BOLETIN DE PATENTES INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL

AÑO XXXIX ISSN - 0325 - 6545

19 de octubre de 2011

BOLETÍN Nº 666 (Edición de 62 páginas)

MINISTERIO DE INDUSTRIA Y TURISMO SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA

Presidente Contador D. Mario Roberto Aramburu

Vicepresidente Dr. Mario E. Díaz

S UMARIO

INPI

Códigos......................................... 2 Publicaciones Adelantadas.......... 3 Publicaciones Trámite Normal..... 3

La publicación que se efectúa en este Boletín, cumple lo establecido en el Art. 12 de la Ley Nº 22.362

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD (10) Identificación del documento (21) Número de Solicitud (22) Fecha de presentación (30) Datos de prioridad (41) Fecha de puesta a disposición del público (51) Clasif. Internacional de Patentes 7ma. Edición (54) Título de la invención (57) Resumen (61) Adicional a: (62) Divisional de: (71) Solicitante: (72) Inventor: (74) Número Matricula de agente (83) Depósito Microorganismos

CÓDIGO DE TIPO DOC. SEGÚN DISPOSICIÓN INPI. NRO. 131/96 A1= Solicitud de Patente Independiente A2= Solicitud de Patente Divisional A3= Solicitud de Patente Adicional A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional

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SOLICITUDES DE PATENTE PUBLICACIONES ADELANTADAS (10) AR078116 A1 (21) P100102107 (22) 14/06/10 (30) CL 354-2010 12/04/10 (51) A23L 1/212, 1/0562 (54) COMPOSICION ALIMENTICIA DE VEGETALES PARA DESARROLLAR ALIMENTOS NATURALES TALES COMO: SALCHICHAS, HAMBURGUESAS (57) La composición comprende un vegetal, que se escoge por ejemplo entre acelga, espinaca, champiñón, choclo u otro material proteico, sal y agua, opcionalmente comprende antioxidantes y saborizantes, ambos especialmente de origen natural. El material proteico utilizado comprende una combinación de proteínas aisladas de la soya, y de proteínas aisladas de suero de leche. El método de elaboración de la invención comprende: mezclar el material proteico aislado con agua, hasta obtener una mezcla homogénea, posteriormente agregar a dicha mezcla lentamente hielo en escamas y continuar mezclando para formar una emulsión. Sobre esta emulsión se agrega el material vegetal y se mezcla hasta homogeneizar la composición, posteriormente se agrega la sal, y de manera opcional antioxidantes y/o saborizantes, y se mezcla hasta homogeneizar la composición alimenticia. La composición obtenida, se utiliza para formar salchichas, hamburguesas u otra (tal como paté, milanesas o escalopas, salsas, etc.) en los modos tradicionales. (71) SUSBIELLES REPETTO, ALBERTO PORTUGAL 192, DTO. 902, SANTIAGO DE CHILE, CL

(72) SUSBIELLES REPETTO, ALBERTO (74) 1102 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

PUBLICACIONES DE TRÁMITE NORMAL (10) AR078117 A1 (21) P060102627 (22) 20/06/06 (51) C07K 1/16, 14/555, C12N 15/01, 15/85, A61K 38/21 (54) UNA MUTEINA RECOMBINANTE DEL INTERFERON a HUMANO GLICOSILADO, UN GEN QUE CODIFICA PARA DICHA MUTEINA, UN METODO DE PRODUCCION DE DICHO GEN, UN METODO PARA OBTENER UNA CELULA EUCARIOTA PRODUCTORA DE DICHA MUTEINA, UN METODO PARA PRODUCIR DICHA MUTEINA, UN PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR DICHA MUTEINA, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE DICHA MUTEINA, EL USO DE DICHA MUTEINA PARA ELABORAR UN MEDICAMENTO (57) Una muteína recombinante del interferón a humano con al menos un sitio de glicosilación en una

posición de su secuencia aminoacídica que forma parte de una estructura secundaria tipo a hélice, un gen que codifica para dicha muteína, un método de producción de dicho gen, un método para obtener una célula eucariota productora de dicha muteína, un método para producir dicha muteína, un procedimiento para purificar dicha muteína, una composición farmacéutica de dicha muteína, el uso de dicha muteína para elaborar un medicamento. (71) PROTECH PHARMA S.A.

LISANDRO DE LA TORRE 3124, DTO. “2”, (3000) SANTA FE, PROV. DE SANTA FE, AR

(72) LOPEZ, RICARDO AGUSTIN (74) 1428 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078118 A1 (21) P100100426 (22) 15/02/10 (30) US 61/152658 13/02/09 US 61/162661 23/03/09 (51) A61K 31/4178, 47/10, 47/08, 47/06, 47/30, A61P 31/10 (54) FORMULACION ANTIFUNGICA QUE COMPRENDE LULICONAZOL, KIT, ARTICULO DE FABRICACION (57) Composiciones y formulaciones que comprenden un agente antifúngico. Composiciones farmacéuticas que comprenden luliconazol en una cantidad efectiva para el tratamientote onicomicosis. Métodos para el tratamiento de dermatomicosis y onicomicosis usando las composiciones y las formulaciones. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende aproximadamente 5 por ciento en peso hasta aproximadamente 15 por ciento en peso de luliconazol, un alcohol, una cetona y un solvente aprótico polar. Reivindicación 9: La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes en donde el derivado de etilenglicol es éter monoetílico de dietilenglicol. Reivindicación 23: La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde la composición también comprende un agente formador de película en desde 0,01 por ciento en peso hasta aproximadamente 4 por ciento en peso. Reivindicación 24: La composición de acuerdo con la reivindicación 23, en donde el agente formador de película es un copolímero de anhídrido maleico/ éter metilvinílico. Reivindicación 68: Un método para preparar una composición farmacéutica que comprende lulicona-

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zol, en donde el método comprende la combinación de luliconazol con un derivado de etilenglicol, un alcohol, una cetona, un solvente aprótico polar. (71) TOPICA PHARMACEUTICALS, INC.

