SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN ORDENADAS PUBLICAR EN DICIEMBRE DE 2002

IMPORTANTE SOLICITUDES DE PATENTE DE INVENCIÓN: a partir de la fecha de publicación de esta gaceta el solicitante cuenta con un plazo de seis (6) meses para pedir que se practique el examen de patentabilidad de la solicitud, anexando el recibo de pago de la tasa correspondiente a tal fin. De no procederse así la solicitud caerá en abandono (Art. 44 de la Decisión 486).

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 345

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1643

(21) N° de solicitud:

01 027.558

(51) Int Cl:

A61K 31/085; 31/015; 31/40

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/04/06 presentación: (30) (31) 60/267,198 (32) 2000/04/07 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores WESLEY WARREN DAY KIM ANNE JOHNSON CHANDRA AGGARWAL PRAKASH JAMES FREDERICK EGGLER (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

METABOLITOS AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTRÓGENO.

(57) Resumen: Esta invención se refiere a compuestos que son metabolitos de mamíferos de (-)-cis 6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin1-iletoxi)fenil]-5, 6, 7, 8-tetrahidronaftalen-2-ol. Los compuestos de la invención pueden utilizarse como patrones en ensayos analíticos o como intermedios para la síntesis química o biosíntesis posterior de entidades químicas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades y a procedimientos de tratamiento de enfermedades. 1.Un metabolito de (-)-cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1iletoxi)fenil] –5, 6, 7, 8 –tetrahidronaftalen-2-ol, correspondiente a la fórmula I:

en la que R1 se selecciona de

-NH(CH2), COR6; R5 se selecciona de H ó CH3; R2, R3, R4 y R7 son iguales o diferentes y se seleccionan de H y OR5; y R6 se selecciona de -OH ó –NHCH2COOH, siempre que:

(a) (b)

si R1 es

o -NH(CH2)3COOH y

R2 es OH ó OCH3 y R3 y R7 son H, o si R1 es como se definió en (a) anteriormente, y (c) R2 y R7 son H y R3 es OH ó OCH3, entonces R4 no es H. o un isómero óptico, estereoisómero, regioisómero o isómero configuracional o isómero geométrico de éste o un tautómero o sal, N-óxido, éster, sal de amonio cuaternario o profármaco farmacéuticamente aceptable de este.

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CO

(11) N° de publicación:

1644

(21) N° de solicitud:

01 021.774

(51) Int Cl:

A61K 31/4045

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/16 presentación: (30) (31) 60/190.125 (32) 2000/03/16 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

INHIBIDOR DE LA GLUCOGENOFOSFORILASA.

(57) Resumen: 1.- Una composición farmacéutica que comprende una dispersión de sólido amorfo del fármaco [(1S)-bencil-(2R)hidroxi-3-((3R, 4S)-dihidroxi-pirrolidin-1-il)-3-oxipropil]amida del ácido 5-cloro-1H-indol-2-carboxílico en un polímero que aumenta la concentración. 2.- Una composición farmacéutica que comprende (a) una dispersión de sólidos amorfos del fármaco [(1S)-bencil(2R)-hidroxi-3-((3R, 4S)-dihidroxi-pirrolidin-1-il)-3oxipropil]amida del ácido 5-cloro-1H-indol-2-carboxílico en un polímero que aumenta la concentración, y (b) más polímero que aumenta la concentración. 3.- Una composición farmacéutica que comprende una forma amorfa del fármaco [(1S)-bencil-(2R)-hidroxi-3-((3R, 4S)-dihidroxi-pirrolidin-1-il)-3-oxipropil]amida del ácido 5cloro-1H-indol-2-carboxílico y un polímero que aumenta la concentración. 4.- La composición de la reivindicación 2 ó 3, en la que dicha composición se forma fuera de un medio de uso.

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores WALTER C. BABCOCK DWAYNE THOMAS FRIESEN DOUGLAS ALAN LORENZ Y OTROS (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

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CO

(11) N° de publicación:

1645

(21) N° de solicitud:

00 096.315

(51) Int Cl:

A61K 31/165

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/19 presentación: (30) (31) 9904675.7 (32) 1999/12/20 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores WILLIAM BROWN CHRISTOPHER WALPOLE (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

NOVEDOSOS DERIVADOS DE AMINO PIPERIDINA, PROCESO COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula I

en donde R1 se selecciona entre (i) fenil; (ii

piridinil

(iii)

tiofenil

(iv)

furanil

(v)

imidazolil

(vi)

triazolil

PARA

SU

PREPARACIÓN

Y

en donde cada anillo fenílico R1 y cada anillo heteroaromático R1 puede opcional e independientemente ir sustituido además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre alquil C1-C6 de cadena recta ó ramificada, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo. Las sustituciones en el anillo fenílico y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición de dichos sistemas anulares; Ra y Rb son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquil C1-C6 de cadena recta ó ramificada, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como también las sales farmacéuticamente aceptables de éste.

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CO

(11) N° de publicación:

1646

(21) N° de solicitud:

00 096.314

(51) Int Cl:

A61K 31/4709

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/05/22 presentación: (30) (31) 9904673-2 (32) 1999/12/20 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores WILLIAM BROWN CHRISTOPHER WALPOLE (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

NOVEDOSOS DERIVADOS PIPERAZINA, PROCESO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto acorde con la fórmula I

(iv) furanil

(v) imidazolil

en donde R1 se selecciona entre (i) fenil;

(vi) triazolil

(ii) piridinil

(iii) tiofenil

en donde cada anillo fenílico y anillo heteroaromático pueden opcional e independientemente ir sustituidos además con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre alquil C1-C6 de cadena recta o ramificada, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como también sus sales farmacéuticamente aceptables y, los isómeros de éste.

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CO

(11) N° de publicación:

1647

(21) N° de solicitud:

00 090.627

(51) Int Cl:

A61K 37/02; C07C 103/52

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) Prioridad

de 2000/11/27

(31) 09/450.201

(71)Titular/es

(32) 1999/11/29 (33) US

PHARMACIA & UPJOHN COMPANY y NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORPORATION

(72) Inventores LANGDON MILLER JOHN DAVID ROTHERMEL HUGH MICHAEL O'DOWN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

MÉTODO PARA PREVENIR LA DIARREA.

(57) Resumen: 1.- Un método para prevenir la diarrea causada por la administración de irinotecan o una sal o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende administrar a un paciente sometido al tratamiento con una terapia que contiene irinotecan una cantidad efectiva de un octreótido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 2.- El método, de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque la diarrea es una diarrea tardía. 3.- El método, de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el irinotecan se encuentra en la forma de su sal de clorhidrato. 4.- El método, de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el octreótido se encuentra en la forma de sal de acetato. 5.- El método, de acuerdo con la reivindicación 4, caracterizado porque el octreótido se formula en una forma de dosificación de liberación con acción prolongada. 6.- Un método para prevenir la diarrea causada por la administración de clorhidrato de irinotecan que comprende administrar a un paciente sometido al tratamiento con una terapia que contiene clorhidrato de irinotecan una cantidad efectiva de acetato de octreótido.

7.- El método, de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque la diarrea es una diarrea tardía. 8.- El método, de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque el acetato de octreótido se formula como una formulación de liberación de acción prolongada. 9.- Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o un excipiente farmacéuticamente aceptable y, como un ingrediente activo, irinotecan o una sal o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo y un octreótido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 10.- Un kit que comprende un paquete que alberga un primer recipiente que contiene una composición farmaceútica que comprende irinotecan o una sal o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo y, un segundo recipiente que contiene una composición farmacéutica que comprende un octreótido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 11.- Un kit, de acuerdo con la reivindicación 10, que adicionalmente comprende un tercer recipiente que contiene una composición farmacéutica que comprende un agente anticolinérgico o un agente antiemético.

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CO

(11) N° de publicación:

1648

(21) N° de solicitud:

99 078.060

(51) Int Cl:

A61K 31/165

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/12/14 presentación: (30) (31) 60/112.635 (32) 1998/12/17 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

(72) Inventores ADRIAN WAI-HING CHEUNG STEPHEN B. FERGUSON LOUISE HELEN FOLEY ALLEN J. LOVEY (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

NOVEDOSAS RETINAMIDAS DEL ÁCIDO 7-ARIL-6(Z) HEPTATRIENOICO.

(57) Resumen: 1.- Compuesto de fórmula I

En donde R1 y R2 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o trihalometilo; R3 es hidrógeno o alquilo; y R4 es hidrógeno excepto cuando R3 es alquilo entonces R4 puede ser alquilo; R5 , R6 y R8 y R9 son independientemente entre sí, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo o alquiloxilo: y R7 es hidrógeno o alquilo; los cuales están libres de isómeros 6-trans.

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CO

(11) N° de publicación:

1649

(21) N° de solicitud:

99 022.946

(51) Int Cl:

A61K 31/505; C07D 487/04

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/04/16 presentación: (30) (31) 9808315.7 (32) 1998/04/20 (33) GB Prioridad 9814187.2 1998/06/30 GB

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores MARK EDWARD BUNNAGE JOHN PAUL MATHIAS STEPHEN DEREK ALBERT STREET ANTHONY WOOD (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

PIRAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPc PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN SEXUAL.

(57) Resumen: 1.- Los compuestos de las fórmulas (IA) o (IB):

en las que R1 es alquilo C1a C3 opcionalmente sustituido con fenilo, Het o un grupo heterocíclica unido a N seleccionado entre piperidinilo y morfolinilo; donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1 a C4; halo, CN; CF3; OCF3 o alquilo C1 a C4, donde dicho grupo alquilo C1 a C4 está opcionalmente sustituido con haloalquilo o haloalcoxi C1 a C4, estando cualquiera de ellos sustituido con uno o más átomos de halo; R2 es alquilo C1 a C6 y R13 es OR3 O NR5R6, las sales farmacéutica o veterinariamente aceptables de los

mismos, o los solvatos farmacéutica o veterinariamente aceptables de cualquier entidad, son inhibidores potentes y selectivos de la guanosina 3', 5'-monofosfato cíclica fosfodiesterasa de tipo 5 (GMPc PDE5) y tienen utilidad en el tratamiento de, entre otros, la disfunción eréctil en manos (MED) y la disfunción sexual en hembras (FSD).

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1650

(21) N° de solicitud:

00 079.334

(51) Int Cl:

A61K 38/04

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/18 presentación: (30) (31) 99203427.2 (32) 1999/10/18 (33) EP Prioridad

(71)Titular/es

AKZO NOBEL N. V.

(72) Inventores CATHERINA JOANNA VAN STAVEREN CORNELIS MARIUS TIMMERS PHLINNUS JOHANNES MARIE VAN GALEN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

PEPTIDOS MODIFICADOS Y PEPTIDOMIMETICOS PARA EL USO EN INMUNOTERAPIA.

(57) Resumen: 1.- Un péptido modificado derivado de H-Arg-Ser-Phe-ThrLeu-Ala-Ser-Ser-Glu-Thr-Gly-Val-Gly-OH (fórmula I) que tiene la fórmula general Q-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9A10-A11-A12-A13-Z (fórmula II), donde A1 a A13 corresponden a los amino ácidos de la fórmula I, Q corresponde a H y Z corresponde a OH, CARACTERIZADO porque 1 a 6 modificaciones se seleccionan de uno o más de los grupos a, b ó c consistentes en: a) sustitución de 1-6, de preferencia 1-4 amino ácidos en A1 a A13 por amino ácidos no naturales o β amino ácidos, b) sustitución de uno o más enlaces amida por enlaces amida reducidos o isoesteres de etileno, c) sustituciones en Q y / o Z: y opcionalmente d) sustitución por amino ácidos naturales hasta un total de 6 modificaciones.

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1651

(21) N° de solicitud:

01 016.923

(51) Int Cl:

A61K 31/4025; 31/402; 31/501

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/02 presentación: (30) (31) 60/186.869 (32) 2000/03/03 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores HENGMIAO CHENG JASÓN KENNETH DUTRA SUBAS MAN SAKYA (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS /ANALGÉSICOS.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula

en la cual A es O, S, SO, SO2 O NR4; X es CR7 o N; Y es CR8 o N; R1 es alquilo(C1-C6) o -NH2; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alquilo(C1-C6)(C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, amino, alquilamino(C1-C6), [alquilo(C1-C6]2amino, alquilo(C1-C6)-S-,

-CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O), [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NH- o arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; en la cual dicho grupo alquilo(C1-C6) R2 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 354

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHy arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo(C1-C6), arilo(C6-C10), cicloalquilo(C3-C10), heteroarilo(C1-C9) y heterociclilo(C1-C9); en la cual cada uno de dichos grupos alquilo(C1-C6), arilo(C6C10), cicloalquilo(C3-C10), heteroarilo(C1-C9) y heterociclilo(C1C9) R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6), alquenilo(C2C6), alquinilo(C2-C6), ciano, nitro, -OCF3, -CF3, arilo(C6-C10), heteroarilo(C1-C9), cicloalquilo(C3-C10), heterociclilo(C1-C9), ariloxi(C6-C10), heteroariloxi(C1-C9), cicloalcoxi(C3-C10) y heterociclilo(C1-C9)-O-; en la cual cada uno de dichos sustituyentes arilo(C6-C10), cicloalquilo(C3-C10), heteroarilo(C1C9) y heterociclilo(C1-C9) puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres restos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), ciano, nitro, -OCF3 y -CF3; en la cual dicho resto o sustituyente amino puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos elementos seleccionados independientemente de alquilo(C1C6), arilo(C6-C10), cicloalquilo(C3-C10), heteroarilo(C1-C9) y heterociclilo(C1-C9) opcionalmente sustituidos, y dichos elementos están opcionalmente sustituidos con halógeno, amino, hidroxi, alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6), -OCF3 o -CF3; R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquilsulfonilo(C1C6), alquilo(C1-C6)-(C=O)- o alquilo(C1-C6)-O-(C=O)-; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6)-(C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N-

(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-HN-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, alcoximinilo(C1-C6), arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NH- o arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; en la cual dicho grupo alquilo(C1-C6) R5 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHy arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6)-(C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, amino, alquilamino(C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino, alquilo(C1-C6)-S-, alquilo(C1-C6)(S=O)-, alquilo(C1-C6)-SO2-, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-HN-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 355

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 3 heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2N-(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHo arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; en la cual dicho grupo alquilo(C1-C6) R6 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-HN-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHy arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), ciano, formilo, formamilo, alquilo(C1-C6)-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, nitro, amino, alquilamino(C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino, alquilo(C1-C6)-S-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N[cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, (C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10),

ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHo arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; en la cual dicho grupo alquilo(C1-C6) R7 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-HN-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-,[heteroarilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NH- y arilo(C6-C10)(C=O)-NH-; R8 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), ciano, formilo, formamilo, alquilo(C1-C6)-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, nitro, amino, alquilamino(C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino, alquilo(C1-C6)-S-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N(C=O)-, [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 356

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 4 heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)-NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NHo arilo(C6-C10)-(C=O)-NH-; en la cual dicho grupo alquilo(C1-C6) R8 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-O-, heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-O-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-O-, arilo(C6-C10)-(C=O)-O-, cicloalquilo(C3-C10)-O-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-O-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-O-(C=O)-, arilo(C6-C10)-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, alquilo(C1-C6)-HN-(C=O)-, [alquilo(C1-C6)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10)-NH-(C=O)-, [arilo(C6-C10)]2-N-(C=O)-, alquilo(C1C6)-[arilo(C6-C10)]N-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10)-NH-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9)-NH-(C=O)-, [cicloalquilo(C3-C10)]2-N-(C=O)-, [heteroarilo(C1-C9)]2-N-(C=O), [heterociclilo(C1-C9)]2-N-(C=O)-, arilo(C6-C10), ariloxi(C6-C10), arilo(C6-C10)-(C=O)-, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquiloxi(C3C10), cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-, heteroarilo(C1-C9), heteroariloxi(C1-C9), heteroarilo(C1-C9)-(C=O)-, heterociclilo(C1-C9), heterociclilo(C1-C9)-O-, heterociclilo(C1C9)-(C=O)-, alcoxi(C1-C6)-(C=O)-NH-, alquilo(C1-C6)-(C=O)NH-, cicloalquilo(C3-C10)-(C=O)-NH-, heteroarilo(C1-C9)(C=O)-NH-, heterociclilo(C1-C9)-(C=O)-NH- y arilo(C6-C10)(C=O)-NH-; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1652

(21) N° de solicitud:

99 078.065

(51) Int Cl:

A61K 31/405

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/12/14 presentación: (30) (31) 60/112.590 (32) 1998/12/17 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

F. HOFFMANN-LA ROCHE A. G.

(72) Inventores WENDY LEA CORBETT KIN-CHUN LUK PAIGE E. MAHANEY (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

4-ARILOXIINDOLES.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula

Y las sales farmacéuticamente aceptables de los anteriores compuestos, en donde A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR6R7, -NR6R7, -CN, NO2, -SO2R4, -SO2N R6R7, halógeno, perfluoroalquilo, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por (a), halógeno, cicloalquilo, y/o heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido por (a), halógeno, alquilo inferior, y/o heterociclo; heterociclo o heterociclo sustituido por (a), halógeno, alquilo inferior, y/o cicloalquilo; donde (a) es -OR4, -NR6R7, -COR4, -COOR4, -OCOR4, -CONR6R7, -CN , -NO2, -SO2R4, ó -SO2NR6R7; R2 es hidrógeno, -OR4, -COOR4, -CONR6R7, -NR6R7, halógeno, -NO2, -CN, -SO2NR6R7, -SO2R4 perfluoroalquilo,

alquilo inferior, o alquilo inferior sustituido por -OR8, -NR6R7, -COR4, -COOR4, y/o –CONR6R7; R3 es hidrógeno, -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR6R7, halógeno, -CN, -NR6R7, perfluoroalquilo, alquilo inferior, o alquilo inferior sustituido por -OR8 y/o -NR6R7; R4 es hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por (b) cicloalquilo y/o heterociclo; cicloalquilo o cicloalquilo sustituido por (b), alquilo inferior y/o heterociclo; heterociclo o heterociclo sustituido por (b), alquilo inferior y/o cicloalquilo; donde (b) es -OR5, -COOR8, -COR8, -CONR8R9, -NR6R7, -CN, -NO2, -SO2R8, ó -SO2NR8R9; R5 es hidrógeno, -COR8, -CONR8R9, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por -OR9, NR9R10, -N(COR9)R10 , -COR9, -CONR9R10, y/o -COOR9; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, -COR8; -COOR8; -CONR8R9; -SO2R8; SO2NR8R9; alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por cicloalquilo o cicloalquilo sustituido por (c), alquilo inferior y/o heterociclo; heterociclo o heterociclo sustituido por (c), alquilo inferior y/o cicloalquilo; arilo o arilo sustituido por (c), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo; o heteroarilo o heteroarilo sustituido por (o), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo; ó ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 358

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1653

(21) N° de solicitud:

00 087.282

(51) Int Cl:

A61K 31/435; 31/496; 31/4375; 31/045

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/16 presentación: (30) (31) 60/179.216 (32) 2000/01/31 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

MERCK & CO INC

(72) Inventores PAUL J. COLEMAN MARK E. DUGGAN WASYL HALCZENKO Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA V INTEGRINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula (I)

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X seleccionado entre el grupo que consiste de

Y es CH2; O; o NR1; cada R1 es independientemente hidrógeno o alquil C1-3 y cada átomo de carbono del anillo no aromático es no substituido o independientemente substituido con uno o dos substìtuyentes R2 y cada átomo de carbono del anillo aromático es no substituido o independientemente substituido con un substituyente de R2 seleccionado entre

el grupo que consiste de halógeno, alquil C1-8, cicloalquil C3-8, cicloheteroalquil C3-8, cicloalquil C3-8 -alquil C1-6, cicloheteroalquil C3-8 -alquil C1-6, aril, aril-alquil C1-6, amino, amino-alquil C1-6, acilamino C1-3, acilamino C1-3 -alquil C1-6, amino (alquil C1-6)1-2, cicloalquil C3-6 -amino C0-2, amino (alquil C1-6)1-2-C1-6 alquil, alcoxi C1-6, alcoxi C1-4-alquil C1-6, hidroxicarbonil, hidroxicarbonil-alquil C1-6, alcoxicarbonil C1-3, alcoxicarbonil C1-3 -alquil C1-6, hidroxi, hidroxi-alquil C1-6, nitro, ciano, trifluorometil, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alquil C1-8 -S(O)0-2, aminocarbonil (alquil C1-8)0-2, alquiloxicarbonilamino C1-8, aminocarboniloxi (alquil C1-8)1-2, amino (aril alquil C1-3)1-2, amino (aril)1-2, aril-alquilsulfonilamino C1-3, y alquilsulfonilamino C1-8; o dos substituyentes de R2, cuando en el mismo átomo de carbono no aromático, son tomados juntos con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonil, o dos substituyentes de R2, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, se unen para formar un anillo carbocíclico saturado o no saturado de 4- a 6miembros; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 359

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1654

(21) N° de solicitud:

00 091.757

(51) Int Cl:

A61K 31/085

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/30 presentación: (30) (31) 9904422-4 (32) 1999/12/03 (33) SE Prioridad 9904418-2 1999/12/03 SE

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores JONAS FÄGERHAG LANNA LI EVA-LOTTE ALSTERMARK

LINDSTEDT

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS DE FENILALCOXIFENIL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DE RESISTENCIA A LA INSULINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula general (I)

y los isómeros y racematos estereo y ópticos del mismo así como también las sales, profármacos, solvatos y formas cristalinas del mismo, farmacéuticamente aceptables en el que la fórmula A está situada en la posición orto, meta o para y representa

, en donde R es ciano, cuando X es O, y cuando X es 1 entonces R es; -BRao SCORa, donde B es O, S, SO o SO2, donde Ra representa hidrógeno, alquil, aril o alquilaril y donde el grupo alquil, aril o alquilaril es opcionalmente substituido una o más veces por Rb, donde Rb representa alquil, aril, alquilaril, ciano, -NRCRC, =O, halógeno, -OH, -SH, -Oalquil, -Oaril, -Oalquilaril, -CORC, -SRd, -SORd, o -SO2Rd, donde

RC representa hidrógeno, alquil, aril o alquilaril y Rd representa alquil, aril o alquilaril; -BB1Ra, donde B1 es O cuando B es S, SO o SO, o B1 es S, SO o SO, cuando B es O y donde B y Ra son como se definió arriba, o alternativamente R es -NRaRa, donde cada Ra es el mismo o diferente y donde Ra es como se definió arriba; R2 representa alquil, halógeno, aril, alquilaril, alquenil, alquinil, nitro o ciano y donde el grupo alquil, aril, alquenil, alquilaril y alquinil es opcionalmente substituido por Rb, donde Rb es como se definió arriba; -BRa donde B y Ra son como se definió arriba; -SO2NRaRf, donde Rf representa hidrógeno, alquil, acil, aril o alquilaril y Ra es como se definió arriba; -SO2ORa, donde Ra es como se definió arriba; -OCONRfRa, donde Rf y Ra son como se definió arriba; -NRCCOORd, donde RC y Rd son como se definió arriba; -NRCCORa, donde RC y Ra son como se definió arriba; -CONRCCRa, donde RC y Ra son como se definió arriba; -NRCSO2Rd, donde RC y Rd son como se definió arriba; -NRCCONRaRk, donde RC y Ra son como se definió arriba y Rk representa hidrógeno, alquil, aril, o alquilaril; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 360

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1655

(21) N° de solicitud:

00 078.740

(51) Int Cl:

A61K 31/535

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/17 presentación: (30) (31) 9903759-0 (32) 1999/10/18 (33) SE Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores ANNIKA BJÖRE MAGNUS BJÖRSNE DAVID CLADINGBOEL Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

NUEVOS COMPUESTOS OXABISPIDINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula I,

opcionalmente sustitutido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro, aril y Het2), aril ó HeT3, ó R5d, en conjunto con R4, representa un alquileno C3-6 (grupo alquileno que se encuentra opcionalmente interrumpido por un átomo de O y/o va opcionalmente sustituido con uno ó más grupos alquil C1-3); R6 representa H, alquil C1-6 (opcionalmente sustitutido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro y aril), aril, -C(O)R10a, -C(O)OR10b ó -C(O)N(H)R10c;

en donde R1 representa alquil C1-12 (grupo alquil opcionalmente sustituido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, aril, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d, y –S(O)2R9), R1 representa -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d ó -S(O)2R9; R5a a R5d independientemente representan, en cada ocurrencia H, alquil C1-6 (éste último grupo

R10a, R10b y R10c independientemente representan alquil C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro y aril), aril, ó R10a representa H; R7 representa alquil C1-12 (opcionalmente sustitutido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro, aril, alcoxi C1-6 y Het4);

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 361

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 R8 representa H, alquil C1-12, alcoxi C1-6 (estos dos últimos grupos opcionalmente sustituidos y/o terminados con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro, alquil (C1-4 y alcoxi C1-4), -D-aril, -D-ariloxi, -D-Het5, -D-N(H)C(O)R11a, -D-S(O)2R12a, -D-C(O)R11b, -DC(O)OR12b, -D-C(O)N(R11c)R11d, ó R8, en conjunto con R5d, representa un alquileno C3-6 (grupo alquileno que se encuentra opcionalmente interrumpido por un átomo de O y/o va opcionalmente sustituido con uno ó más grupos alquil C1-3; R11a a R11d independientemente representan H, alquil C1-6 (opcionalmente sustitutido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro y aril), aril, ó R11c y R11d en conjunto representan un alquileno C3-6; R9, R12a y R12b independientemente representan alquil C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, halo, ciano, nitro y aril) ó aril; D representa un enlace directo ó alquileno C1-6; X representa O ó S; R2 representa H, halo, alquil C1-6-OR13, -E-N(R14)R15 ó, en conjunto con R3, representa = O; R3 representa H, alquil C1-6 ó, en conjunto con R2, representa = O; R13 representa H, alquil C1-6, -E-aril, -E-Het6, -C(O)R16a, -C(O)OR16b ó -C(O)N(R17a)R17b; R14 representa H, alquil C1-6 -E-aril, -E-Het6, -C(O)R16a, -C(O)OR16b, -S(O)2R16c, -[C(O)]pN(R17a)R17b ó -C(NH)NH2; R15 representa H, alquil C1-6, -E-aril ó -C(O)R16d; R16a a R16d independientemente representan, en cada ocurrencia, H ó alquil C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre halo, aril y Het7), aril, Het8, ó R16a y R16d independientemente representan H; R17a y R17b independientemente representan, en cada ocurrencia, H ó alquil C1-6 (opcionalmente sustitutido y/o terminado con uno ó más sustituyentes seleccionados entre halo, aril y Het9), aril, Het10, ó tomados en conjunto

representan un alquileno C3-6, opcionalmente interrumpido por un átomo de O; E representa, en cada ocurrencia, un enlace directo ó alquileno C1-4; p representa 1 ó 2; Het1 a Het10 independientemente representan grupos heterocíclicos de cinco a doce miembros que contienen uno ó más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre, grupos que van opcionalmente sustituidos con uno ó más sustituyentes seleccionados entre -OH, oxo, halo, ciano, nitro, alquil C1-6, alcoxi C1-6, aril, ariloxi, -N(R18a)R18b, -C(O)R18c, -C(O)OR18d, 18e 18f 18g 18h 18i -C(O)N(R )R , -C(O)N(R )R , y -N(R )S(O)2R18j; R18a a R18j independientemente representan alquil C1-6, aril ó R18a a R18j independientemente representan H; A representa un enlace directo, -J-, -J-N(R19)-ó -J-O-(en estos dos últimos grupos, N(R19)-ó el O- van ligados al átomo de carbono que porta R2 y R3); B representa -Z-, -Z-N(R20)-, -N(R20)-Z-, -Z-S(O)n-, -Z-O(en estos dos últimos grupos, Z va ligado al átomo de carbono que porta R2 y R3), -N(R20)C(O)O-Z-, (en este último grupo, -N(R20)va ligado al átomo de carbono que porta R2 y R3) ó -C(O)N(R20)-(en este último grupo, -C(O)va ligado al átomo de carbono que porta R2 y R3); J representa alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre -OH, halo y amino; Z representa un enlace directo ó alquileno C1-4; n representa 0, 1 ó 2; R19 y R20 independientemente representan H ó alquil C1-6; G representa CH ó N; R4 representa uno ó más sustituyentes opcionales seleccionados entre -OH, ciano, halo, nitro, alquil C1-6 (opcionalmente terminado en -N(H)C(O)OR21a), alcoxi C1-6, -N(R22a)R22b, -C(O)R22c, -C(O)OR22d, -C(O)N(R22e)R22f, 22g 22h -N(R )C(O)R , -N(R22i)C(O)N(R22j)R22k, 22m 21b 21c -N(R )S(O)2R , -S(O)2R , y/o -OS(O)2R21d; R21a a R21d independientemente representan alquil C1-6;

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 362

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 3 R22a a R22b independientemente representan H, alquil C1-6 ó tomados en conjunto representan alquileno C3-6, dando como resultado un anillo de cuatro a siete miembros que contiene nitrógeno; R22c a R22m Independientemente representan H ó alquil C16; y R41 a R46 independientemente representan H ó alquil C1-3; en donde cada grupo aril y ariloxi, a menos que se especifique lo contrario, va opcionalmente sustituido; con la condición de que (a) el compuesto no sea: 3,7-dibenzoil-9-oxa-3,7-diazabiciclo[3.3. 1]nonano; (b) cuando A representa -J-N(R19)-ó -J-O-, entonces: (i) J no representa alquileno C1-6; y (ii) B no representa -N(R20)-, -N(R20)-Z-(en este último grupo, N(R20)va ligado al átomo de carbono que porta R2 y R3), -S(O)n-, -O- ó -N(R20)C(O)O-Z-cuando R2 y R3 en conjunto no representan = O; y (c) cuando R2 representa -OR13 ó -N(R14)(R15), entonces: (i) A no representa -J-N(R19)-ni -J-O-; y (ii) B no representa -N(R20)-, -N(R20)-Z-(en este último grupo, N(R20) va ligado al átomo de carbono que porta R2 y R3), -S(O)n-, -O- ni N(R20)C(O)O-Z-; ó un derivado farmacéuticamente aceptable de éste.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 363

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1656

(21) N° de solicitud:

01 007.847

(51) Int Cl:

A61K 31/13; 31/135; 31/045

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/02 presentación: (30) (31) 10004926.5 (32) 200/02/04 Prioridad

(71)Titular/es (33) DE

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

GRÜNENTHAL GmbH

2003/04/30

(72) Inventores HELMUT BUSCHMANN DAGMAR KAULARTZ CARSTEN GRIEBEL HANS-JOACHIM GAIS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACIÓN ENZIMÁTICA DE RACEMATOS DE DERIVADOS DE AMINOMETILARIL-CICLOHEXANOL.

(57) Resumen: 1.- Un procedimiento para la separación enzimática de racematos de derivados de aminometil-aril-ciclohexanol de fórmula general I

en donde X es seleccionado entre H, F, Cl, Br, I, CF3, O-S(O2)C6H4-pCH3, OR14 u OC(O)R14, en donde R14 es seleccionado entre H; alquilo C1-C10, alquenilo C2C10 o alquinilo C2-C10, en cada caso ramificado o no ramificado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo C3-C7, saturado o no saturado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido, respectivamente un heterociclo correspondiente, en el cual un átomo C en el

anillo está reemplazado por N, S u O; alquilarilo o alquilheteroarilo, saturado o no saturado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso de sustitución simple o múltiple o no sustituido; R3, R4 son seleccionados independientemente entre H; alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alquinilo C2-C10, en cada caso ramificado o no ramificado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo C3-C7, saturado o no saturado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido, respectivamente un heterociclo correspondiente, en el cual un átomo C en el anillo está reemplazado por N, S u O; alquilarilo o alquilheteroarilo, saturado o no saturado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso de sustitución simple o múltiple o no sustituido; o R3 y R4 conjuntamente forman un cicloalquilo C3-C7, saturado o no saturado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido, respectivamente un heterociclo correspondiente, en el cual un átomo C en el anillo está reemplazado por S, O ó NR15, en donde R15 es seleccionado entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2C10 o alquinilo C2-C10, en cada caso ramificado o no ramificado, de sustitución simple o múltiple o no sustituido;

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 364

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 R1 y R2 independientemente entre sí son H o un sustituyente cualquiera; y R5 y R6 son en cada caso uno H y el otro OH, caracterizado porque, según el enantiómero deseado de los derivados de aminometil-aril-ciclohexanol de fórmula general I, o, en la alternativa de reacción I, el racemato de compuestos de acuerdo con la fórmula I, primero es esterificado y luego es transformado enzimáticamente, y los compuestos enantioméricos puros formados son separados; o, en la alternativa de reacción II, el racemato de compuestos de acuerdo con la fórmula I es transformado enzimáticamente en presencia de un éster, y los compuestos enantioméricos puros formados son separados.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 365

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1657

(21) N° de solicitud:

01 013.156

(51) Int Cl:

A61K 31/437

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/20 presentación: (30) (31) 60/184.004 (32) 2000/02/22 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

DERIVADOS DE AZAINDOL ANTIVIRAL.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

caracterizado porque:

selecciona del grupo que consiste de:

(71)Titular/es

BRISTOL -MYERS SQUIBB COMPANY

(72) Inventores TAO WANG OWEN B. WALLACE ZHONGXING ZHANG Y OTROS (74) Agente:

RAMIR0 CASTRO DUQUE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 366

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1658

(21) N° de solicitud:

01 003.117

(51) Int Cl:

A61K 31/52

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/17 presentación: (30) (31) 60/176.611 (32) 2000/01/18 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores YUHPYNG LIANG CHEN

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

ANTAGONISTAS DEL FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde las líneas de puntos representan dobles enlaces opcionales, con la condición de que cuando la línea de puntos en C --- G representa un doble enlace entonces la línea de puntos en N(R6) --- C no representa un doble enlace; y con la condición de que cuando la línea de puntos en N(R6) --- C representa un doble enlace, R6 está ausente de la fórmula III y la línea de puntos en C --- G no representa un doble enlace; A es –CR7 o N; B es –NR1R2, CR1R2R11, -C(=CR2R12)R1, -NHCHR1R2.

-OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR1, -CHR1OR2, -CHR2SR1, -C(S)R2, -C(O)R2, -CHR2NR1R2, -CHR1NHR2, -CHR1N(CH3)R2, o –NR12NR1R2; cuando la línea de puntos en C --- G representa un doble enlace, entonces G es hidrógeno, oxígeno, azufre, NH o N(alquilo C1-C4); cuando la línea de puntos en C --- G no representa un doble enlace, entonces es -C(H)(NH2), CH2, -C(H)(metoxi), -C(H)(etoxi), -C(H)(O(alquilo C3-C4)), -C(H)(halo), -C(H)(trifluorometoxi), -C(H)(metilo), -C(H)(etilo), -C(H)(alquilo C3-C4), -C(H)(S(alquilo C1-C4)), C(alquilo C1C4)(alquilo C1-C4), ciclopropilo, -C(H)(ciclopropilo), tiometoxi, -C(H)(NH2), -C(H)(NHCH3), -C(H)(N(CH3)2) o -C(H)(trifluorometilo); donde dichos grupos ciclopropilo, metoxi, etoxi, alquilo C3C4 y alquilo C1-C4 de C --- G pueden estar opcionalmente sustituidos con un OH, metoxi, o trifluorometoxi, o pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a seis átomos de flúor; Y es CH o N; Z es NH, O, S, -N(alquilo C1-C2), -NC(O)CF3, o -C(R13R14), donde R13 y R14 son cada uno, independientemente, hidrógeno, trifluorometilo o metilo, o uno de R13 y R14 es ciano y el otro es hidrógeno o metilo, o -C(R13R14) es un

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 367

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 grupo ciclopropilo, o Z es nitrógeno o CH y forma un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros condensado con R5, cuyo anillo comprende opcionalmente dos o tres miembros heterólogos adicionales seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno, NR12, y S(O)m, y opcionalmente comprende de uno a tres dobles enlaces, y está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C4, -O(alquilo C1-C4), NH2, NHCH3, N(CH3)2, CF3, o OCF3, con la condición de que dicho anillo no contiene ninguno de los enlaces -S-S-, -S-O-, -N-S-, o OO, y no comprende más de dos miembros heterológos oxígeno o S(O)m; R1 es C(O)H, C(O)(alquilo C1-C6), C(O)(alquileno C1C6)(cicloalquilo C3-C8), C(O)(ciclo alquileno C3C8)(cicloalquilo C3-C8), C(O)(alquileno C1C6)(heterocicloalquilo C4-C8), -C(O)(cicloalquileno C3C8)(heterocicloalquilo C4-C8), -alquilo C1-C6, cicloalquilo C3C8, heterocicloalquilo C4-C8, -(alquileno C1-C6)(cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquilo C3-C8), -(alquileno C1-C6)(heterocicloalquilo C4-C8), -(cicloalquileno C3-C8)(heterocicloalquilo C4-C8), o -O-arilo, o -O-(alquileno C1-C6)-arilo; donde dichos grupos arilo, heterocicloalquilo C4-C8, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquileno C3C8, y alquileno C1-C6 pueden estar cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno a seis flúor y pueden estar cada uno, independientemente. opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes R8 independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C4, -cicloalquilo C3-C8, hidroxi, cloro, bromo, yodo, CF3, -O-(alquilo C1-C6), -O-(cicloalquilo C3-C5), -OCO-(alquilo C1-C4), -O-CO-NH(alquilo C1-C4), -O-CON(R24)(R25), -N(R24)(R25), -S(alquilo C1-C4), -S(cicloalquilo C3-C5), N(alquilo C1-C4)CO(alquilo C1-C4), -NHCO(alquilo C1-C4), -COO(alquilo C1-C4), CONH-(alquilo C1C4), -CON(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2), CN, NO2, -OSO2(alquilo C1-C4), S+(alquilo C1-C6)(alquilo C1-C2)l-, -SO(alquilo C1-C4) y –SO2(alquilo C1-C4); y donde los restos alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, cicloalquilo C5-C8, cicloalquileno C5-C8, y heterocicloalquilo C5-C8 de R1 pueden contener independientemente opcionalmente de uno a tres dobles o triples enlaces; y donde los restos alquilo C1-C4 y los restos alquilo C1-C6 de R8 pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos con hidroxi, amino, alquilo C1-C4, arilo, -CH2-arilo, cicloalquilo C3-C5, o -O-(alquilo C1-C4), y pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos con uno a seis flúor, y pueden contener opcionalmente uno o dos dobles o triples enlaces; y donde cada uno de los grupos heterocicloalquilo de R1 contiene de uno a tres restos heterólogos seleccionados entre oxígeno, S(O)m, nitrógeno, y NR12;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C4-C8, -(alquileno C1-C6)(cicloalquilo C3C8), -(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquilo C3-C8), -(alquileno C1-C6)(heterocicloalquilo C4-C8), -(cicloalquileno C3C8)(heterocicloalquilo C4-C8), arilo, -(alquileno C1-C6)arilo, o -(cicloalquileno C3-C8)(arilo); donde cada uno de los grupos R2 anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre cloro, flúor, y alquilo C1-C6, donde uno de dichos uno a tres sustituyentes puede ser seleccionado adicionalmente entre bromo, yodo, alcoxi C1-C6, -OH, -OCO-(alquilo C1-C6), -O-CO-N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2), -S(alquilo C1-C6), -S(O)(alquilo C1-C6), -S(O)2(alquilo C1C6), S+(alquilo C1-C6)(alquilo C1-C2)l-, CN, y NO2; y donde los restos alquilo C1-C12, -(alquileno C1-C6), -(cicloalquilo C5-C8), -(cicloalquileno C5-C8), y -(heterocicloalquilo C5-C8) de R2 pueden contener independientemente opcionalmente de uno a tres dobles o triples enlaces; y donde cada uno de los grupos heterocicloalquilo de R2 contiene de uno a tres restos heterólogos seleccionados entre oxígeno, S(O)m, nitrógeno, y NR12; o cuando R1 y R2 están como en –NHCHR1R2, -OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR1R2 o -NR1R2, R1 y R2 de B pueden formar un anillo saturado de 5 a 8 miembros que puede contener opcionalmente uno o dos dobles enlaces y en el cual uno o dos de los carbonos del anillo puede estar opcionalmente reemplazado por un oxígeno, S(O)m, nitrógeno o NR12; y cuyo anillo carbocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, alquilo C1-C4, flúor, cloro, bromo, yodo, CF3, -O-(alquilo C1-C4), -O-CO-(alquilo C1-C4), -OCO-NH(alquilo C1-C4), -O-CO-N(alquilo C1-C4)(alquilo C1C2), -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C2)(alquilo C1-C4), -S(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)CO(alquilo C1-C4), -NHCO(alquilo C1-C4), -COO(alquilo C1-C4), -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2), CN, NO2, -OSO2(alquilo C1-C4), -SO(alquilo C1-C4) y -SO2(alquilo C1C4) donde uno de dichos uno a tres sustituyentes puede ser adicionalmente seleccionado de fenilo; R3 es metilo, etilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metoxi, OCF3, NH2, NH(alquilo C1-C2), N(CH3)2, -NHCOCF3, -NHCH2CF3, S(O)m(alquilo C1-C4), CONH2, -CONHCH3, CON(CH3)2, -CF3, o CH2OCH3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5, -(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C5), -(cicloalquileno C3C5)(cicloalquilo C3-C5), ciano, flúor, cloro, bromo, yodo, -OR24, alcoxi C1-C6, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C5),

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 368

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 3 -O-(cicloalquileno C3-C5)(cicloalquilo C3-C5), -CH2SC(S)O(alquilo C1-C4), -CH2OCF3, -CF3, amino, nitro, -NR24R25, -(alquileno C1-C4)-OR24, -(alquileno C1-C4)Cl, -(alquileno C1-C4)NR24R25-NHCOR24, -NHCONR24R25, -C=NOR24, -NHNR24R25, -S(O)mR24, C(O)R24, -OC(O)R24, -C(O)CN, C(O)NR24R25, -C(O)NHNR24R25, y -COOR24, donde los grupos alquilo y alquileno de R4 pueden contener independientemente opcionalmente uno o dos dobles o triples enlaces y pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes R10 independientemente seleccionados entre hidroxi, amino, -NHCOCH3, -NHCOCH2Cl, -NH(alquilo C1-C2), -N(alquilo C1-C2)(alquilo C1-C2), -COO(alquilo C1-C4), -COOH, -CO(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C6, tioalquilo C1-C3, ciano y nitro, y con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor y cloro; R5 es arilo o heteroarilo y está sustituido con uno a cuatro sustituyentes R27 indepen dientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-C10, -(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8), -(alquileno C1-C4)(heterocicloalquilo C4-C8), -(cicloalquilo C3-C8), -(heterocicloalquilo C4-C8), -(cicloalquileno C3-C8), (cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8) (heterocicloalquilo C4-C8), haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1C4, nitro, ciano, -NR24R25, -NR24COR25, -NR24CO2R26, -COR24, -OR25, -CONR24R25, -CO(NOR22)R23, -CO2R26, -C=N(OR22)R23, y -S(O)mR23; donde dichos grupos alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, (alquileno C1-C4), (cicloalquilo C3-C8), (cicloalquileno C3-C8), y (heterocicloalquilo C4-C8) pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, (alquileno C1-C4) (cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquillo C3C8), haloalquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C6, nitro, halo, ciano, -NR24R25, -NR24COR25, NR24CO2R26, -COR24, -OR25, -CONR24R25, CO2R26, -CON(OR22)R25, y -S(O)mR23; y donde dos sustituyentes adyacentes del grupo R5 pueden formar opcionalmente un anillo de 5-7 miembros, saturado o insaturado, condensado con R5, cuyo anillo puede contener opcionalmente uno, dos, o tres miembros heterólogos independientemente seleccionados entre O,S(O)m, y N, pero ninguno de los enlaces -S-S-, -O-O-, -SO-, o -N-S-, y cuyo anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, -(alquileno C1-C4) (cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquilo C3C8), haloalquilo C1-C4, nitro, halo, ciano, -NR24R25, NR24COR25, NR24CO2R26, -COR24, -OR25, -CONR24R25, CO2R26, -CON(OR26)R25, o -S(O)mR23; donde uno de dichos uno a cuatro sustituyentes opcionales R27 puede ser adicionalmente seleccionado entre –SO2NH(alquilo C1-C4), -SO2NH(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8),

-SO2NH(cicloalquilo C3-C8), -SO2NH(cicloalquileno C3C8)(cicloalquilo C3-C8), -SO2N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2), -SO2NH2, -NHSO2(alquilo C1-C4), -NHSO2(cicloalquilo C3C8), -NHSO2(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8), y -NHSO2(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquilo C3-C8); y donde los grupos alquilo y alquileno de R5 pueden contener independientemente opcionalmente un doble o triple enlace; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8-(alquileno C1-C6)(cicloalquilo C3-C8), o -(cicloalquileno C3C8)(cicloalquilo C3-C8), donde dichos alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo hidroxi, metoxi, etoxi o flúor; o, cuando el compuesto es un compuesto de la fórmula II, R6 y R4 pueden formar juntos un grupo oxo (=O) o pueden estar conectados para formar un anillo carbocíclico de 3-8 miembros que opcionalmente contiene uno a tres dobles enlaces y que opcionalmente contiene uno, dos o tres miembros heterólogos en el anillo seleccionados entre O, S(O)m, N y NR12, pero que no contiene ninguno de los enlaces -S-S-, -O-O-, -S-O-, o -N-S-, y además está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C8, donde dicho sustituyente alquilo C1-C4 puede contener opcionalmente un doble o triple enlace; R7 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidroxi, -O(alquilo C1-C2), -O(ciclopropilo), -COO(alquilo C1C2)-COO(cicloalquilo C3-C8), -OCF3, CF3, -CH2OH, o CH2OCH3; R11 es hidrógeno, hidroxi, flúor, etoxi o metoxi; R12 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R16 y R17 son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, o etoxi, con la excepción de que R16 y R17 no son ambos metoxi o etoxi; o R16 y R17 forman juntos un grupo oxo (=O); o R16 y R17 están conectados para formar un anillo carbocíclico de 3-8 miembros que opcionalmente contiene uno a tres dobles enlaces y que opcionalmente contiene de uno a tres miembros heterólogos en el anillo seleccionados entre O, S(O)m, N y NR12, pero que no contiene ninguno de los enlaces -S-S-, -O-O-, -S-O-, o -N-S-, y además está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C8, donde dicho sustituyente alquilo C1-C4 puede contener opcionalmente un doble o triple enlace; R22 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C8, (cicloalquileno C3-C8) (cicloalquilo C3-C8) y (alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8);

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 369

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 4 R23 se selecciona independientemente en cada caso entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxialquilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, -(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8)(cicloalquilo C3-C8), arilo, -(alquileno C1-C4)arilo, piperidina, pirrolidina, piperazina, Nmetilpiperazina, morfolina, y tiomorfolina; R24 y R25 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno, -alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, especialmente CF3, -CHF2, CF2CF3, o CH2CF3, -(alquileno C1-C4)OH, -(alquileno C1-C4)-O-(alquilo C1-C4), -(alquileno C1-C4)-O-(cicloalquilo C3-C5), cicloalquilo C3-C8, -(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8) (cicloalquilo C3-C8), -(heterocicloalquilo C4-C8), -(alquileno C1-C4)(heterocicloalquilo C4-C8), -(cicloalquileno C3C8)(heterocicloalquilo C4-C8), arilo y -(alquileno C1-C4) (arilo), donde los grupos heterocicloalquilo C4-C8, pueden estar cada uno independientemente opcionalmente sustituido con arilo, CH2-arilo o alquilo C1-C4, y pueden contener opcionalmente uno o dos dobles o triples enlaces; o, cuando R24 y R25 están como NR24R25, -C(O)NR24R25, -(alquileno C1-C4)NR24R25, o -NHC(O)NR24R25, entonces NR24R25 puede formar además opcionalmente un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, que contiene opcionalmente uno o dos miembros heterólogos adicionales independientemente seleccionados entre S(O)m, oxígeno, nitrógeno y NR12, y que contiene opcionalmente uno a tres dobles enlaces; R26 se selecciona independientemente en cada caso entre haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C4, -(alquileno C1-C4)(cicloalquilo C3-C8), -(cicloalquileno C3-C8) (cicloalquilo C3-C8), arilo y -(alquileno C1-C4)(arilo); y donde cada m es independientemente cero, uno, o dos, con la condición de que los grupos heterocicloalquilo del compuesto de la fórmula I, ll, o III no comprenden ninguno de los enlaces -S-S-, -S-O-, -N-S-, o -O-O-, y no comprenden más de dos miembros heterológos oxigeno o S(O)m.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 370

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1659

(21) N° de solicitud:

01 023.846

(51) Int Cl:

A61K 31/17

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/26 presentación: (30) (31) 60/192.132 (32) 2000/03/24 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAM

(72) Inventores MICHAEL ROBERT PALOVICH KATHERINE LOUISA WIDDOWSON HONG NIE (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE IL-8.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula:

en la que: R se selecciona del grupo que se compone de ciano, OR11, C(O)NR15R16, R18, C(O)OR11, C(O)R11 y S(O)2R17; R´ R´´ se selecciona independientemente entre el grupo que consta de hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo de C1-5, arilo, aril-alquilo de C1-4, aril-alquenilo de C2-4; cicloalquilo, cicloalquil-alquilo de C1-5, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-4, heteroaril-alquenilo de C2-4, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4, y un resto heterocíclicoalquenilo de C2-4, todos cuyos restos pueden estar sustituidos opcionalmente una a tres veces, independientemente, con un sustituyente seleccionado

entre el grupo que consta de halógeno, nitro, alquilo de C14, halosustituido, alquilo de C1-4, amino, amina, sustituida con mono- o di-alquilo de C1-4, ORa, C(O)Ra, NRaC(O)ORa, OC(O)NR6R7, hidroxi, NRgC(O)Ra, S(O)m´Ra, C(O)NR6R7, C(O)OH, C(O)ORa, S(O)tNR6R7 y NHS(O)tRa; o los dos sustituyentes Rb unidos forman un anillo de 3-10 miembros, opcionalmente sustituidos y que contiene, además de alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido, independientemente de 1 a 3 restos NRa, O, S, SO o SO2, cuyos restos pueden estar opcionalmente sustituidos; R”´se selecciona entre el grupo que consta de Y hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo de C1-10 halosustituido, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alcoxi de C1-10, alcoxi de C1-10, halosustituido, azida (CR8R8)qS(O)tRa, (CR8R8)qORa, hidroxi, alquilo de C1-4 sustituido con hidroxi, arilo, arilalquilo de C1-4, ariloxi, aril-alquilo de C1-4oxi, aril-alquenilo de C2-10, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquilo de C1-4oxi, heteroaril-alquenilo de C2-10, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4, heterocíclico-alquenilo de C2(CR8R8)qNR4R5, alquenilo de C2-10C(O)NR4R5, 10, (CR8R8)qC(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)R11, (CR8R8)qC(O)OR11, alquenilo de C2-10C-(O)OR11,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 371

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 2 (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qNHS(O)tR13, (CR8R8)qS(O)tNR4R5, (CR8R8)qC(NR4)NR4R5, y (CR8R8)qNR4C(NR5)R11; o dos restos y juntos forman O-(CH2)s-O o un anillo de 5 a 6 miembros, saturado o insaturado, tal que los grupos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico y heterocíclicoalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consta de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano alquilo de C1-10, alquilo de C1-10 halosustituido, alquenilo de C2-10, alcoxi de C1-10, alcoxi de C1-10, halosustituido, azida, S(O)tR4, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, alquilo de C1-4, sustituido con hidroxi, arilo, aril-alquilo de C1-4, aril-alquenilo de C2-10, ariloxi, aril-alquilo de C1-4oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquenilo de C2-10, heteroaril-alquilo de C1-4oxi, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4, heterocíclicoalquilo de C1-4oxi, heterocíclico-alquenilo de C2-10, (CR8R8)qNR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, alquenilo de C2(CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, 10C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)R11, alquenilo de C2-10-C(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)OR11, (CR8R8)qC(O)OR11, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qC(NR4)NR4R5, (CR8R8)qNR4C(NR5)R11, (CR8R8)qNHS(O)tR13, y (CR8R8)qS(O)tNR4R5, o dos restos R1 juntos forman O(CH2)8O o un anillo de 5 a 6 miembros, saturado o insaturado, en el que los restos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heterocíclico pueden estar opcionalmente sustituidos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 372

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1660

(21) N° de solicitud:

01 019.686

(51) Int Cl:

A61K 31/17

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/12 presentación: (30) (31) 60/188.410 (32) 2000/03/10 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAM

(72) Inventores KATHERINE LOUSIA WIDDOWSON QI JIN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA IL-8

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula (I):

en la que Rb se selecciona Independientemente del grupo que consta de hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo de C1-5, arilo, arilalquilo de C1-4, aril-alquenilo de C2-4, cicloalquil, cicloalquiloalquilo de C1-5, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-4, heteroaril-alquenilo de C2-4, heterociclico, heterocíclicoalquilo de C1-4 y un resto heterocíclico-alquenilo de C2-4, restos todos que pueden estar opcionalmente sustituidos de una a tres veces independientemente por un sustituyente seleccionado del grupo que consta de halógeno, nitro, alquilo de C1-4 halosustituido, alquilo de C14, amino, amina mono- o di-alquilo de C1-4 sustituida, ORa,

C(O)Ra, NRaC(O)ORa, OC(O)NR6R7, hidroxi, NR9C(O)Ra, S(O)mRa, C(O)NR6R7, C(O)OH, C(O)ORa, S(O)2NR6R7 y NHS(O)2Ra; o los dos sustituyentes Rb se unen para formar un anillo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido y que contiene, además de carbono, independientemente, de 1 a 3 restos opcionalmente sustituidos seleccionados del grupo que consta de NRa, O, S, SO y SO2; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo, arilo, aril-alquilo de C1-4, heteroarilo, heteroarilalquilo de C1-4, heterociclo, COORa, y un resto heterocicloalquilo de C2-4, restos todos que pueden estar opcionalmente sustituidos ; m es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; m´ es 0 o un número entero que tiene un valor de 1 ó n es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; q es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; t es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 o 2; s es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; R1 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo de C1-10, alquilo de C1-10 halosustituido, alquenilo de C2-10, alcoxi de C1-10, alcoxi de C1-10, halosustituido, azida, S(O)tR4, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, alquilo de C1-4 hidroxi sustituido,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 373

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 arilo, aril-alquilo de C1-4 , aril-alquenilo de C2-10, ariloxi, arilalquiloxi de C1-4, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo de C2-10, heteroaril-alquiloxi de C1-4, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4 , heterocíclico-alquiloxi de C1-4, heterocíclico-alquenilo de C2-10, (CR8R8)qNR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, alquenilo de C2-10 C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)OR11, (CR8R8)qC(O)OR11, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qC(NR4)NR4R5, (CR8R8)qNR4C(NR5)R11, (CR8R8)qNHS(O)2R13, y (CR8R8)qS(O)2NR4R5, o dos restos R1 conjuntamente pueden formar O-(CH2)sO o un anillo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros, tal que los restos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituidos; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C1-4, opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido, heterocíclico; y heterocíclico-alquilo de C1-4, o R4 y R5 junto con el nitrogeno al estan unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros que opcionalmente puede comprender un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo de C1-4, heteroarilo, arilo, alquilarilo y alquilo de C1-4-heteroalquilo; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que estan unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros, anillo que opcionalmente puede contener un heteroátomo adicional que se selecciona del grupo que consta de oxígeno, nitrógeno o azufre y anillo que puede estar opcionalmente sustituido; Y se selecciona del grupo que consta de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, Tiazol, tieno(2,3b) piridina, pirazol, isooxazol, 1,2,3– o 1,2,4-oxadiazol, 1, 2, 3– o 1, 2, 4triazol, 1, 2, 3- o 1, 2, 4-tiadiazol, piridina, piridina-N-óxido, pirimidina, piridazina, pirazina, 1, 3, 5,- o 1, 2, 3- o 1, 2, 4triazina, 1,2,4,5-tetrazina, indol benzofurano, indazol, bencimidazol, quinolina, isoquinolina, cinolina, ftalazina, quinazolina y quinoxalina, restos todos que pueden estar 13 veces sustituidos con R1; R8 es hidrógeno o alquilo de C1-4; R9 es hidrógeno o alquilo de C1-4 ; R10 es alquilo de C1-10 C(O)2R8; R11 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-

alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido; y heterocíclico-alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido; y R13 se selecciona del grupo que consta de alquilo de C1-4, arilo, aril-alquilo de C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-4 , heterocíclico y heterocíclico-alquilo de C1-4 ; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 9.- El compuesto según la reivindicación 1, que es: N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil) -N´- (piridin-2-il) urea; N-(-3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N-(2-cloro-piridin3-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(1-fenil-1H1,2,3-triazol-5-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(1,3dimetilpirazol-5-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(1-metilpirazol5-il)urea; y N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(-2-metilpiridin-3-il)urea N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(3,5dimetilisoxazol-4-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(1-N-óxidopiridin-3-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(-2-cloro-1-Nóxido-piridin-3-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(3benziloxitieno[2,3-b]piridin-2-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(3metilisoxazol-4-il)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´-(-5metilisoxazol-4-il)urea.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 374

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1661

(21) N° de solicitud:

01 011.957

(51) Int Cl:

A61K 31/7068

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/15 presentación: (30) (31) GB 0003636.8 (32) 2000/02/16 (33) GB Prioridad GB 0101437.2 2001/01/19 GB

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

SMITHKLINE BEECHAM p. l. c.

(72) Inventores DEIRDRE MARY BERNADETTE HICKEY ROBERT JOHN IFE COLIN ABDREW LEACH Y OTROS (74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

PIRIMIDONAS DE BIFENILO CON ACTIVIDAD CONTRA ATEROSCLEROSIS.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de formula (I):

en la que: Ra es hidrógeno, halógeno, alquilo C(1-3), alcoxilo-C(1-3), hidroxialquilo C(1-3), alquilC(1-3)tio, alquil C(1-3)-sulfinilo, aminoalquiloC(1-3), mono- o di-alquilC(1-3), aminoalquilo C(1-3), alquilC(1-3) carbonilaminoalquiloC(1-3), alcoxiC(1-3) alquil C(1-3) carbonilaminoalquilo C(1-3), alquil C(1-3)sulfonilaminoalquilo C(1-3), alquil C(1-3)carboxilo, o alquilC(1-3)-carboxialquiloC(1-3), Rb es hidrógeno, halógeno, alquilo C(1-3) o hidroxialquiloC(13), con la condición de que Ra y Rb no sean simultáneamente hidrógeno; o

Ra y Rb son conjuntamente (CH2)n, en el que n es 3 ó 4, para formar con los átomos de carbono de anillo de pirimidina a los que están unidos, un anillo carbocíclico fusionado de 5 o 6 miembros; o Ra y Rb junto con los átomos de carbono de anillo de pirimidina a los que están unidos, forman un anillo benzo o heteroarílico fusionado que esta opcionalmente sustituido con 1, 2 , 3 o 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo C(1-4), ciano, alcoxiloC(1-4), alquilC(1-4), tio o de mono- a perfluoroalquilo C(1-4); Rc es hidrógeno o alquilo C(1-3); R2 es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC(1-18), alcoxilo-C(1-18), alquilC(1-18)tio, aril-alcoxilo C(1-18), hidroxilo, halógeno, CN, COR6, carboxilo, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, de mono-a perfluoro alquilo C(1-4), de mono a perfluoro-alcoxiC(1-4) arilo, y aril-alquilo C(1-4); R3 es hidrógeno, alquiloC(1-6), que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, halógeno, OR6, COR6,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 375

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 carboxilo, COOR6, CONR8R9, NR8R9, NR8COR9, mono- o di-(hidroxialquil C(1-6)) amino y N -hidroxialquil C(1-6) -N-alquil C(1-6) amino; o R3 es Het-alquiloC(0-4), en el que Het es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende N y, opcionalmente O o S, unido a través de un átomo de carbono anular y en el que N puede estar sustituido con COR6, COOR6, CONR8R9, o alquiloC(1-6), opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, halógeno, OR6, COR6, carboxilo, COOR6, CONR8R9 o NR8R9; R4 es un anillo arílico o heteroarílico opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquilo C(1-18), alcoxilo C(1-18) alquilC(1-18), tio, aril-alcoxiloC(1-18), hidroxilo, halógeno, CN, COR6, carboxilo, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, de mono a prefluoro-alquilo C(1-4), y de mono- a perfluoro-alcoxilo C(1-4); R5 es un anillo arílico o heteroarílico que además está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C(1-18), (preferiblemente alquilo C(1-6)), alcoxiloC(1-18) (preferiblemente alcoxiC(1-6)), alquilC(1-18)tio(preferiblemente alquilC(1-6)tio), aril alcoxilo C(1-18), (preferiblemente aril-alcoxi C(1-6)), hidroxilo, halógeno, CN, COR6, carboxilo, COOR6, CONR8R9, NR6COR7, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, de mono- a perfluoro-alquilo C(1-4), y de mono- a perfluoroalcoxilo C(1-4); R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C(1-20), tal como, por ejemplo, alquilo C(1-4); R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes son seleccionados cada uno entre hidrógeno y alquilo C(1-12), o R8 y R9 junto con el nitrógeno al estan unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o mas heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, oxo, alquilo C(1-4), alquil C(1-4)CO, arilo, y aralquilo; o R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, son seleccionados cada uno, entre CH2R10, CHR11CO2H o una sal del mismo en los que: R10 es COOH o una sal del mismo, COOR12, CONR6R7, CN, CH2OH o CH2OR6; R11 es una cadena lateral aminoácido tal como CH2OH de serina; R12 es alquilo C(1-4) o un grupo éster farmacéuticamente aceptable e hidrolizable in vivo; N es un número entero de 1 a 4;

X es O o S; Y es (CH2)p(O)q en el que p es 1, 2 o 3 y q es 0, o p es 2 ó 3 y q es 1; y Z es O o un enlace. 17.- Un compuesto de la fórmula (IA):

en la que: Ra, Rb, Rc,n, R2, R3, R4 ,R5 y X son como se definieron en la reivindicación 1.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 376

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1662

(21) N° de solicitud:

01 081.626

(51) Int Cl:

A61K 31/4184

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/26 presentación: (30) (31) 19951960.9 (32) 1999/10/28 (33) DE Prioridad

(71)Titular/es

GRÜNENTHAL GmbH

(72) Inventores HARTMUT LÖBERMANN KARL-HEINZ CASTER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL ADECUADOS COMO FÁRMACOS ANTIULCEROSOS, PARTICULARMENTE OMEPRAZOL O PANTOPRAZOL.

(57) Resumen: 1.Procedimiento de preparación de fármacos antiulcerosos según la fórmula I

En la cual R1, R2 y R3 representan independientemente entre sí,  Hidrógeno  C1-C8-alquilo,  C3-C8-cicloalquilo,  C2-C8-fluoroalquilo, y  C1-C8-alcoxi, R4 y R5 representan independientemente entre sí Hidrógeno,  C1 -C8-alquilo,  C3-C8-Cicloalquilo,  CH2-C3-C8-cicloalquilo,  C1-C8-alcoxicarbonilo,  C1-C8-alcoxi

 C1-C8-fluoroalcoxi  CF3,  C2-C8-fluoroalquilo, y  C(O)O-C1-C8-alquilo, y R6 representa  hidrógeno, o  C1-C2-alquilo, en que un compuesto según la fórmula ll

en la cual R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados arriba indicados, se hace reaccionar con ácido mcloroperoxibenzoico en un solvente, luego se aumenta el pH de esta mezcla de reacción a un valor mayor de 7,0, eventualmente se elimina el solvente y luego se separan los cristales del compuesto de la fórmula I, CARACTERIZADO porque dicho solvente es acetona o una mezcla de acetona y agua.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 377

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1663

(21) N° de solicitud:

00 084.288

(51) Int Cl:

A61K 31/17; 31/16; 31/05

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/07 presentación: (30) (31) 60/164.350 (32) 1999/11/09 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAM

(72) Inventores KATHERINE LOUISA WIDDOWSON BRENT McCLELAND (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

COMPUESTOS DE DIFENILUREA SUSTITUIDOS CON SULFONAMIDA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y ANTAGONISTAS DEL IL-8.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula (I)

donde R representa R6, C(O)ORa´, CORa´, o S(O)2Ra´, A representa heteroarilo, heterociclilo, arilo o un enlace covalente; n representa un número entero de 1 a 8; Ra´ es un grupo alquilo, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, hererociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos; m es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; m' es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; n' es un número entero que tiene un valor de 1 a 3, q es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; t es 0 o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; s es un número entero que tiene un valor de 1 a 3, R1 independientemente, se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido con halógeno, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, alcoxi

C1-10 sustituido con halógeno, azida, S(O)tR4, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alquenilo C2-10, ariloxi, aril-alquil C1-4-oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquenilo C2-10, heteroaril-alquil C1-4-oxi, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, heterociclil-alquil C1-4-oxi, heterociclil-alquenilo C2-10, (CR8R8)qNR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, alquenil C2-10C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenil C2-10-C(O)R11, alquenil C2-10C(O)OR11, (CR8R8)qC(O)OR11, (CR8R8)qOC(O)OR11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qC(NR4)NR4R5, (CR8R8)qNR4C(NR5)R11, (CR8R8)qNHS(O)tR13, (CR8R8)qS(O)tNR4R5, o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)sO o un anillo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros y donde los restos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclo pueden estar opcionalmente sustituidos; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo, ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 378

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1664

(21) N° de solicitud:

01 028.460

(51) Int Cl:

A61K 31/135; 31/12

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2001/04/10 (32)

(71)Titular/es (33)

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAM

(72) Inventores MICHAEL ROBERT PLOVICH KATHERINE LOUISA WIDDOWSON JOSEPH WEINSTOCK (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE IL-8.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula:

en la que R se selecciona del grupo que consta de OH, SH y NHSO2Rd; Rd se selecciona del grupo que consta de NR6R7, alquilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenio C1-4, heterociclo y heterociclo-alquilo C1-4; en el que los anillo arilo, heteroarilo y heterociclico estan todos opcionalmente sustituidos, R6 y R7 son independientemente hidrógeno, o un grupo alquilo C1-4, o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros, cuyo anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que se selecciona de oxígeno, nitrógeno o azufre, y cuyo anillo puede estar opcionalmente sustituido; R1 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-10, halosustituido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10, halosustituido, azido, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, arilo, arialquilo C1-4, ariloxi, arilalquil C1-4-

oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocíclicoalquilo C1-4, heteroaril-alquil C1-4-oxi, aril-alquenilo C2-10, heteroaril-alquenilo C2-10, heterocíclico-alquenilo C2-10, (CR8R8)qNR4R5, alquenil C2-10-C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3H, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenil C2-10-C(O)R11, alquenil C2-10-C(O)OR11(CR8R8)q-C(O)OR12, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qNHS(O)2R17, (CR8R8)qS(O)NR4R5, o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)s-O- o un anillo insaturado de 5 a 6 miembros; q es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; t es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 o 2; s es un número entero que tiene un valor de 1 a 3; R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-4, opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcinalmente sustituido, heterocíclico y heterocíclico-alquilo C1-4, o R4 y R5, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, nitrógeno y azufre; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 379

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1665

(21) N° de solicitud:

00 093.680

(51) Int Cl:

A61K 31/519

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/07 presentación: (30) (31) 60/170.179 (32) 1999/12/10 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores TODD ANDREW BLUMENKOPF MARK EDWARD FLANAGAN MICHAEL JOHN MUNCHHOF (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

COMPUESTOS DE PIRROLO [2,3-d] PIRIMIDINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula

o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que R1 es un grupo de fórmula

en la que y es o, 1 ó 2; R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-sulfonilo, alquenilo (C1-C6) y alquinilo (C2-C6), en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1C6)-amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, acil (C1C6)-amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino,

ciano, ciano-alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo (C1-C6), nitro, nitro-alquilo (C1-C6), o acil (C1-C6)-amino; R5 es heterocicloalquilo (C2-C9) en que los grupos heterocicloalquilo deben estar sustituidos con de uno a cinco sustituyentes seleccionados entre carboxilo, ciano, amino, deuterio, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), halo, acilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino, amino-alquilo (C1C6), alcoxi (C1-C6)-CO-NH, alquil (C1-C6)-amino-CO-, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquil (C1-C6)-amino, amino-alquilo (C1-C6), hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), acil (C1-C6)-oxi-alquilo (C1-C6), nitro, cianoalquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), nitro-alquilo (C1-C6), trifluorometilo, trifluorometil-alquilo (C1-C6), acil (C1-C6)amino, acil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-acil (C1-C6)-amino, amino-acilo (C1-C6), amino-acil (C1-C6) alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-acilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2 -amino-acilo (C1-C6), R15R16N-CO-O-, R15R16NCO-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S(O)m , R15R16NS(O)m , R15R16NS(O)m-alquilo(C1-C6), R15S(O)mR16N y R15S(O)mR16N-alquilo(C1-C6), en los que m es 0, 1 ó 2, y cada uno de R15 y R16 es independientemente seleccionado entre hidrógeno y alquilo (C1-C6); ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 380

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1666

(21) N° de solicitud:

00 090.138

(51) Int Cl:

A61K 31/136; 31/505; 31/18

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/24 presentación: (30) (31) 9927844.2 (32) 1999/11/26 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

GLAXO GROUP LIMITED

(72) Inventores RICHARD HOWARD GREEN CHARLES DAVID HARTLEY ALAN NAYLOR Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(57) Resumen: 1.- Compuestos de fórmula (I)

y derivados del mismo, farmacéuticamente aceptables, caracterizados porque: R1 y R2 se seleccionan de manera independiente de H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C3-6, cicloalquilC3-10-alquiloC0-6 o cicloalcano con puentes C4-12; y R3 es alquilo C1-6 o NH2. 2.- Compuestos como se reivindican en la reivindicación 1, caracterizados porque R1 es H.

