pregabalina .................................................................................................................................................150 mg Excipientes: Starcap® 1500, Lauril sulfato de sodio, Talco, Almidón Pregelatinizado 1500, Anhídrido silícico coloidal, Estearato de magnesio ...............................................................................................................................c.s. Cada cápsula de GAVIN® 300 contiene: Pregabalina .................................................................................................................................................300 mg Excipientes: Starcap® 1500, Lauril sulfato de sodio, Talco, Almidón Pregelatinizado 1500, Anhídrido silícico coloidal, Estearato de magnesio ...............................................................................................................................c.s. ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiepiléptico. Antineurálgico INDICACIONES Epilepsia: GAVIN® está indicado como terapia adjunta de las crisis parciales con o sin generalización secundaria, en adultos. Dolor neuropático: GAVIN® está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico y central, en adultos. Trastorno de ansiedad generalizada: GAVIN® está indicado en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG), en adultos. Fibromialgias: GAVIN® está indicado en el tratamiento de fibromialgias, en adultos. ACCIÓN FARMACOLÓGICA El principio activo, pregabalina, es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico). La pregabalina se une en el Sistema Nervioso Central a la proteína α2-δ, una subunidad auxiliar de los canales de calcio voltaje dependientes, desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina. Experiencia clínica Epilepsia: La pregabalina se ha estudiado, como terapia adjunta, en pacientes adultos con epilepsia parcial, en 3 estudios clínicos controlados con una duración de hasta 12 semanas tanto con dos como con tres administraciones al día (TVD). Los perfiles de seguridad y eficacia para los regímenes posológicos de dos y tres veces al día fueron similares. Se observó una reducción en la frecuencia de las crisis a la primera semana de tratamiento. Dolor neuropático: Se ha demostrado la eficacia en estudios en neuropatía diabética, neuralgia postherpética y lesión de la médula espinal. La pregabalina se ha estudiado en 10 ensayos clínicos controlados con una duración de hasta 13 semanas y dos administraciones al día (DVD), y con una duración de hasta 8 semanas y tres administraciones al día (TVD). Los perfiles de seguridad y eficacia para los regímenes posológicos de dos y tres veces al día fueron similares. En ensayos clínicos de hasta 12 semanas de duración para dolor neuropático periférico y central, se observó una reducción del dolor a la primera semana de tratamiento y se mantuvo a lo largo del período de tratamiento. En ensayos clínicos controlados para dolor neuropático periférico, el 35% de los pacientes tratados con pregabalina y el 18% de los pacientes con placebo experimentaron una mejoría de un 50% en la escala de dolor. En el caso de los pacientes que no experimentaron somnolencia, dicha mejoría se observó en un 33% de los pacientes tratados con pregabalina y en un 18% de los pacientes con placebo. En el caso de los pacientes que experimentaron somnolencia, los porcentajes de respondedores fueron del 48% para pregabalina y 16% para placebo. En el ensayo clínico controlado para dolor neuropático central, el 22% de los pacientes tratados con pregabalina y el 7% de los pacientes con placebo experimentaron una mejoría del 50% en la escala de dolor. Trastorno de ansiedad generalizada (TAG): La pregabalina se ha estudiado en 6 estudios controlados de 4-6 semanas de duración, un estudio en ancianos de 8 semanas de duración y un estudio a largo plazo de prevención de recaídas con una fase doble ciego de prevención de recaídas de 6 meses de duración. En la primera semana se observó un alivio de los síntomas del TAG como se reflejó en la Escala de Valoración de la Ansiedad de Hamilton (HAM-A). En los estudios clínicos controlados (4-8 semanas de duración) el 52% de los pacientes tratados con pregabalina y el 38% de los que recibieron placebo mejoraron la puntuación total de la HAM-A en al menos un 50% desde la visita basal hasta la finalización del estudio. Fibromialgia: La eficacia de pregabalina para el manejo de la fibromialgia fue establecida en un estudio doble ciego,

controlado con placebo, de 14 semanas de duración; y en otro estudio de suspensión, aleatorizado de 6 meses de duración. Ambos estudios utilizaron el criterio del American College of Rheumatology para seleccionar a los pacientes (historia de dolor de 3 meses de duración y presencia de dolor en 11 o más de los 18 puntos específicos). Los estudios controlados mostraron una reducción del dolor medido por la escala análoga visual. Adicionalmente la mejoría fue demostrada basada en un interrogatorio global al paciente (PGIC) y un cuestionario de impacto de la fibromialgia (FIQ). No hubo diferencias, en cuanto a eficacia, entre las dosis de 600 y 450 mg/día. Algunos pacientes tuvieron disminución del dolor a la semana de comenzar el tratamiento, y persistió durante todo el estudio. En los estudios de suspensión, los pacientes recibieron tratamiento con pregabalina durante 6 semanas; los que respondieron fueron entonces aleatorizados a continuar con pregabalina o recibir placebo durante 6 meses. La eficacia fue medida por la pérdida de respuesta terapéutica. Así, el grupo tratado con pregabalina requirió un tiempo más prolongado que el grupo placebo para llegar a dicho punto. El 53% del grupo con pregabalina vs el 33% del grupo con placebo, mantuvieron la respuesta terapéutica a los 6 meses de tratamiento. FARMACOCINÉTICA Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en el estado estacionario son similares en voluntarios sanos, pacientes con epilepsia recibiendo fármacos antiepilépticos y pacientes con dolor crónico. Absorción: La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas una hora después de la administración de dosis única o dosis múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina es independiente de la dosis, y aproximadamente es ≥90%. Con la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmax de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción de pregabalina. Distribución: En estudios preclínicos, se ha observado que la pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos; y que atraviesa la placenta y está presente en la leche, en ratas. En humanos, tras la administración oral de pregabalina, el volumen de distribución aparente es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. Seguido a una dosis de pregabalina marcada radioactivamente, aproximadamente el 98% de la dosis administrada fue recuperada en orina como pregabalina inalterada. El principal metabolito encontrado en la orina, el derivado N-metilado de pregabalina, representó el 0,9% de la dosis. Eliminación: La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado. La vida media de eliminación es de 6,3 horas, en sujetos con función renal normal. El clearance plasmático y renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina (Ver Alteración renal). Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis (Ver POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN, Tabla 1). La farmacocinética de pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada. La variabilidad farmacocinética interindividual de pregabalina es baja (