435 TASSO STREET, SUITE 325, PALO ALTO, CALIFORNIA 94301, US

(72) VONTZ, CHARLES GREGORY - NAKAMURA, NORIFUMI - DE PORCERI-MORTON, CATHERINE - HUGHES, JEFF - SHAH, BHAVESH - GERTAS, PETER - KULKARNI, VITTHAL (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078119 A1 (21) P100100704 (22) 10/03/10 (51) A61D 5/00 (54) PROTESIS DENTAL ESTANDAR PARA BOVINOS TOTALMENTE DESDENTADOS (57) Una prótesis dental estándar para animales bovinos totalmente desdentados formada por una placa laminar de material rígido, inoxidable, curvada hacia adelante, con un dobles inclinado hacia abajo en la zona central, unida a una placa laminar inferior de igual forma y tamaño, de la que se proyecta en la zona central anterior una lengüeta hacia abajo con dos lengüetas menores sobre la cara anterior y en la zona posterior se proyecta hacia atrás una lengüeta que al doblarse sobre sí misma aprisiona por su parte media un alambre en forma transversal que desciende por sus extremos hacia adelante y se fija en las lengüetas anteriores. (71) ERROBIDART, OSVALDO RODOLFO INDEPENDENCIA 1555, (7414) LAPRIDA, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

(72) ERROBIDART, OSVALDO RODOLFO (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078120 A1 (21) P100101320 (22) 21/04/10 (30) US 61/171775 22/04/09 (51) C07C 311/29, C07D 211/96, 241/08, 295/26, A61K 31/445, A61P 11/06, 25/28 (54) ANTAGONISTAS DE CCR3 DE ARILSULFONAMIDA 2,5-DISUSTITUIDA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS (57) Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas útiles para modular la actividad de CCR3 y composiciones farmacéuticas de éstas. También métodos de uso para el tratamiento, la prevención o la mejora de uno o más síntomas de un trastorno, enfermedad o afección mediados por CCR3. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros de éste; o una sal, solvato, hidrato o profármaco farmacéuticamente aceptable de éste; en donde R1 y R2 son cada uno, independientemente, (a) halo, ciano, nitro, hidroxilo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquiltio C1-6, en donde cada uno de alquilo, alcoxi y alquiltio se sustituyen, de manera independiente y opcional, con uno, dos o tres halo; (c) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo, fenoxi, benzoxi o heterociclilo; o (d) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OC(O) R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a) NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O) OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, - NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1b 1c R , o -S(O)2NR1bR1c; R3 es (a) hidrógeno, halo, ciano, nitro o hidroxilo; (b) alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquiltio C1-6, en donde cada uno de alquilo, alcoxi y alquiltio se sustituyen, de manera independiente y opcional, con uno, dos o tres halo; (c) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o tetrazolilo; o (d) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OC(O)R1a, -OC(O) OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O) R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O) NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c, o -S(O)2NR1bR1c; R4 es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (2); R5 es (a) halo, ciano, nitro, hidroxilo, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquiltio C1-6, en donde cada uno de alquilo, alcoxi y alquiltio se selecciona, de manera independiente y opcional, con uno, dos o tres halo; (c) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo, fenoxi, benzoxi o heterociclilo; o (d) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OC(O)R1a, -OC(O) OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O) R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O) NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1d, -NR1aS(O)2R1d,

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

-S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c, o -S(O)2NR1bR1c; X es O ó S; Y es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R1a)-, -C(R1a)(R1d)- o -C(R1a)(NR1bR1c)-; m es un entero de 0 a 3; n es un entero de 1 a 3; p es un entero de 0 a 4; r es un entero de 1 a 6; y cada R1a, R1b, R1c y R1d es, independientemente, (a) hidrógeno, fenilo o bencilo; (b) cicloalquilo C3-7, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido; o (c) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada uno se selecciona, independientemente, de halo, hidroxilo, carboxi, alcoxi, carbamoilo, arilo C6-14, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, cicloalquil C3-7carbamoilo y heterociclil C3-7carbamoilo; o cada par de R1b y R1c, junto con el átomo N al cual están unidos, forman independientemente heteroarilo o heterociclilo; siempre que cuando X sea O; Y sea -N(R1a)-; m y n sean 1; R1 y R2 sean cada uno, independientemente cloro, nitro, metilo o isopropilo; R3 sea nitro; y p sea 0; entonces R1a no es hidrógeno. Reivindicación 35: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 34, o una sal, solvato, hidrato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de éste; y uno o más portadores o excipientes farmacéuticamente aceptables. (71) AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC.