3.- Compuestos como se reivindican en la reivindicación 1 ó 2, caracterizados porque R2 es alquiloC1-6 o cicloalquil C3-10 alquilo C0-6.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 381

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1667

(21) N° de solicitud:

01 013.822

(51) Int Cl:

A61K 31/4015

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/21 presentación: (30) (31) 0004297.8 (32) 2000/02/23 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

UCB, S. A.

(72) Inventores EDMOND DIFFERDING BENOIT KENDA BENEDICTE LALLEMAND Y OTROS (74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

DERIVADOS DE 2-OXO-L-PIRROLIDINA, PROCESO PARA PREPARARLOS Y SUS APLICACIONES.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto que tiene la fórmula I ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

en donde X es -CA1NR5R6 o -CA10R7 o –CA1-R8 o CN; A1 y A2 son independientemente oxígeno, azufre o -NR9; R1 es hidrógeno, alquilo, arilo o -CH2-R1a en donde R1a es arilo, heterociclo, halógeno, hidroxi, amino, nitro o ciano; R2, R3 y R4 son los mismos o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, tiol, amino, nitro, nitrooxi, ciano, azido, carboxi, amido, ácido sulfónico, sulfonamida, alquilo, alquenilo, alquinilo, éster, arilo, heterociclo, o un derivado oxi, derivado tio, derivado

amino, derivado acilo, derivado sulfonilo o derivado sulfinilo; R2a, R3a y R4a son los mismos o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo; R5, R6, R7 y R9 son los mismos o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo, arilo, heterociclo o un derivado oxi; y R8 es hidrógeno, hidroxi, tiol, halógeno, alquilo, arilo, heterociclo o un derivado tio.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 382

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1668

(21) N° de solicitud:

01 012.091

(51) Int Cl:

A61K 31/708; C07D 473/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/15 presentación: (30) (31) 0003960.2 (32) 2000/02/18 (33) UK Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores SIMON JOHN MANTELL SANDRA MARINA MONAGHAN PETER THOMAS STEPHENSON (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R OLARTE

DERIVADOS DE PURINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula:

o una de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo, C3-C7, cada uno opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo fluorenilo, fenilo y naftilo, estando dicho fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6 alcoxi C1-C6, halo o ciano; A es un enlace o alquileno C1-C6; R2 es (i) hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo o naftilo, estando dichos cicloalquilo C3C7, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, fenilo, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6), amino(alquilo C1-C6), fluoro(alquilo C1-C6), fluoro(alcoxi C1-C6), alcanoílo C2C5, halo, -OR3, ciano, -COOR3, cicloalquilo C3C7, -S(O)mR4, -NR3R3, -SO2NR3R3, -CONR3R3, -NR3COR4 o -NR3SO2R4, con la condición de que cuando A es un enlace, R2 no es hidrógeno,

o (ii) cuando A es alquileno C2-C6, -NR3R3, -OR3, -COOR3, -OCOR4, -SO2R4, -CN, -SO2NR3R3, -NR3SO2R4, -NR3COR4 o -CONR3R3, o (iii) un heterociclo de 4 a 11 miembros unido por C que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo, o 1 ó 2 átomos de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno o 1 átomo de azufre en el anillo, estando opcionalmente sustituido en C con oxo, (alcoxi C1-C6) (alquilo C1-C6), amino (alquilo C1-C6), fluoro(alquilo C1-C6) fluoro (alcoxi C1C6), fluoro(alcanoilo C2-C5), halo, ciano, -OR5, R6, -COR5, NR5R5, COOR5, -S(O)mR6, -SO2NR5R5, -CONR5R5, 5 6 5 -NR SO2R o –NR COR6 y opcionalmente sustitutido en N con (alcoxi C1-C6), (alquilo C1-C6), amino(alquilo C2-C6), fluoro(alquilo C1-C6), fluoro-(alcanoílo C2-C5), R6, -CR5, -COOR6, -SO2R6, -SO2NR5R5 o –CONR5R5 o (iv) cuando A es alquilo C2-C6, azetidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, piperidinilo o piperazinilo unido por N, estando en cada uno opcionalmente sustituido en C con alquilo C1-C6, fenilo, (alcoxi C1-C6) (alquilo C1-C6), amino(alquilo C1-C6), fluoro(alquilo C1-C6), fluoro(alcoxi C1C6), alcanoilo C2-C5, halo, -OR3, ciano, -COOR3, ciloalquilo C3-C7, -S(O)mR4, -NR3R3, -SO2NR3R3, -CONR3R3, -NR3COR4 o –NR3SO2R4, y estando dicho piperazinilo opcionalmente sustituido en N con alquilo C1-C6, fenilo, ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 383

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1669

(21) N° de solicitud:

01 007.018

(51) Int Cl:

A61K 31/506

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/31 presentación: (30) (31) 60/179,282 (32) 2000/01/31 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores ROBERT JAMES CHAMBERS THOMAS VICTOR MAGEE ANTHONY MARFAT (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R OLARTE

CARBOXAMIDA DE PIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.

(57) Resumen: 1.- Se describen compuestos de la fórmula siguiente:

en la que j es 0 ó 1; k es 0 ó 1; m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; W es -O-; -S(=O)t-, en el que t es 0, 1 ó 2; o -N(R3)-; en el que R3 es -H; -alquilo (C1-C3); -OR12; fenilo; o bencillo; RC y RD tienen el mismo significado que RA y RB salvo porque al menos uno de Rc y RD debe ser -H, ZA es (a) un grupo heterocíclico (C3-C9) saturado o insaturado, fusionado o abierto, cíclico o bicíclico, seleccionado entre furanilo, tienilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, morfolinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, piperidinilo,

piperazinilo, triazolilo, tetrazolilo, 2,3-benzofuranilo, 2,3dihidrobenzofuranilo, 1,3-dihidroisobenzofuranilo, benzo[b]tienilo, indolilo, indolinilo, isoindolinilo, 2H-1benzopiranilo, 4H-1-benzopiranilo, 1H-2-benzopiranilo, cromanilo, isocromanilo, quinoleilo, isoquinoleilo, 1,2,3,4tetrahidroquinoleilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinoIeilo, quinuclidinilo, azabiciclo[3.3.0]octanilo,1,3-benzodioxolilo, 3H-2,1-benzoxatiolilo, benzoxazolilo, 1,2-benzoisoxazolilo, 2,1-benzoisoxazolilo, 1,2-benzoditiolilo, 1,3-benzoditiolilo, benzotiazolilo, 1,2-benzoisotiazolilo, benzoimidazolilo, indazolilo, 1,4-benzodioxanilo, 4H-3,1-benzoxazinilo, 2H1,4-benzoxazinilo, 1,4-benzotiazinilo, 1,2-benzotiazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, cinnolinilo, 1,2,3benzotiadiazolilo, 2H-1,2,4-benzotiadiazinilo, 2H-1,2,4benzoxadiazinilo, benzoxatriazinilo, 1,2,3-benzotriazinilo, 1,2,4-benzotriazinilo y benzotetrazinilo; o ZA es (b) un resto cicloalquilo (C3-C7) monocíclico; un resto cicloalquenilo (C5C7) monocíclico que es un miembro seleccionado del grupo que consiste en ciclopentenilo, ciclohexenilo y cicloheptenilo; o un resto cicloalquilo (C7-C10) o cicloalquenilo (C7-C10) bicíclico que es un miembro seleccionado del grupo que consiste en norbornanilo, norbornenilo, biciclo[2.2.2]octanilo, biciclo[3.2.1] octanilo,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 biciclo[3.3.0]octanilo, biciclo[2.2.2]oct-5-enilo, biciclo[2.2.2]oct-7-enilo, biciclo[3.3.1] nonanilo, ciclodecanilo y adamantanilo; en el que dichos restos cicloalquilo monocíclicos y bicíclicos están sustituidos con 0-3 R16; o ZA es (c) fenilo o piridilo sustituido con de 0 a 3 sustituyentes R4; en el que R4 es -F, -Cl, -CN, -OR12, -S(=O)pR12, -C(=O)OR12, -OC(=O)R12, -NO2, 12 13 -C(=O)NR R , -OC(=O)NR12R13, -NR12R13, -NR14C(=O)R12, -NR14C(=O)OR12, -NR14S(=O)pR12, 12 13 -S(=O)PNR R , -alquilo (C1-C4), fenilo, bencilo, o un resto heterociclo; y E es -H, -F, -Cl, -CN, -OR12, alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), -CF3, -NO2, -NR12R13, -NR12S(=O)2R13, o -S(=O)2NR12R13. Se describe también un método para tratar a un sujeto que padece una enfermedad, trastorno o estado mediado por la isozima PDE4, mediante el que se regula la activación y la desgranulación de eosinófilos, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto como el anteriormente descrito. Se describe además la utilidad de una composición farmacéutica para tratar enfermedades y estados inflamatorios, respiratorios y alérgicos, especialmente el asma; la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), incluyendo la bronquitis crónica, el enfisema y la bronquiectasia; la rinitis crónica; y la sinusitis crónica.

GACETA No. 527 Página. 384

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 385

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1670

(21) N° de solicitud:

00 080.519

(51) Int Cl:

A61K 31/52

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/23 presentación: (30) (31) 60/162,340 (32) 1999/10/29 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores YUHPYNG LIANG CHEN ERNEST SEIICHI HAMANAKA (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

USO DE ANTAGONISTA DEL FACTOR DE LIBERACIÓN RELACIONADAS.

(57) Resumen: 1.- El uso de un antagonista del factor de liberación de corticotropina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención del síndrome X que comprende administrar al citado animal una cantidad de un antagonista del factor de liberación de corticotropina. 2.- El uso de la reivindicación 1, en el que se administra una cantidad terapéuticamente eficaz de un antagonista del factor de liberación de la corticotropina. 3.- El uso de la reivindicación 2 en el que el antagonista del factor de liberación de la corticotropina es un compuesto de fórmula

y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de éste, en la que A es NR1R2, CR1R2R11 o C(=CR1R12)R2, NHCR1R2R11, OCR1R2R11, SCR1R2R11, NHNR1R2, CR2R11NHR1, CR2R11OR1, CR2R11SR1 o C(O)R2.

CARLOS R. OLARTE

DE CORTICITROPINA Y COMPOSICIONES

R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R6 seleccionados independientemente entre el grupo constituido por hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, alcoxi C1-C6, O-C(O)-(alquilo C1C6), O-C(O)-N(alquilo C1-C4) (alquilo C1-C2), amino, NH(alquilo C1-C4), S(alquilo C1-C6), OC(O)NH(alquilo C1C4), N(alquilo C1-C2)C(O)(alquilo C1-C4), NHC(O)(alquilo C1-C4), COOH, CO(alquilo C1-C4), C(O)NH(alquilo C1-C4), C(O)N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2), SH, CN, NO2, SO(alquilo C1-C4), SO2(alquilo C1-C4) SO2NH(alquilo C1C4), SO2N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C2) y el citado alquilo C1-C6 puede tener uno o dos dobles o triples enlaces. R2 es alquilo C1-C12, arilo o (alquilen C1-C10,) arilo siendo el citado arilo fenilo, naftilo, tienilo, benzotienilo, piridilo, quinolilo, pirazinolilo, pirimidilo, imidazolilo, furanilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, benzoisotiazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo, triazolilo, pirazolilo, pirrolilo, indolilo, azaindolilo, oxazolilo o benzoxazolilo, cicloalquilo de 3 a 8 miembros o (alquilen C1-C6) cicloalquilo, pudiendo tener el citado cicloalquilo uno o dos O, S o N-Z, siendo Z hidrógeno, sustituido independientemente en uno o dos carbonos del citado cicloalquilo, alquilo C1-C4, bencilo o alcanoílo C1-C4,...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 386

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1671

(21) N° de solicitud:

00 097.188

(51) Int Cl:

A61K 38/18

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 9930768.8 (32) 1999/12/29 (33) UK Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores JONATHAN PAUL HUGGINS NICHOLAS LAURENCE OCCLESTON FRASER STUART MCINTOSH MICHAEL JOHN DAVIES (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

COMPOSICIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE TEJIDOS DAÑADOS.

(57) Resumen: 1.Un agente farmacéutico que comprende una composición que comprende: (a) Un factor de crecimiento; (b) un agente inhibidor; y, opcionalmente, (c) un vehículo, diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptable; en el que el agente inhibidor puede inhibir la acción de al menos una proteína adversa específica (por ejemplo, una proteasa específica) que está regulada positivamente en un entorno de tejido dañado, por ejemplo, una herida. 2.Un agente farmacéutico de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho factor de crecimiento se selecciona entre uno o más de Chrysalin, VEGF, EGF, PDGF, FGF, CTGF, KGF, TGF, CSF o variantes activas, homólogos, derivados o fragmentos de los mismos. 3.- Un agente farmacéutico de acuerdo con la reivindicación 2, en el que dicho factor de crecimiento se selecciona entre uno o más de Chrysalin, VEGF, EGF, PDGF, FGF, agentes semejantes a CTGF, KGF2, TGF-β, GM-CSF o variantes activas, homólogos,

derivados o fragmentos de los mismos. 4.- Un agente farmacéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que dicho factor de crecimiento es al menos PDGF, o una variante activa, homólogo, derivado o fragmento del mismo. 5.- Un agente farmacéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que dicho agente inhibidor es un I:uPA y/o un I:MMP.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 387

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1672

(21) N° de solicitud:

01 012.101

(51) Int Cl:

A61K 31/165; 31/085

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/15 presentación: (30) (31) 60/183.223 (32) 2000/02/17 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

BRISTOL -MYERS SQUIBB COMPANY

(72) Inventores TODD JASON FRIENDS DENIS E. RYONO MINSHENG ZHANG (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

LIGANDOS DERIVADOS DE ANILINA PARA EL RECEPTOR DE LA TIROIDES.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula:

caracterizado porque: X es oxígeno (-0-) azufre (S-) carbonilo (-CO-), metileno (-CH2-), o -NH-; Y es -(CH2)n- donde n es un entero de 1 a 5, o -C=C- el cual puede ser cis o trans; R1 es halógeno, trifluorometilo, o alquilo de 1 a 6 carbonos o cicloalquilo de 3 a 7 carbonos; R2 y R3 son los mismos o diferentes y son hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 carbonos o cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, al menos uno de R2 y R3 son diferentes de hidrógeno; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o alquilo inferior; R6 es ácido carboxílico, o un éster del mismo, o un profármaco del mismo;

R7 es hidrógeno o un grupo alcanoilo o aroil u otro grupo capaz de bioconversión para generar la estructura de fenoil libre (en donde R7=7).

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 388

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1673

(21) N° de solicitud:

01 008.184

(51) Int Cl:

A61K 31/47; 31/192

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/05 presentación: (30) (31) 100 05 302.5 (32) 2000/02/07 (33) DE Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

GRUNENTHAL GmbH

(72) Inventores MATTHIAS GERLACH MICHAEL PRZEWOSNY WERNER ENGLBERGER Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS DE ÁCIDO 1,2,3,4 -TETRAHIDROQUINOLIN - 2 - CARBOXÍLICO SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN, SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(57) Resumen: 1.- Derivados de ácido 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2carboxílico sustituidos de la fórmula general I,

ya sea los radicales R1 y R2 en conjunto, no sustituidos o mono o polisustituidos, representan -(CH2)n-, siendo n = 3 a 10, -CH=CH-CH2-CH=CH-CH2-CH2-, -CH2-CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH=CH-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-,

en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o de un enantiómero o diastereómero individual; sus bases y/o sales con ácidos fisiológicamente tolerables, en la cual

-O-CH2-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 -CH2-CH2-O-CH2-,

R3 esta elegido del grupo que comprende H; C1-C18–alquilo, C2-C18-alquenilo o C1-C18-alquinilo, cada uno de ellos ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en donde al menos un átomo de carbono en el ciclo esta sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, saturado o insaturado no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, R4 esta elegido del grupo que comprende R4a o ZR4a , siendo Z uno de los radicales C1-C6alquilo, C2-C6-alquenilo o C2-C6-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, estando elegido R4a entre los radicales H; C1-C12-alquilo, C2-C12-alquenilo o C1-C12-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en donde al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u 0, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o

GACETA No. 527 Página. 389

polisustituido, C(O)R9, C(O)OR9, C(S)R9, C(S)OR9 o S(O2)R9, estando elegido R9 entre H; C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C1-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, C3-C8-, cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en donde al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, particularmente fenetilo, 1-adamantilo, 2-adamantilo, 1naftilo o 2-naftilo, 2 o 3 o 4-piridilo; tiazolilo; SR10, estando elegido R10 entre arilo o heteroarilo no sustituido o mono o polisustituido, C(O)NR11R12, C(O)NR11NR12R13, C(NR11)NR12R13, C(S)NR11NR12 o C (S)NR11NR12R13, estando elegidos R11, R12 y R13 independientemente entre si entre los radicales H, C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; R5, R6, R7 y R8 están elegidos independientemente entre si del grupo que comprende H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado o no sustituido o mono o polisustituido, OR14, OC(O)R14, OC(S)R14, C(O)R14, C(O)OR14, C(S)R14, C(S)OR14, SR14, S(O)R14, o S(O2)R14, estando elegido R14 del grupo que comprende H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; NR15R16, NR15C(O)R16, C(NR15)NR16R17, NR15C(S)R16, C(S)NR15R16, o C(S)NR15NR16R17 o S(O2)NR15R16, estando elegidos R15, R16 y R17 independientemente entre si entre los radicales H, O; C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 390

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 3 polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; o R15 y R16 o R16 y R17 en conjunto representan un radical C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, o R5 y R6, R6 y R7 o R7 y R8 en conjunto representan =CR18-CH=CH-CH= o =CH-CR18=CH-CH=, estando elegido R18 entre H, F, Cl, Br, I, OH, o - C1-C10 -alquilo, C2-C10 alquenilo o C2C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, con la condición que cuando R1 y R2 en conjunto representan -CH=CH-CH2-o

, y R3 representa (-)p-mentan-3-ol, particularmente mentol o borneol, no son simultáneamente R7 = Cl, y R5, R6 y R8 = H, cuando R1 y R2 en conjunto representan -CH=CH-CH2- y R3 representa CH3, no son simultáneamente R7 = H, Cl u OCH3 y R5, R6 y R8 = H, cuando R1b y R2a en conjunto representan -CH=CH-CH2 y R3 representa H, no son simultáneamente R7 =OCH3 o C(O)NH2, y R5, R6 y R8 = H, R5 y R7 = CH3 y R6 y R8 = H o R5 = OCH3 y R5, R6 y R8 = H, cuando R1b y R2a en conjunto representan u -O-CH2-CH2 y R3 representa C2H5, no son simultáneamente R7 = H, Cl, CH3, OCH3 o NO2 , y R5 , R6 y R8 = H, o R5 = NO2 y R6 , R7 y R8 = H, o R1 esta elegido del grupo que comprende C1-C10-alquilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido; C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo no sustituido o mono o polisustituido, arilo no sustituido o mono o polisustituido; OR19, SR19, o SO2R19, estando elegido R19 del grupo que comprende

C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo, arilo, alquilheteroarilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos; R2 esta elegido del grupo que comprende H; C1-C10-alquilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; fenilo no sustituido o mono o polisustituido, debiendo ser R1 arilo, O-arilo o Sarilo cuando R2 representa fenilo, R3 esta elegido del grupo que comprende H; C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono; o polisustituido R4 esta elegido del grupo que comprende R4a o ZR4a , siendo Z uno de los radicales C1-C6 alquilo, C2C6-alquenilo o C2-C6-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos, estando elegido R4a entre los radicales H; C1-C12-alquilo, C2-C12-alquenilo o C1-C12-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos, C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en donde al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, C(O)R9, C(O)OR9, C(S)R9, C(S)OR9 o S (O2)R9, estando elegido R9 entre H; C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo O C1-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, C3-C8- cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en donde al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, particularmente fenetilo, 1-adamantilo, 2-adamantilo, 1naftilo o 2-naftilo, 2 o 3 o 4-piridilo; tiazolilo;

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 391

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 4 SR10, estando elegido R10 entre arilo o heteroarilo no sustituido o mono o polisustituido, C(O)NR11R12, C(O)NR11NR12R13, C(NR11)NR12R13, C(S)NR11NR12 o C(S)NR11NR12R13, estando elegidos R11, R12 y R13 independientemente entre si entre los radicales H, C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; R5, R6 , R7 y R8 están elegidos independientemente entre si del grupo que comprende H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C10-alquilo, C2-C10alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, OR14, OC(O)R14, 0C(S)R14, C(O)R14, C(O)OR14, C(S)R14, C(S)OR14, SR14, S(O)R14, o S(O2)R14, estando elegido R14 del grupo que comprende H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; NR15R16, NR15C(O)R16, C(NR15)NR16R17, NR15C(S)R16, C(S)NR15R16, o C(S)NR15NR16R17 o S(O2)NR15R16, estando elegidos R15, R16 y R17 independientemente entre si entre los radicales H, O; C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos; C3-C8-cicloalquilo, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo o alquilheteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido; o R15 y R16 o R16 y R17 en conjunto representan un radical C3-C8-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono polisustituido o un heterociclo correspondiente, en que al menos un átomo de carbono en ciclo está sustituido por N, S u O, o R5 y R6, R6 y R7 o R7 y R8 en conjunto representan

=CR18-CH=CH-CH= o =CH-CR18=CH-CH=, estando elegido R18 entre H, F, Cl, Br, I, OH, o C1-C10-alquilo, C2-C10- alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, con la condición que cuando R4, R6 , R7 y R8 =H 

no son simultáneamente R1 =CH3, R3 =H o CH3 y R2 y R5 = H;



no son simultáneamente R1 = fenilo no sustituido, R3 = C2H5 y R2 y R5 = H;

cuando R4, R5, R6 y R8 = H 

no son simultáneamente R1 = S-fenilo, R2 = H, R7 = Cl y R3 = CH3



no son simultáneamente R1= S-2-piridinilo, R2 = CH3, R7 = OCH3 y R3 = -CH3 -CH=CH2 o

cuando R2, R4, R5 y R7 = H y R6 y R8 = Cl, 

no son simultáneamente R1 = dioxolano y R3 = -CH2-CH2-OH.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 392

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1674

(21) N° de solicitud:

01 052.475

(51) Int Cl:

A61K 9/28

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/07/03 presentación: (30) (31) 60/215.505 (32) 2000/06/30 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

McNEIL–PPC, INC.

(72) Inventores DANIEL MCTEIGUE NARENDRA PARKH DAVID W. WYNN RAVIVAJ S. PILLAI (74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

PARTÍCULAS FARMACÉUTICAS CON ENMASCARAMIENTO DE SABOR.

(57) Resumen: 1.- Una partícula con enmascaramiento de sabor que comprende: un núcleo que incluye un ingrediente activo, y un recubrimiento polimérico continuo que cubre dicho núcleo; dicho recubrimiento comprende una mezcla de: a) un polímero entérico; y b) un polímero formador de película insoluble. 2.- La partícula de la reivindicación 1, en donde la superficie de dicha partícula se encuentra sustancialmente libre del ingrediente activo. 3.- La partícula de la reivindicación, en donde el recubrimiento se encuentra sustancialmente libre de plastificante. 4.- La partícula de la reivindicación 1, en donde el ingrediente activo es una droga anti - inflamatoria no esteroidal.

5.- La partícula de la reivindicación 1, en donde el polímero entérico se selecciona del grupo formado por hidroxipropil metilcelulosa ftalato, hidroxipropil meticelulosa acetato succinato y celulosa acetato ftalato. 6.- La partícula de la reivindicación 1, en donde el polímero formador de película insoluble se selecciona del grupo formado por acetato de celulosa y etilcelulosa. 7.- La partícula de la reivindicación 1 que además comprende un polímero soluble en agua, no-entérico.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 393

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1675

(21) N° de solicitud:

01 022.539

(51) Int Cl:

A61K 31/495

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/21 presentación: (30) (31) 0007108.4 (32) 2000/03/23 (33) GB Prioridad

(71)Titular/es

NOVARTIS AG

(72) Inventores THOMAS J. TROXLER

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

DERIVADOS DE DECAHIDRO-ISOQUINOLINAS, PROCESO PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIÓN Y COMPUESTOS FARMACÉUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula I:

(de 1 a 4 átomos de carbono), ó alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), R2 es hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxicarbonilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o halógeno, y

en donde R es hidrógeno, o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y A y B, independientemente, son grupos de las fórmulas (a), (b), (c), (d), o (e):

R3 Y R4 son independientemente hidrógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxicarbonilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o alcanoílo (de 1 a 4 átomos de carbono), en forma de base libre o de sal de adición de ácido.

En donde:

2.- [4-(3,4-difluoro-fenil)piperazin-1-il]-{(4S, 4aS, 8aR)-2[(S)-3-(6-metoxi-piridin-3-il)-2-metil-propil]-decahidroisoquinolin-4-il}-metanona en forma de base libre o de sal de adición de ácido.

X, X1, y X2 son independientemente, -CR1= ó -N= Y es -O-, -S-, -CH=CH- ó -NHR1 y R'1 son independientemente hidrógeno, alquilo

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 394

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1676

(21) N° de solicitud:

00 081.570

(51) Int Cl:

A61K 31/275

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) Prioridad

de 2000/10/26

(31) 60/162.477

(71)Titular/es

(32) 1999/10/29 (33) US

60/162.641 60/179.817

1999/11/01 2000/02/02

SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION SMITHKLINE BEECHAM p. l. c.

US GB (72) Inventores ROBERT D. MURDOCH THEODORE J. TORPHY BARRY D. ZUSSMAN

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

MÉTODO PARA ADMINISTRAR UN INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASA 4.

(57) Resumen: 1.- Un método para aumentar la dosis o la exposición sistémica de una composición inhibidora de la PDE4, comparada con una dosis doble en un momento único, y reducir la gravedad o eliminar la presencia de efectos secundarios, método que comprende: formular una preparación de liberación controlada de dicha composición con un excipiente farmacéuticamente aceptable que pueda formar una composición de liberación controlada que retrase la aparición en el plasma de cantidades detectables de dicha composición cuya velocidad de aumento de concentración plasmática es de un 10% menor si se compara con una formulación de liberación inmediata que contenga igual cantidad de composición y por la misma vía de administración. 2.- Un método para reducir o eliminar la aparición de efectos secundarios de una composición inhibidora de la PDE4 que incluye administrar dicha composición en una formulación que produzca una reducción de velocidad en el aumento de su concentración plasmática en un 10% menor si se compara con una formulación de liberación inmediata que contenga igual cantidad de composición y por la misma vía de administración.

3.- Un método para reducir la gravedad o eliminar o evitar la aparición de uno o más efectos secundarios de un compuesto que inhibe la PDE4, y dicho método comprende administrar el fármaco en una formulación y/o de una manera que da como resultado un retraso en la aparición en el plasma de cantidades detectables de dicho fármaco, y da como resultado una reducción de la velocidad de aumento en la concentración plasmática de dicho fármaco de al menos aproximadamente 10%, cuando se compara con la de una formulación de liberación inmediata que contiene la misma cantidad de fármaco administrada por la misma vía.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 395

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1677

(21) N° de solicitud:

01 020.200

(51) Int Cl:

A61K 31/17

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/13 presentación: (30) (31) 60/189.175 (32) 2000/03/14 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAN

(72) Inventores CATHERINE LOUISA WIDDOWSON QI JIN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE IL-8

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula (I):

En la que Rb es independiente seleccionado del grupo que consiste en los restos hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo C1-5, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alquenilo C2-4, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-5, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterociclo, heterociclo-alquilo C1-4, y heterociclo-alquenilo C2-4, todos los cuales pueden estar opcional e independientemente sustituidos de una a tres veces con halógeno, nitro, alquilo C1-4 halosustituido, alquilo C1-4, amino, amina mono- o di-sustituida con alquilo C1-4, ORa, C(O)Ra, NRaC(O)ORa, OC(O)NR6R7, hidroxilo, NR9C(O)Ra, S(O)m´Ra, C(O)NR6R7, C(O)OH, C(O)ORa, S(O)2NR6R7, y NHS(O)2Ra; alternativamente los dos sustituyentes Rb pueden estar unidos para formar un anillo de 3-10 miembros, opcionalmente sustituido y que contiene independiente, ademas de carbono, de 1 a 3 restos seleccionados del grupo que consiste en NRa, O, S, SO y SO2, que puede estar opcionalmente insaturado ...

7.- Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que se selecciona del grupo que consiste en: N-alil-N´ - (3-aminosulfonil -4- cloro -2- hidroxifenil) urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N´- isopropilurea; N-(3- aminosulfonil -4- cloro -2- hidroxifenil) -N´- etilurea; N-(3- aminosulfonil -4- cloro -2- hidroxifenil) -N´- propilurea; N-(3- aminosulfonil -4- cloro -2- hidroxifenil) -N´- (etoxicarbonil)metilurea; 6-cloro-2-hidroxi-3-(3-fenetil-ureido) - bencenosulfonamida; 3-(3-sec-butil-ureido)-6-cloro-2-hidroxibencenosulfonamida; 6-cloro-3-[3-(1-etil-propil)-ureido] - 2 - hidroxi - bencenosulfonamida; 6-cloro-2-hidroxi-3-[3-(1-metil-butil)-ureido]-bencenosulfonamida; éster metílico del ácido (2S, 3S)- 2 - [3 - (4 - cloro - 2 hidroxi - 3 - sulfamoil - fenil) - ureido]- 3 - metil - pentanoico; y ácido (S) - 2 -[3 - (4 - cloro - 2 - hidroxi - 3 - sulfamoil fenil) - ureido] - 3 - metil - pentanoico.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 396

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1678

(21) N° de solicitud:

00 080.126

(51) Int Cl:

A61K 33/08

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/20 presentación: (30) (31) 60/174.793 (32) Prioridad 60/184.053 09/552.172 60/214.503

(71)Titular/es

MARANTECH HOLDING LLC

2000/01/06 (33) US 2000/02/22 2000/04/18 2000/06/28

US US US

(72) Inventores MARVIN S. ANTELMAN

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

COMPOSICIONES PARA FACILITAR EL CRECIMIENTO DE LA PIEL Y METODOS Y ARTICULOS QUE LAS EMPLEAN.

(57) Resumen: 1.- Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de tetróxido de tetraplata o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste, intrínsecamente libre de persulfato añadido. 6.- Un método para prevenir, tratar o abordar una o más enfermedades dermatológicas de la piel del paciente, que comprenden la administración, a la piel, de tetróxido, o un derivado de éste farmacéuticamente aceptable, que esté esencialmente libre de persulfato, añadido en cantidades y durante un lapso terapéuticamente efectivo para tratar esta enfermedad o estas enfermedades. 13.- Un método para facilitar o aumentar el crecimiento de la piel del paciente, el cual comprende la administración de al menos un compuesto electrónicamente activo, o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste, que tenga al menos dos cationes polivalentes, uno de los cuales tenga al menos un segundo estado de valencia diferente, para abordar o tratar la enfermedad, o un síntoma de ella, en una cantidad y por un período que sea terapéuticamente efectivo para facilitar el crecimiento aumentado de la piel.

