ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

ÁCIDOS PROPIÓNICOS • Efecto terapéutico derivado de capacidad para

inhibir la producción de prostaglandina (PG). • Ciclooxigenasa (COX), primera enzima en la producción de PG. Dos tipos de COX: COX1 y COX2. • Ácido araquidónico → PGG2 y PGH2→ prostanoides y TxA2.

COX COX1

COX2

• Expresión inespecífica en

• Activada por un

todos los tejidos corporales. • Principal fuente de prostanoides para diferentes funciones orgánicas. • Protección epitelial, hemostasia.

determinado perfil de citoquinas, fuerzas de cizallamiento y ciertos factores que favorecen tumores. • Fuente más importante de prostanoides en inflamación. ¿en cáncer?

ÁCIDOS PROPIÓNICOS • Absorción rápida. Se alcanzan concentraciones

plasmáticas altas al cabo de dos a tres horas. • La ingestión concomitante de alimento o antiácidos aumentan el tiempo e absorción. • APLICACIONES TERAPÉUTICAS: antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios.

IBUPROFENO • Absorción rápida. • Gran unión a proteínas plasmáticas. • Metabolismo hepático.

• Excreción renal de los metabolitos. • Semivida de dos horas. • Cruzan placenta rápidamente (tanto el ibuprofeno

como sus metabolitos). • Efectos antiartríticos prolongados. • 50-800 mg en diferentes presentaciones farmacéuticas.

IBUPROFENO - POSOLOGÍA • Artritis reumatoidea y artrosis: dosis ≤ 800

mg. Cuatro veces al día. • Dolor leve a moderado: 400 mg cada 4 o 6 horas. • Dolor y fiebre: 100 a 800 mg. IV en el curso de 30 minutos cada 4 o 6 horas.

IBUPROFENO – EFECTOS ADVERSOS • 5 a 15% de los pacientes muestran efectos • •

• • •

gastrointestinales. Trombocitopenia. Cefalea. Visión borrosa. Retención de líquido. Edema.

FLURBIPROFENO Artritis reumatoidea

Analgesia perioperatoria en cirugias menores

Osteoartritis

Faringitis

Espondilitis anquilosante

Dismenorrea

Gota aguda

Tendinitis aguda

FLURBIPROFENO CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a AINE’s Ulcera gastrointestinal Insuficiencia renal o hepática Infección ocular

Embarazo - Lactancia

FLURBIPROFENO –EFECTOS ADVERSOS 3-9% dispepsia, diarrea, náusea, vómito, erupción cutánea. 1-3%: constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas < 1% úlcera péptica, gastritis, diarrea sanguinolenta, estomatitis, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia CV. NO FRECUENTES: Rigidez de la rueda dentada, ataxia, temblor, mioclonias.

Flurbiprofeno – Posología Oral • 150-200 mg/día en 2-3 dosis, máximo 300 mg/día.

Rectal • 100 mg/12 horas

KETOPROFENO - INDICACIONES Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Gota.

Dismenorrea

Dolor leve a moderado.

Inflamación.

KETOPROFENO CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad: Asma Disfunción cardíaca, problemas hemorrágicos.

Disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa. No administrar en Ptes < 2 años.

KETOPROFENO – EFECTOS ADVERSOS >3% edema, náuseas, irritación GI, ulceras, cefaleas, constipación, estreñimiento, diarrea, problemas para dormir. 1- 3% visión borrosa, irritación Tracto Urinario , Rash cutáneo. < 1% hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, fiebre, melena, hematemesis.

KETOPROFENO - POSOLOGIA

Adultos • 75mg 3 veces día o 50mg 4 veces día.

Antidismenorreico

• 50mg cada 6 -8 horas.

Antiinflamatorio

• 70 mg / 8 horas.

NAPROXENO - INDICACIONES Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota.

Inflamaciones del tejido blando crónicas y agudas, leves y moderadas

Dismenorrea

Dolor postraumático o posrtquirúrgico.

Migraña.

NAPROXENO CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad: Asma y otras reacciones alérgicas al medicamento. Hipotensión: disminuye excresión de LITIO. Menores de 2 años de edad.

Embarazadas y lactantes.

NAPROXENO – EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales: vomito, ulceras, dolor abdominal. Neurológicos: cefalea, mareo. Trombocitopenia, neutropenia, asma, prurito, insuficiencia renal. Cardiovasculares: hipertensión, edema, insuficiencia cardiaca.

NAPROXENO - POSOLOGIA Adultos

Niños mayores 2 años Tto sintomatico enf. inflamatorias

• VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. Administrar 500 mg en la primera dosis. • Rectal: 500 mg/día, al acostarse.

• VO: 5-7 mg/kg/8-12 h.

• Adultos: VO: 250-500 mg/12 h. Naproxeno sódico de liberación retardada: 750-1000 mg/24 h. Rectal: 500 mg/día al acostarse. • Niños 5 días Dolor en cirugía odontológica máx. 24 horas Dolor en cirugía ortopédica máx. 5 días

INDICADO Artritis reumatoide Artrosis Osteoartritis Espondilitis anquilosante Dolor lumbar crónico Dolores agudos asociados a gota

CONTRAINDICADO Ulcera péptica o hemorragia TGI Broncoespasmo, rinitis aguda Edema angioneurótico, urticaria

Embarazo y lactancia Hipertensión Enfermedad cerebrovascular establecidas

EFECTOS ADVERSOS trastornos gastrointestinales, diarrea, dispepsia, náuseas equimosis

mareos, cefalea

Edema

palpitaciones, HTA

POSOLOGIA • Artrosis • 30-60 mg/día.

• Artritis reumatoide • 90 mg/día • Dolor y signos de inflamación asociados a artritis gotosa • 120 mg/día; máx. 8 días.

• Espondilitis anquilosante • 90 mg/día.

Vía oral