10835 ROAD TO THE CURE, SUITE 250, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121, US

(74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078121 A1 (21) P100101446 (22) 29/04/10 (30) JP 2009-110760 30/04/09 (51) C07D 401/12, 491/18, 295/26, A61K 31/4709, A61P 11/06, 11/00, 43/00 (54) COMPUESTOS DE SALES DE AMONIO CUATERNARIO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS (57) E l objetivo de la presente solicitud consiste en dar a conocer un compuesto con actividad agonista del receptor adrenérgico b2 y actividad antagonista del receptor muscarínico. Reivindicación 1: Un compuesto de sal de amonio cuaternario representado por la fórmula general (1) en la cual R 1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1-8 no sustituido; R 2 representa un enlace simple, alquileno C 1-8 no sustituido o alquileno C 1-8 sustituido en los átomos de carbono con 1 a 2 átomos de oxígeno, alquenileno C 2-4 no sustituido, o -Oalquileno C 1-4 no sustituido; X representa un enlace simple, -O-, -CONR 3-, -NR 3CO- o -NR3 CO-CH 2-O-; donde R 3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1-8 no sustituido; A 1 representa un enlace simple, arileno C 6no sustituido o arileno C 6-10 sustituido con 1 10 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, alcoxi C 1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C 3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C 1-6 no sustituido, cicloalquiltio C 3-8 no sustituido, amino, mono(alquilo C 1-6)amino no sustituido y un grupo di(alquil C 1-6)amino no sustituido, heteroarileno no sustituido de 5 a 10 miembros o heteroarileno de 5 a 10 miembros sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, alcoxi C 1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C 3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C 1-6 no sustituido, cicloalquiltio C 3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C 1-6)amino no sustituido y di(alquil C 1-6)amino no sustituido, alquileno C 1-4 no sustituido o arileno C 6-10 no sustituido, donde los sustituyentes del arileno C 6-10 son 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, alcoxi C 1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C 3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C 1-6)amino no sustituido y di(alquil C 1-6)amino no sustituido, alquileno C 1-4 no sustituido-heteroarilo sustituido o no sustituido de 5 a 10 miembros donde los sustituyentes del heteroarileno de 5 a 10 miembros son 1

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a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, alcoxi C 1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C 3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C 1-6 no sustituido, cicloalquilo C 3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C 1-6)amino no sustituido y di(alquil C 1-6)amino no sustituido, o bien cicloalquileno C 3-8 no sustituido o cicloalquileno C 3-8 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno y un grupo alquilo C 1-6 no sustituido; R 4 representa alquileno C 1-10 no sustituido; R 8 y R 9 representan independientemente en cada caso un átomo de halógeno, un grupo ciano, alquilo C 1-6 no sustituido, nitro, -NR 10R 11, donde R 10 y R 11 representan independientemente en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1-6 no sustituido, alcoxi C 1-6 no sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C 1-6 no sustituido, hidroxilo, trifluorometilo, mercapto o alquiltio C 1-6 no sustituido; a y b representan independientemente en cada caso un número entero de 0 a 3; Y representa un grupo representado por el grupo de fórmulas (2); Q representa un resto del grupo de fórmulas (3), en la cual R 6 y R 7 representan independientemente en cada caso un grupo alquilo C 1-6 no sustituido o un grupo alquilo C 1-6 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C 1-6 no sustituido, o fenoxialquilo C 8-10 no sustituido o fenoxialquilo C 8-10 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alquilo C 1-6 no sustituido y alcoxi C 1-6 no sustituido; R 5 representa un grupo alquilo C 1-6 no sustituido o un grupo alquilo C 1-6 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo y alcoxi C 1-6 no sustituido; o dos cualesquiera de R 5, R 6 y R 7 se pueden unir para formar un anillo; n representa un número entero de 0 a 2; y m representa un número entero de 0 a 3; W- representa un ión negativo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 12: Una composición medicinal que tiene actividad agonista del receptor adrenérgico b2 y actividad antagonista del receptor muscarínico, que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 como ingrediente activo. (71) TEIJIN PHARMA LIMITED 2-1, KASUMIGASEKI 3-CHOME, CHIYODA-KU, TOKYO 100-0013, JP

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078122 A1 (21) P100101752 (22) 20/05/10 (51) E03D 9/14, 1/38, F16L 55/00 (54) UN DISPOSITIVO PARA LA SUPRESION DE RUIDOS GENERADOS POR CAÑERIAS CLOACALES SUSPENDIDAS EN LOS PASES DE LOSA Y/O PARED (57) Un dispositivo para la supresión de ruidos generados por cañerías cloacales suspendidas (5) en los pases de losa y/o pared (4), que consiste en un elemento tubular (1) que en una de sus caras incluye un disco (2) de diámetro externo por lo menos 10% mayor que el de dicho elemento tubular (1), siendo el diámetro interno de dicho disco (2) menor al diámetro interno de dicho elemento tubular (1), comprendiendo dicho disco (2) orificios (3) para su fijación a la losa y/o pared (4), estando dichos orificios (3) dispuestos entre dicho diámetro interno y dicho diámetro externo de dicho disco (2). (71) MACROPLAST S.A. GASCON 1090, PISO 6º OF. “34”, (C1181ACT) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078123 A1 (21) P100101947 (22) 02/06/10 (30) US 61/183607 03/06/09 (51) C07C 49/105, 49/167 (54) SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE CIERTOS ALCOHOLES SUSTITUIDOS CON TRIFLUOROMETILO (57) Reivindicación 1: Un proceso para la síntesis de un compuesto de fórmula (1) en la que R1 es un grupo arilo sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R1 es independientemente alquilo C1-5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, halógeno, carboxi, ciano o trifluorometilo, donde cada grupo sustituyente de R1 está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, alcoxi C1-3, fenilo y alcoxifenilo; y cada uno de R2 y R3 es independientemente alquilo C1-5, caracterizado porque comprende: (a) hacer reaccionar el ácido de Meldrum de fórmula (A) con un compuesto de carbonilo de fórmula (B) que tiene R2 y R3, en un disolvente adecuado, en presencia de una base adecuada, para proporcionar la alquilideno-diona de fórmula (C); (b) hacer reaccionar la alquilideno-diona de fórmula (C) con un organohaluro adecuado de fórmula (D) en la que Hal es Br o I, en presencia de un reactivo organometálico adecuado tal como un cloruro de alquil magnesio, en un disolvente adecuado, y posteriormente añadir a la mezcla de reacción agua y un ácido adecuado, tal como ácido clorhídrico, y calentar para formar el ácido de fórmula (E); (c) hacer reaccionar el ácido de fórmula (E) con un reactivo de trifluorometilo tal como anhídrido trifluoroacético, en un disolvente adecuado, en presencia de una base adecuada, para proporcionar un compuesto de fórmula (1). (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE

(72) FANDRICK, DANIEL ROBERT - YEE, NATHAN K. - SONG, JINHUA J. - REEVES, JONATHAN TIMOTHY (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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no de fórmula (B), en un disolvente adecuado, en presencia de una base adecuada con o sin un haluro de metal, tal como cloruro de magnesio y posteriormente añadir cloruro de acetilo para proporcionar un alquinil borolano de fórmula (C); (b) hacer reaccionar el alquinil borolano de fórmula (C) con una trifluorometil cetona adecuada de fórmula (D), en presencia de un complejo organometálico generado a partir de la reacción de dialquil cinc y una N-alquil-L-prolina adecuada, en un disolvente adecuado, a una temperatura adecuada, y posteriormente añadir un ácido adecuado, tal como ácido fosfórico, a la mezcla de reacción para formar una mezcla de trimetilsilil alquinos de fórmula (E) y (E’); y (c) hacer reaccionar el trimetilsilil alquino de fórmula (E) ó (E’) con una base adecuada tal como hidróxido sódico o una base de alcóxido, a una temperatura adecuada, para proporcionar un compuesto de fórmula (1a) ó (1b), respectivamente. (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE

(72) REEVES, JONATHAN TIMOTHY - SONG, JINHUA J. - FANDRICK, DANIEL ROBERT (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078124 A1 (21) P100101948 (22) 02/06/10 (30) US 61/183610 03/06/09 (51) C07C 49/105, 49/167 (54) SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE CIERTOS ALCOHOLES SUSTITUIDOS CON TRIFLUOROMETILO (57) Reivindicación 1: Un proceso para la síntesis de un compuesto de fórmula (1) en la que R1 es un grupo arilo sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, donde cada grupo sustituyente de R1 es independientemente alquilo C1-5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, halógeno, carboxi, ciano o trifluorometilo, donde cada grupo sustituyente de R1 está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, alcoxi C1-3, fenilo y alcoxifenilo; y cada uno de R2 y R3 es independientemente alquilo C1-5 caracterizado porque comprende: (a) hacer reaccionar un dioxaborolano de fórmula (A) con un trialquilsilil alqui-

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(10) AR078125 A1 (21) P100101961 (22) 03/06/10 (51) A47K 1/14 (54) TAPON MOVIL PARA ARTEFACTOS SANITARIOS Y BACHAS DE COCINA (57) Conformado por una sopapa que se aloja en un porta-sopapa, en cuya cavidad se dispone un tornillo corto vinculado por su parte inferior a uno largo mediante una tuerca especial. Una campana con su respectiva tapa le otorga el peso necesario para que la sopapa efectúe el cierre. (71) ROJAS, SEGUNDO HELVESIO LOS HORNILLOS 3051, Bº AMPLIACION, (5014) SAN CARLOS, PROV. DE CORDOBA, AR

(41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078126 A1 (21) P100101979 (22) 04/06/10 (30) US 61/217777 04/06/09 EP 09007401.4 04/06/09 (51) C07C 235/24, 235/68, 311/51, A61K 31/167, A61P 25/02 (54) ANTAGONISTAS DE GLICINA B, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, USOS Y PROCESO DE PREPARACION DE LOS MISMOS

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(57) Derivados de naftaleno y sus sales farmacéuticamente aceptables y proceso para la preparación de dichos compuestos. Los compuestos de la solicitud son antagonistas de glicina B y por lo tanto son útiles para el control y prevención de diferentes trastornos, incluyendo trastornos neurológicos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque se selecciona entre los de la fórmula (1) donde R1 representa hidrógeno, halógeno, nitro, acilamino, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2 representa hidrógeno, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R3 representa halógeno, nitro, trifluorometilo, o alquilo C1-6; R4 representa hidrógeno, CONH2, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxi-C1-6aIquilo, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-12-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, ariloxi-alquilo C1-6, heteroariloxi-alquilo C1-6, aril-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, heteroaril-C1-6aIcoxialquilo C1-6, arilamino-alquilo C1-6, heteroarilaminoalquilo C1-6, cicloalquil C3-12-amino-alquilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12aminocarbonil-alquilo C1-6, arilaminocarbonilalquilo C1-6, heteroarilaminocarbonil-alquilo C1-6, carboxi-alquil C1-6amino-alquilo C1-6, acilamino-alquilo C1-6; arilsulfonilamino-alquilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12-alquil C1aminocarbonil-alquilo C1-6, aril-alquil 6 C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, heteroaril-alquil C1aminocarbonil-alquilo C1-6, hidroxi-alquil C1-6amino6 carbonil-alquilo C1-6, di-(alquil C1-6)aminocarbonilalquilo C1-6, aril(alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1-6, o heteroaril(alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R6 representa hidroxi, alcoxi C1-6, hidroxi-alcoxi C1-6, arilo, heteroarilo, o NR7R8; R7 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, representan en forma independiente entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, alquilamino C1-6, arilamino, di(alquil C1-6) amino, aril(alquil C1-6)amino, alcoxicarbonilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquil C1-6-carbamoilo, cicloalquil C3-12aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, aril(alquil C1-6)aminocarbonilo, heteroaril(alquil C1-6)aminocarbonilo, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxi(aril)-C1-6aIquilo, carboxialquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, carboxi(aril)-alquilo C1-6, carboxi(aril-alquil C1-6)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, aril-cicloalquilo C3-12, heteroaril-cicloalquilo C3, cicloalcoxi C3-12-alquilo C1-6, ariloxi-alquilo C1-6, 12 heteroariloxi-alquilo C1-6, aril-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, heteroaril-C1-6aIcoxi-C1-6aIquilo, arilamino-alquilo C1-6, heteroarilamino-alquilo C1-6, cicloalquil C3amino-alquilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6-alquilo 12 C1-6, cicloalquil C3-12aminocarbonil-alquilo C1-6, arilaminocarbonil-alquilo C1-6, heteroarilaminocarbo-