22.- Una composición que promueva el crecimiento de la piel que comprenda una cantidad terapéuticamente efectiva de al menos un compuesto electrónicamente activo, o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste, que tenga al menos dos cationes polivalentes, al menos uno de los cuales tenga un primer estado de valencia y al menos uno de los cuales un segundo estado de valencia diferente, para tratar o abordar la enfermedad, o un síntoma de ésta, en una cantidad tal y por un período tal que resulte terapéuticamente efectiva como para facilitar o incrementar el crecimiento de la piel.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 397

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1679

(21) N° de solicitud:

00 011.383

(51) Int Cl:

A61K 31/16; 31/335

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/02/18 presentación: (30) (31) 60/120.699 (32) 1999/02/19 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SMITHKLINE CORPORATION

BEECHAM

(72) Inventores ROBERT WELLS MARQUIS, Jr. DANIEL FRANK VEBER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

INHIBIDORES DE PROTEASAS CON ESTRUCTURA DE ETER CICLICO DE 7-14 MIEMBROS.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de Fórmula I:

en la que: A es C(O) o CH(OH); R1 es

R´ es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C16, Ar-alquilo C0-6 o Het alquilo C0-6; R" es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C16, Ar-alquilo C0-6 o Het alquilo C0-6; R"' es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C16, cicloalquilo C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 o Het-alquilo C0-6;

R2 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Het. Ar o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0R6, SR6, NR62, R6NC(O)OR5, CO2R6, CO2NR62, N(C=NH)NH2, Het o Ar; R3 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C16, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C06, R4C(O)-, R4C(S)-, R4SO2-, R4OC(O)-, R4R7NC(O)-, R4R7NC(S)-, R7HNCH(R7)C(O)-, o 4 7 7 R OC(O)NR CH(R )C(O)-; R4 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 o Het-alquilo C0-6; R5 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C16, Ar-alquilo C0-6 o Het-alquilo C0-6; R6 y R7 son seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 o Het-alquilo C0-6; M es seleccionado del grupo que consiste en: HC = CH, H2C-CH2, H(OR2)C-C(OR2)H, H(OR2)C-CH2, H(NR2H)CC(NR2H)H, o H(OR2)C-C(NR2H)H, o H(NR2H)C-CH2; n es 1-7; L es 0-1; o sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 398

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1680

(21) N° de solicitud:

01 013.429

(51) Int Cl:

A61K 31/4439; 31/4178

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/20 presentación: (30) (31) GB 0004053.5 (32) 2000/02/21 (33) GB Prioridad GB 0015902.0 2000/06/28 GB

(71)Titular/es

SMITHKLINE BEECHAM PLC

(72) Inventores LARAMIE MARY GASTER MICHAEL HADLEY JOHN DAVID HARLING

STEWART

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON PIRIDILO, MÉTODOS PARA SU PREPARACIÓN Y SU USO EN MEDICINA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula (i) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

en la que R1 es naftilo, antracenilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de halógeno, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6tio, alquilo de C1-6, haloalquilo de C1-6, O-(CH2)m-Ph, S(CH2)m-Ph, ciano, fenilo y CO2R, en el que R es hidrógeno o alquilo de C1-6, y m es 0-3; o R1 es fenilo o piridilo condensado con un anillo cíclico aromático o no aromático de 5-7 miembros en el que dicho anillo cíclico opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos, independientemente seleccionados de N, O y S, y está opcionalmente sustituido con =O;

R2 representa hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, fenilo, haloalquilo de C1-6, halógeno, NH2, NH-alquilo de C16, o NH(CH2)n-Ph, en el que n es 0-3; R3 representa alquilo de C1-6, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-COOH, -(CH2)p-CONHR4R5, -(CH2)PCOR4, -(CH2)q(OR6)2, -(CH2)p OR4, -(CH2)q-CH=CH-CN, -(CH2)q-CH=CH-CO2H, -(CH2)pCH=CH-CONHR4R5, (CH2)pNHCOR7 o (CH2)pNR8R9, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo de C16; R6 es alquilo de C1-6; R7 es alquilo de C1-7, o arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-6 o heteroaril-alquilo de C1-6, opcionalmente sustituidos; R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo y aril-alquilo de C1-6; p es 0-4; q es 1-4; uno de X1 y X2 es N y el otro es NR10; y R10, es hidrógeno, alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; con la condición de que el compuesto no sea:

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 399

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 i) ii)

2-[5-(2-metilfenil)-2-propil-1H-imidazol-4-il]piridina, 2-[2-(1,1-dimetiletil)-5-(4-metoxifenil)-1H-imidazol-4il]piridina, iii) 2-[2-(1,1-dimetiletil)-5-fenil-1H-imidazol-4-il]piridina, iv) 2-[5-(3,5-diclorofenil)-2-metil-1H-imidazol-4-il]piridina, v) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-metil-1H-imidazol-4-il]piridina, vi) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-etil-1H-imidazol-4-il]piridina, vii) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-amino-1H-imidazol-4-il]piridina, viii) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-isopropil-1H-imidazol-4il]piridina, ix) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-propil-1H-imidazol-4-il]piridina, o x) 2-[5-(3,5-dimetilfenil)-2-carboxamida-1H-imidazol-4il]piridina. 8.- Un método para inhibir la ruta que transmite la señal del TGF- β en los mamíferos, que comprende administrar a un mamífero que necesita de tal tratamiento, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, pero sin las condiciones i) a x), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 400

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1681

(21) N° de solicitud:

99 065.440

(51) Int Cl:

A61J 001/000

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/10/14 presentación: (30) (31) 198 47 968.9 (32) 1998/10/17 (33) DE Prioridad 198 47 970.0 1998/10/17 DE

(71)Titular/es

BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG

(72) Inventores DIETER HOCHRAINER BERND ZIERENBERG (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

CAPERUZA DE CIERRE Y RECIPIENTE EN FORMA DE CARTUCHO DE DOS CAMARAS PARA NEBULIZADOR DESTINADO A LA PRODUCCIÓN DE AEROSOLES Y FORMULACIONES ALMACENABLES MUY CONCENTRADAS DE SUSTANCIAS ACTIVAS.

(57) Resumen: 1.- Dispositivo a base de una caperuza de cierre (3) y un recipiente (2) en forma de un cartucho para el almacenamiento por separado de una sustancia activa y de un líquido farmacológicamente compatible, teniendo la caperuza de cierre (3) una tubuladura (7), que durante el empuje y desplazamiento de la caperuza de cierre (3) sobre el cuello del recipiente (2) desalojada a una parte del contenido del recipiente, caracterizado porque una cámara (17) está firmemente unida con la tubuladura (7), o está integrada en ella, y contiene por lo menos un orificio, que está firmemente cerrado por un pistón móvil (21).

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 401

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1682

(21) N° de solicitud:

99 065.440 A

(51) Int Cl:

A61J 001/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/10/14 presentación: (30) (31) 198 47 968.9 (32) 1998/10/17 (33) DE Prioridad 198 47 970.0 1998/10/17 DE

(71)Titular/es

BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG

(72) Inventores DIETER HOCHRAINER BERND ZIERENBERG (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

CAPERUZA DE CIERRE Y RECIPIENTE EN FORMA DE CARTUCHO DE DOS CAMARAS PARA NEBULIZADOR DESTINADO A LA PRODUCCIÓN DE AEROSOLES Y FORMULACIONES ALMACENABLES MUY CONCENTRADAS DE SUSTANCIAS ACTIVAS.

(57) Resumen: 1.- Dispositivo a base de una caperuza de cierre (3) y un recipiente (2) en forma de un cartucho para el almacenamiento por separado de una sustancia activa y de un líquido farmacológicamente compatible, teniendo la caperuza de cierre (3) una tubuladura (7), que durante el empuje y desplazamiento de la caperuza de cierre (3) sobre el cuello del recipiente (2) desaloja a una parte del contenido del recipiente, en donde una cámara está firmemente unida a la tubuladura (7) o está integrada a ella y contiene por lo menos un orificio que está firmemente cerrado por un pistón móvil (21), y contiene un concentrado medicamentoso, preferiblemente una solución o suspensión, de modo especialmente preferido una suspensión, en un líquido farmacológicamente compatible exento de agente propulsor, preferiblemente agua, una solución acuosa con una sal farmacológicamente compatible, etanol o una mezcla de ellos, con una o varias sustancias activas, siendo apropiadas las sustancias activas especialmente para la terapia por inhalación y estando presentes en una concentración entre 75 mg/ml y 1000 mg/ml, de modo particularmente preferido entre 75 mg/ml y 500 mg/ml, y de

modo muy especialmente preferido entre 100 mg/ml y 400 mg/ml.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 402

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1683

(21) N° de solicitud:

00 047.289

(51) Int Cl:

A23G 7/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/23 presentación: (30) (31) 9915059.1 (32) 1999/06/28 (33) GB Prioridad

(71)Titular/es

SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S. A.

(72) Inventores LEADBEATER JOHN MICHAEL

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

APARATO Y MÉTODO PARA MOLDEAR UN PRODUCTO ALIMENTICIO.

(57) Resumen: Aparato para moldear un producto alimenticio que comprende: Un rodillo enfriado; Una serie de moldes unidos al rodillo enfriado; Un depositador para la deposición secuencial de un producto alimenticio solidificable en moldes en la posición horizontal; Una banda transportadora dispuesta en contacto con la superficie exterior del producto alimenticio en el molde suficientemente después de la deposición para evitar la dispersión de la superficie exterior del producto alimenticio conforme el molde se separa de la posición horizontal.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 403

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1684

(21) N° de solicitud:

00 028.284

(51) Int Cl:

A45D 40/00; B65D 83/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/04/17 presentación: (30) (31) 9909440.1 (32) 1999/04/23 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

Un empaque adecuado para administrar una composición cosmética fluida que comprende:

(ii)

(iii)

UNILEVER N. V.

(72) Inventores JORGE SIRNA DANIEL OMAR GONZALEZ ANTONIO LEON DE LA BARRA ROMERO Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

EMPAQUE PARA ADMINISTRAR UNA COMPOSICIÓN COSMÉTICA FLUIDA Y EL PRODUCTO.

(57) Resumen:

(i)

(71)Titular/es

un contenedor con un primer y un segundo extremos opuestos entre sí; el primer extremo está cerrado por una superficie externa plana que le permite al empaque permanecer parado; el segundo extremo define una boca que consta de un asiento para una bola rodante; el contenedor tiene un eje principal que se extiende longitudinalmente y un segundo eje ortogonal a la boca; el segundo eje está inclinado, formando ángulo agudo respecto del eje principal; una bola con capacidad de rotar, asentada dentro del asiento y que parcialmente sobresale del asiento; el centro de la bola rodante está localizado verticalmente por encima del primer extremo de contenedor; y una tapa que se puede asentar sobre la bola rodante.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 404

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1685

(21) N° de solicitud:

01 003.886

(51) Int Cl:

A61K 31/4196; 31/661

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/19 presentación: (30) (31) 60/177.169 (32) 2000/01/20 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

(72) Inventores YASUTSUGU UEDA JOHN D. MATISKELLA JERZY GOLIK Y OTROS (74) Agente:

PROFARMACOS DE COMPUESTOS DE AZOL SOLUBLES EN AGUA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula

caracterizado porque A es la porción de no hidroxi de un compuesto de triazol antifúngico del tipo que contiene un grupo hidroxi secundario o terciario, R y R1 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

BRISTOL -MYERS SQUIBB COMPANY

RAMIRO CASTRO DUQUE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 405

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1686

(21) N° de solicitud:

01 019.802

(51) Int Cl:

A61P 25/10

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 20001/03/12 presentación: (30) (31) 00104531.9 (32) 2000/03/10 (33) EP Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

MERCK PATENT GmbH

(72) Inventores GERD BARTOSZYK HERMANN RUSS CHRISTOPH SEYFRIED FRANK WEBER (74) Agente:

EMILIO FERRERO

NUEVO USO DE (R)-(-)-2-[5-(4-FLOROFENIL)-3-PIRIDILMETIL -AMINOMETIL]- CROMAN0 Y DE SUS SALES ACEPTABLES PARA USO FISIOLÓGICO.

(57) Resumen: 11.- Una composición farmacéutica que comprende, como principios activos, (i) (R)-(-)-2-[5-(4-florofenil)-3-piridilmetilaminometil]-cromano o una sal del mismo aceptable para uso fisiológico, y (ii) al menos una droga contra el Parkinson, en combinación con uno o más excipientes aceptables para el uso farmacéutico.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 406

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1687

(21) N° de solicitud:

00 097.101

(51) Int Cl:

A61K 31/4745

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 60/171.906 (32) 1999/12/23 (33) US Prioridad 60/236.835 2000/09/29 US

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores VERNON ALFORD THOMAS MICHAEL BARE DEAN GORDON BROWN Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

MÉTODO Y COMPOSICIÓN PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(57) Resumen: 1.- Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva para mejorar el dolor de un compuesto de acuerdo con el diagrama estructural I, junto con un excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable;

donde: A es (CH2)n donde n tiene un valor seleccionado entre 0, 1, 2, 3 o 4, y D es seleccionado entre una porción heteroaril de 5- o 6miembros o un derivado benc-del mismo, que tiene 1, 2 o

3 átomos del anillo seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y R1 es halo.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 407

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1688

(21) N° de solicitud:

00 083.607

(51) Int Cl:

A61K 31/445; 31/16

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/02 presentación: (30) (31) 60/164,513 (32) 1999/11/10 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores MARY ANNE HICKMAN KRISTIN MARIE LUNDY BRADLEY PAUL MORGAN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

USO DE INHIBIDORES DE SECRECIÓN DE APOLIPOPROTEÍNAS B Y/O DE PROTEÍNA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES.

(57) Resumen: 1.- El invento se relaciona con métodos y composiciones farmacéuticas útiles en reducir el consumo alimenticio en un animal, preferiblemente un mamífero incluyendo un sujeto humano o un animal de compañía, utilizando un inhibidor de la secreción de la apolipoproteína B/proteína de transferencia de triglicéricos microsomales. El invento preferiblemente se relaciona con métodos y composiciones farmacéuticas útiles en reducir el consumo alimenticio en un animal, preferiblemente un mamífero incluyendo un sujeto humano o un animal de compañía, utilizando un inhibidor de la secreción de la apolipoproteína B/proteína de transferencia de triglicéricos microsomales, y un agente antiobesidad. El invento además proporciona un kit el cual comprende una cantidad de un inhibidor de la secreción de la apolipoproteína B/proteína de transferencia de triglicéricos microsomales y un portador, vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una primera forma de dosificación unitaria; una cantidad de un agente anti-obesidad y un portador, vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una segunda forma de dosificación unitaria; y un recipiente.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 408

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1689

(21) N° de solicitud:

00 097.100

(51) Int Cl:

A61K 31/4745

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 60/171.906 (32) 1999/12/23 (33) US Prioridad 60/236783 2000/09/29 US

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

(72) Inventores BARE THOMAS MICHAEL BROWN DEAN GORDON MURPHY MEGAN Y OTROS (74) Agente:

COMPUESTO Y MÉTODO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(57) Resumen: 1.7-Cloro-4-hidroxi-2-(2-cloro-4-metilfenil)1,2,5,10-tetrahidropiridazino(4,5-b]quinolina1,10-diona o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. 4.Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1 como ingrediente activo junto con uno o más aditivos farmacéuticamente aceptables.

ASTRAZENECA AB

JOSE ANTONIO LLOREDA

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 409

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1690

(21) N° de solicitud:

01 009.823

(51) Int Cl:

A61K 31/505

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/09 presentación: (30) (31) 0003224.3 (32) 2000/02/11 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

GLAXO GROUP LIMITED

(72) Inventores MALCOLM CLIVE CARTER ALAN NAYLOR JEREMY JOHN PAYNE NEIL ANTHONY PEGG (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(57) Resumen: 1.- Compuestos de fórmula (I)

y derivados del mismo, farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: R1 y R2 se seleccionan de manera independiente de H, ó alquilo de C1-6; R3 es alquilo C1-6 o NH2. R4 es H o alquiloC1-6; A es un arilo de 5 o 6 elementos, o un arilo de 5 o 6 elementos substituido por uno o más de R5; R5 es halógeno, alquiloC1-6, alquiloC1-6 substituido por uno o más de F, alcoxiC1-6, alcoxiC1-6 substituido por uno o más

de F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1-6; y n es 1 a 4.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 410

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1691

(21) N° de solicitud:

00 078.738

(51) Int Cl:

A61K 31/165

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/17 presentación: (30) (31) 9903760-8 (32) 1999/10/18 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores SCHMIESING RICHARD

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

JOSE ANTONIO LLOREDA

NOVEDOSOS ACRILAMIDAS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula I,

en donde: A representa:

C1-C4;

(74) Agente:

R representa hidrógeno o metil; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, o alquil

R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquil C1-C4 o

SAr, provisto que por lo menos uno de R3 y R4 represente SAr; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6-miembros que contiene cero a tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre o un sistema de anillos aromáticos o heteroaromáticos fusionado de 8-, 9- o 10- miembros que contiene cero a cuatro átomos de nitrógeno, cero a un átomo de oxígeno, y cero a un átomo de azufre que pueden opcionalmente ser substituidos con uno o más substituyentes seleccionados entre: hidrógeno, halógeno, alquil C1-C4, alquenil C2-C4, alquinil C2-C4, aril, heteroaril, -CO2R5, -CN, -NO2, -NR6R7, -CF3, -OR8; R5, R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquil C1-C4, aril, heteroaril, -C(O)R9, -C(O)NHR10, -C(O)R11, -SO2R12, o, R6 y R7 pueden juntos ser (CH2)jQ(CH2)k donde Q es O, S, NR13, o, un enlace; j es 2 a 7; k es 0 a 2; R9, R10, R11, R12, y R13, son independientemente alquil C1-C4, aril, o heteroaril; o un enantiómero del mismo, y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 411

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1692

(21) N° de solicitud:

00 077.030

(51) Int Cl:

A61K 31/52; 31/18

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/10 presentación: (30) (31) 9923968.3 (32) 1999/10/11 (33) UK Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores MICHAEL LESLIE HUGHES RICHARD ANTHONY STOREY (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

AGENTES TERAPÉUTICOS.

(57) Resumen: 1.- La invención se refiere a sales anhidras de ácido paratolueno sulfónico de 3-etil-5[5-(4-etilpiperazin-1ilsulfonil)-2-(2-metoxietoxi)piridin-3-il]-2-(piridin-2-il)metil2,6-dihidro-7H-pirazolo-[4,3-d]pirimidin-7-ona, que tienen la fórmula (I):

Un procedimiento para preparar los compuestos (I), composiciones farmacéuticas que contienen (I) y uso de (I) en medicina.

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 412

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1693

(21) N° de solicitud:

00 045.519

(51) Int Cl:

A61M 5/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/19 presentación: (30) (31) 09/336.936 (32) 1999/06/21 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

OWENS - ILLINOIS CLOSURE INC.

(72) Inventores PHILIP J. ROBINSON

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

JERINGA CON SEGURO DE AGUJA DE SEPARACIÓN AL APRETARLA.

(57) Resumen: 1.- Una jeringa para extraer sangre que comprende: un cilindro; una aguja conectada a un extremo de dicho cilindro; un émbolo colocado entre el dicho cilindro, dicho émbolo que es deslizante dentro de dicho cilindro lejos de dicha aguja; un seguro de aguja formado de un material orgánico semirígido apretable que rodea dicho cilindro, dicho seguro de aguja que es deslizable con respecto a dicho cilindro desde una primera posición, donde dicho seguro de aguja no rodea dicha aguja, hacia una segunda posición, donde dicho seguro de aguja rodea dicha aguja; y un medio de bloqueo que retiene normalmente dicho seguro de aguja en dicha primera posición con respecto a dicho cilindro, dicho medio de bloqueo que comprende medios que se proyectan radialmente en uno de dicho seguro de aguja y dicha aguja y un receso enfrentado radialmente sobre el otro de dicho seguro de aguja y dicha aguja, dicho medio que se proyecta radialmente que se acopla normalmente a dicho receso enfrentado radialmente para prevenir que dicho seguro de aguja se mueva con respecto al dicho cilindro, dicho medio que se proyecta radialmente espaciado y dicho receso enfrentado radialmente que son desacoplables, después de extraer la

sangre de un paciente mediante el apretado de dicho seguro de aguja para desacoplar dicho medio que se proyecta radialmente y dicho receso enfrentado radialmente para permitir que el dicho seguro de aguja se mueva con respecto a dicho cilindro desde dicha primera posición hasta dicha segunda posición, dicho desacople que es capaz de cumplirse mediante un paso que requiere únicamente de la acción mediante una sola mano de un usuario.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 413

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1694

(21) N° de solicitud:

00 078.367

(51) Int Cl:

A61K 31/18

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/13 presentación: (30) (31) 60/159320 (32) 1999/10/14 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

(72) Inventores STANISLAW PIKUL NORMAN EUGENE OHLER KELLY MICHELE SOLINSKY Y OTROS (74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

INHIBIDORES BETA DI-SUSTITUIDOS DE LAS METALOPROTEASAS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTOS PARA SU APLICACIÓN.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se relaciona con compuestos que son inhibidores de las metaloproteasas y que son eficaces en el tratamiento de condiciones que se caracterizan por la actividad excesiva de estas enzimas. En particular, los compuestos tienen una estructura según la siguiente fórmula (I):

Donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, G y Z tienen los significados que se describen en la especificación. Esta invención también incluye, isómeros, ópticos, diastereómeros y enantiómeros de la Fórmula I, y sales farmacéuticamente aceptables, amidas biohidrolizables, ésteres, e imidas de éstos. Además se describen composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y procedimientos de tratar enfermedades relacionadas a las

metaloproteasas utilizando los compuestos o las composiciones farmacéuticas.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 414

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1695

(21) N° de solicitud:

01 018.971

(51) Int Cl:

A61K 31/337

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/03/09 presentación: (30) (31) 09/522,625 (32) 2000/03/10 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

BAKER PHARMACEUTICALS, INC.

NORTON

(72) Inventores JIAN LIU

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

PROCESO PARA PREPARAR PACLITAXEL Y 13-ACETIL-9-DIHIDROBACATÍN III.

(57) Resumen: 1.- Un método para aislar compuestos de taxano desde una fuente que los contiene, que comprende los pasos de:     

proveer una fuente que contenga compuestos de taxano; extraer esos compuestos de taxano en un solvente orgánico; proveer una columna de cromatografía de distribución; eluir los compuestos de taxano en esa columna de distribución; y aislar los compuestos de taxano eluídos.

2.- El método de acuerdo con la Reivindicación 1, en donde esa fuente de taxanos incluye uno o más de Taxus brevifolia, T. baccata, T. cuspidata, T. canadensis, T. wallchiana, T. chinensis, T. funanensis, T. X media cv. densiformis y T. X media cv. Hicksii. 3.- El método de acuerdo con la Reivindicación 1, en donde al menos uno de esos compuestos aislados comprende 13-acetil-9-dihidrobacatín III.

4.- El método de acuerdo con la Reivindicacibn 1, en donde esa columna de cromatografía comprende una columna de cromatografía de distribución seca. 5.- El método de acuerdo con la Reivindicación 1, en donde esa columna de cromatografía comprende una columna de cromatografía de distribución en húmedo.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 415

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1696

(21) N° de solicitud:

00 097.926

(51) Int Cl:

A61K 31/445; 31/46

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/27 presentación: (30) (31) 60/175.663 (32) 2000/01/12 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores WESLEY WARREN DAY ANDREW GEORGE LEE DAVID DUANE THOMPSON (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

PROCEDIMIENTO PARA REDUCIR LA MORBILIDAD Y EL RIESGO DE MORTALIDAD.

(57) Resumen: 1.Esta invención se refiere a procedimientos, composiciones farmacéuticas y estuches útiles para reducir la morbilidad cardiovascular y el riesgo de mortalidad en hombres y en mujeres postmenopáusicas y la morbilidad y el riesgo de mortalidad en mujeres postmenopáusicas a partir de la reducción combinada del cáncer de mama, la osteoporosis y la enfermedad cardiovascular, mediante la administración de agonistas/antagonistas de estrógenos. Las composiciones comprenden un agonistas/antagonista de estrogenos y un vehículo diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptable. Las composiciones y procedimientos de tratamiento son eficaces, reduciendo al mismo tiempo la posibilidad concomitante de efectos adversos asociados a la administración de estrógenos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 416

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1697

(21) N° de solicitud:

00 097.876

(51) Int Cl:

A61K 31/708; 31/395

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/27 presentación: (30) (31) 60/175,704 (32) 2000/01/12 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores WESLEY WARREN DAY ANDREW GEORGE LEE DAVID DUANE THOMPSON (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES QUE RESPONDEN A UN AUMENTO DE TESTOSTERONA.

(57) Resumen: 1.La invención se refiere a procedimientos y composiciones farmacéuticas útiles en el tratamiento de afecciones que responden a un aumento de los niveles de testosterona en el cuerpo y al uso de agonistas/antagonistas de estrógenos para la preparación de medicamentos para el tratamiento de afecciones que responden a un aumento de los niveles de testosterona en el cuerpo. Las composiciones se componen de un agente agonista/antagonista de estrógenos y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable. Estas composiciones son eficaces en el tratamiento de la disfunción sexual en sujetos macho y de la timidez en sujetos hembra incluyendo mujeres postmenopáusicas y son eficaces en el incremento de la líbido en sujetos hembra incluyendo mujeres postmenopáusicas. En el caso de disfunción sexual en sujetos macho, las composiciones pueden incluir también un compuesto que es un agente elevador del 3',5'-monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). De forma adicional, las composiciones son eficaces en otras afecciones cuya etiología es resultado de la deficiencia de testosterona o que se pueden mejorar por el incremento de los niveles de testosterona en el cuerpo. Los procedimientos de la presente invención incluyen el

tratamiento de afecciones que responden a un aumento de los niveles de testosterona tal como el tratamiento de la disfunción sexual en sujetos macho y de la timidez en sujetos hembra incluyendo mujeres postmenopáusicas y el aumento de la Iíbido de sujetos hembra incluyendo mujeres postmenopáusicas. Los procedimiento de tratamiento son eficaces y al mismo tiempo reducen sustancialmente el riesgo concomitante de efectos adversos asociados a la administración de testosterona.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 417

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1698

(21) N° de solicitud:

01 003.177

(51) Int Cl:

A61K 31/438; 31/496; 31/505

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/17 presentación: (30) (31) 60/484,161 (32) 2000/01/18 (33) US Prioridad 60/588,221 2000/06/06 US

(71)Titular/es

BRISTOL - MYERS SQUIBB COMPANY

(72) Inventores ROBERT F. MAYOL

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

MÉTODO PARA ALIVIAR LA ANSIEDAD.

(57) Resumen: 1.- Un proceso para aliviar un estado de ansiedad, indeseable, en un mamífero que comprende la administración sistémica al mamífero, de una dosis ansiolítica, efectiva pero no tóxica, de 6-hidroxi-8-(4-(4-(2pirimidinil)-piperazinil)-butil)-8-Azaspiro(4.5)-7,9-diona o una sal de adición de ácido o hidrato, farmacéuticamente aceptable, de la misma.

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 418

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1699

(21) N° de solicitud:

00 097.924

(51) Int Cl:

A61K 31/166; 31/404; 211/00

C07D

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/27 presentación: (30) (31) 60/177,770 (32) 2000/01/24 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores JUDITH LEE TREADWAY

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE CARDIOMIOPATIA UTILIZANDO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.

(57) Resumen: 1.- La presente invención proporciona procedimientos de tratamiento de la cardiomiopatía diabética, procedimientos que comprenden administrar a un paciente con cardiomiopatía diabética o con riesgo de padecerla una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de la glucógeno fosforilasa. La presente invención proporciona también procedimientos de tratamiento de la cardiomiopatía diabética, comprendiendo los procedimientos administrar a un paciente 1) con diabetes y 2) con enfermedad cardiovascular, enfermedad cardiaca isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia cardiaca congestiva pero sin arteriosclerosis coronaria, hipertensión, anormalidades de la presión sanguínea diastólica, complicaciones diabéticas microvasculares, fruición ventricular izquierda anormal, fibrosis de miocardio, función cardiaca anormal, congestión pulmonar, enfermedad de los vasos pequeños, enfermedad de los vasos pequeños sin enfermedad cardiovascular aterosclerótica o estrechamiento luminal, coagulopatía, contusión cardiaca o habiendo padecido o con riesgo de padecer un infarto de miocardio, una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de la glucógeno

fosforilasa.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 419

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1700

(21) N° de solicitud:

00 090.148

(51) Int Cl:

A61K 31/404; 31/12; 31/40

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/24 presentación: (30) (31) 60/167.544 (32) 1999/11/24 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SUGEN, INC.

(72) Inventores SHENOY NARMADA SORASUCHART WARANUSH (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D'ALEMAN

FORMULACIONES PARA AGENTES FARMACÉUTICOS IONIZABLES COMO ÁCIDOS LIBRES O BASES LIBRES.

(57) Resumen: 1.- La formulación es adecuada para administración parenteral o administración oral, donde la formulación comprende una indolinona sustituida ionizable, y un vehículo aceptable para uso farmacéutico. El término "indolinona sustituida ionizable" incluye 2-indolinonas sustituidas con pirrol las cuales, además de ser opcionalmente sustituibles en las porciones pirrol y 2indolinona del compuesto, son necesariamente sustituidas en la porción pirrol con una o más cadenas de hidrocarburos que están a su vez sustituidas con al menos un grupo polar. Las formulaciones y los compuestos en sí son útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con la proteína quinasa según se indica.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 420

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1701

(21) N° de solicitud:

00 091.708

(51) Int Cl:

A61K 31/22; 31/015; 31/70

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/30 presentación: (30) (31) 99811128.0 (32) 1999/12/09 (33) DE Prioridad

(71)Titular/es

NOVARTIS AG

(72) Inventores KURT KOLLER FRANZ SCHWARZ (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE UNA FORMA DE SUMINISTRO GALENICO MEJORADA DE VALNEMULINA.

(57) Resumen: La presente invención se relaciona con un método para producir una formulación para inyección no acuosa que contiene: (a) como ingrediente activo, la base de valnemulina libre; (b) opcionalmente un estabilizante para proteger contra las influencias de la oxidación, y (c) de la misma manera opcionalmente un estabilizante para proteger contra la infestación microbiana; en donde la base de valnemulina libre se produce in situ a partir de una forma de sal en un solvente o mezcla de solventes no acuosos fisiológicamente aceptables (i), y se estabiliza mediante la adición de un solvente adicional (ii). Igualmente, se refiere a la mencionada formulación.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 421

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1702

(21) N° de solicitud:

00 097.877

(51) Int Cl:

A61K 31/4709; 31/417

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/27 presentación: (30) (31) 60/171,718 (32) 2000/01/21 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores BINGWEI VERA YANG

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

COMPUESTO ANTICANCEROSO Y MÉTODO DE SEPARACIÓN DE ENANTIÓMEROS ÚTILES PARA SINTETIZAR DICHO COMPUESTO.

(57) Resumen: 1.- El presente invento se refiere al compuesto (+)-6[amino-(6-cloro-piridin-3-il)-(3-metil-3H-imidazol-4-il)-metil]4-(3-cloro-fenil)-1-ciclopropilmetil-1H-quinolein-2-ona, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, y profármacos del mismo, y al uso de dicho compuesto para inhibir un desarrollo celular anormal, incluyendo el cáncer, en animales mamíferos. El invento se refiere también a métodos útiles para sintetizar el susodicho compuesto.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 422

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1703

(21) N° de solicitud:

01 002.379

(51) Int Cl:

A61K 31/405

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2001/01/15 (32)

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(33)

(72) Inventores ALAN WELLINGTON FAULL JASON KETTLE (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

DERIVADOS DE INDOLE Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE MCP-1.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula (I):

donde: R1 es hidrógeno, halo o metoxi; R2 es hidrógeno, halo, metil, etil o metoxi; R3 es un grupo halo o un grupo trifluorometil; R4 es un grupo halo o un grupo trifluorometil; R5 es hidrógeno o halo; R6 es hidrógeno o halo; teniendo en cuenta que cuando R5 y R6 son ambos hidrógeno, y uno de R3 o R4 es cloro o flúor, entonces el

otro no es cloro o flúor; o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga él.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 423

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1704

(21) N° de solicitud:

99 067.023

(51) Int Cl:

A61K 9/127

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/10/22 presentación: (30) (31) 09/190606 (32) 1998/11/12 (33) US Prioridad

(54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

1.- La presente invención se relaciona con un dispositivo de suministro de fármacos por vía subcutánea, intrauterina, intravaginal o transdérmica para la liberación controlada de un agente terapéuticamente activo durante un período de tiempo prolongado, comprendiendo dicho dispositivo:

-

JIMENA ESCOBAR URIBE

DISPOSITIVO DE SUMINISTRO DE FÁRMACOS, ESPECIALMENTE PARA EL SUMINISTRO DE PROGESTINAS Y ESTRÓGENOS.

(57) Resumen:

-

LEIRAS OY

(72) Inventores TOMMI MARKKULA JUHA ALA-SORVARI HARRI JUKARAINEN Y OTROS

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente:

(71)Titular/es

Un núcleo que comprende terapéuticamente activo, y

dicho

agente

Una membrana que incluye en su interior dicho núcleo, en donde dicha membrana está hecha de un elastómero, caracterizado porque el elastómero es un elastómero basado en siloxano que comprende grupos 3,3,3-trifluoropropilo unidos a los átomos de Si de las unidades de sixolano.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 424

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1705

(21) N° de solicitud:

01 008.602

(51) Int Cl:

A61K 31/55

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/06 presentación: (30) (31) 0002740.9 (32) 2000/02/07 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

NOVARTIS AG

(72) Inventores PETER FÜNFSCHILLING DANIEL KAUFMANN OLIVIER LOHSE Y OTROS (74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

DERIVADOS DE DIBENZO [b; f] AZEPINA Y SU PREPARACIÓN.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se relaciona con un proceso para la producción de un compuesto de la fórmula III:

en donde R1 es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), mediante carbamoilación de la fórmula ll:

en donde R1 es como se define anteriormente, con un

cianato de metal, en donde la reacción se efectúa utilizando ácido acético, en la presencia de un exceso sustancial de cianato de metal, y en ausencia de un solvente adicional.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 425

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1706

(21) N° de solicitud:

01 009.904

(51) Int Cl:

A61K 31/55

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/09 presentación: (30) (31) 200499.2 (32) 2000/02/11 (33) NL Prioridad

(71)Titular/es

AKZO NOBEL N. V.

(72) Inventores GERARDUS STEPHANUS FRANCISCUS RUIGT VAN DEN BERG FRANS (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

UNIDAD DE DOSIS DE MIRTAZAPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SUEÑO.

(57) Resumen: 1.- Una unidad de dosis que comprende mirtazapina en una cantidad entre 0.1 a 5 mg. 2.- Un envase para el paciente para el tratamiento de trastornos de sueño que comprende dosis unitarias en combinación con un material de envase adecuado para dichas dosis unitarias, caracterizado porque las dosis unitarias comprenden auxiliares farmacéuticos y mirtazapinas en una cantidad de entre 0,1 y 5 mg y, opcionalmente, dicho material de envase incluye medios para ayudar a un receptor a usar las dosis unitarias más adecuadamente para el tratamiento de un trastorno de sueño.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 426

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1707

(21) N° de solicitud:

00 091.761

(51) Int Cl:

A61K 9/10

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/30 presentación: (30) (31) PQ4416 (32) 1999/12/02 (33) AU Prioridad

(71)Titular/es

ELI LILLY AND COMPANY

(72) Inventores KRISTINA CLARE HACKET LIONEL BARRY LOWE JAMES TERRENCE ROTHWELL (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

JOSE ANTONIO LLOREDA

FORMULACIONES DE VERTIDO.

