Antagonistas de los receptores ARA II Dra. Mirtha Pinal Borges

Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (ARA II) Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales)  La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1  Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2 



Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas



Mejoran las estructura y función cardiaca



No interfieren con el metabolismo de la bradicinina



Producen aumento de la actividad de la renina plasmática

ARA II

Estimulan receptores AT2 Modulan los AT1

Bloqueo competitivo receptores AT1

Aumentan ON Prostaglandinas I 2

Degradan la renina y la angiotensina II

Acción antiproliferativa Vasodilatadora

Disminuyen remodelado Vascular

Angiotensina II AT1

Vasoconstricción (sistémica, renal y coronaria)  Acción proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular)  Liberación de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina) 

  

AT2 Modulación de los AT1 Vaso dilatación Acción antiproliferativa

Los ARAII producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas por el bloqueo de los AT1 y por la estimulación de los AT2  Los ARAII pueden bloquear al receptor AT1 de dos formas: - Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII - Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactúan 

Otros efectos de los ARA II No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC  No modifican los lípidos, la glicemia ni el ácido úrico  No modifican la insulina, el potasio o la creatinina  No producen retención hidrosalina 

Inhibidores ARA II Fármaco

Dosis inicial

Dosis máxima

Frecuencia

Losartan

25 mg

100 mg

1 v/día

Valsartan

80 mg

320 mg

1 v/día

Candesartan

8 mg

32 mg

1 v /día

Irbesartan

150 mg

300 mg

1 v/día

Telmisartan

20 mg

80 mg

1 v/día

Ventajas clínicas Acción prolongada  No efectos secundarios  Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza  Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en Órganos diana (acción cardioprotectora)  Muy buena tolerancia  Conserva estado metabólico 

Beneficios HTA leve a moderada  HTA vasculorenal y maligna  HVI  Diabetes Mellitus  ICC  Cardiopatía isquémica  Hiperuricemia  Asma y EPOC  Depresión 

Contraindicaciones Lactancia  Embarazo  Alergia al componente 

Reacciones adversas Mareos  Hipotensión 

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