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

nil-C1-6aIquilo, carboxi-alquil C1-6amino-alquilo C1-6, acilamino-C1-6aIquilo; aIquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, arilsulfonilamino-alquilo C1-6, cicloalquil C3-alquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, aril-alquil C112 aminocarbonil-alquilo C1-6, heteroaril-alquil 6 C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, hidroxi-alquil C1-6aminocarbonil-C1-6aIquilo, di-(alquil C1-6)aminocarbonilalquilo C1-6, aril(alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1, o heteroaril(alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1-6; 6 o R7 y R8 juntos representan -(CH2)n- donde n es 3, 4, 5 ó 6; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un anillo de 4, 5, 6 ó 7 miembros que puede estar saturado o insaturado, donde, además del átomo de nitrógeno, el anillo puede contener un heteroátomo adicional seleccionado entre azufre, oxígeno y nitrógeno y/o puede condensarse a un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, y donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, nitro, acilamino, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, COOH, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, carboxi-alquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-6, y heteroaril-alquilo C1-6; o R4 y R7 junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los cuales están unidos representan un anillo de 5 ó 6 miembros, donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, COOH, alcoxicarbonilo C1-6, y CONH2; donde el término “arilo” representa fenilo o naftilo, o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, COOH, CONH2, alquilaminocarbonilo C1-6, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, hidroxi-alquil C1-6aminocarbonilo, di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, heteroarilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalcoxi C3-12, ariloxi, heteroariloxi, aril-alcoxi C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6, amino-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alcoxi C1-6, carboxi-alcoxi C1-6, acil-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquil C3-12amino, arilamino, heteroarilamino, aril-alquil C1-6amino, heteroaril-alquil C1-6amino, hidroxi-alquil C1-6amino, carboxi-alquil C1-6amino, di-(alquil C1-6)amino, acilamino, di(alquil C1-6)amino-alquilo C1-6, di-(alquil C1-6) amino-alquil C1-6amino-C1-6aIquilo, heterociclil-alquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, ciano-alcoxi C1-6, heterociclil-C1-6aIcoxi, alquilamino C1-6-alcoxi C1-6, di-(alquil C1-6) amino-alcoxi C1-6, carboxi-alquil C1-6amino-alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alcoxi C1-6, heteroarilamino-



carbonilalcoxi C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, arilsulfonilamino, alquil C1-6-aminosulfonilo, di-(alquil C1-6) aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heteroarilaminosulfonilo, alquilaminocarbonil C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12aminocarbonil-alquilo C1-6, arilaminocarbonil-alquilo C1-6, heteroarilaminocarbonil-alquilo C1-6, hidroxialquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, carboxi-alquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, y di(alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1-6; y el término “heteroarilo” representa un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, o un grupo bicíclico que contiene un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno fusionado con un anillo benceno o con un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende entre uno y cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, COOH, CONH2, alquilaminocarbonilo C1-6, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, hidroxi-alquil C1-6aminocarbonilo, di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, heteroarilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalcoxi C3-12, ariloxi, heteroariloxi, aril-alcoxi C1-6, heteroarilalcoxi C1-6, amino-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alcoxi C1-6, carboxi-alcoxi C1-6, acil-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquil C3amino, arilamino, heteroarilamino, aril-alquil C112 amino, heteroaril-alquil C1-6amino, hidroxi-alquil C16 amino, carboxi-alquil C1-6amino, di-(alquil C1-6) 6 amino, acilamino, di-(alquil C1-6)amino-alquilo C1-6, di-(alquil C1-6)amino-C1-6aIquilamino-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, ciano-alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6-alcoxi C1-6, di(alquil C1-6)amino-alcoxi C1-6, carboxi-alquil C1-6amino-alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alcoxi C1-6, heteroarilaminocarbonil-alcoxi C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, arilsulfonilamino, alquil C1-6-aminosulfonilo, di-(alquil C1-6)aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heteroarilaminosulfonilo, alquil C1-6aminocarbonilalquilo C1-6, cicloalquil C3-12aminocarbonil-alquilo C1, arilaminocarbonil-alquilo C1-6, heteroarilaminocar6 bonil-alquilo C1-6, hidroxi-alquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, carboxi-alquil C1aminocarbonil-alquilo C1-6, y di-(alquil C1-6)amino6 carbonil-alquilo C1-6; e isómeros ópticos, polimorfos, análogos, derivados, prodrogas y sales de adición ácida y básica e hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. Reivindicación 12: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende como principio activo un compuesto como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones precedentes, opcionalmente junto con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.