(57) Resumen: 1.- Un portador tópicamente aceptable no irritante seleccionado entre el grupo consistente en: a)

(74) Agente:

i) al menos uno entre tripropilen glicol metil éter y dipropilen glicol metil éter, y ii) al menos uno entre alcohol, grasa de lana y propilen glicol,

donde (i) está presente en una cantidad de al menos aproximadamente el 60% del portador, b) i) al menos uno entre palmitato de octilo, estearato de octilo y gliceril tri caprilato/caprato, y ii) al menos uno entre dioctil succinato, miristato de isopropilo, octanoato de cetearlio, propilen glicol 2 miristil éter propionato, palmitato de isopropilo, laurato de isopropilo, estearato de isocetilo, ácido oléico y oleato de metilo, incluyendo opcionalmente iii) al menos uno entre alcohol, grasa de lana y propilen glicol, donde (ii) está presente en una cantidad hasta de aproximadamente 40% en peso del portador; y

c) i) al menos uno entre palmitato de octilo, estearato de octilo y gliceril tri caprilato/caprato, y ii) al menos uno entre alcohol, grasa de lana y propilen glicol, donde (i) está presente en una cantidad de al menos aproximadamente 60% en peso del portador.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 427

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1708

(21) N° de solicitud:

00 097.116

(51) Int Cl:

A61K 49/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 60/172,032 (32) 1999/12/23 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

(72) Inventores KAI S. LEE XIAO-DONG SUN BRUCE M. TAYLOR Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

ENSAYOS Y MÉTODOS BASADOS EN EL USO DE CANALES DE SODIO COMO OBJETIVOS DE AMILOIDE β O DE SUS AGREGADOS.

(57) Resumen: 1.- Un método para identificar compuestos que modulen la interacción del amiloide β o sus agregados con un canal de sodio, que consista en los siguientes pasos: (a)

obtener una célula que incluya un canal de sodio;

(b)

poner en contacto el canal de sodio con el amiloide β o sus agregados en presencia o ausencia del compuesto del ensaye;

(c)

determinar la acción del canal de sodio con y sin la presencia de dicho compuesto, considerando al compuesto de ensaye que ejerce un impacto sobre la actividad como un modulador de la interacción del amiloide β o sus agregados con dicho canal.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 428

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1709

(21) N° de solicitud:

00 097.925

(51) Int Cl:

A61K 31/445; 31/46

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/27 presentación: (30) (31) 60/175,752 (32) 2000/01/12 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores DAVID DUANE THOMPSON ANDREW GEORGE LEE WESLEY WARREN DAY ROBERT LOUIS ROSATI (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES QUE RESPONDEN A ESTRÓGENOS.

(57) Resumen: 1.- Esta invención se refiere a procedimientos, a composiciones farmacéuticas y a estuches útiles en el tratamiento de afecciones que responden a estrógenos mediante la administración de agonistas/antagonistas de estrógenos. Las afecciones que responden a las composiciones y a los procedimientos incluyen la artritis reumatoide, el cáncer de colón, las heridas de tejidos, las arrugas de la piel y las cataratas. Las composiciones comprenden un agonistas/antagonista de estrógenos y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable. Las composiciones y procedimientos de tratamiento son eficaces mientras que reducen sustancialmente el riesgo concomitante de efectos adversos asociados con la administración de estrógenos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 429

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1710

(21) N° de solicitud:

00 097.404

(51) Int Cl:

A61K 31/519; 31/407

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/12/22 presentación: (30) (31) MI99A002711 (32) 1999/12/27 (33) IT Prioridad

(71)Titular/es

NOVARTIS AG

(72) Inventores CARLO GAMBACORTI-PASSERINI PHILIPP LECOUTRE (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR DE CINASA DE TIROSINA RECEPTORA CON UN COMPUESTO ORGÁNICO CAPAZ DE ENLAZARSE CON GLICOPROTEÍNA ÁCIDO- α1.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se relaciona con combinaciones de un inhibidor de cinasa de tirosina de abl, receptora de PDGF, y/o receptora de Kit, con un compuesto orgánico capaz de enlazarse con licoproteína ácida-a1 (AGP), así como a preparaciones farmacéuticas y/o terapias, en relación con estados de enfermedad que respondan a la inhibición de cinasa de tirosina de abl, receptora PDGF, y/o receptora de Kit. En particular, la invención se refiere a productos o combinaciones que comprenden un inhibidor de cinasa de tirosina de abl, receptora de PDGF y/o receptora de Kit con un compuesto orgánico capaz de enlazarse con AGP, en una combinación fija, o para su administración cronológicamente escalonada o simultánea, y al uso combinado de ambas clases de compuestos, ya sea en una combinación fija, o para su administración cronológicamente escalonada o simultánea, para el tratamiento de enfermedades proliferativas, especialmente enfermedades tumorales especialmente aquéllas que se puedan tratar mediante la inhibición de la actividad de cinasa tirosina de abl, receptora de PDGF, y/o receptora de Kit.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 430

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1711

(21) N° de solicitud:

00 080.163

(51) Int Cl:

A61K 31/52; 31/44; 31/495

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2002/10/20 presentación: (30) (31) 9924958.3 (32) 1999/10/21 (33) UK Prioridad 0021520.2 2000/09/01 UK

(71)Titular/es

PFIZER INC.

(72) Inventores ERIC BEN GROSSMAN NANDAN PARMANAND KOPPIKER STEVEN B. LEICHTER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

TRATAMIENO DE LA NEUROPATÍA.

(57) Resumen: 1.- Un procedimiento para tratar a un paciente que sufre neuropatía, que comprende tratar a dicho paciente con una cantidad eficaz de un inhibidor de la GMPc PDE5, con la condición de que el inhibidor no sea: i)

5-(3-piridil)pirazolo [4,3-d]pirimidin-7-ona sustituida,

ii) 2-(3-piridil)-4a, 5-dihidroimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin4(3H)-ona sustituida, o iii) 2-fenilpurin-6-ona sustituida o 2 -(3-piridil)purin-6-ona sustituida para el tratamiento de la neuropatía diabética periférica.

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 431

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1712

(21) N° de solicitud:

00 090.190

(51) Int Cl:

A61K 31/422; 31/445

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/11/24 (32)

(71)Titular/es (33)

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

ASTRAZENECA AB

2003/04/30

(72) Inventores MICHAEL BARRY GRAVESTOCK KENNETH EDWIN HERBERT ANGELA CHARLOTTE CURRIE Y OTROS (74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MONO-FOSFORILO DE SISTEMAS QUE CONTIENEN TERMINAL 1,2-DIOL-DIOLPROPANOIL, EN PARTICULAR PARA PREPARAR ALGUNOS COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN DICHA FUNCIONALIDAD Y ALGUNOS INTERMEDIARIOS UTILES EN SU PRESENTACIÓN.

(57) Resumen: 1.- Un proceso para la formación de un grupo primario mono-fosforilo (OPO(OH)2) en una funcionalidad terminal 1,2-diol-propanoil (HO-CH2CH(OH)-CO-) que comprende los pasos de: (i) formación de una especie protegida primaria 1,2-diol (PgO-CH2CH(OH)-CO-); (ii) formación de un grupo fosforilo secundario (opcionalmente protegido) y (iii) tratamiento de este grupo fosforilo secundario con ácido para desproteger la función de alcohol protegido primario y volver a arreglar el grupo fosforilo secundario a un grupo fosforilo primario (para dar una (HO)2OPOCH2CH(OH)-CO-fundionalidad); donde Pg es un grupo de protección.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 432

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1713

(21) N° de solicitud:

99 057.234

(51) Int Cl:

A61K 31/445

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/09/09 presentación: (30) (31) 09/150,842 (32) 1998/09/10 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

SCHERING – CORPORATION

(72) Inventores ALAN G. HARRIS DOMENIC G. IEZZONI MELVYN R. DANZING RICHARD R. LORBER (74) Agente:

CARLOS R.éOLARTE

MÉTODOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR SINUSITIS, OTITIS MEDIA Y OTROS DESORDENES RELACIONADOS USANDO ANTIHISTAMINAS.

(57) Resumen: 1.- La presente invención describe composiciones que excluyen un antibiótico y métodos para tratar sinusitis y/o otitis media ni infecciosas. Las composiciones comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de una antihistamina anticolinérgica o de una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y (ii) un portador farmacéuticamente aceptable y métodos que comprenden administrar el mismo. En una modalidad preferida la antihistamina anticolinérgica corresponde a la fórmula general:

donde X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno, e Y representa hidrógeno, COOR1, o SO2R2, donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan un grupo alquilo, tal como metilo, etilo, propilo, butilo y pentilo, un grupo arilo, tal como fenilo o naftilo, un halógeno o un grupo alcoxilo, así como también los isómeros ópticos y las mezclas de dicha antihistamina.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 433

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1714

(21) N° de solicitud:

00 081.375

(51) Int Cl:

A61K 31/16; 31/415; 31/47

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/25 presentación: (30) (31) 60/162,374 (32) 1999/10/29 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores LYLE ROBINSON BROSTROM TERRENCE JOSEPH CONNOLLY ZHENG JANE LI Y OTROS (74) Agente:

CARLOS R OLARTE

INHIBIDORES DEL INTERCAMBIADOR DE SODIO-HIDRÓGENO TIPO I[SAL MONOMESILATO DE N-(5CICLOPROPIL–1-QUINOLIN-5-IL-1H-PIRAZOL-4-CARBONIL)-GUANIDINA].

(57) Resumen: 1.- Cristales inhibidores de NHE-1, procedimientos de uso de tales cristales inhibidores del NHE-1 y composiciones farmacéuticas que contienen tales cristales inhibidores de NHE-1. Los cristales inhibidores de NHE-1 son útiles para reducir la lesión en los tejidos originada por una isquemia en los tejidos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 434

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1715

(21) N° de solicitud:

00 097.184

(51) Int Cl:

A61K 31/407

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 60/171,288 (32) 1999/12/21 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

SUGEN, INC.

(72) Inventores LIANG CONGXIN SUN LI WEI CHUNG CHEN Y OTROS (74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

7-AZA-INDOLIN-2-ONAS SUSTITUIDAS EN 4 Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(57) Resumen: 1.- 7-aza-indolin-2-onas sustituidas en 4 y su uso como inhibidores de proteína quinasa. Las 7-aza-indolin-2-onas sustituidas en 4 específicas de la presente tienen la fórmula 1

y sus sales aceptables para uso farmacéutico, solvatos, caltratos y prodrogas del mismo, donde R1, R2, R3, R4, X, Y, y Z se definen en la memoria descriptiva. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas y formas de dosificación que comprenden los compuestos de fórmula 1 y con métodos para su uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedades tales como, por ejemplo, el cáncer.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 435

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1716

(21) N° de solicitud:

00 085.285

(51) Int Cl:

A61K 31/47

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/09 presentación: (30) (31) 60/168,051 (32) 1999/11/30 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores DOUGLAS JOHN MELDRUM ALLEN TROY ANTHONY APPLETON LYLE ROBINSON BROSTOM DEREK LAWRENCE TICKNER (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

CRISTAL DE 4-CARBOXAMINO- 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINA 2-SUSTITUIDA.

(57) Resumen: 1.- Se describen formas cristalinas de un inhibidor de CETP, procedimiento preparar los cristales, procedimientos de uso de los cristales y composiciones farmacéuticas que contienen los cristales.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 436

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1717

(21) N° de solicitud:

00 091.389

(51) Int Cl:

A61K 45/08; 31/70

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/29 presentación: (30) (31) 9904377-0 (32) 1999/12/01 (33) SE Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores JOHN DIXON ROBERT HUMPHRIES GAVIN JARVIS LAN KIRK (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

COMBINACIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR P2T Y OTRO AGENTE ANTI-TROMBOTICO.

(57) Resumen: 1.- Un kit de partes que comprende: (a) Un antagonista de los receptores P2T o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste (componente a); y (b) Otro agente anti-trombótico o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste (componente b); en donde los componentes (a) y (b) se suministran cada uno en una forma (que puede ser la misma o diferente) la cual es apropiada para la administración combinada de los componentes.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 437

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1718

(21) N° de solicitud:

00 074.928

(51) Int Cl:

A61K 31/47; 31/395

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/03 presentación: (30) (31) 99120131.0 (32) 1999/10/08 (33) EP Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

F. HOFFMANN – LA ROCHE A. G.

(72) Inventores ALEXANDER ALANINE SERGE BURNER BERND BUETTELMANN Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS II DE QUINOLIN - 4 - IL.

(57) Resumen: 1.- Compuesto de la fórmula

R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo C1-C4 o –CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adicción de ácido farmacéuticamente aceptables.

En donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo C1-C4-amino, di-alquil-amino C1C4, o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, amino, pirrolidin-3-ol; pirrolidin-2-il-metanol o –NHCH2CHROH;

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 438

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1719

(21) N° de solicitud:

00 083.530

(51) Int Cl:

A61K 35/66

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/02 presentación: (30) (31) 9913917 (32) 1999/11/05 (33) FR Prioridad

(71)Titular/es

SANOFI-SYNTHELABO

(72) Inventores PIERRE CASELLAS JEAN MARIE DEROCQ JOËLLE GUESNET (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

COMPOSICIÓN COSMÉTICA ADELGAZANTE QUE CONTIENE UNA SUBSTANCIA INDUCTORA DE LA PRODUCCIÓN DE IL-6.

(57) Resumen: 1.- Composición cosmética adelgazante que contiene al menos un componente reductor de la producción de IL-6 por adipositos mezclados con un excipiente para preparaciones cosméticas. 11.- Composición cosmética adelgazante para aplicación tópica que contiene un NPY-antagonista, un α2-antagonista y un inductor de la producción de IL-6 por adipositos en combinación con un excipiente cosmética aceptable.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 439

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1720

(21) N° de solicitud:

01 006.628

(51) Int Cl:

A61K 31/663; 31/4462

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/30 presentación: (30) (31) 60/179505 (32) 2000/02/01 (33) US Prioridad

(54) Titulo:

THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

(72) Inventores FREDERICK DANA CAZER GREGORY EUGENE PERRY DENNIS MICHAEL BILLINGS NANCY LEE REDMAN-FUREY

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente:

(71)Titular/es

2003/04/30

(74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

PROCESO PARA FABRICAR SELECTIVAMENTE HEMIPENTAHIDRATO Y MONOHIDRATO DE ÁCIDO 3PIRIDIL –1-HIDROXI-ETILIDEN-1, 1-BISFOSFÓNICO SODIO Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LAS CONTIENE.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se relaciona con un proceso para fabricar selectivamente hemipentahidrato y monohidrato de ácido 3-piridil-1-hidroxi-etiliden-1,1bisfosfónico sodio que comprende los pasos: a)

proveer una solución acuosa de ácido 3-piridil-1hidroxi-etiliden-1,1-bisfosfónico sodio;

b)

calentar solución acuosa a una temperatura de 45°C a 75°C aproximadamente;

c)

añadir un disolvente a la solución acuosa; y

d)

enfriar opcionalmente la solución acuosa.

Igualmente, se refiere a una farmacéuticamente que las contiene.

composición

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 440

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1721

(21) N° de solicitud:

00 053.357

(51) Int Cl:

A61K 7/24

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/07/14 presentación: (30) (31) PI 9902972-3 (32) 1999/07/16 (33) BR Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

INDUSTRIA E COMERCIO COSMÉTICOS NATURA LTDA

DE

(72) Inventores ROBERTO ALCANTARA MARTINS ZUCCHETTI LUCIANA VILLA NOVA SILVA SIMONI CHITARRA SOUZA Y OTROS (74) Agente:

MARCELA CASTILLO TORRES

COMPOSICIÓN BIFÁSICA DE USO COSMÉTICO O FARMACÉUTICO.

(57) Resumen: 1.- Composición bifásica de uso cosmético o farmacéutico caracterizada por comprender una primera fase que comprende un compuesto antoxiodante en medio acuoso y una segunda fase que comprende un compuesto hidratante y un inmunomodulador y de dichas primera y segunda fases guardar en una porción de 6:1 a 14:1. 2.- Composición en conformidad con la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de la primera fase comprende como compuesto antioxidante el ácido ascórbico presente en el 1 al 30% en peso y, la segunda fase, comprende como hidratante ceramidas, presente en el 0,5 al 3,0% y un inmunomodulador betaglicana presente en el 0,5 al 3,0%, siendo la proporción entre dichas primera y segunda fases entre 6:1 a 14:1. 8.- Composición bifásica de uso cosmético o farmacéutico caracterizado por comprender una primera fase que comprende un compuesto antioxidante en un medio acuoso, un compuesto desoxigenador, un compuesto secuestrador de iones metálicos y un compuesto de reversión de oxidación de reacción.

9.- Composición en conformidad con la reivindicación 8, caracteriza por el hecho de que el compuesto antioxidante es seleccionado del grupo comprendido el ácido ascórbico levógiro (LAA) y proantocianidinas (OPC’s).

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 441

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1722

(21) N° de solicitud:

00 077.986

(51) Int Cl:

A01D 46/06

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/10/12 (32)

(71)Titular/es (33)

TALLERES INDUSTRIALES SOCIEDAD ANÓNIMA

(72) Inventores EDGAR HIDALGO VARGAS

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

MÁQUINA COSECHADORA DE CAFÉ.

(57) Resumen: 1.- Una máquina cosechadora de café de la reivindicación que utiliza un sistema de recolección no propulsado, que comprende: a-

un cilindro cortado en dos parte iguales;

b-

una agarradera en forma de L, tipo alicate.

c-

Un sistema de succión;

d-

Un sistema separador;

En donde los anteriores elementos se encuentran situados dentro de un vagón o carreta.

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

HIVA

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 442

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1723

(21) N° de solicitud:

00 091.394

(51) Int Cl:

A61K 31/195; 31/075; 9/14

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/29 presentación: (30) (31) 9904412-5 (32) 1999/12/03 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores AGNETA HALLGREN KRISTINA ROOS (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

FORMA TRITURADA.

(57) Resumen: 1.- Una forma de partícula de tamaño reducido de ácido 3-{4-(2-(4-tercbutoxi carbonilaminofenil) etoxi)fenil}-(S)-2etoxi propiónico como se muestra en la fórmula I abajo

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo o un solvato o cualquiera de los dos.

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 443

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1724

(21) N° de solicitud:

00 092.096

(51) Int Cl:

A61K 31/192; 31/4; 31/122

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/04 presentación: (30) (31) 60/168,519 (32) 1999/12/02 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores KIMBERLY O´KEEFE CAMERON BRUCE ALLEN LEFKER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

USO DE AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS PARA TRATAR LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL O LA IMPOTENCIA.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se refiere a métodos para tratar la impotencia o la disfunción eréctil, que comprenden la administración a un paciente que necesite tal tratamiento de una cantidad para tratar la impotencia o la disfunción eréctil de un agonista de receptores de prostaglandinas.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 444

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1725

(21) N° de solicitud:

00 048.077

(51) Int Cl:

A61K 009/020

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/27 presentación: (30) (31) 199 29 526.3 (32) 1999/06/28 (33) DE Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

(72) Inventores WOLFGANG JÖRG JOHANN SCHWARTZ ANDREAS EGE Y OTROS (74) Agente:

PROCEDIMENTO Y DISPOSITIVO PARA FABRICAR PELETS.

(57) Resumen: 1.- Procedimiento para fabricar pelets (4) a partir de un medio viscoso (2), caracterizado porque el medio (2) a procesar es alimentado continuamente, bajo una presión preferiblemente constante, a un equipo dosificador (11,61) que puede ser accionado bajo control intermitente y con ayuda del cual se subdivide el medio (2) en segmentos individuales (3) de longitud ajustable y estos se descargan a lo largo de un trayecto seleccionable (S).

BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG.

EMILIO FERRERO

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 445

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1726

(21) N° de solicitud:

99 054.477

(51) Int Cl:

A61K 37/02

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/08/27 presentación: (30) (31) 98116494.0 (32) 1998/09/01 (33) EP Prioridad

(71)Titular/es

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

(72) Inventores APOLLON PAPADIMITRIOU

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ACUOSA QUE CONTIENE UN COMPLEJO IÓNICO ENTRE UN POLIPÉPTIDO Y UN COMPUESTO ANFIFÍLICO, Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCIÓN DE DICHA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA.

(57) Resumen: 1.- Una composición farmacéutica acuosa que contiene un polipéptido farmacéuticamente efectivo seleccionado del grupo consistente en proteínas de erizo, proteínas morfogenéticas de hueso, factores de crecimiento, eritropoyetina, trombopoyetina, factor estimulante de la colonia de granulocitos, interleucinas e interferones, caracterizado porque dicha composición contiene, adicionalmente, un compuesto anfifílico como sustancia auxiliar, formando dicho polipéptido y dicho compuesto anfifílico un complejo iónico, de modo que la formación del complejo no aumenta la solubilidad de dicho polipéptido.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 446

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1727

(21) N° de solicitud:

00 077.986 A

(51) Int Cl:

A01D 46/06

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/10/12 (32)

(71)Titular/es (33)

TALLERES INDUSTRIALES SOCIEDAD ANÓNIMA

(72) Inventores EDGAR HIDALGO VARGAS

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

MÁQUINA COSECHADORA DE CAFÉ.

(57) Resumen: 1.- Este invento, útil para la agroindustria, consiste en una máquina cosechadora la cual despega los frutos por medio de un sistema recolector propulsado que golpea los frutos de café para despegarlos de las plantas. El café es atraído de succión y es transportado hasta un contenedor o recipiente. Este sistema recolector propulsado tiene la particularidad de tener cobertores transparentes para evitar la dispersión del café y para que el operador pueda observar el espacio de acción y dirigir correctamente el mecanismo recolector. Dependiendo de la madurez del café, este es más suave o más duro para despegarlo de la planta, y al tener el sistema recolector una válvula reguladora del flujo propulsor de los rodillos giratorios, este flujo se puede ajustar para despegar solo café maduro, o todo el café si así se requiere. La máquina cosechadora de café consiste de un sistema central que puede ser situado dentro de un vagón o carreta, al cual se le conectan varios sistemas de recolección de café, y el fruto recolectado es transportado directamente al cajón de un vehículo. La máquina realiza el trabajo en varios puntos simultáneamente, recolectando el café con varios sistemas recolectores que operan a la vez y los cuales son dirigidos por operarios hacia el lugar donde está el café.

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

HIVA

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 447

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1728

(21) N° de solicitud:

00 097.187

(51) Int Cl:

A61K 31/135; 9/20

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/12/21 presentación: (30) (31) 60/172,108 (32) 1999/12/23 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores WILLIAM JOHN CURATOLO MICHAEL BRUCE FERGIONE MICHAEL CHRISTOPHER ROY Y OTROS (74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

FORMA DE DOSIFICACIÓN DE FÁRMACO EN CAPAS IMPULSADA POR HIDROGEL.

(57) Resumen: 1.- Un forma de dosificación de liberación controlada para sertralina tiene un núcleo que comprende una composición que contienen sertralina y una composición hinchable en agua, en donde la composición hinchable en agua está situada en una región separada dentro del núcleo. Un revestimiento en torno al núcleo es permeable al agua, insoluble en agua, y tiene al menos una abertura de suministro a través del mismo. En una realización, la forma de dosificación libera sertralina hacia el entorno de uso con una velocidad media de 6 a 10% en peso por hora desde la segunda hasta la décima hora después de la introducción en un entorno de uso, y menos de aproximadamente 25% en peso durante las dos primeras horas y al menos 70% en peso al cabo de la décima hora, en donde los porcentajes corresponden a la masa de fármaco liberado desde el comprimido dividida por la masa total de fármaco originalmente presente en el comprimido. En otra realización, la forma de dosificación libera menos de aproximadamente 25% en peso de sertralina hacia el entorno de uso al cabo de la segunda hora después de la introducción de la forma de dosificación en el entorno de uso, y suministra al menos 25% en peso desde la octava hora hasta la vigesimocuarta.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 448

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1729

(21) N° de solicitud:

00 089.068

(51) Int Cl:

A61K 31/41; 31/53

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/11/22 (32)

(71)Titular/es

MERCK SHARP & DOHME LIMITED

(33)

(72) Inventores WILLIAM ROBERT CARLING MARK STUART CHAMBERS SARAH CHRISTINE HOBBS (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

UNA PIRAZOLOTRIAZINA SUSTITUIDA COMO AGONISTA INVERSO SELECTIVO PARA EL SUBTIPO DE RECEPTOR DE GABA-A ALFA 5.

(57) Resumen: 1.3-terc-Butil-7-(5-metilisoxazol-3-il)-2-(2-metil-2H[1.2.4]triazol-3-ilmetoxi)pirazolo[1,5-d][1.2.4]triazina. 2.- Una composición farmacéutica que comprende el compuesto como se describe en la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable. 3.3-terc-Butil-7-(5-metilisoxazol-3-il)-2-(2-metil-2H[1.2.4]triazol-3-ilmetoxi)pirazolo[1,5-d][1.2.4] triazina para uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal. 4.- El uso del compuesto de la reivindicación 1 para la fabricación de un medicamento para la estimulación de la cognición. 5.- Un procedimiento de estimulación de la cognición en un sujeto que sufre una cognición reducida, que comprende la administración a ese sujeto de una cantidad estimulante de la cognición del compuesto de la reivindicación 1.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 449

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1730

(21) N° de solicitud:

01 102.511

(51) Int Cl:

A01D 46/6

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2001/11/29 (32)

(71)Titular/es (33)

FEDERACIÓN NACIONAL CAFETEROS DE COLOMBIA

DE

(72) Inventores DIEGO LONDOÑO HUERTAS CARLOS E. OLIVEROS TASCÓN CÉSAR A. RAMÍREZ GÓMEZ (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSÉ LUIS REYES VILLAMIZAR

HERRAMIENTA DE ACCIONAMIENTO MANUAL PARA LA RECOLECCIÓN DE CAFÉ.

(57) Resumen: 1.- Herramienta de tracción humana para cosecha de café, caracterizada porque a través de sistemas de tensores (dedos o palpadores) enfrentados, permite el desprendimiento de las cerezas de café al ser desplazados tangencialmente sobre las ramas del cafeto. Los sistemas tensores se encuentran ubicados en anillos estructurales secuenciales y equidistantes, que tienen como finalidad permitir el desprendimiento por capas de las cerezas presentes en un racimo. Debido a la distancia existente entre ellos las cerezas desprendidas pueden ser evacuadas por gravedad. Además, la herramienta se caracteriza porque incluye un mango principal, un mango auxiliar o de apoyo y una tolva de almacenamiento temporal. 2.Herramienta para cosecha de café según la reivindicación 1, caracterizada por la utilización de tres anillos estructurales, fabricados en plásticos (nylon) o materiales similares con un diámetro de 80 mm, los cuales han sido divididos en su parte media, para facilitar la apertura del mecanismo de desprendimiento. Estos anillos divididos (semianillos) de la parte superior se ubican en vigas de acero ó material similar de 4mm de diámetro que

traspasa los semianillos en los dos extremos de su estructura y se garantiza el distanciamiento entre estos a través de bujes ubicados en los espacios libres de las vigas de soporte. Este mismo procedimiento se utiliza para los semianillos inferiores. Las vigas en sus extremos se fijan a los semianillos por medio de tuercas. 3.- Herramienta para cosecha de café según la reivindicación 2, caracterizada por presentar en cada anillo estructural sistemas tensores (dedos o palpadores) fabricados en bronce o plástico de 20 mm de largo. En cada anillo hay 6 palpadores, enfrentados en un ángulo de 57°. Cada uno de los sistemas tensores presenta además del palpador, un tensor y resorte.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 450

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1731

(21) N° de solicitud:

00 031.210

(51) Int Cl:

A47K 10/32

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/02 presentación: (30) (31) 60/132,024 (32) 1999/04/30 (33) US Prioridad 09/545,995 2000/04/10 US

(71)Titular/es

KIMBERLY – CLARK WORLDWIDE INC.

(72) Inventores WILLIAM R. NEWMAN HERB F. VELÁSQUEZ LIGIA A. RIVERA (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

DISPENSADOR PARA PAÑITOS PREHUMEDECIDOS.

(57) Resumen: 1.- Un dispensador para pañitos humedecidos y toallas secas para montar en un accesorio convencional para toallas de baño, dicho dispensador comprende: una estructura que tiene al menos una superficie de enganche sustancialmente horizontal y que define un primer compartimiento y un segundo compartimiento; dicho primer compartimiento define un espacio interior sustancialmente cerrado, y los pañitos prehumedecidos pueden ser colocados dentro de dicho espacio interior; dicho segundo compartimiento incluye una barra de soporte para las toallas secas; y un dispositivo de montaje que se engancha a modo de soporte con dicha superficie de enganche; dicho dispositivo de montaje tiene un primer soporte y un segundo soporte; dichos primero y segundo soportes definen un eje lateral y se pueden proyectar hacia fuera de lados opuestos de dicho dispensador para enganche con el accesorio; dicho dispositivo de montaje puede ser fijado de manera ajustable a dicha estructura mediante lo cual dicho

dispositivo de montaje se engancha con una porción selectiva de dicha superficie de enganche y dicho eje lateral se puede colocar de manera selectiva con respecto a dicha estructura de dispensador.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 451

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1732

(21) N° de solicitud:

00 012.561

(51) Int Cl:

A45D 33/00; 34/00; 40/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/02/23 presentación: (30) (31) 09/256.858 (32) 1999/02/24 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

COLOR ACCESS, INC

(72) Inventores HERVE F. BOUIX

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

MECANISMO ESTABLE DE PROPULSAR / REPELER.

(57) Resumen: 1.- Un estuche para un producto en barra que comprende: Una manga interna que tiene una pared y dos carriles longitudinales dentro de la pared, cada carril longitudinal ubicado aproximadamente de manera circunferencial opuesto con respecto al otro; Una manga externa adaptada alrededor de la manga interna para poder girar con respecto a la manga interna, dicha manga externa tiene una pared interna, una pared externa, y cuatro ranuras helicoidales a lo largo de la pared interna; y Un recipiente soporte adaptado dentro de la manga interna, dicho recipiente soporte comprende: Una armadura que tiene una superficie interna y una superficie externa; Un primer conjunto de salientes y un segundo conjunto de salientes ubicados en la superficie externa, donde un saliente de cada conjunto se extiende a través del mismo carril longitudinal para encajar una de las cuatro ranuras helicoidales.

(74) Agente:

RODOLFO RODRÍGUEZ MADRID

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 452

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1733

(21) N° de solicitud:

00 030.580

(51) Int Cl:

A47K 10/32

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/04/28 presentación: (30) (31) 09/302,281 (32) 1999/04/30 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

KIMBERLY – CLARK WORLDWIDE INC.

(72) Inventores WILLIAM R. NEWMAN HERB F. VELAZQUEZ CHERRY A. BOCHMANN JERRY P. DEGREEN (74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

SISTEMA SURTIDOR Y MÉTODO PARA PAÑOS LIMPIADORES PREHUMEDECIDOS.

(57) Resumen: 1.- Un sistema surtidor para paños limpiadores prehumedecidos, dicho sistema comprende: una primera guía surtidora que se extiende longitudinalmente; una segunda guía surtidora que se extiende longitudinalmente colocada en forma esencialmente paralela y en proximidad a dicha primera guía para definir por tanto una separación entre dichas guías surtidoras primera y segunda, los paños limpiadores prehumedecidos son surtidos mediante el paso a través de dicha separación y de una abertura surtidora; y una superficie de choque, dicha superficie de choque define un borde de dicha abertura surtidora, dicha superficie de choque tiene una primera parte exterior, una segunda parte exterior, y una parte central, dicha parte central está colocada en relación a dichas partes exteriores por lo que un plano llano que intersecta dicha separación se extiende a través de dicha abertura hará contacto con dichas partes exteriores primera y segunda antes de hacer contacto con la parte central cuando se gira alrededor de una línea de intersección con dicha separación hacia la superficie de choque. 19.- Un método para surtir para paños limpiadores prehumedecidos, dicho método comprende:

proporcionar una pluralidad de paños limpiadores prehumedecidos, cada uno de dichos paños limpiadores tiene una primera orilla lateral y una segunda orilla lateral; formar una separación entre una primera guía surtidora que se extiende longitudinalmente y una segunda guía surtidora que se extiende longitudinalmente; colocar un paño limpiador delantero en dicha separación en una configuración esencialmente plana por lo que dichos bordes laterales primero y segundo de dicho paño limpiador están colocados sobre los lados opuestos de dicha separación y un borde delantero de dicho paño limpiador delantero se extiende a través de dicha separación; y ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 453

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1734

(21) N° de solicitud:

99 077.078

(51) Int Cl:

A61K 31/15; 31/395

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/12/09 presentación: (30) (31) 9827408.7 (32) 1998/12/11 (33) GB Prioridad

(71)Titular/es

F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

(72) Inventores MICHAEL JOHN BROADHURST WILLIAM HENRY JOHNSON DARYL SIMON WALTER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DERIVADOS CICLICOS DE HIDRAZINA.

