Universidad del Valle Sede Yumbo Facultad de Ciencias Naturales y Exactas - Departamento de Química Introducción a la Química Farmaceútica (116037M-50) Taller de Química Farmacéutica. Profesor: Danny Balanta Nota: este taller consta de preguntas abiertas, para que usted evalúe sus conocimientos previos a la presentación del primer examen parcial, que tendrá lugar el día 26 de Septiembre de 2014. Recuerde enviarlo vía digital (al correo del curso) un día antes del examen. Puede presentarse en parejas. Trate de dar respuestas breves y concisas. Preguntas 1. Nombre cinco (5) medicamentos que usted emplee en su cotidianidad 2. De breves definiciones para: • • • • • • • • •

Fármaco agonista Fármaco antagonista Neurotransmisor Receptor Sustancia endógena Sustancia exógena Principio activo Fármaco Droga

3. De las biosíntesis de los principales neurotransmisores (catecolaminas, serotonina, GABA, acetilcolina) indique • • • •

Importancia Semejanzas Diferencias Cantidad de etapas sintéticas

4. ¿Cuantas formas de nomenclatura existen para los fármacos? Describa brevemente cada una de ellas 5. Explique por qué la relación entre los receptores adrenérgicos de tipo alfa y beta es opuesta entre ellos (ej: causan efectos contrarios).

6. ¿Que entiende usted por relación estructura - actividad? ¿Cómo influye la semejanza estructural de un fármaco sintético con los receptores de los neurotransmisores) Explíquelo con base a las estructuras de los fármacos de adrenalina y acetilcolina. (Ver diapositivas semana 2 y semana 3) 7. Escriba la ruta biosintética completa para la obtención de Catecolaminas (Dopamina y Adrenalina) y de serotonina, indicando cada uno de sus pasos, nombres de los reactivos y estructuras químicas. 8. ¿Usted considera que la química farmaceútica es una ciencia interdisciplinar, con que otras areas se relaciona? 9. Para un fármaco ¿cuantas formas farmaceúticas existen? Describa brevemente cada una de ellas 10. ¿Cuales son las entidades que regulan la distribución de los fármacos en Colombia y a nivel mundial? 11. ¿Cuantos tipos de receptores existen? 12. ¿Cuales son los principales neurotransmisores que existen? 13. ¿Como son las interacciones químicas de los fármacos con los receptores? Mencione al menos tres tipos de esas interacciones. 14. Explique el proceso de neurotransmisión desde una membrana pre sináptica hacia una membrana post sináptica 15. ¿Que relación hay entre los neurotransmisores y el sistema nervioso central? 16. ¿Por qué se dice que la estereoquímica de un fármaco determina su actividad biológica?, ¿que sucedería de utilizarse un fármaco con una mezcla racémica o un isómero diferente? Muestre mediante un ejemplo (distinto al de las diapositivas)? 17. Destaque de forma general la importancia biológica (es decir sobre que órganos o sistemas actúan) los neurotransmisores: • • • • •

Dopamina Serotonina Acetilcolina Adrenalina y Noradrenalina GABA

18. Explique cómo se desarrollan las enfermedades de Parkinson, Alzheimer y la epilepsia de

acuerdo a lo visto en clase 19. ¿Cuáles son los efectos terapéuticos de los fármacos agonistas basados en serotonina y acetilcolina (muscarínicos y nicotínicos)? 20. ¿Cuál es la diferencia entre glicina y GABA frente a los aminoácidos excitatorios? 21. ¿Cuál es la importancia de la adenilato ciclasa en algunos neurotransmisores? 22. Escriba la ruta sintética de obtención de los cuatro principales derivados de la morfina. 23. ¿Cuál es la similitud que presenta la morfina con las encefalinas endógenas? 24. ¿Cómo se puede frenar la acción de MAO y COMT en relación a las catecolaminas y la serotonina? 25.¿Cuál es la acción terapéutica de los fármacos basados en alcaloides como morfina, nicotina y muscarina? 26. Complete la ruta sintética asociada a la GABA rellenando los reactivos y productos faltantes

27. Indique que tipo de actividad puede darse en los fármacos benzodiacepinicos de acuerdo a los cambios que se le realicen en su estructura. Como ayuda se muestra la estructura general de una benzodiacepina.

28. De los siguientes fármacos, uno de ellos NO pertenece a la familia de los barbitúricos, los cuales son ansiolíticos, anticonvulsivos e hipnóticos con un fuerte poder hacia la dependencia. Márquelo con un círculo. O

H N

O

H N

O H N

C l C l

a

O

b

O

H N

N H O

H N

O

N H

N H

O

O

c

d

29. ¿Cuáles son los principales neurotransmisores que actúan sobre los péptidos? 30. Además de las benzodiacepinas y de los barbituratos, ¿que otros fármacos anticonvulsivantes existen? 31. ¿Cuál es la importancia de que haya un intercambio de iones (K +, Ca+2, Cl-) al cruzar por la bicapa lipídica, o al ser liberados entre las neuronas? 32. ¿Qué tipo de fármacos actúan como antiespasmódicos y sobre que receptores desarrollan su actividad? 33. ¿Por qué se dice que los derivados de acetilcolina son mas resistentes a su degradación hidrolítica? Expliquelo mediante estructuras y conceptos relacionados a la química de ésteres.

34. Además de ser recaptados por la neurona pre sináptica ¿cuáles son las otras características de los neurotransmisores una vez estos son producidos? Haga un paralelo mediante una tabla para comparar. Advertencia: recuerde que esto es solo un modelo de como podrían ser las preguntas del examen parcial. En el mismo pueden haber preguntas de opción múltiple, falso o verdadero y de relación entre dos columnas o de completar. Aunque aquí no se enlista la teoría completa, se trató de abarcar la mayoría de los conceptos vistos en las clases. Recuerde estudiar el material de clases y leer la literatura sugerida (Libro introduccion a la quimica terapeutica de Antonio Delgado). Capítulos del libro "Introducción a la química terapeútica de Antonio Delgado" sugeridos para el primer examen parcial: Cap 10 (acetilcolina), 11(adrenalina), 12 (dopamina), 13 (receptacion de aminas, MAO, COMT), 14 (serotonina), 15 (benzodiacepinas, barbituricos. GABA), 16 (encefalinas, morfina, receptores opioides)