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Reivindicación 15: Uso de un compuesto como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizado porque es para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de una condición que se selecciona de: dolor, incluyendo dolor agudo, dolor crónico, alodinia, hiperalgesia, dolor visceral, dolor fantasma, dolor postoperatorio, dolor neuropático, neuropatía periférica incluyendo, por ejemplo neuropatía periférica inducida por nocicepción, inflamación, isquemia, infección viral (HZV), lesión de nervio traumática y otras mecánicas, cáncer, diabetes mellitus, infección por HIV, fibromialgia, neuralgia del trigémino, enfermedades inflamatorias de intestino (IBD), síndrome de intestino irritable (IBS), artritis incluyendo artritis reumatoide, osteoartritis (enfermedad degenerativa de articulación), esclerosis múltiple (MS) y gota (artritis metabólica); lesiones agudas, incluyendo isquemia cerebral, infarto cerebral, edema de cerebro, anoxia, lesión de oído interno, lesión de oído interno en tinnitus, trauma de cabeza o cerebro o cordón espinal, lesiones de cabeza o cerebro o cordón espinal, trauma, lesión de oído interno inducidas por sonido o droga, isquemia como resultado de paro cardiaco o infarto u operaciones de bypass o trasplantes, dolor agudo, hipoxia, hipoxia perinatal e isquemia; lesiones crónicas, tales como trastornos neurodegenerativos, incluyendo Morbus Huntington, enfermedad de Alzheimer síndrome/enfermedad de Creutzfeldt-Jakob, infecciones relacionadas con el prion de la encefalopatía espongiforme bovina (BSE), enfermedades que involucran disfunción mitocondrial, enfermedades que involucran b-amiloide y/o tautopatía, síndrome de Down, enfermedades de neuronas motoras, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), atrofia olivoponto-cerebelosa, enfermedad de Parkinson, Lipofuccinosis Neuronal Ceroidea, complejo SIDA demencia, demencia relacionada con SIDA, demencia relacionada con infección por HIVs, encefalopatía por HIV-1, encefalopatía por SIDA, síndrome de Korsakoff, demencia vascular, y degeneración corticobasal; trastornos neurológicos, incluyendo tinnitus, pérdida de la audición, tinnitus inducido por sonido o por droga, disquinesias inducidas por haloperidol, disquinesias inducidas por dopaminomiméticos, corea, corea de Huntington, atetosis, distonía, estereotipismo, balismo, disquinesias tardías, trastornos con tic, tortícolis espasmódica, blefarospasmo, distonía focal y generalizada, nistagmos, demencia de Parkinson, daño cognitivo moderado, déficits cognitivos en diferentes formas de daño cognitivo moderado, déficits cognitivos en diferentes formas de demencia, demencia pugilística, demencia vascular y de lóbulo frontal, deterioro cognitivo, deterioro del aprendizaje, disquinesias inducidas por L-dopa, disquinesias inducidas por L-dopa en terapia de enfermedad de Parkinson, disquinesias, disquinesias en enfermedad de Huntington, disquinesias inducidas por droga, disquinesias inducidas por neurolépticos, ataxias neurodegenerativas cerebelosas, dolor neuropático inducido



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por el sistema nervioso central, convulsiones, convulsiones epilépticas, epilepsia, epilepsia de lóbulo temporal, epilepsia mioclónica, temblor, demencia en enfermedad de Alzheimer, demencia en síndrome de Korsakoff, demencia, ataxias hereditarias cerebelosas, trastornos del sueño, trastornos del movimiento, temblor esencial, espasmos musculares y espasticidad; trastornos psicológicos/psiquiátricos, incluyendo desorden de ansiedad generalizada, desorden obsesivo-compulsivo, desorden de pánico, desorden de estrés postraumático, fobia social, trastornos fóbicos, desorden de ansiedad inducida por sustancias, desorden alucinatorio, desorden esquizoafectivo, desorden esquizofreniforme, desorden psicótico inducido por sustancias, delirio, déficit cognitivo post-operatorio (POCD), deterioro cognitivo, deterioro del aprendizaje, trastornos de ansiedad, trastornos de pánico, trastornos de ansiedad y pánico, desorden de ansiedad social (SAD), desorden de hiperactividad con déficit de atención (ADHD), síndrome de déficit de atención (ADS), demencia, desorden de estrés post-traumático (PTSD), esquizofrenia, síntomas de esquizofrenia positivos o cognitivos o negativos, desorden depresivo mayor, depresión mayor, depresión, desorden maníaco depresivo bipolar, trastornos del sueño, agorafobia, bulimia nerviosa, trastornos de la alimentación, obesidad, trastornos relacionados con la obesidad, abuso de obesidad, adicción a la comida, trastornos de alimentación exagerada e hiperactividad en niños; abuso de drogas/alcohol, incluyendo deseo desenfrenado (por ejemplo, por drogas de abuso), abuso, adicción, adicción a la nicotina, abuso de nicotina, adicción al alcohol, abuso de alcohol, adicción a los opiáceos, abuso de opiáceos, adicción a la cocaína, abuso de cocaína, adicción a las anfetaminas, y abuso de anfetaminas; enfermedades de la piel, incluyendo dermatitis atópica, comezón, lesiones de la piel inducidas por comezón severa o dermatitis atópica, esclerosis sistémica, condiciones con prurito, y prurito; enfermedades del tracto gastrointestinal y enfermedades metabólicas, incluyendo diarrea, encefalopatía hepática, hipoglucemia, enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD), disfunción gastrointestinal, enfermedad de esfínter esofágico inferior (LES), trastornos funcionales gastrointestinales, dispepsia, vómitos, incontinencia urinaria, y regurgitación; enfermedades del sistema inmune, incluyendo síndrome de Sjogren, lupus eritematoso sistémico, y esclerosis múltiple (MS); enfermedades de los ojos, incluyendo lesiones de ojos, enfermedades de ojos, trastornos de ojos, glaucoma, retinopatía y degeneración de mácula; enfermedades del tracto respiratorio, incluyendo infección del tracto respiratorio, laringitis crónica, asma, asma relacionado con reflujo y enfermedad pulmonar; migraña: autismo; síndrome de pierna movediza (RLS); síndrome de Tourette, trastornos de micción; desorden neuromuscular en el tracto urinario inferior; y tolerancia a opiodes por drogas. Reivindicación 20: Un proceso para la síntesis de