(57) Resumen: 1.- Compuesto de la fórmula general

En la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa CO, NR6, (CH2)n, (-CR12-) o (-CHR13-)n; Y significa CO, NR7, (CH2)p o (CHR14-)p; Z significa CO, CS, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0,1 ó 2; R1 significa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, ciclialquilo C3-C7, (cicloalquilo C3-C7) – (alquilo C1-C8), arilo o arilo-(alquilo C1C8); R2 significa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3C7, (cicloalquilo C3-C7) – (alquilo C1-C8) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9;

R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C8 eventualmente sustituido por hidroxilo, amino, aminoalquilo C1-C8, mono- o diamino (alquilo C1-C8), alquiltio C1C8, alcoxicarbonilo C1-C8 o alcoxi C1-C8, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, (cicloalquilo C3-C7) - (alquilo C1-C8), arilo, arilo-(alquilo C1-C8), heterociclilo o heterociclilo-(alquilo C1C8); o R3 y R4 junto con el átomo de carbono, al que están unidos, forman un anillo de 3 a 8 eslabones; o R5 y R6 o bien R5 y R7 junto con los átomos de nitrógeno a los que están unidos forman un anillo de 3 a 8 eslabones; o bien R11 y R12 junto con los átomos de carbono sp2 a los que están unidos forman un cicloalquenilo C3-C7 fusionado, un arilo o un anillo heteroarilo; o bien R5 junto con R13 o bien junto con R14 representan juntos un alquileno C1-C8 en el que un grupo CH2 se ha sustituido eventualmente por un heteroátomo; o bien R6 y R7 junto con R3 o bien junto con R4 significan juntos un alquileno C1-C8 en el que un grupo CH2 se ha sustituido eventualmente por un heteroátomo; o bien R3 y R4 juntos significan alquileno C1-C8 en el que un grupo CH2 se ha sustituido eventualmente por un heteroátomo;

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 454

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 V significa un grupo separador que corresponde a un grupo de la fórmula –(CH2)r-U-(CH2)s-, en el que r y s, con independencia entre sí, significan el número 0, 1, 2 ó 3 y en los que U está ausente o bien significa –CH=CH-, -C≡C-, -S-, -O-, -NH-, -NHCO-, -CONH-, -SO2-, -NHSO2-SO2NH-, -NHCONH- o NHSO2NH-; R8 y R9 significan juntos un alquileno C1-C8 en el que un grupo CH2 se ha sustituido eventualmente por un heteroátomo; y q significa el número 1 ó 2; con las condiciones siguientes: (i) por lo menos uno de W, X e Y significa uno de los heteroátomos indicados anteriormente para estos sustituyentes o bien CO; (ii) Z significa CO o SO2 o CS, en el caso de que W signifique O; (iii) W, X, Y y Z no son en todos los casos CO y (iv) W, X e Y no son en todo los casos NR5, NR6 y NR7, respectivamente; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 455

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1735

(21) N° de solicitud:

00 091.767

(51) Int Cl:

A61K 31/085; 31/095

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/30 presentación: (30) (31) 9904416-6 (32) 1999/12/03 (33) SE Prioridad 0001187-4 2000/04/03 SE

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores MARÍA BOLJE KAROL HORVATH TORD INGHARDT (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

FORMAS CRISTALINAS DEL ÁCIDO (S) –2-ETOXI-3-[4-(2-{4METANOSULFONILOXIFENIL}ETOXI)FENIL]PROPANOICO Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS DE LAS MISMAS.

(57) Resumen: 1.- Una forma cristalina del compuesto ácido (S)- 2- etoxi3 – [4- (2- {4-metanosulfonil oxi fenil}etoxi)fenil] propanóico, mostrado en la fórmula I (abajo),

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvatos de los mismos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 456

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1736

(21) N° de solicitud:

00 091.759

(51) Int Cl:

A61K 31/085; 31/095

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/30 presentación: (30) (31) 9904413-3 (32) 1999/12/03 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

ASTRAZENECA AB

(72) Inventores AGNETA HALLGREN KRISTINA ROOS (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

FORMA DE PARTÍCULA DE TAMAÑO REDUCIDO METANOSULFONILOXIFENIL{ETOXI )FENIL]PROPANOICO.

(57) Resumen: 1.- Una forma de partícula de tamaño reducido de ya sea de ácido (S)-2etoxi –3[4-(2-{4metanosulfoniloxifenil}etoxi)fenil] propiónico como se muestra en la fórmula I abajo

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo o un solvato o cualquiera de los dos.

JOSE ANTONIO LLOREDA

DEL

ÁCIDO

(S)-2-ETOXI-3[4-(2-{4-

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 457

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1737

(21) N° de solicitud:

01 009.443

(51) Int Cl:

A61K 31/496; 31/422

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/08 presentación: (30) (31) 60/181,640 (32) 2000/02/10 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

(72) Inventores JACKSON B. HESTER, Jr.

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

TIOAMIDAS DE OXAZOLIDINONA CON SUBSTITUYENTES DE PIPERAZIN-AMIDA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula I

o una sal farmacéuticamente aceptable en donde: A es una estructura i, ii, iii, o iv:

W es NHC(=S)R1, o -Y-het; siempre que cuando A es una estructura iv, W no es -Y-het; Y es NH, O, o S; R1 es (a) H, (b) NH2, (c) NHC1-4 alquilo, (d) C1-4 alquenilo, (e) OC1-4 alquilo, (f) SC1-4 alquilo, (g) (CH2)n-C3-6 cicloalquilo, o

(h) C1-4 alquilo, opcionalmente sustituido con 1-3 F, 1-2 Cl o CN; R2 y R3 son independientemente H, F, CI o C1-2 alquilo; R4 es (a) –C(=O)-CR5R6-O-R7, (b) –C(=O)-CH2S(O)n-CH3, (c) –C(=O)-CH2-S(=O)(=NR8)CH3, (d) –C(=S)-R9, (e) –C(=O)-CH2-O-R10, (f) –C(=O)-(CH2)m-C(=O)-CH3, (g) –C(=O)-(CH2OH)2-CH3, (h) –C(=O)-CH2-CH2-OR14, o (i) –CN; R5 es H; R6 es fenilo, bencilo, CH2OH o CH2OCH3; o R5 y R6 conjuntamente forman C3-5 cicloalquilo; R7 es H, CH3 o C1-4 alcanoilo; R8 es H, C1-4 alquilo, C1-4 alcanoilo, -C(=O)NH-C1-4 alquilo o –CO2C1-4 alquilo; R9 es C1-4 alquilo, CH2OR11, S-C1-4 alquilo, OC1-4 alquilo, o NR12R13; R10 es fenilo, -CO2-(CH2)2-OCH3, -P(=O)(OH)2, -C(=O)NR12R13, o ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 458

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1738

(21) N° de solicitud:

01 007.880

(51) Int Cl:

A61K 31/165

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/02 presentación: (30) (31) 60/188,159 (32) 2000/02/04 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PFIZER PRODUCTS INC.

(72) Inventores MATTHEW FRANK BROWN CHISTOPHER STANLEY POSS (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R OLARTE

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDAS HETEROCÍCLICAS.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula

o sus sales farmacéuticamente aceptables; en que R1 es heteroarilo (C2-C9) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O(C=O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O=C), alquil (C1-C6)-(O =C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino,

amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-amino-alquiIo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C=O)-, H2N(C=O)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C=O)-NH, alquil (C1-C6)-(C=O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-(C=O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2-aIquiIo (C1-C6), [alquil (C1C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6) CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), Heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); R2 es fenil-(CH2)m-, naftil-(CH2)m-, cicloalquil (C3-C10)(CH2)m- alquilo (C1-C6) o heteroaril (C2-C9)-(CH2)m-, donde m es un número entero de cero a cuatro; donde cada uno de dichos restos fenilo, naftilo, cicloalquilo (C3-C10) o heteroarilo (C2-C9) de dichos grupos fenil-(CH2)m-, naftil(CH2)m-, cicloalquil-(C3-C10)-(CH2)m- o heteroaril (C2-C9)(CH2)m- puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 2 entre hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C=O), HO(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C=O)-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-(C=O)-O, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C), alquil (C1-C6)-(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1C6)]2-amino-alquiIo (C1-C6), H2N-(C=O), alquil (C1-C6)-NH(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C=O), H2N(C=O)-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1C6)]2-N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)-(C=O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) (C=O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-NSO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, fenoxi, benciloxi, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); R3 es hidrógeno, deuterio, alquilo (C1-C10), cicloalquil (C3-C10)-(CH2)n, heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)n-, heteroaril (C2C9)-(CH2)n o aril-(CH2)n-; donde n es un número entero de cero a seis; donde dicho R3 cuando es un grupo alquilo (C1-C10) puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente entre hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O), HO(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-Oalquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O = C), alquil (C1-C6)-(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2 -amino, aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2 -amino-alquilo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-, alquilo(C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C=O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-

SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); y donde cualquiera de los enlaces carbono-carbono sencillos de dicho alquilo (C1-C10) puede estar opcionalmente sustituido por un doble enlace carbono-carbono; donde el resto cicloalquilo (C3-C10) de dicho grupo R3 cuando es cicloalquil (C3-C10)-(CH2)n-puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O), HO(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-O-, alquil(C1-C6)-(C = O)-Oalquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, aminoalquilo (C1 -C6), alquil (C1 -C6)-amino-alquilo(C1-C6), [alquil C1-C6)]2-amino-alquilo (C1-C6)-, H2N-(C = O)-, alquil (C1C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1 -C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2NSO2-alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6)-, [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6)-, CF3SO3-, alquil (C1C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2C9) y heteroarilo (C2-C9); donde el resto heterocicloalquilo (C2-C9) de dicho grupo R3 cuando es heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)n-puede contener uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre, oxígeno, >S( = O), >SO2 o >NR6, donde dicho resto heterocicloalquilo (C2-C9) de dicho grupo heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)n-puede estar opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono anulares capaces de formar un enlace adicional con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6)-

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 460

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)- alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)O-(C = O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1 -C6)-O(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-O-, alquil (C1C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1 -C6), alquil (C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)alquilo (C1-C6)-, NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)amino-alquilo (C1-C6)-, [alquil (C1-C6)]2-amino-alquilo (C1C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)HN(C = O)alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2alquilo (C1 -C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6)-, CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10)-, heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); donde el resto heteroarilo (C2-C9) de dicho grupo R3 cuando es heteroaril (C2-C9)-(CH2)n- puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre u oxígeno donde dicho resto heteroarilo (C2-C9) de dicho grupo heteroaril (C2-C9)-(CH2)n- puede estar opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono anulares capaces de formar un enlace adicional con un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1 -C6)-alquilo (C1 -C6), HO(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C = O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-amino-alquilo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1 -C6)]2-N-(C = O)alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C=O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-,

alquil (C1-C6)-(S = O), alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); y donde dicho resto arilo de dicho grupo R3 cuando es aril-(CH2)n- es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido, donde dichos fenilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6) alquil (C1 -C6)-(C = O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O = C) alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-amino-alquilo (C1C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil ((C1C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1 -C6), alquil (C1-C6)HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)alquilo (C1 -C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo (C1 -C6), alquil (C1 -C6)(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); o R3 y el carbono al cual está unido forman un anillo carbocíclico de cinco a siete miembros, en donde cualquiera de los átomos de carbono de dicho anillo carbocíclico de cinco miembros puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente uno a tres átomos de flúor), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente uno a tres átomos de flúor), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6) -(C = O)O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo(C1-C6),

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 461

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 4 H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2amino-alquilo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); donde uno de los dobles enlaces carbono-carbono de dicho anillo carbocíclico de cinco a siete miembros puede estar opcionalmente condensado con un anillo de fenilo opcionalmente sustituido, donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente entre hidrógeno, deuterio, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente uno a tres átomos de flúor), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente uno a tres átomos de flúor), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-(C = O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2amino-alquilo (C1-C6), H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O), H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-alquil (C1-C6)-(C = O)NH, alquil(C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo(C1-C6), alquil (C1C6)-(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); y R4 es heteroarilo (C2-C9), heterocicloalquilo (C2-C9), R5R6Nsulfonilo o un grupo de fórmula

en que R5 es hidrógeno, deuterio, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-(C = O)-, cicloalquil (C3-C10)(CH2)p-, Heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)p-, heteroaril (C2-C9)(CH2)p-, fenil-(CH2)p- o naftil-(CH2)p-, donde p es un número entero de cero a cuatro; donde dichos grupos heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C2-C9), fenilo y naftilo de dichos heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)p-, heteroaril (C2-C9)-(CH2)p-, fenil-(CH2)p- o naftil-(CH2)p- pueden estar opcionalmente sustituidos en cualquiera de los átomos anulares capaces de soportar un enlace adicional con un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6) alquil (C1C6)-(C = O)-O-, alquil (C1-C6)-(C = O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(O=C)-, alquil (C1-C6)-(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-aminoalquilo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)-[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10) heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo (C2-C9) donde cualquiera de los átomos anulares de dicho grupo heterocicloalquilo (C2-C9) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, halo, CN. alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C = O)-, alquil (C1-C6)-O-(C = O)-, HO(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-O- alquil (C1-C6)-(C = O)-Oalquilo (C1-C6), H(O = C)-, H(O = C)-alquilo (C1-C6),

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 462

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 5 alquil (C1-C6)-(O = C)-, alquil (C1-C6)-(O = C)-alquilo (C1C6), NO2, amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2amino, amino-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-amino-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-amino-alquilo (C1-C6), H2N-(C = O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C = O)-, [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-, H2N(C = O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C = O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C = O)-alquilo (C1-C6), H(O = C)-NH-, alquil (C1-C6)-(C = O)-NH, alquil (C1-C6)-(C = O)[NH]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)-[N-alquil (C1C6)]-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S = O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1 -C6)-SO2NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN-SO2-alquilo (C1C6), [alquil (C1-C6)]2-N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9) y heteroarilo (C2-C9); R6 es hidrógeno, deuterio, alquilo (C1-C6) o amino; X es NR7 o S, donde se define como R4 anteriormente; y con la condición de que cuando R4 es un grupo heterocíclico de cinco miembros, o bien o debe estar sustituido con un grupo funcional distinto de alquilo (C1-C6), hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C = O)O-, alquil (C1-C6)-(C =O=)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, amino-alquilo (C1C6), benzofurilo, indolilo, azacicloalquilo, azabicicloalquilo o benzopiperidinilo.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 463

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1739

(21) N° de solicitud:

00 018.040 B

(51) Int Cl:

A61K 31/70; 31/71

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/03/13 presentación: (30) (31) 09/270,497 (32) 1999/03/15 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ABBOTT LABORATORIES

(72) Inventores YAT SUN OR RICHARD F. CLARK ZHENKUN MA MICHAEL J. RUPP (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

MACROLIDOS 6-0 SUBSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula III:

(b) (c)

(d) (e) o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde: (a ) Y y Z tomados en conjunto definen un grupo X, y X es seleccionado entre un grupo consistente en: (1) = O (2) = N-OH, (3) = N-O-R1 donde R1 es seleccionado entre un grupo consistente en: (a) alquil C1-C2 no substituido,

(f)

alquil C1-C12 substituido con aril, alquil C1-C12 substituido con aril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, l, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil, alquil C1-C12 substituido con heteroaril, alquil C1-C12 substituido con heteroaril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil, cicloalquil C3-C12, y

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 464

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

- 2 (g)

-Si-(R2) (R3) (R4) donde R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados entre alquil C1-C12 y aril,

y (4) =N-O-C(R5) (R6) - O - R1’ donde R1 es como se definió previamente y R5 y R6 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en: (a)

hidrógeno,

(b)

alquil C1-C12 no substituido,

(c)

alquil C1-C12 substituido con aril,

(d)

alquil C1-C12 substituido con aril substituido como se definió anteriormente,

(e)

alquil C1-C12 substituido con heteroaril,

y (f)

alquil

C1-C12

substituido

con

heteroaril

substituido como se definió anteriormente, ó R5 y R6 tomados en conjunto con el átomo al cual están unidos forman un anillo cicloalquil C3-C12; ó (b) uno de Y y Z es hidrógeno y el otro es seleccionado entre un grupo consistente en: (1) (2)

hidrógeno, hidroxi,

(3) (4)

hidroxi protegido, y NR7R8 donde R7 y R8 son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquil C1-C6, ó R7 y R8 son tomados con el átomo de nitrógeno al cual están conectados para formar un anillo de 3a 7- miembros, cuando el anillo es un anillo de 5 a 7 miembros, puede opcionalmente contener una función hetero seleccionada entre un grupo consistente de -O-, -NH-, -N(alquil-C1-C6-)-, -N(aril)-, -N(aril - alquil - C1-C6-)-, -N (aril substituido-alquil C1-C6-)-, -N(heteroaril)-,

-N(heteroaril-alquil-C1-C6-)-, -N (heteroaril substituido- alquil - C1-C6)-, y -S- ó -S(O)n-, donde n es 1 ó 2; donde los grupos “aril substituido” y “heteroaril substituido” se encuentran sustituidos como se definió anteriormente, Ra es hidrógeno o hidroxi; Rb es hidrógeno o un grupo protector hidroxi; X’ es seleccionado entre el grupo consistente en alquil C1-C10, alquenil C3-C10, y alquinil C3-C10; Y’ y Z’ son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en: (c) aril opcionalmente substituido como se definió anteriormente, y (d) heteroaril opcionalmente substituido como se definió anteriormente, siempre y cuando tanto Y’ como Z’ no sean ambos fenil, y siempre y cuando Y’ no sea isoxazol cuando Z’ sea tiofenil; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 465

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1740

(21) N° de solicitud:

00 018.040 A

(51) Int Cl:

A61K 31/70; 31/71

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/03/13 presentación: (30) (31) 09/270,497 (32) 1999/03/15 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ABBOTT LABORATORIES

(72) Inventores YAT SUN OR RICHARD F. CLARK ZHENKUN MA MICHAEL J. RUPP (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

MACROLIDOS 6-O SUBSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de la fórmula II:

o sal, solvato, éster o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde: Rb es hidrógeno o un grupo protector hidroxi;

(c) aril opcionalmente substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con CI, Br, F, I, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6 sustituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil, y (d) heteroaril opcionalmente sustituido por reemplazo independientemente de uno, dos o tres átomos de hidrógeno con CI, Br, F, I, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6 sustituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil,

X´ es seleccionado entre el grupo que consiste en alquil C1-C10, alquenil C3-C10 y alquinil C3-C10;

siempre y cuando tanto Y´ como Z´ no sean ambos fenil, y siempre y cuando Y´ no sea isoxazol cuando Z´ sea tiofenil;

Y´ y Z´ son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en:

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 466

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 y A, B, D y E son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en: (a) hidrógeno; (b) alquil C1-C6, opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en: (i) aril, (ii) aril substituido como se definió anteriormente; (iii) heteroaril, (iv) heteroaril substituido como se definió anteriormente, (v) heterocicloalquil, (vi) hidroxi, (vii) alcoxi C1-C6, (viii) halógeno consistente en Br, CI, F ó I; y (ix) NR7R8, donde R7 y R8 son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquil C1-C6 ó R7 y R8 son tomados con el átomo de nitrógeno al cual están conectados para formar un anillo de 3- a 7- miembros, cuando el anillo es un anillo de 5 a 7 miembros, puede opcionalmente contener una función hetero seleccionada entre un grupo consistente de -O-, -NH-, -N(alquil-C1-C6 -)-, -N(aril-alquil- C1C6-)-, -N(aril substituido-alquil-C1-C6-)-, -N(heteroaril)-, -N(heteroaril-alquil-C1C6-)-, -N(heteroaril substituido-alquilC1-C6-)-, y -S- ó -S(O)n-, donde n es 1 ó 2; donde los grupos “aril sustituido” y “heteroaril substituido” se encuentran sustituidos como se definió anteriormente; (c) Cicloalquil C3-C7; (d) aril, (e) aril sustituido como se definió anteriormente; (f) heteroaril, (g) heteroaril substituido como se definió anteriormente, (h) heterocicloalquil, y (i) un grupo seleccionado de la opción (b) arriba posteriormente substituido con –M-R9, donde M es seleccionado entre el grupo consistente en (i) (ii) (iii)

–C(O)-NH-, –NH-C(O)-, –NH-,

y

(iv) (v) (vi) (vii) (viii) (ix) (x) (xi) (xii) (xiii)

–N=, –N(CH3)-, –NH-C(O)-O–NH-C(O)-NH–O-C(O)-NH–O-C(O)-O–O-, –S(O)n-, donde n es 0, 1 ó 2, –C(O)-O-, –O-C(O)-,

(xiv)

–C-(O)-;

y R9 es seleccionado entre el grupo que consiste en: (i) alquil C1-C6, opcionalmente sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo consistente en: (aa) aril, (bb) aril sustituido como se definió anteriormente; (cc) heteroaril, y (dd) heteroaril substituido como se definió anteriormente (ii) aril, (iii) aril substituido como se definio anteriormente, (iv) heteroaril, (v) heteroaril substituido como se definió anteriormente, y (vi) heterocicloalquil; siempre y cuando por lo menos dos entre A, B, D y E sean hidrógeno, ó cualquier par de substituyentes, consistente en AB, AD, AE, BD, BE o DE se toman juntos con el átomo o átomos a los cuales están unidos para formar un anillo de 3- a 7miembros que opcionalmente contiene una función hetero seleccionada entre el grupo consistente en -O-, -NH-, -N(Alquil-C1-C6-)-, -N(aril-alquil-C1-C6-)-, -N(aril substituidoalquil -C1-C6-)-, -N(heteroaril-alquil-C1-C6-)-, -N(heteroaril substituido-alquil-C1-C6-), y –S- o –S(O)n-, donde n es 1 ó 2, -C(O)-NH, -C(O)-NR12-, donde R12 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquil C1-C3, alquil C1C3, substituido con aril, aril sustituido, heteroaril, o heteroaril substituido, -NH-C(O)-, y NR12 -C(O)-; en donde los grupos “aril sustituido” y “heteroaril substituido” se encuentran sustituidos como se definió anteriormente.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 467

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1741

(21) N° de solicitud:

00 079.304

(51) Int Cl:

A61K 31/341; 31/381; 31/16; 31/18

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/18 presentación: (30) (31) 09/422.093 (32) 1999/10/19 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

ABBOTT LABORATORIES

(72) Inventores CLARENCE J. MARING YUANWEI CHEN DAVID A. DEGOEY Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

TETRAHIDROFURANO, TETRAHIDROTIOFENO Y CICLOPENTANO SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE NEURAMINIDASAS.

(57) Resumen: 1.Un compuesto enantioméricamente enriquecido CARACTERIZADO PORQUE tiene la estereoquímica absoluta de fórmula

o una sal, éster o una prodroga de los mismos, donde R1 se selecciona del grupo formado por (a) -CO2H, (b) -CH2CO2H, (c) -SO3H, (d) -CH2SO3H, (e) -SO2H, (f) -CH2SO2H, (g)-PO3H2, (h) -CH2PO3H2, (i) -PO2H, (j) -CH2PO2H, (k) tetrazolilo, (l) -CH2-tetrazolilo, (m) -C(=O)-NH-S(O)2-R11, (n) -CH2C(=O)-NH-S(O)2-R11, (o) -SO2N(T-R11)R12 y (p) -CH2SO2N(T-R11 )R12 donde T se selecciona del grupo formado por (i) un enlace, (ii) -C(=O)-, (iii) -C(=O)O-, (iv) -C(=O)S-, (v) -C(O)NR36, (vi) -C(=S)O-, (vii) -C(=S)S- y (viii) -C(=S)NR36-, R11 se selecciona del grupo formado por (i) C1-C12-alquilo, (ii) C2-C12-alquenilo, (iii) cicloalquilo, (iv) (cicloalquil)alquilo, (v) (cicloalquil)alquenilo, (vi) cicloalquenilo, (vii) (cicloalquenil)alquilo, (viii) (cicloalquenil)alquenilo, (ix) arilo, (x) (aril)alquilo, (xi) (aril)alquenilo, (xii) heterocíclico, (xiii) alquilo(heterocíclico) y (xiii) (xiv) alquenilo(heterocíclico); y R12 y R36 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 468

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) C2-C12-alquenilo, (iv) cicloalquilo, (v) (cicloalquil)alquilo, (vi) (cicloalquil)alquenilo, (vii) cicloalquenilo, (viii) (cicloalquenil)alquilo, (ix) (cicloalquenil)alquenilo, (x) arilo, (xi) (aril)alquilo, (xii) (aril )alquenilo, (xiii) heterocíclico, (xiv) alquilo(heterocíclico) y (xv) alquenilo(heterocíclico); X se selecciona del grupo formado por (a) -C(=O)-N(R*)-, (b) -N(R*)-C(=O)-, (c) -C(=S)-N(R*)-, (d) -N(R*)-C(=S)-, (e) -N(R*)-SO2-, y M -SO2-N(R*)-, donde R* es hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior o ciclopropilo; R2 se selecciona del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) C1-C6-alquilo, (C) C2-C6-alquenilo, (d) C3C6-cicloalquilo, (e) C5-C6-cicloalquenilo, (f) halo-C1-C6alquilo y (g) halo-C2-C6-alquenilo; o R2-X es

donde Y1 es -CH2-, -O-, -S- o -NH- e Y2 es -C(=O)- o -C(Raa)(Rbb), donde Raa y Rbb se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por hidrógeno, C1-C3-alquilo inferior, hidroximetilo, 1hidroxietilo, 2-hidroxietilo, aminometilo, 1-aminoetilo, 2aminoetilo, tiolmetilo, 1-tioletilo, 2-tioletilo, metoximetilo, Nmetilaminometilo y metiltiometilo; Z1 es -O-, -S-, or C(R5)2; R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquenilo, (d) heterocíclico, (e) arilo y (f) -Z-R14 donde Z es (i) -C(R37a)(R37b)-, (ii) -C(R47)=C(R48)-, (iii) -C≡C-, (iv) -C(=O)- (v) -C(=S)-, (vi) -C(=NR15)-, (vii) -C(R37a)-C(OR37c)-, (viii) -C(R37a)(SR37c)-, (ix)-C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, (x) -C(R37a)(R37b)-O-, (xi)-C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, (xii) C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c), (xiii) -C(R37a)(R37b)-N(OH)-, (xiv) C(R37a)(R37b)-S-, (xv) -C(R37a)(R37b)-S(O)-, (xvi) C(R37a)(R37b)-S(O)2-, (xvii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-, (xviii) C(R37a)(R37b)-C(=S)-, (xix) -C(R37a)(R37b)-C(=NR15)-, (xx) C(R37a)(OR37c)-C(=O)-, (xxi) -C(R37a)(SR37b)-C(=O)-, (xxii) C(R37a)(OR37c)-C(=S)-, (xxiii) -C(R37a)(SR37c)-C(=S)-, (xxiv) C(=O)-C(R37a)(OR37c)-, (xxv) -C(=O)-C(R37a)(SR37c)-, (xxvi) C(=S)-C(R37a)(OR37c)-, (xxvii)-C(=S)-C(R37a)(SR37c)-, (xxviii) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(OR37c)-, (xxix) -C(R37a)(SR37c)-

C(R37a)(OR37c)-, (xxx) -C(R37a)(OR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxi) -C(R37a)(SR37c)-C(R37a)(SR37c)-, (xxxii) -C(=O)-C(=O)-, (xxxiii) -C(=S)-C(=S)-, (xxxiv)-C(=O)-O-, (xxxv) -C(=O)-S-, (xxxvi) -C(=S)-O-, (xxxvii) -C(=S)-S-, (xxxviii) -C(=O)N(R37a)- (xxxix) -C(=S)-N(R37a)-, (xl)-C(R37a)(R37b)-C(=O)N(R37a)-, (xli) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (xlii) 37a 37b C(R )(R )-C(=O)-O-, (xliii) -C(R37a)(R37b)-C(=O)-S-, (xliv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-O-, (xlv) -C(R37a)(R37b)-C(=S)-S-, 37a 37b 37b (xlvi)-C(R )(R )-N(R )-C(=O)-, (xlvii) -C(R37a)(R37b)N(R37b)-C(=S)-, (xlviii)-C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-, (xlix) C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-, (I) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-, (li) C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-, (lii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)N(R37a) (liii) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-N(R37a)-, (liv) 37a 37b -C(R )(R )-N(R37b)-C(=O)-O-, (lv) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)C(=O)-S-, (lvi) -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-O- (lvii) C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=S)-S-, (lviii) -C(R37a)(R37b)-OC(=O)-N(R37a)-, (lix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-N(R37a), (Ix) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-N(R37a)-, (lxi) -C(R37a)(R37b)-SC(=S)-N(R37a), (lxii) -C(R37a)(R37b)O-C(=O)-O-, (lxiii) -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O, (lxiv) -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, (lxv) -C(R37a)(R37b)-SC(=O)-S-, (lxvi) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, (lxvii) C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, (lxviii) -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, (lxix) -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-S-, o (lxx) -C(R37a)(R37b)C(R37a)(OR37c); R14 es (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alquilotiol-sustituido, (vi) alquilo R37c-Osustituido, (vii) alquilo R37c-S-sustituido, (viii) aminoalquilo, (ix) alquilo (R37c)NH-sustituido, (x) alquilo(R37a)(R37c)Nsustituido, (xi) alquilo R37a -O-(O=)C-sustituido, (xii) alquilo R37a-S-(O=)C-sustituido, (xiii) alquiloR37aO-(S=)C-sustituido, (xiv) alquilo R37a-S-(S=)C-sustituido, (xv) alquilo (R37aO)2P(=O)-sustituido, (xvi) cianoalquilo, (xvi) C2-C12-alquenilo, (xviii) haloalquenilo, (xix) C2-C12-alquinilo, (xx) cicloalquilo, (xxi) (cicloalquil)alquilo, (xxii) (cicloalquil)alquenilo, (xxiii) (cicloalquil)alquinilo, (xxiv) cicloalquenilo, (xxv) (cicloalquenil)alquilo, (xxvi) (cicloalquenil)alquenilo, (xxvii) (cicloalquenil)alquinilo, (xxviii) arilo, (xxix) (aril)alquilo, (xxx) (aril)alquenilo, (xxxi) (aril)alquinilo, (xxxii) heterocíclico, (xxxiii) alquil(heterocíclico), (xxxiv) alquenil(heterocíclico) o (xxxv) alquinil(heterocíclico), con la condición que es distinto de hidrógeno cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(R37b)-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-N(R37b)37a 37b 37b C(=S)-O-, -C(R )(R )-N(R )-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)N(R37b)-C(=S)-S-,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN

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- 3 -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-O-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-O-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=O)-S-, -C(R37a)(R37b)-O-C(=S)-S-, -C(R37a)(R37b)-S-C(=O)-S o -C(R37a)(R37b)-S-C(=S)-S-; R37a, R37b y R37c, se seleccionan en cada aparición, independientemente entre sí, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) hidroxialquilo, (v) alcoxialquilo, (vi) C2-C12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) C2-C12-alquinilo, (ix) cicloalquilo, (x) (cicloalquil)alquilo, (xi) (cicloalquil)alquenilo, (xii) (cicloalquil)alquinilo, (xiii) cicloalquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquilo, (xv) (cicloalquenil)alquenilo, (xvi) (cicloalquenil)alquinilo, (xvii) arilo, (xviii) (aril)alquilo, (xix) (aril)alquenilo, (xx) (aril)alquinilo, (xxi) heterocíclico, (xxii) alquil(heterocíclico), (xxiii) alquenil(heterocíclico) y (xxiv) alquinil(heterocíclico), R37c se selecciona en cada aparición, independientemente, del grupo formado por: (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) C2-C12-alquinilo, (vii) cicloalquilo, (viii) (cicloalquil)alquilo, (ix) (cicloalquil)alquenilo, (x) (cicloalquil)alquinilo, (xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) (cicloalquenil)alquinilo, (xv) arilo, (xvi) (aril)alquilo, (xvii) (aril)alquenilo, (xviii) (aril)alquinilo, (xix) heterocíclico, (xx) alquilo(heterocíclico), (xxi) alquenilo(heterocíclico) (xxii) alquinilo(heterocíclico), (xxiii) -C(=O)-R14, y (xxiv) -C(=S)-R, (xxv) –S(O)2-R14 y (xxvi) hidroxialquilo; o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(R37c)-, entonces cuando N(R37C)-R14 se toman juntos constituyen un grupo azida; o cuando Z es -C(R37a)(R37b)-N(O)(R37c)-, entonces cuando N(O)(R37C)-R14 se toman juntos constituyen un anillo heterocíclico de 3-7 miembros N-oxidado que posee por lo menos un átomo de nitrógeno en el anillo N-oxidado, o cuando Z es -C(R37a)(OR37c)-, -C(R37a)(SR37c)- o -C(R37a)(N(R37b)(R37c))-, luego R37a, R14 y el átomo de carbono al que estaban unidos cuando se toman juntos forman un anillo ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo o ciclohexenilo o luego OR37c o SR37c o N(R37c) y R14 y el átomo de carbono al que están unidos cuando se toman juntos forman un anillo heterocíclico que contiene un átomo de O, S o N, respectivamente, y conteniendo desde 4 a 8 átomos del anillo; R15 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) amino, (iv) C1-C12-alquilo, (v) haloalquilo, (vi) C2-C12-alquenilo, (vii) haloalquenilo, (viii) cicloalquilo, (ix) (cicloalquil)alquilo, (x) (cicloalquil)alquenilo,

(xi) cicloalquenilo, (xii) (cicloalquenil)alquilo, (xiii) (cicloalquenil)alquenilo, (xiv) arilo, (xv) (aril)alquilo, (xvi) (aril)alquenilo, (xvii) heterocíclico, (xviii) alquilo(heterocíclico) y (xix) alquenilo(heterocíclico), o R3 y R4 tomados juntos, con el átomo al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 8 átomos en el anillo; R5 en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo formado por: (a) hidrógeno, (b) -CH(R38)2, (c) -(CH2)r-O-R40, (d) C2-C4 alquinilo, (e) ciclopropilo, (f) ciclobutilo, (g) -C(=Q1)-R17, y (h) –(CH2)rN(R19)2 donde r es 0, 1 ó 2; con la condición que cuando un R5 es -O-R40 o -N(R19)2, entonces el otro R5 es diferente que -OR40 o -N(R19)2; donde Q1 es O, S o N(R18); R17 y R18 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por hidrógeno, metilo y etilo; R19 , R38 y R40 se seleccionan independientemente, en cada aparición, del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) C1-C12-alquilo, (iii) haloalquilo, (iv) C2-C12alquenilo, (v) haloalquenilo, (vi) cicloalquilo, (vii) (cicloalquil)alquilo, (viii) (cicloalquil)alquenilo, (ix) cicloalquenilo, (x) (cicloalquenil)alquilo, (xi) (cicloalquenil)alquenilo, (xii) arilo, (xiii) (aril)alquilo, (xiv) (aril)alquenilo, (xv) heterocíclico, (xvi) alquilo(heterocíclico) y (xvii) alquenilo(heterocíclico); o un R19 es un grupo N-protector; o los dos grupos R5 se toman juntos con un átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que posee de 3 a 6 átomos en el anillo; Y se selecciona del grupo formado por (a) C1-C5-alquilo, (b) C1-C5-haloalquilo, (c) C2-C5-alquenilo, (d) C2-C5-haloalquenilo, (e) C2-C5-alquinilo, (f) C3-C5cicloalquilo, (g) C3-C5-cicloalquil-C1-a-C3-alquilo, (h) C5cicloalquenilo, (i) C5-cicloalquenil-C1-a-C3-alquilo, (j) C5 cicloalquenil-C2-a-C3-alquenilo, (k) -(CHR39)nOR20, (I) 20 20 39 -CH(OR )-CH2(OR ), (m) -(CHR )nSR21, (n) fenilo, (o) fenilo halo-sustituido, (p) -(CHR39)nC(=Q2)R22, (q) (CHR39)nN(=Q3), (r) -N(O)=CHCH3, (s) -(CHR39)nNR23R24, y (t) un anillo heterocíclico que posee de 3 a 6 átomos en el anillo; donde el valor de n es 0,1 ó 2; Q2 es O, S, NR o CHR; y Q3 es NR41 o CHR42; en cada aparición R20 es independientemente (i) metilo, (ii) etilo, (iii) n-propilo, (iv) isopropilo, (v) C1-C3haloalquilo, (vi) vinilo, (vii) propenilo, (viii) isopropenilo,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 470

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 4 (ix) alilo, (x) C2-C3-haloalquenilo, (xi) amino, (xii) -NHCH3, (xiii) -N(CH3)2, (xiv) -NHCH2CH3, (xv) -N(CH3)(CH2CH3), (xvi) -N(CH2CH3)2 o (xvii) -N(CH2); R21 es (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) C1-C3-haloalquilo, (vii) vinilo, (viii) propenilo, (ix) isopropenilo, (x) alilo o (xi) C2-C3-haloalquenilo; R22 es (i) hidrógeno, (ii) metilo, (iii) etilo, (iv) n-propilo, (v) isopropilo, (vi) hidroxi, (vii) tiol, (viii) metoxi, (ix) etoxi, (x) npropoxi, (xi) isopropoxi, (xii) ciclopropiloxi, (xiii) metiltio, (xiv) etiltio, (xv) n-propiltio, (xvi) isopropiltio, (xvii) ciclopropiltio, (xviii) vinilo, (xix) propenilo, (xx) isopropenilo, (xxi) alilo, (xxii) -N(R28a)(R28b), (xxiii) -CH2R29, (xxiv) aminometilo, (xxv) hidroximetilo, (xxvi) tiolmetilo, (xxvii) -NHNH2, (xxviii) N(CH3)NH2 o (xxix) -NHNH(CH3); R23 y R24 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo; R41 y R42 son, independientemente entre sí, hidrógeno, metilo o etilo; R24 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) C1-C4-alquilo, (iii) C2-C4-alquenilo, (iv) C2C4-alquinilo, (v) ciclopropilo, (vi) -C(=Q4)-R30, (v) -OR31 y (vi) -N(R32)2, donde Q4 es O, S o N(R33); R25 es hidroxi, metilo, etilo, amino, -CN o -NO2; El grupo R26 es hidrógeno, metilo o etilo; R28a es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -NHCH3, -N(CH3)2, metoxi, etoxi o -CN: R28b es hidrógeno, metilo o etilo; o bien, R28a, R28b y el nitrógeno al cual están unidos, tomados juntos representan azetidinilo; el grupo R29 es hidrógeno, hidroxi, tiol, metilo, etilo, amino, metoxi, etoxi, metiltio, etiltio, metilamino o etilamino; el grupo R30 es hidrógeno, metilo, etilo, -OR34, -SR34, -N(R35)2, -NHOH, -NHNH2, -N(CH3)NH2 ó -N(CH2CH3)NH2; los sustituyentes R31 y R32 en cada aparición, son, independientemente entre si, hidrógeno, metilo o etilo; el grupo R33 es hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, amino, -CN o -NO2; el grupo R34 es metilo o etilo; el grupo R35 es, independientemente, hidrógeno, metilo o etilo; con la condición que cuando Q2 es CHR26 entonces R22 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, -CH3, -C2H5, -C3H7, -OCH3, -SCH3, -O-C2H5 y -S-C2H5, R6 y R7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) C1-C12-alquilo, (c) C2-C12-alquenilo, (d) cicloalquilo, (e) (cicloalquil)alquilo, (f)

(cicloalquil)alquenilo, (g) cicloalquenilo, (h) (cicloalquenil)alquilo, (i) (cicloalquenil)alquenilo, (j) arilo, (k) (aril)alquilo, (I) (aril)alquenilo, (m) heterocíclico, (n) alquil(heterocíclico) y (o) alquenil(heterocíclico); y R8 ,R9 y R10 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo formado por (a) hidrógeno, (b) C1-C6-alquilo, (C) C2-C6-alquenilo, (d) C3C6-cicloalquilo, (e) C3-C6-cicloalquenilo, y (f) flúor, con la condición de que la cantidad total de átomos, distintos de hidrógeno, en cada uno de R8, R9 y R10, es de 6 átomos o menos.

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1742

(21) N° de solicitud:

00 018.040

(51) Int Cl:

A61K 31/70; 31/71

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/03/13 (32)

(71)Titular/es (33)

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

ABBOTT LABORATORIES

2003/04/30

(72) Inventores YAT SUN OR RICHARD F. CLARK ZHENKUN MA MICHAEL J. RUPP (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

MACROLIDOS 6-0 SUBSTITUIDOS QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(57) Resumen:

1.- Un compuesto de la fórmula I:

o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde: Rb es hidrógeno o un grupo protector hidroxi; L es metileno o carbonil, dado que cuando L es metileno, T es -O-; T es seleccionado del grupo consistente en -O-, -NH- y -N(W-Rd)-, donde W está ausente o es seleccionado entre un grupo consistente en -O-, -NH-CO-, -N=CH- y -NH-, y Rd es seleccionado entre un grupo consistente en (1) hidrógeno, (2) alquil- C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o

más substituyentes seleccionados entre grupo consistente en (a) aril, (b) aril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1- C3, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil; (c) heteroaril, (d) heteroaril substituido por reemplazo independiente de uno, dos o tres de los átomos de hidrógeno con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1-C3, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amina, alquilamina, dialquilamina, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida; ó puede estar sustituido con aril, heteroaril o heterocicloalquil; (e) hidroxi, (f) alcoxi C1-C6, (g) NR7R8, donde R7 y R8 son independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquil C1-C6, ó

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SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN - 2 R7 y R8 son tomados con el átomo de nitrógeno al cual están conectados para formar un anillo de 3- a 7miembros, cuando el anillo es un anillo de 5 a 7 miembros, puede opcionalmente contener una función hetero seleccionada entre un grupo consistente de -O-, -NH-, -N(alquil-C1-C6-)-, -N(aril)-, -N(aril - alquil C1-C6-)-, -N (aril substituido- alquil - C1-C6-)-, -N (heteroaril)-, -N(heteroarilalquil- C1-C6-)-, -N (heteroaril substituido-alquil -C1-C6-)-, y -S- ó -S(O)n-, donde n es 1 ó 2; donde los grupos “aril sustituido” y “heteroarii substituido” se encuentran sustituidos como se definió anteriormente; y (h) -CH2-M-R9, donde M es seleccionado entre el grupo consistente en (i) -C(O) -NH-, (ii) -NH-C(O)-, (iii) –NH-, (iv) -N=, (v) -N(CH3)-, (vi) -NH-C(O) -O(vii) -NH-C(O) –NH(viii) -O-C(O) -NH(ix) -O-C(O)-O(x) -O-, (xi) -S(O)n-, donde n es 0,1 ó 2, (xii) -C(O)-O-, (xiii) -O-C(O), y (xiv) (xiv) –C-(O)-; y donde R9 es seleccionado entre el grupo consistente en: (i) alquil C1-C6, opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo consistente en (aa) aril, (bb) aril substituido como se definió anteriormente; (cc) heteroaril, y (dd) heteroaril substituido como se definió anteriormente; (ii) aril, (iii) aril substituido como se definió anteriormente, (iv) heteroaril, (v) heteroaril substituido como se definió anteriormente, y (vi) heterocicloalquil; (3) cicloalquil C3-C7, (4) aril, (5) aril substituido como se definió anteriormente, (6) heteroaril, y

(7) heteroaril substituido como se definió anteriormente; X’ es seleccionado entre el grupo consistente en alquil C1C10, alquenil C3-C10, y alquinil C3-C10, Y’ y Z’ son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en: (c) aril opcionalmente substituido como se definió anteriormente, y (d) heteroaril opcionalmente substituido como se definió anteriormente, siempre y cuando tanto Y’ como Z’ no sean ambos fenil, y siempre y cuando Y’ no sea isoxazol cuando Z’ sea tiofenil.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 473

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1743

(21) N° de solicitud:

00 081.915

(51) Int Cl:

B42F 3/02; 5/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/10/27 (32)

(71)Titular/es

CLAUDIA MARCELA ORTEGA RUEDA

(33)

(72) Inventores CLAUDIA MARCELA ORTEGA RUEDA

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

BROCHE LEGAJADOR PRACTICO ECONOMICO, DE APLICACIÓN SENCILLA O MÚLTIPLE.

(57) Resumen: 1.- Un broche legajador de aplicación individual, formado por un elemento tensor que aúna la carpeta con el mazo de hojas por legajar, y otro elemento prensor que ejerce presión sobre el mazo; se caracteriza, porque el tensor se origina en un pequeño círculo plano arrancado de su centro en forma de correilla con un ancho adecuados, con intersticios a lado y lado de la misma desde su comienzo hasta salir de círculo, de modo que al doblar 90 grados la correilla sola e introducirla por la carpeta y el mazo legajado quedara a la vista, fuera de la carpeta, solamente medio círculo con sus puntas, haciendo tope. El elemento prensor, pequeño rectángulo plano, se ensarta en el tensor sobre el mazo, por una ranura que lleva en uno de sus extremos y recibe a presión, en una cola de milano que lleva en su otro extremo, el resto del tensor que se dobla sobre él, para fijarse ajustándose en dicha cola de milano.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 474

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1744

(21) N° de solicitud:

00 046.334

(51) Int Cl:

B32B 15/00; C23C 28/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/21 presentación: (30) (31) 09/337,768 (32) 1999/06/22 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

PREMARK RWP HOLDINGS, INC.

(72) Inventores MUYUAN M. MA JAY T. OLIVER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

ALFREDO VASQUEZ VILLAREAL

MÉTODO PARA HACER LAMINADO DURABLE USANDO PLANCHAS RECUBIERTAS.

(57) Resumen: 1.- Se ha descubierto ahora que el color, brillo y apariencia de la superficie de laminados hechos con superficies de prensado recubiertas con diburos seleccionados del grupo que comprende diboruro de hafnio, diboruro de molibdeno, diboruro de tantalio, diboruro de tungsteno, diboruro de vanadio o diboruro de zirconio, o mezclas de los mismos son sustancialmente los mismos que el color y el brillo del laminado hecho con superficies prensadas antes de que se le aplique el revestimiento. Los diboruros preferidos para revestir superficies para prensado de laminados son diboruro de titanio o el diboruro de zirconio. El diboruro de mayor preferencia para recubrir superficies para prensado de laminados es el diboruro de titanio. Se cree que el diboruro de titanio se utiliza más comúnmente en el comercio para recubrir superficies que otros miembros de diboruros de este invento porque puede recubrirse por rociado con magnetrón a una tasa más alta de reposición. El recubrimiento de diboruro de este invento puede aplicarse a superficies para prensado de laminados para que obtengan un dureza Vickners de por lo menos 2000 y preferiblemente de por lo menos 2200, suficiente para prensar laminados con partículas de alúmina de 25-60 micrones o más grandes en la superficie de prensa del laminado sin ser rayadas. Un recubrimiento de

aproximadamente 3 micrones tiene suficiente dureza para resistir los rayones de las partículas de alúmina sobre la superficie de prensado de laminado. La dureza de recubrimiento puede controlarse en un sistema de recubrimiento plano por rociado con magnetrón por la personas que tienen experiencia el uso de estos sistemas. Se ha descubierto que el recubrimiento con diboruro de este intento puede usarse para recubrir una superficie de prensado con suficiente adherencia para utilizarlo en el prensado de laminados de alta presión. Una fuerza mínima de adherencia de 1.6 y preferiblemente una fuerza de 1.8 (kgf) determinada por medio de la prueba de rayones de diamante. Los recubrimientos de diboruro de más de 6 micrones pueden tener menos resistencia a la adherencia debido a la fuerza producida durante el recubrimiento. En este invento la adherencia del revestimiento de diboruro a la superficie de prensado se aumenta limpiando muy bien la superficie de prensado antes de someter la superficie de prensado a un sistema de recubrimiento por rociado con magnetrón. La adherencia se aumenta más mediante grabado de la superficie de prensado con el sistema de recubrimiento de rociado con magnetrón aplicando el revestimiento de diboruro de titano.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 475

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1745

(21) N° de solicitud:

00 038.727

(51) Int Cl:

B65D 083/014; A61M 15/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/25 presentación: (30) (31) 60/136.518 (32) 1999/05/28 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

1.Un método para aerosolizar una formulación farmacéutica contenida dentro de un receptáculo, que comprende: Proporcionar una cantidad medida de un gas presurizado que estaba previamente en equilibrio con un líquido, liberar el gas medido para crear una corriente de gas de alta presión; y hacer fluir la corriente de gas de alta presión a través de un mecanismo de aerosolización para extraer la formulación farmacéutica desde el receptáculo y dispersar la formulación farmáceutica dentro de la corriente de gas para formar un aerosol.

THERAPEUTIC

(72) Inventores CARLOS SHULER STEVE PABOOJIAN ANEESH K. BAKSHI DERRICK TUTTLE (74) Agente:

APARATOS Y MÉTODOS MEJORADOS DE AEROSOLIZACIÓN.

(57) Resumen:

INHALE INC.

EMILIO FERRERO

SYSTEMS,

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 476

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1746

(21) N° de solicitud:

00 044.312

(51) Int Cl:

B65D 5/00; 77/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/14 presentación: (30) (31) 09/336,502 (32) 1999/06/18 (33) US Prioridad 09/382,428 1999/08/24 US 09/568,231 2000/05/05 US

(71)Titular/es

THE MEAD CORPORATION

(72) Inventores AARON BATES JAMES E. OLIIFF JOHN HOLLEY, Jr. (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

CAJA DE CARTÓN CON ESTRUCTURA DE MANIJA REFORZADA Y PREFORMA PARA FORMACIÓN Y EMPAQUE CORRESPONDIENTE.

(57) Resumen: 1.- Una estructura de manija para una caja de cartón que comprende un miembro de correa integralmente unido con el panel de la manija, y un segmento de línea de separación. 30.- Une preforma para formar una caja de cartón que comprende una pluralidad de paneles adjuntos, un miembro de correa que se extiende entre dichos bordes terminales; y cada una de dicha región de extremo de dicho miembro de correa que tiene un sustrato alargado. 57.- Un empaque que comprende una pluralidad de paredes angularmente interconectadas que forman una cubierta, un miembro de correa que se extiende entre dichos bordes terminales, una proyección que se extiende desde un respectivo de dichos bordes opuestos terminales de dicho panel y una pluralidad de artículos alargados transversalmente colocados con respecto a dicho miembro de correa dentro de dicha cubierta.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 477

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1747

(21) N° de solicitud:

00 050.590

(51) Int Cl:

B26F 1/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/07/06 presentación: (30) (31) 60/142827 (32) 1999/07/08 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.

(72) Inventores JOHN T. FARNSWORTH JACK K. BOATMAN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

PLACA TROQUELADORA Y ENSAMBLAJE DE CORTADORA CON UN MOTOR HIDRÁULICO.

(57) Resumen: 1.- Una placa troqueladora para un aparato de extrusión, la placa troqueladora (42), CARACTERIZADA porque tiene: un primer medio de acoplamiento (80, 82) para acoplar la placa troqueladora (42) en su primer lado, a un extrusor que define un eje longitudinal, - un segundo medio de acoplamiento (54) para acoplar la placa troqueladora en su segundo lado, a un ensamblaje cortador desechable, en dicho eje longitudinal, - unas aberturas (44) a través de las cuales el extruido es admitido desde el extrusor y moldeado por extrusión para el corte mediante dicho ensamblaje cortador, en predeterminadas dimensiones de largo, - un ducto de ingreso de fluido (56) para recibir el fluido en la placa troqueladora, para la entrega hacia dicho ensamblaje cortador en uso, y - un ducto para la salida de fluido (60) para recibir al fluido desde dicho ensamblaje cortador para su descarga desde la placa troqueladora (42), en que el ensamblaje cortador tiene un motor conducido por fluido para girar un cortador transversalmente a dicho eje longitudinal, en el trayecto del movimiento del extruido, de modo que sirva para separar el extruido en uso.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 478

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1748

(21) N° de solicitud:

00 016.950

(51) Int Cl:

B25B 15/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/03/08 presentación: (30) (31) 09/264,480 (32) 1999/03/08 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

JJCT ENTERPRISES, IN

(72) Inventores JOHN B. WAGNER

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

DESTORNILLADOR, SUJETADOR Y HERRAMIENTA PARA DAR FORMA.

(57) Resumen: 1.- Un arreglo de transmisión de torsión o de acoplamiento para un sistema destornillador, en el cual los respectivos componentes configurados externa e internamente incluyen un cuerpo con eje en el cual el cuerpo tiene un corte transversal polígono definido por una pared de perímetro. Una porción central polígona colocada dentro de la pared de perímetro tiene un área menor que el área del corte transversal polígono modificado. Una pared de impulso que forma una porción de la pared de perímetro se extiende sobre un plano desde un extremo proximal hacia fuera desde la porción central polígona hasta un extremo distal. Una primera pared externa que forma otra porción de la pared de perímetro tiene un extremo proximal que se une al extremo distal de la pared de perímetro en un ángulo y a un extremo distal que termina en la pared de perímetro. El sistema incluye un destornillador, un sujetador roscado y una herramienta para dar forma a la cavidad en el sujetador.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 479

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1749

(21) N° de solicitud:

00 048.971

(51) Int Cl:

B60K 15/05; B60S 005/002

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/29 presentación: (30) (31) 09/345.232 (32) 1999/06/30 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

EATON CORPORATION

(72) Inventores ROBERT PHILIP BENJEY

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

ENSAMBLAJE LLENADOR DE TANQUE DE COMBUSTIBLE SIN TAPA Y MÉTODO PARA CONTROLAR EL SALPICADO HACIA FUERA DURANTE LA RECARGA DEL COMBUSTIBLE.

(57) Resumen: 1.Un ensamblaje de tubo llenador para evitar el salpicado hacia afuera durante la recarga de combustible en un tanque de combustible de un vehículo que comprende: a. Una estructura de tubo que define un paso de llenado que tiene un primer extremo conectado al tanque de combustible y un segundo extremo opuesto a dicho primer extremo abierto para la recarga de combustible a través de un puerto de acceso en el vehículo; b. Dicha estructura de tubo también define un paso de ventilación dispuesto a lo largo de dicho paso llenador y que tiene un primer extremo que comunica con la atmósfera y un segundo extremo que comunica con dicho tanque; c. Una estructura elástica que define un primer sello anular en dicho tubo llenador, dicho sello operable a la inserción de la boquilla de recargo de combustible en dicho tubo, para sellar alrededor de dicha boquilla, dicha estructura elástica define un segundo sello anular dispuesto a lo largo de dicho paso llenador entre dicho primer sello y dicho tanque; d. Un miembro de válvula dispuesto para movimiento con respecto a dicha estructura de tubo, dicho miembro de válvula incluye una primer superficie de sello operable para

sellar alrededor de dicho segundo sello anular y una segunda superficie de sellado operable para sellar alrededor de dicho segundo extremo de dicho paso de ventilación, en donde a la inserción de dicha boquilla de recargo de combustible dentro de dicho segundo extremo de paso llenador dicha boquilla inicialmente es sellada alrededor por dicho primer sello anular y al continuar la inserción de dicha boquilla en dicho paso llenador, ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 480

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1750

(21) N° de solicitud:

00 038.433

(51) Int Cl:

B60C 17/00; 9/08; B32B 3/08

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/25 presentación: (30) (31) 60/136,619 (32) 1999/05/27 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

MICHELIN RECHERCHE TECHNIQUE S.A.

ET

(72) Inventores ROGER CARY COTTRELL

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

LLANTA QUE SE MUEVE EN CONDICIÓN DESINFLADA QUE TIENE PARCHE DE CORAZA OPTIMIZADO.

(57) Resumen: 1.- Una llanta que comprende por lo menos una coraza axialmente más exterior anclada a cada lado de la llanta en una cama, la cama que tiene una base la cual pretende ser montada en el borde de montaje del diseño de la llanta, cada cama que se extiende radialmente hacia arriba mediante una porción de la pared lateral, las porciones de pared lateral que unen una porción del labrado donde, un perfil medio de referencia está definido por el lugar de los puntos que corresponden a la posición media entre la superficie axialmente más interior y la superficie axialmente más exterior de la llanta, un punto de referencia R del borde en dicha cama se define que tiene una coordenada axial igual a la mitad del ancho nominal y una coordenada radial igual a la mitad del diámetro nominal del borde de montaje, un punto de referencia Z de la cama se define como la intersección de la superficie más exterior de la llanta con una línea horizontal descentrada radialmente hacia afuera una distancia desde la coordenada radial del punto de referencia R del borde,

un punto de referencia N del labrado se define en la superficie más exterior de la llanta en la unión entre las porciones del labrado y la pared lateral de la llanta, un punto de referencia P de la pared lateral se define en la superficie más exterior de la pared lateral de la llanta y localizada entre dichos puntos de referencias Z y N.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 481

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1751

(21) N° de solicitud:

00 052.340

(51) Int Cl:

B60C 11/117

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) Prioridad

de 2000/07/12

(31) 09/353,466

(71)Titular/es

(32) 2000/07/15 (33) US

MICHELIN RECHERCHE ET TECHNIQUE S.A. Y SOCIETE DE TECHNOLOGIE MICHELIN

(72) Inventores IBRAHIM MUSTAFA JANAJREH

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

FILETE PARA LLANTA CON CONTORNOS COMPUESTOS.

(57) Resumen: 1.

(74) Agente:

1.- Un filete para una llanta, el filete que comprende una superficie superior y que tiene por lo menos una ranura que se extiende circunferencialmente allí formada, la ranura que está limitada por una pared inferior y paredes laterales opuestas, donde cada pared lateral está formada en la pared inferior con una primera forma de onda que se extiende en la dirección circunferencial, y a un nivel entre la superficie superior y la pared inferior está conformada con una segunda forma de onda que se extiende en la dirección circunferencial, la primera forma de onda y la segunda forma de onda que están mutuamente fuera de fase en forma tal que cada pared lateral tiene un contorno de porciones alternantes de protuberancias y recesos, la segunda forma de onda que define ápices de las porciones de protuberancias y recesos.

RAMIRO CASTRO DUQUE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 482

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1752

(21) N° de solicitud:

00 031.635

(51) Int Cl:

B65D 050/000

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/03 presentación: (30) (31) 09/304.732 (32) 1999/04/04 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

RIEKE CORPORATION

(72) Inventores DOUGLAS M. McLELLAND

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

CIERRE ROSCADO RESISTENTE A LOS NIÑOS.

(57) Resumen: 1.- En combinación: a) Una boca para un contenedor comprende: una pared lateral roscada externamente que define una abertura de suministro, dicha pared lateral tiene una porción de base, Una falda anular exterior posicionada en la porción de base de dicha pared lateral, y un par de proyecciones de contacto espaciadas una de otra circunferencialmente formadas integralmente como parte de dicha falda anular exterior, cada proyección de contacto incluye una superficie de contacto, y b) una tapa de cierre construida y dispuesta para un conjunto roscado sobre dicha boca para cerrar dicha abertura de suministro, dicha tapa de cierre comprende: Una pared exterior roscada internamente que define un interior hueco; Una superficie superior para cerrar un extremo de dicho interior hueco; Y un par de costillas de contacto espaciadas circunferencialmente unas de otras formadas integralmente como parte de dicha pared externa, cada costilla de contacto incluye un extremo libre y está constituido y dispuesto para viajar sobre cada proyección de contacto

durante el avance roscado de la tapa de cierre sobre la boca y para un enganche por contacto contra una de dichas proyecciones de contacto correspondientes durante la rotación retrógrada de dicha tapa de cierre desde dicha boca, cada una de dichos pares de costillas de contacto son movibles manualmente en una dirección radialmente hacia adentro para llevar la costilla de contacto correspondiente fuera del enganche de contacto, en donde el espaciamiento circunferencial entre dicho par de costillas de contacto en una dirección del sentido de reloj es diferente del espaciamiento circunferencial en una dirección en sentido contrario al reloj.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 483

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1753

(21) N° de solicitud:

00 036.367

(51) Int Cl:

B32B 31/14

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/18 presentación: (30) (31) 9901800-4 (32) 1999/05/18 (33) SE Prioridad

(71)Titular/es

SCA HYGIENE PRODUCTS AB

(72) Inventores LENNART BACKLUND TERJE SKOG (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

MÉTODO Y DISPOSICIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MATERIAL TEJIDO QUE TIENE PIEZAS DISCRETAS DE MATERIAL MONTADAS SOBRE ESTE.

(57) Resumen: 1.- Un método de producción de material en la forma de un material tejido (4) que tiene montado sobre este piezas discretas de material (6), destinado a usarse en la fabricación de artículos absorbentes tales como pañales, pañales tipo pantaloncito, toallas sanitarias, protectores de incontinencia y artículos similares, dicho método comprende los pasos de: - Cortar piezas discretas (6) de por lo menos un material (9) con la ayuda de medios de corte (1), preferiblemente en la forma de un rodillo de corte giratorio mientras que se usa un rodillo de yunque (2) como rodillo de contra presión; - mantener y montar firmemente dichas piezas discretas (6) sobre al menos un material tejido (4) que se mueve contra el rodillo de yunque (2), en tanto que se usa el rodillo de yunque (2) como un elemento de transferencia; - efectuar una unión o pegado con la ayuda de medios de pegado (5) para pegar o unir las piezas discretas de material (6) a dicho por lo menos un tejido que se mueve (4), caracterizado por cortar separando, acelerar, mantener y unir dicha piezas (6) a dicho al menos un tejido (4) con la ayuda de dichos medios de pegado (5), en tanto que se utiliza un rodillo de yunque (2) como rodillo de contra presión también en la fase de pegado, por medio del

mismo y único rodillo de yunque (2) y en la ausencia de cualquier agente de adhesión, con lo cual las piezas discretas (6) se mantienen firmemente por medio de dispositivos de sujeción (7) que tiene el rodillo de yunque (2), dichas piezas (6) y dicho tejido (4) se mueven juntos contra el rodillo de yunque (2) antes y después de pegar dichas piezas a dicho tejido.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 484

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1754

(21) N° de solicitud:

00 033.256

(51) Int Cl:

C25B 9/00; 11/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/09 presentación: (30) (31) 9910714.6 (32) 1999/05/10 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

(72) Inventores BRIAN KENNETH REVILL MICHAEL FREDERICK DUTTON KEITH ALBERT STANLEY ALAN ROBERT NAYLOR (74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

ESTRUCTURA DE ELECTRODOS.

(57) Resumen: 1.- Una estructura de electrodos que comprende una (i) una bandeja con un receso de plato y una brida alrededor de su periferia para soportar un medio de empaque para sellar un separador entre las brindas en estructuras de electrodos adyacentes, cuyo separador está colocado entre la superficie del ánodo de una primera estructura de electrodos y el cátodo de una segunda estructura de electrodos tal que la superficie del ánodo es sustancialmente paralela a y enfrenta pero está aislada y espaciada de la superficie del cátodo por el separador y esta herméticamente sellada al separador; (ii) una placa eléctricamente conductiva espaciada de la bandeja; (iii) un puerto de entrada para licor; y (iv) un puerto de salida para fluidos; donde la placa está eléctricamente conectada a la bandeja mediante una pluralidad de miembros eléctricamente conductivos a los cuales la placa eléctricamente conductiva está unida electroconductivamente y que proporcionan trayectorias eléctricamente conductivas entre la bandeja y la placa eléctricamente conductiva con la provisión de que, cuando la placa es una placa de ánodo, puede opcionalmente estar directamente conectada

eléctricamente a la bandeja; y donde, cuando la estructura de electrodos es una estructura de ánodos, el receso de plato se proporciona con una pluralidad de proyecciones que se proyectan hacia adentro y, cuando la estructura de electrodos es una estructura de cátodos, el receso de plato se proporciona con una pluralidad de proyecciones que se proyectan hacia adentro en el receso de plato de la bandeja de la estructura de ánodos emparejada con las proyecciones que se proyectan hacia afuera en el receso de plato de la bandeja de una estructura adyacente de cátodos en un conjunto que comprende una pluralidad de las estructuras de electrodos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 485

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1755

(21) N° de solicitud:

01 003.856

(51) Int Cl:

C11C 3/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/01/19 presentación: (30) (31) US (32) 2000/01/20 (33) US Prioridad 60/177.459

(71)Titular/es

BAKER PHARMACEUTICALS, INC.

NORTON

(72) Inventores ZHANG KAI SMITH GREGORY A. (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

PURIFICACIÓN DE ACEITES DE CASTOR POLIOXIETILADOS CON CARBÓN ACTIVADO.

(57) Resumen: 1.Aceites de castor polioxietilados producidos preparando una suspensión de carbón activado y un aceite de castor polioxietilado y separando el carbón activado del aceite de castor polioxietilado. También se revelan composiciones que contienen el aceite de castor tratado y un agente activo tal como un agente farmacéutico.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 486

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1756

(21) N° de solicitud:

00 034.568

(51) Int Cl:

C07K 14/195; C12N 15/31; A61K 39/02

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/12 presentación: (30) (31) 60/133.986 (32) 1999/05/13 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

AGRICULTURE VICTORIA SERVICES PTY LTD. PIG RESEARCH AND DEVELOPMENT CORPORATION

(72) Inventores MICHAEL PANACCIO DETLEF HASSE MERI SINISTAJ (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

NOVEDOSO GEN DE LA WSONIA SSP. Y SUS USOS II.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se refiere en general a composiciones terapéuticas para el tratamiento y/o profilaxis de condiciones de enfermedad intestinal en animales y pájaros causadas o exacerbadas por Lawsonia intracellularis o similar, u otros microorganismos relacionados. En particular, la presente invención suministra un gen nuevo derivado de Lawsonia intracellularis que codifica un péptido, polipéptico o proteína OmpH inmunógeno que es particularmente útil como antígeno en una preparación para vacuna para conferir inmunidad humoral contra Lawsonia intracellularis y patógenos relacionados en huéspedes animales. La presente invención también está orientada a métodos para el tratamiento y/o profilaxis de dichas condiciones de enfermedad intestinal y a agentes de diagnóstico y procedimientos para detectar Lawsonia intracellularis o similar, u otros microorganismos relacionados.

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 487

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1757

(21) N° de solicitud:

00 038.310

(51) Int Cl:

C65C 006/000

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/24 presentación: (30) (31) 199 24 098.1 (32) 1999/05/26 (33) DE Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG.

(72) Inventores JUERGEN NÁGEL HUBERT HOELZ JULIO CESAR VEGA RICHARD THOMAS LOSTRITTO (74) Agente:

EMILIO FERRERO

BOTE DE ACERO INOXIDABLE PARA AEROSOLES DOSIFICABLES QUE FUNCIONANA CON UN GAS PROPULSOR.

(57) Resumen: 1.- Bote (1) para aerosoles dosificables que funcionan con un agente propulsor que comprende un recipiente (2) y una tasa de válvula (8), el recipiente (2) tiene el fondo (3) plano o abombado cóncavamente hacia adentro, una zona (4) con forma cilíndrica que se convierte en el cuello (5) y finalmente termina en el reborde (6) que rebordea el orificio (7), el orificio (7) está hermetizado por medio de la tasa de válvula (8), en la cual está empotrada la válvula (9), caracterizado porque el recipiente está hecho de una aleación que tiene un contenido de hierro (Fe) de 40,0-53,0%, Níquel (Ni) 23,0-28,0%, Cromo (Cr) 19,9-23,0%, Molibdeno (Mo) 4,0-5,0%, Manganeso (Mn) 0,0-2,0% Cobre (Cu) 1,0-2,0%, Silicio (Si) 0,0-1,0% Fósforo (P) 0,0-0,045%, Azufre (S) 0,0-0,035% y Carbono (C) 0,0-0,020%.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 488

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1758

(21) N° de solicitud:

02 107.283

(51) Int Cl:

C10M 175/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2002/11/26 (32)

(71)Titular/es (33)

EDWARD SUAREZ ANZOLA; LUIS JORGE SUAREZ LOPEZ ; LUIS JORGE SUAREZ FEOLI

(72) Inventores ANDRES KAMPER

EDUARDO

ZAPATA

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

SANDRA MILENA SARMIENTO

RODRÍGUEZ

PROCESO DE LIMPIEZA DE ACEITES USADOS PARA SER UTILIZADOS COMO COMBUSTIBLE.

(57) Resumen: 1.- Proceso de limpieza de aceites usados para ser utilizado como combustible, CARACTERIZADO PORQUE el proceso consiste en: a) Materia prima (1) se parte de aceites con base en hidrocarburos, contaminados por contenidos de agua, sólidos, trazas de metales, mezclas con otros hidrocarburos o líquidos de proceso, etc.; b) Se realiza un cóntrol a la materia prima en la Recepción (2) para determinar el contenido de sólidos, material volátil como mezclas con otros hidrocarburos, agua y otros posibles contaminantes; después los aceites usados recibidos son almacenados (3) por separado en tanques de acuerdo a los resultados obtenidos de los análisis; c) Una vez separados los aceites, son conducidos a tanques de sedimentación (4), dotados con revestimiento aislante y serpentines internos para calentamiento con vapor, con salidas acondicionadas por la parte inferior e intermedia para retirar los sólidos pesados decantables (5) y el agua (6), al mismo tiempo que se retiran fracciones más livianas;

d) Luego de obtenerse la separación de los lodos (5) y del agua (6) del aceite por decantación, se hace pasar en caliente por filtros de lechos estratificados (7), compuestos de materiales inertes (tierras filtrantes, arena y grava) que tienen una acción filtrante; en este punto se retienen las partículas sólidas más pequeñas las cuales no lograron separarse en el proceso de decantación (4); en este proceso disminuye la viscosidad del aceite, así como el contenido de sólidos y posibles metales presentes como el vanadio, níquel, cromo, cadmio y otros posibles residuos; e) Luego del proceso de filtración (7), el aceite es conducido a través de un intercambiador de calor donde es calentado rápidamente hasta 1100C aprox. e inmediatamente después entra en un recipiente re hervidor (8) en donde se genera la evaporación de material de carácter volátil, despojando mezclas de hidrocarburos livianos como gasolina y diesel y de agua; dentro del re hervidor (8) el producto es calentado mediante serpentines con aceite térmico hasta una temperatura de 1400C, con contenido de agua y volátiles mínimo, prácticamente cero; los volátiles retirados son condensados y utilizados en otras aplicaciones. ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 489

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1759

(21) N° de solicitud:

99 065.439 A

(51) Int Cl:

C61K 031/000

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 1999/10/14 presentación: (30) (31) 198 47 969.7 (32) 1998/10/17 (33) DE Prioridad

(71)Titular/es

BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG

(72) Inventores DIETER HOCHRAINER BERND ZIERENBERG (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

FORMULACIÓN EN SOLUCIÓN QUE CONTIENE UNA MEZCLA DE DISOLVENTES.