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un compuesto caracterizado porque se selecciona entre los de la fórmula (2) donde R1 representa hidrógeno, halógeno, nitro, acilamino, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2 representa hidrógeno, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R3 representa halógeno, nitro, trifluorometilo, o alquilo C1-6; R4 representa hidrógeno, CONH2, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxi-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-12-alquilo C1-6, ariloxi-alquilo C1-6, heteroariloxi-alquilo C1-6, arilalcoxi C1-6-alquilo C1-6, heteroaril-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, arilamino-alquilo C1-6, heteroarilamino-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12amino-alquilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12aminocarbonil-alquilo C1-6, arilaminocarbonil-alquilo C1-6, heteroarilaminocarbonil-alquilo C1-6, carboxi-alquil C1-6amino-alquilo C1-6, acilamino-alquilo C1-6, arilsulfonilamino-alquilo C1-6, aIquilsulfonilamino C1-alquilo C1-6, cicloalquil C3-12-alquil C1-6aminocarbo6 nil-C1-6aIquilo, aril-alquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1-6, heteroaril-alquil C1-6aminocarbonil-alquilo C1, hidroxi-alquil C1-6aminocarbonil-C1-6aIquilo, di6 (alquil C1-6)aminocarbonil-alquilo C1-6, aril(alquil C1-6) aminocarbonil-alquilo C1-6, o heteroaril(alquil C1-6) aminocarbonil-alquilo C1-6; y R5 representa hidrógeno; e isómeros ópticos, polimorfos, análogos, derivados, prodrogas y sales de adición ácida y básica e hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (3) con dietiléster de ácido 2-(trifenilfosforaniliden)-succínico en un solvente apropiado (por ejemplo, benceno) para dar un compuesto de fórmula (4), donde el compuesto de fórmula (4) se trata con un ácido concentrado (por ejemplo, ácido sulfúrico concentrado) para dar un compuesto de fórmula (5), donde el compuesto de fórmula (5) se trata con un reactivo o una combinación de reactivos adecuada (por ejemplo, cloruro de tionilo/metanol) para dar un éster de fórmula (6) donde R representa alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6 (por ejemplo, Me, Et, t-Bu, PMB), donde el compuesto de fórmula (6) se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (7) donde X representa cloro, bromo, o yodo y Alk representa alquilo C1-6, en un solvente polar (por ejemplo, acetonitrilo, DMF, DMSO, o NMP) en presencia de una base (por ejemplo, carbonato de sodio o carbonato de potasio) y, opcionalmente, en presencia de un catalizador de transferencia de fase (por ejemplo, TBAI) para dar un compuesto de fórmula (8), donde el compuesto de fórmula (8) se somete a condiciones de hidrólisis apropiadas (por ejemplo, TFA/CH2CI2 o LiOH/THF-H2O) para dar un compuesto de fórmula (2), que puede convertirse, si se desea, a un isómero óptico, polimorfo, análogo, derivado, prodroga, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA

ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT AM MAIN, DE

100,

D-60318

(72) GRUNSTEINE, GINTA (JUSTE) - HENRICH, MARKUS - BAUER, ANGELA - NAGEL, JENS KAUSS, VALERJANS - ROZHKOVS, JEVGENIJS - TRIFANOVA, DINA (74) 1102 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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de oligomerización en condiciones efectivas para producir un efluente que consiste esencialmente en 1-buteno, 1-hexeno, opcionalmente a olefinas más pesadas y etileno sin convertir si es que lo hay; introducir el anterior efluente en una zona de fraccionamiento para recuperar una corriente que consiste esencialmente en 1-buteno, una corriente que consiste esencialmente en 1-hexeno, opcionalmente una corriente que consiste esencialmente en a olefinas más pesadas y una corriente opcional de etileno. En una forma de realización ventajosa, el 1-hexeno o por lo menos una a olefina más pesada, si es que la hay, se isomerizan para dar una olefina interna y subsiguientemente se transforman por metátesis con ayuda de etileno adicional para dar diferentes a olefinas con número par o impar de carbonos. Como ejemplo 1-hexeno se isomeriza para dar 2-hexeno y se convierte en 1-penteno y propileno por metátesis con etileno. En otra forma de realización, la zona de oligomerización es solo una zona de dimerización y se produce buteno. El 1-buteno se isomeriza a 2-buteno y se envía a una zona de metátesis en presencia de etileno para ser convertido en propileno. En dicha forma de realización, el catalizador de deshidratación se selecciona entre el grupo que consiste en un silicato cristalino con una proporción Si/Al de por lo menos aproximadamente 100, un silicato cristalino desaluminizado, y una zeolita modificada con fósforo. (71) TOTAL PETROCHEMICALS RESEARCH FELUY ZONE INDUSTRIELLE C, B-7181 SENEFFE, FELUY, BE

(72) VERMEIREN, WALTER (74) 465 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078127 A1 (21) P100101986 (22) 04/06/10 (51) C07C 11/02 (54) PROCESO PARA HACER a OLEFINAS A PARTIR DE ETANOL (57) Proceso hacer a olefinas que comprende: deshidratar etanol para recuperar una corriente de etileno; introducir dicha corriente de etileno en una zona de oligomerización que contiene un catalizador de oligomerización y ponerla en contacto con dicho catalizador de oligomerización; operar dicha zona