(57) Resumen: 1.- Formulación en solución para la terapia por inhalación, que contiene una mezcla de disolventes constituida por etanol y agua, que ha sido ajustada a un valor del pH de aproximadamente 4,5 a 5,5 formoterol disuelto en una concentración de aproximadamente 0,9 a 1,5 mg/ml referido al formoterol, un agente conservante en una cantidad farmacológicamente compatible y Na-EDTA en una cantidad farmacológicamente compatible.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 490

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1760

(21) N° de solicitud:

00 042.380

(51) Int Cl:

D21F 11/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/07 presentación: (30) (31) 09/326,980 (32) 1999/06/07 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

(72) Inventores ROBERT STANLEY AMPULSKI

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

CARLOS R. OLARTE

PROCESO Y APARATO PARA FABRICAR UNA CORREA DE FABRICAR PAPEL UTILIZANDO EXTRUSIÓN.

(57) Resumen: 1.- Una correa de fabricar papel que comprende un elemento de refuerzo y un armazón resinoso unido entre sí. El armazón resinoso se forma por una pluralidad de perlas resinosas que mutuamente se contactan o se cruzan. Supernudillos que se extienden hacia afuera desde el elemento de refuerzo se forman en los puntos de contacto. Un proceso continuo preferido para fabricar la correa comprende extruir, en una configuración preseleccionada, una pluralidad de perlas de un material resinoso sobre la superficie de formación formando de tal modo el armazón resinoso encima, unir el armazón resinoso y el elemento de refuerzo entre sí, y luego solidificar el armazón resinoso. El material resinoso puede comprender por lo menos dos materiales químicamente activos capaces de entrecruzarse al hacer contacto.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 491

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1761

(21) N° de solicitud:

00 031.534

(51) Int Cl:

D06F 39/02

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/03 presentación: (30) (31) 9910504.1 (32) 1999/05/06 (33) GB Prioridad

(71)Titular/es

UNILEVER N.V.

(72) Inventores MARK SHICKLE

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DISPOSITIVO Y MÉTODO DE LAVADO.

(57) Resumen: 1.Un dispositivo de dispersión de uso en el lavado de artículos textiles en una máquina lavadora, dispositivo que comprende un cuerpo hueco que tiene una abertura de llenado y dispensado, en donde el cuerpo es apropiado para contener una cantidad de composición detergente líquida; una abertura de dispensado secundaria a través de la cual un usuario puede provocar que la composición detergente líquida fluya desde el interior del cuerpo; una región guiadora del líquido ubicada en la superficie externa del cuerpo, la cual está configurada a manera de un canal para recibir la composición detergente que sale de la abertura de dispensado y para guiar dicha composición hacia una región de tratamiento del dispositivo; la región guiadora del liquido incluye por lo menos una formación del tipo de reservorio configurada para recibir y retener la composición detergente, formación del tipo de reservorio a partir de la cual, un usuario puede ulteriormente provocar que la composición detergente sea

transportada hacia la región de tratamiento.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 492

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1762

(21) N° de solicitud:

00 052.655

(51) Int Cl:

E21B 23/01; 23/04

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/07/13 (32)

(71)Titular/es (33)

TONOS S.A. (ANTES TELAS Y TONOS Y CIA LTDA.)

(72) Inventores JUAN ANTONIO OLARTE JULIO TÉLLEZ (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

DARIO CARDENAS NAVAS

ROBOT O IMPLEMENTO MECÁNICO-NEUMÁTICO UTILIZADO EN EL PROCESO DE VOLADURA, EN MINERÍA DEL CARBÓN Y OTROS MATERIALES.

(57) Resumen: 1.- Se reivindica un aparato, robot o implemento mecánico-neumático construido en material de hierro, aluminio o cualquier otro material que ofrezca las características mecánicas necesarias de resistencia y maniobrabilidad para su operación y manejo dentro de barrenos o perforaciones con agua o mezclas de agua, en los procesos de voladura en la minería del carbón y otros materiales a tajo o cielo abierto.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 493

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1763

(21) N° de solicitud:

00 045.157

(51) Int Cl:

E04C 3/00 E01D 002/000

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/06/16 presentación: (30) (31) 09/336.207 (32) 1999/06/18 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

WILIAN HOLDING COMPANY

(72) Inventores ROBERT G. McCRACKEN

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

MIEMBRO DE EXTENSIÓN CON ALMA CONVOLUTADA, REBORDES EN FORMA DE C, Y PLATA DE EXTREMO.

(57) Resumen: 1.Un miembro de viga comprende:

rebordes para asegurar dichas salientes a dichas secciones de pata adyacentes de dichos rebordes; y

a) un par de rebordes opuestos y extendidos longitudinalmente cada uno de los cuales está compuesto de una sección de alma central y un par de secciones de patas extendidas hacia adentro sobre los lados opuestos de dicha sección de alma central;

e) una placa de extremo asegurada a dichos rebordes opuestos y a dicho miembro de alma protegiendo de esa manera estructuralmente dicho miembro de alma y suministrando la capacidad de interconexión de dicho miembro de viga.

b) un miembro de alma longitudinalmente extendida interpuesto entre dichos pares de reborde opuestos y que tiene un par de lados que se extienden longitudinalmente cada uno de los cuales está en contacto estrecho a lo largo de la sección central de alma de uno de dichos pares de rebordes opuestos correspondientes, c) dicho miembro de alma comprende una o más secciones convolitadas con salientes alternates que se extienden lateralmente y que son adyacentemente a lo largo de una porción de la misma a un par de dichas secciones de patas opuestas correspondientes de dichos rebordes; d) medios para asegurar dichos lados de el miembro de alma a dicha sección de alma central de dichos

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 494

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1764

(21) N° de solicitud:

00 052.939

(51) Int Cl:

E21B 47/04; 47/09

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/07/14 presentación: (30) (31) 09/356.432 (32) 1999/07/19 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

SCHLUMBERGER HOLDINGS LIMITED

(72) Inventores MARC LORSIGNOL ANGUS ARMSTRONG MARVIN W. RASMUSSEN LAURENT P. FARNIERAS (74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

SISTEMA DE CABRESTANTE DE REGISTRO POR LINEA DE CABLE COMPENSADO POR CABECEO.

(57) Resumen: 1.- Un sistema para compensar el movimiento vertical de una embarcación flotante que comprende: a. un medio de control de cabrestante para recibir los datos de movimiento vertical de la embarcación y puntos de ajuste de velocidad de la herramienta de registro; b. un medio de cabrestante de la línea de cableado para elevar y descender un cable de la línea de cableado dentro de una perforación de pozo, conectado a los medios de control de cabrestante y que comprende un motor de cabrestante para enganchar y mover de manera giratoria un tambor de cable, el cable de la línea de cableado tiene por lo menos una herramienta de medición de registro unida a un extremo del cable de la línea de cableado que se extiende desde el tambor de cable; y c. el medio de control de cabrestante para combinar los datos de movimiento vertical y los puntos de ajuste de velocidad de la herramienta de registro para producir una señal de control de motor de cabrestante para controlar el movimiento giratorio del tambor de cable con o el fin de provocar que el cable de la línea de cableado logre el movimiento dentro de la perforación de pozo a una velocidad controlada

independiente embarcación.

del

movimiento

vertical

de

la

19.- Un método para compensar el movimiento vertical de una embarcación flotante que comprende: a. recibir los datos de movimiento vertical de la embarcación y los puntos de ajuste de velocidad de la herramienta de registro mediante un medio de control de cabrestante; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 495

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1765

(21) N° de solicitud:

00 040.055

(51) Int Cl:

E04B 1/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/05/30 (32)

(71)Titular/es

LOSAS LTDA.

(33)

(72) Inventores JORGE ALVARO DIAZ PULIDO ALVARO SCHLESINGER ISAZA ALVARO ALONSO LOPEZ JARAMILLO (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

ADOLFO URDANETA

MÉTODO INDUSTRIALIZADO DE CONSTRUCCIÓN A PARTIR DE LA PREFABRICACIÓN DE LAS VIGAS DE CIMJENTACIÓN, EL PISO DEL PRIMAR NIVEL Y LOS MUROS QUE COMPONEN LA EDIFICACIÓN.

(57) Resumen: 1.- Método industrializado de construcción a partir de la prefabricación de las vigas de cimentación, el piso del primer nivel y los muros que componen la edificación caracterizado porque los cimientos de diferente tipos son fabricados en una planta industrial y transportados en camiones a la zona de la edificación, se colocan en los sitios definidos por los diseños de la obra; sobre estas se colocan las placas de contrapiso que han sido también previamente fabricadas en una planta industrial; en la cavidad que tiene las vigas de cimentación se colocan los aceros de refuerzo que completan este y los aceros de refuerzo que anclarán los muros a éstas; se rellena la cavidad con concreto y posteriormente se colocan los muros, también fabricados previamente en una planta industrial, quedando en su interior los aceros de refuerzo se complementan con otros y se rellanan las dovelas de los muros, donde están los refuerzos, con mortero fluido.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 496

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1766

(21) N° de solicitud:

00 042.373

(51) Int Cl:

F16L 55/10

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/06/07 (32)

(71)Titular/es

WILLIAM LACOUTURE MENDEZ

(33)

(72) Inventores WILLIAM LACOUTURE MENDEZ

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

TAPÓN OBTURADOR DE PASO LIQUIDO.

(57) Resumen: 1.- Un tapón para obturar el paso de corriente líquida en tubería domiciliaria, que se caracteriza por tener un cuerpo cilíndrico con un extremo cerrado y su extremo opuesto perforado a cierta profundidad en cuya pared interior se practica un roscado; dicho cuerpo de tapón cilíndrico rodeado en su superficie externa, con un anillo de material elástico que actúa como retén o sellamiento para el tapón contra eventuales fugas de líquido: Dicho tapón complementado con un dispositivo a manera de un cuerpo alargado cuyo extremo lleva un roscado de acople con el roscado interior del tapón, en una configuración de tuerca y tornillo para su operación.

(74) Agente:

RODOLFO RODRÍGUEZ MADRID

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 497

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1767

(21) N° de solicitud:

00 035.728

(51) Int Cl:

F16K 31/165

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/17 presentación: (30) (31) 09/315,321 (32) 1999/05/20 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

AMERICAN METER COMPANY

(72) Inventores PATRICK S. MALLOY GEORGE EJ SCHWETTZER TIMOTHY J. STEWART (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

HUMBERTO RUBIO CAMACHO

REGULADOR DE PRESIÓN DE GAS TIPO DIAFRAGMA CON SUBMONTAJE ESTRUTURAL DE UNA VÁLVULA DE PASO.

(57) Resumen: 1.- Un regulador de presión de gas, caracterizado porque comprende: una porción del cuerpo que tiene una entrada, una salida, una cámara de la válvula que comunica la salida, y una pared entre la entrada y la cámara de la válvula, con la pared que tiene un pasaje que comunica la entrada y la cámara de la válvula; la estructura que contiene el orificio montada en el pasaje de la pared a fin de prevenir el paso del gas entre la estructura que contiene el orificio y la pared, la estructura que contiene el orificio tiene un asiento de la válvula dentro de la cámara de la válvula y un pasaje a través de esta en comunicación con la entrada de la porción del cuerpo y el asiento de la válvula; una guía del embolo asegurada a la porción del cuerpo en la cámara de la válvula y que tiene una cámara interior con un eje longitudinal alineado con el pasaje de la estructura que contiene el orificio; un miembro del embolo de la válvula contenido dentro de la cámara interior de la guía del embolo con un movimiento reciprocante a lo largo del eje longitudinal hacia y alejándose del asiento de la válvula, el miembro del embolo de la válvula que tiene un primer extremo enfrente del asiento de la válvula;

un miembro de sello asegurado al primer extremo del miembro del embolo de la válvula y a se adapta para acoplarse con el asiento de la válvula para sellar el pasaje de la estructura que contiene el orificio cuando el miembro del embolo de la válvula se mueva contra el asiento de la válvula; ...

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 498

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1768

(21) N° de solicitud:

00 037.326

(51) Int Cl:

F16K 21/00; 17/26; 17/36

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/05/22 presentación: (30) (31) 09/315,297 (32) 1999/05/20 (33) US Prioridad

(71)Titular/es

MICHELIN RECHERCHE TECHNIQUE S.A.

(72) Inventores THEOPHILE HENRY LOUCHART III

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

VÁLVULA DE PRIORIDAD DE AIRE PARA UN SISTEMA DE SUMINISTRO DE AIRE COMPRIMIDO.

(57) Resumen: 1.- Un dispositivo para hacer prioritario un suministro de aire comprimido para aparatos que consumen aire comprimido a ratas diferentes, que comprende: una válvula que tiene una posición abierta y una posición cerrada; un medio de activación para establecer la válvula selectivamente en una de las posiciones abierta y cerrada, un sensor de presión conectado a un lado del puerto de entrada de la válvula para escrutar la presión de aire en el puerto de entrada y generar una señal que responde a la presión de aire escrutada. un interruptor para controlar el medio de activación conectado para recibir la señal del sensor de presión, y que responde a la señal, para cerrar la válvula cuando la presión de aire escrutada está por debajo de un valor de referencia y para abrir la válvula cuando la presión de aire escrutada está por encima del valor de referencia.

ET

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 499

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1769

(21) N° de solicitud:

00 030.387

(51) Int Cl:

F16K 31/145

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/04/27 presentación: (30) (31) 09/301.953 (32) 1999/04/29 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PERRY EQUIPMENT CORPORATION

(72) Inventores PERRY MARNEY DUNMAN Jr. McKIBBIN PHILIP J. GLASSCOCK MICK KROGUE JOHN A. (74) Agente:

ADOLFO RODRÍGUEZ MADRID

UN REGULADOR PARA USAR EN LA REGULACIÓN DEL FLUJO DE UNA CORRIENTE DE GAS.

(57) Resumen: 1.- Un regulador para ser utilizado en regular un flujo de caudal de gas, El regulador que comprende: Un orificio de entrada; UN orificio de Salida; Una cámara de entrada en comunicación de fluido con el orificio de entrada y una primera cámara de reducción; Una cámara de salida en comunicación de fluido con el orificio de salida y una segunda cámara de reducción; y una cámara de transferencia central en comunicación de fluido con la primera cámara de reducción y una segunda cámara de reducción; la cámara de entrada circunscribe la cámara de transferencia central; La cámara de salida circunscribe la cámara de transferencia central.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 500

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1770

(21) N° de solicitud:

00 003.447

(51) Int Cl:

G07D 5/10

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/01/21 presentación: (30) (31) 9900141 (32) 1999/01/25 (33) ES Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

AZKOYEN MEDIOS DE PAGO, S.A.

(72) Inventores MANUEL QUINTANILLA MONTON JESÚS ATENCIA CARRIZO EUGENIO GUELBENZU MICHELENA JOSE TORNOS GIMENO (74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

MÉTODO Y APARATO PARA LA VALIDACIÓN Y CARACTERIZACIÓN DE MONEDAS.

(57) Resumen: 1.- Método y aparato para la validación y caracterización de monedas, que comprende la iluminación parcial del canto de la moneda (1) mediante un haz de luz colimada (6) de sección rectangular, que alcanza el canto de la moneda según una franja paralela al eje de dicha moneda, de anchura igual o inferior al grueso de las alteraciones que se pretenden detectar. Un sensor (9) para analizar la luz reflejada se dispone de modo que sea alcanzado solo por la reflexión difusa (11) que origina el relieve o alteraciones de la superficie del canto de la moneda, pero no por la reflexión especular (12) producida por las zonas lisas de dicho canto.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 501

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1771

(21) N° de solicitud:

00 018.126

(51) Int Cl:

G01N 33/52; 33/66

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/03/13 (32)

(71)Titular/es (33)

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

TECHNICAL CHEMICAL PRODUCTS, INC.

&

(72) Inventores JACK L. ARONOWITZ JOEL R. MITCHEN JOHN WEISS IRWIN WEITMAN (74) Agente:

DILIA MARIA RODRÍGUEZ D´ALEMAN

SISTEMAS Y MÉTODOS TRANSDÉRMICOS NO INVASIVOS PARA DETECTAR UN ANALITO EN UN FLUIDO BIOLÓGICO.

(57) Resumen: 1.La presente invención se refiere a sistemas transdérmicos no invasivos y métodos para extracción de analitos de un fluido biológico dentro o debajo de la piel, tal como fluido intersticial, y detección del analito. Más especialmente, la presente invención se refiere a sistemas transdérmicos no invasivos que comprenden un parche no invasivo y un reflectómetro. Los parches transdérmicos no invasivos están compuestos por un componente de química húmeda y un componente de química seca. El componente de química húmeda es un medio de transferencia líquida en la forma de una capa de gel para la extracción y transferencia puenteada de líquidos del analito de interés del fluido biológico dentro o debajo de la piel al componente de química seca. El componente de química seca es una membrana supersensible y acondicionada que lleva un sistema reactivo para interactuar con el analito de interés para generar una molécula indicadora, por ej: cambio de color, para confirmar la detección del analito, y métodos para el uso de lo mismo. La molécula indicadora puede ser observada visualmente por el usuario u observada por un componente de interpretación electrónica, tal como un espectrofotómetro de reflectancia para detección. Una analito de interés en particular, que puede ser detectado de manera exacta, confiable y

cuantitativa de acuerdo con la presente invención es glucosa. Los sistemas transdérmicos no invasivos de la presente invención son económicos e indicados para uso conveniente por parte de personal no médico. ...

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN ORDENADAS PUBLICAR EN ENERO DE 2003

IMPORTANTE SOLICITUDES DE PATENTE DE INVENCIÓN: a partir de la fecha de publicación de esta gaceta el solicitante cuenta con un plazo de seis (6) meses para pedir que se practique el examen de patentabilidad de la solicitud, anexando el recibo de pago de la tasa correspondiente a tal fin. De no procederse así la solicitud caerá en abandono (Art. 44 de la Decisión 486).

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 505

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

1

(21) N° de solicitud:

00 075.818

(51) Int Cl:

A45D 40/04; B65D 83/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/05 presentación: (30) (31) 9923923.8 (32) 1999/10/08 (33) GB Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

UNILEVER N.V.

(72) Inventores ROGER ANTHONY BAINES MARTIN CHRISTOPHER BUNCE ROBERT DAVID JAMES RUSSELL JONES (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DISPENSADOR.

(57) Resumen: 1.- Un dispensador para un bloque sólido o un sólido blando que comprende: i) un recipiente tubular que tiene un primer extremo a través del cual el bloque sólido o sólido blando es dispensado, y un extremo opuesto que comprende una pared de base que define una apertura y que tiene una superficie inferior ii) una rueda rotora montada por debajo del recipiente tubular la cual tiene una sección transversal similar a la del recipiente tubular y una superficie superior contigua a la superficie inferior del recipiente tubular iii) un husillo roscado fijado a la rueda rotora y que se extiende axialmente a través de la apertura en la pared de base del recipiente tubular iv) un pistón dentro del recipiente tubular que tiene una montura roscada la cual se acopla al husillo y se mueve axialmente con la rotación del husillo dispensador en el cual v) bien sea la pared de base del recipiente tubular ó la superficie superior de la rueda rotora porta una protuberancia que se extiende radialmente y que tiene un perfil con angostamiento hacia adentro y bien sea la pared de base o la superficie superior posee una cavidad

dimensionada para alojar dicha protuberancia y la protuberancia queda acoplada cuando la rueda rotora y el recipiente tubular se encuentran alineados.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 506

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

2

(21) N° de solicitud:

00 087.728

(51) Int Cl:

A47J 31/40; A23L 2/395; 2/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/17 presentación: (30) (31) 99203922.2 (32) 1999/11/23 (33) EP Prioridad

(71)Titular/es

SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.

(72) Inventores MEINRAD ROSSE

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

DISPOSITIVO PARA LA PREPARACIÓN DE BEBIDAS O SIMILARES A ALIMENTICIOS RECONSTITUIBLES EN AGUA.

(57) Resumen: 1.- Dispositivo para la preparación de bebidas, en particular destinado a equipar un sistema de distribución automática, que comprende: un medio de abrasión o de corte, un medio de presión que actúa sobre un elemento de recarga sólido y compacto a base de material dispersable en agua, el medio de presión ejerce una fuerza de empuje sobre el elemento de recarga al encuentro del medio de abrasión, para liberar una cantidad determinada de producto así desgastado o cortado, un medio de recuperación de la cantidad de producto desgastado o cortado.

PARTIR DE PRODUCTOS

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 507

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

3

(21) N° de solicitud:

01 048.291

(51) Int Cl:

A61K 037/024; A61K 31/568; 31/137; 9/32

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/06/15 presentación: (30) (31) 099/877,218 (32) 2001/06/11 (33) US Prioridad 09/596.073 2000/06/16 US

(71)Titular/es

COLUMBIA LABORATORIES (BERMUDA) LIMITED

(72) Inventores WILLIAM J. BOLOGNA HOWARD L. LEVINE DOMINIQUE DE ZIEGLER (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

TABLETAS BIOADHESIVAS DE HIDRATACIÓN PROGRESIVA.

(57) Resumen: 1.- Una composición farmacéutica bioadhesiva de hidratación progresiva comprende: Una cantidad efectiva de testosterona, Un polímero insoluble en agua, e hinchable en agua, reticulado policarboxílico, y Un polímero soluble en agua, En donde dicha composición está formulada para suministrar dicha testosterona al flujo sanguíneo por medio de una superficie mucosal de un mamífero.

EMILIO FERRERO

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 508

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

4

(21) N° de solicitud:

01 046.749

(51) Int Cl:

A61K 31/425

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2001/06/12 (32)

(71)Titular/es

SMITHKLINE BEECHAM p.l.c.

(33)

(72) Inventores STEPHEN ALISTAIR SMITH

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

GERMAN CASTILLO GRAU

COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS CON AGENTE DE TIPO BIGUANIDA DIABETES.

(57) Resumen: 1.- Composición de uso médico para el tratamiento de la diabetes mellitus y las condiciones asociadas con la misma, caracterizada por comprender en dosis eficaz no tóxica, un sensibilizador a insulina y un agente antihiperglucémico del tipo biguanida, y un vehículo farmacéuticamente aceptable para la misma.

PARA TRATAMIENTOS DE

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 509

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

5

(21) N° de solicitud:

01 013.784

(51) Int Cl:

A61K 31/166

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/02/21 presentación: (30) (31) 60/184.020 (32) 2000/02/22 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

(72) Inventores THOMAS A. RUNGE ARTHUR G. ROMERO BRADLEY D. HEWITT Y OTROS (74) Agente:

JOSE ANTONIO LLOREDA

UN NUEVO PROCESO DE PREPARACIÓN DE DERIVADOS DEL 2-AMINOINDANO.

(57) Resumen: 1.- Un compuesto de fórmula I

o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde cada R es, independientemente, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 510

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

6

(21) N° de solicitud:

00. 087.790

(51) Int Cl:

A61K 007/26

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2000/11/17 (32)

(71)Titular/es

BIOCOSMETICS, S.L.

(33)

(72) Inventores MARÍA ALVAREZ FERNANDEZ

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

EMILIO FERRERO

UN PRODUCTO PARA LA HIGIENE ORAL PARA ELIMINAR O REDUCIR LA PLACA BACTERIANA Y/O BACTERIAS PRESENTES EN LA CAVIDAD BUCAL, CARACTERIZADO POR QUE CONTIENE ACEITE DE OLIVA, ABRASIVOS, HUMECTANTE Y EDULCORANTE NATURAL.

(57) Resumen: 1.- Un producto para la higiene oral para eliminar o reducir la placa bacteriana y/o bacterias presentes en la cavidad bucal, caracterizado por que contiene aceite de oliva, abrasivos, humectante y edulcorante natural.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 511

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

7

(21) N° de solicitud:

00 001.049

(51) Int Cl:

A61K 908

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/01/11 presentación: (30) (31) 60/115378 (32) 1999/01/11 (33) US Prioridad

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(71)Titular/es

THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

(72) Inventores JOSEPH DOBROZSI JERRY WILLIAM II HAYES KISHOR JIVANIAL DESAI BRIAN JAMES ROBBINS (74) Agente:

JIMENA ESCOBAR URIBE

COMPOSICIONES QUE TIENEN SUMINISTRO MEJORADO DE INGREDIENTES ACTIVOS FARMACÉUTICOS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS FARMACÉUTICAMENTE ACTIVOS EN UN DISOLVENTE ANHÍDRIDO, HIDRÓFILO MISCIBLE EN AGUA.

(57) Resumen: 1.- La presente invención se refiere a una composición desde 0.075 hasta 25% de un compuesto farmacéuticamente activo mono-molecular no ionizado en un disolvente anhídrido, hidrófilo, miscible en agua en donde el compuesto farmacéuticamente activo en su estado no ionizado tiene un porcentaje de valor de solubilidad en el disolvente a temperatura ambiente que es igual o superior a 0.075% y en donde el disolvente es seleccionado de propilenglicol, etanol, polietilenglicol, carbonato de propileno, monoetiléter de dietilenglicol, poloxamer, glicofurol, glicerol y mezclas de éstos.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 512

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

8

(21) N° de solicitud:

00 087.624

(51) Int Cl:

A61K 45/12; C12P 21/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/11/17 presentación: (30) (31) 1999-51481 (32) 1999/11/19 (33) KR Prioridad

(71)Titular/es

LG CHEMICAL LTD.

(72) Inventores YOUNG CHEOL KANG SANG-HEON LEE KYUBOEM HAN (45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

UNA FÓRMULA DE SOLUCIÓN ACUOSA DE ALFA-INTERFERON.

(57) Resumen: 1.- Una fórmula de solución acuosa de α-interferon que comprende α-interferon, un estabilizador, un agente regulador de presión osmótica, preservativos antimicrobianos seleccionados a partir del grupo que consiste en fenol, m-cresol o mezcla de los mismos; y un sistema tampón.

MARGARITA CASTELLANOS ABONDANO

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 513

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

9

(21) N° de solicitud:

01 093.141

(51) Int Cl:

A23L 1/226

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2000/10/29 (71)Titular/es presentación: (30) (31) PCT/JP00/076 (32) 2000/10/30 (33) PCT Prioridad 45

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

AJINOMOTO CO, INC.

(72) Inventores YAMAMOTO Ko KOJIMA JUNICHIRO ISHII TOSHISMASA Y OTROS (74) Agente:

JERÓNIMO CASTILLO BONILLA

PROCESO PARA PRODUCIR UNA PROTEINA HIDROLIZADA.

(57) Resumen: 1.- Un proceso para producir una proteína hidrolizada, caracterizado porque comprende una etapa de calentar y retener una dispersión acuosa de un material de partida que contiene proteínas bajo una condición ácida con un intercambiador de calor del tipo de placa usando un líquido como un medio de calor para hacer la dispersión acuosa substancialmente aséptica y una etapa para someter la dispersión acuosa a una acción de una enzima proteolítica. 2.- El proceso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque la dispersión acuosa del material de partida que contiene proteínas tiene una concentración de por lo menos 10 g/dl. 3.- El proceso de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizado porque la condición ácida está entre el pH 3 y 6. 4.- El proceso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque el líquido es agua caliente de 120 a 150°C. 5.- El proceso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque una condición

para el calentamiento y la retención está bajo una temperatura entre 120 y 140°C por 1 a 20 minutos. 6.- El proceso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque la enzima proteolítica está substancialmente sin contaminación de microorganismos. 7.- El proceso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque le material de partida, que contiene proteínas contiene una proteína parcialmente hidrolizada. 8.- El proceso de conformidad con la reivindicación 7, caracterizado porque la proteína parcialmente hidrolizada es una hidrolizada a tal grado que una proporción de nitrógeno de formol a base de nitrógeno disponible está entre 0.05 y 10%.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 514

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

10

(21) N° de solicitud:

02 030.511

(51) Int Cl:

A23L 1/236

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2002/04/10 (32)

(71)Titular/es (33)

INCAUCA ALIMENTOS Y REFRESCOS S.A. ALIRESA S.A.

(72) Inventores JULIO ALBERTO BERNAL RAMIREZ

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

SERGIO ROLANDO MANRIQUEZ

CABRERA

COMPOSICIÓN EDULCORANTE PARA USO INDUSTRIAL Y SU PROCESO DE OBTENCIÓN.

(57) Resumen: 1.Proceso para la preparación de composición edulcorante para uso industrial, caracterizado porque el dicho proceso se lleva a cabo de acuerdo con las siguientes etapas: (a) Selección de la materia prima consistente en una mezcla de azúcar tradicional y edulcorantes (aspartame) L-α-aspartil-L-fenilalanina metiléster y (acesulfame K) sal potásica de 6-metil-1,2,3 oxatiazin-(3H)-ona-2,2-dióxido, (b) Elaboración de una premezcla entre los componentes indicados en el (literal anterior, ); para ello se toma el 9% de la cantidad total del azúcar tradicional que se va a llevar al bache de producción y la totalidad de los edulcorantes aspartame y acesulfame K, que corresponde al 0,02% a 1% para cada uno de dichos edulcorantes, de manera que se adiciona al mezclador la mitad del azúcar destinada para éste primer paso, luego el aspartame y acesulfame K en su totalidad, se mezclan en una bolsa con una cantidad de azúcar suficiente para cubrirlos y se mezcla para luego alimentarlos al mezclador con la otra mitad del azúcar, y se mezcla durante 10 minutos, (c) una vez terminado el tiempo de mezclado se humidifica el producto mediante una sistema de aspersión hasta agregar aproximadamente 1,5 litros de agua, para adherir el aspartame y el acesulfame K al azúcar;

(d) Una vez elaborada la premezcla el 91% del azúcar restante, ya que el 9% fue utilizado en la premezcla, se divide en dos partes iguales una de las cuales se adiciona al mezclador, inmediatamente se agrega la premezcla y por último se completa el bache con la otra mitad del azúcar, mezclándose durante un tiempo que va desde 20 a 40 minutos hasta que el producto tenga un porcentaje de humedad no mayor a 0,04, luego de lo cual se procede a su empaque.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 515

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

11

(21) N° de solicitud:

02 030.512

(51) Int Cl:

A23L 1/236

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha presentación: (30) (31) Prioridad

de 2002/04/10 (32)

(71)Titular/es (33)

INCAUCA ALIMENTOS Y REFRESCOS S.A. ALIRESA S.A.

(72) Inventores JULIO ALBERTO BERNAL RAMIREZ

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

SERGIO ROLANDO MANRIQUEZ

CABRERA

PROCESO DE OBTENCIÓN COMPOSICIÓN EDULCORANTE ACIDULANTE PARA USO INDUSTRIAL Y LA COMPOSICIÓN ASÍ OBTENIDA.

(57) Resumen: 1.- Proceso para la preparación de composición edulcorante y acidulante para uso industrial, caracterizado porque el dicho proceso se lleva a cabo de acuerdo con las siguientes etapas: (a) Selección de la materia prima consistente en una mezcla de azúcar tradicional y ácido cítrico. (b) Elaboración de una premezcla entre los componentes indicados en el (literal anterior, ); para ello se toma el 7,5% de la cantidad total del azúcar tradicional que se va a llevar al bache de producción y la totalidad del ácido cítrico correspondiente a 0,1% a 10%, de manera que se adiciona al mezclador la mitad del azúcar destinada para éste primer paso, luego el ácido cítrico en su totalidad, se mezclan en una bolsa con una cantidad de azúcar suficiente para cubrirlos, para luego alimentarlos al mezclador con la otra mitad del azúcar, y se mezcla durante 10 minutos, (c) una vez terminado el tiempo de mezcJado de la premezcla se dispone del 92,5% del azúcar restante, ya que el 7,5% fue utilizado en la premezcla, dicha cantidad de azúcar se divide en dos partes iguales, una se adiciona al mezclador, inmediatamente se agrega la premezcla y por último se completa el bache con la otra mitad del

azúcar, mezclándose durante un tiempo que va desde 20 a 40 minutos hasta que el producto tenga un porcentaje de humedad no mayor a 0,04, luego de lo cual se procede a su empaque.

SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO GACETA No. 527 Página. 516

SOLICITUDES DE PATENTES DE INVENCIÓN (19)

CO

(11) N° de publicación:

12

(21) N° de solicitud:

01 060.481

(51) Int Cl:

A23C 23/00

(12) Solicitud de patente de invención sin examen previo (22) Fecha de 2001/07/25 presentación: (30) (31) P00 01 07033 (32) 2000/12/29 (33) AR Prioridad

(71)Titular/es

SANCOR COOPERATIVAS UNIDAS LTDA.

(72) Inventores RICARDO ALBERTO CRAVERO

(45) Fecha de anuncio de la concesión (45) Fecha de publicación del folleto de patente: (54) Titulo:

2003/04/30

(74) Agente:

RAMIRO CASTRO DUQUE

UN PRODUCTO DE DULCE DE LECHE EN POLVO, PROCEDIMIENTOS PARA SU ELABORACIÓN Y USOS DEL MISMO.

(57) Resumen: 1.- Un producto de dulce de leche en polvo caracterizado porque contiene por lo menos un polisacárido de alto peso molecular en una cantidad de entre un 3 a un 40% en peso respecto del peso de los sólidos totales, y entre 1 y 7% de humedad. 2.- Un producto de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el polisacárido de alto peso molecular está seleccionado del grupo que comprende almidón, almidón modificado, maltodextrina de dextrosa equivalente menor a 20 (DE