(10) AR078128 A1 (21) P100102086 (22) 11/06/10 (51) A47F 3/00, 9/04, E05B 65/44 (54) MUEBLE EXHIBIDOR CON CIERRE AUTOMATICO PROGRAMADO Y RECURSO DE ALARMA INCORPORADO (57) Es un mueble apto para ser utilizado en comercios, supermercados y lo equivalente para la comercialización de productos de consumo masivo que se mantienen, en exhibición, encerrados en su interior; del tipo que comprende un piso, techo, paredes laterales y posteriores, con un par de puertas corredizas transparentes (5) y (6) que se ubican en su frente. El mismo se destaca porque ambas puertas están afectadas por un perno de traba (26) que impide o libera sus desplazamientos para producir la apertura o cierre del mueble, siendo dicho perno parte integrante de un mecanismo electro mecánico de traba (19) que es accionado desde un motor eléctrico (23) que integra una instalación electrónica de comando que incluye un controlador electrónico programable

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(18), el cual se alimente de una fuente de energía (16) incorporada al mueble y está asociado a un reloj temporizador (17), al menos un par de sensores (20) y (21) del movimiento de ambas puertas, y un conjunto de fuentes de luz (“leds”) (22) que se comandan y programan desde el mismo. (71) KASEMA S.A. CENTENERA 435, (1686) HURLINGHAM, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

(72) PORCARIO, HUGO MARIO (74) 644 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078129 A1 (21) P100102234 (22) 24/06/10 (51) A61F 2/46 (54) EXTRACTOR DE PROTESIS FEMORAL PARA OPERACIONES DE REVISION Y METODO DE EXTRACCION (57) Un extractor de prótesis femoral para operaciones de revisión y método de extracción donde se hace necesario remover prótesis dañadas o de funcionamiento deficiente que se encuentran ya cementadas u osteointegradas en un hueso, tal como el fémur, en donde el extractor comprende una varilla extractora que incluye una masa para generar impactos de extracción sobre un tornillo de anclaje que se fija a una porción de la prótesis a extraer o sobre una boquilla de extracción a fijarse sobre una porción accesible de dicha prótesis a remover, siendo dicho tornillo de anclaje fijable al vástago extractor por medio de un conector de retención que a su vez se fija removiblemente a dicha varilla extractora. (71) FEIJOO, MARCELO OSCAR SAN MARTIN 1044, (1621) BENAVIDEZ, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

(72) FEIJOO, MARCELO OSCAR (74) 772 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078130 A1 (21) P100102274 (22) 25/06/10 (30) US 61/269594 26/06/09 (51) C07C 1/30 (54) DESHIDROHALOGENACION SELECTIVA DE HIDROCARBUROS HALOGENADOS TERCIARIOS Y ELIMINACION DE LAS IMPUREZAS DE HIDROCARBUROS HALOGENADOS TERCIARIOS DE UN PRODUCTO DE HIDROCARBURO HALOGENADO (57) Un proceso para convertir un hidrocarburo halogenado terciario en una corriente que contiene hidrocarburos halogenados terciarios a un producto correspondiente de hidrocarburo insaturado no halogenado o menos halogenado con la liberación de haluro de hidrógeno comprende poner en contacto el hidrocarburo halogenado terciario con un catalizador de deshidrohalogenación del tipo sorbente en una zona de reacción y, opcionalmente, pasar un gas de depuración a través de la zona de reacción a fin de retirar los productos de la reacción de la fase de vapor de la zona de reacción. Un proceso para eliminar una impureza de hidrocarburo dorado terciario de 1,3-dicloro-1-propeno comprende poner en contacto una mezcla que contiene el 1,3-dicloro-1-propeno y la impureza de hidrocarburo clorado terciario con un catalizador de deshidrocloración efectivo para catalizar una conversión de la impureza de hidrocarburo clorado terciario al correspondiente hidrocarburo insaturado no clorado o menos clorado y cloruro de hidrógeno y destilar el 1,3-dicloro-1-propeno para producir una fracción purificada de cis-1,3-dicloro-1-propeno y una fracción purificada de trans-1,3-dicloro-1-propeno. (71) DOW AGROSCIENCES LLC

9330 ZIONSVILLE ROAD, INDIANAPOLIS, INDIANA 46268-1054, US

(74) 336 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078131 A1 (21) P100102290 (22) 28/06/10 (30) FR 09 03170 29/06/09 FR 09 05651 25/11/09 (51) C07D 227/00, 273/08, A61K 31/395, A61P 35/00 (54) CONJUGADOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA (57) Reivindicación 1: Un derivado de criptoficina de la fórmula (1) en la que R1 representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo -OH, un grupo acilo derivado de un aminoácido AA o un grupo alcanoiloxi C1-4; o bien R1 y R2 forman conjuntamente un motivo epóxido; AA indica un aminoácido natural o no natural; R3 representa un grupo alquilo C1-6; R4 y R5 representan los

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dos H o forman conjuntamente un doble enlace CH=CH entre C13 y C14; R6 y R7 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo C1-6; R8 y R9 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo C1-6; R10 representa al menos un sustituyente del núcleo fenilo elegido entre: H, un grupo OH, alcoxi C1, un átomo de halógeno o bien un grupo -NH2, 4 -NH-alquilo C1-6 o -N(alquilo C1-6)2; R11 representa al menos un sustituyente del núcleo fenilo elegido entre H o un grupo alquilo C1-4; L representa un conector en posición orto (o), meta (m) o para (p), con preferencia para, del núcleo fenilo portador del motivo GCR1 elegido entre: -G’X(CR13R14) (OCH2CH2)y(CR15R16)uQGCR1; -G’X(CR13R14) t 15 16 1 (OCH2CH2)y-Y’-(CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14) t ( C R 17= C R 18) ( C R 15R 16) u( O C H 2C H 2) yQ G C R 1; t -G’X(CR 13R 14) t(OCH 2CH 2) y(CR 17=CR 18)(CR 15R 16) QGCR1; -G’X(CR13R14)t-fenil-(CR15R16)uY’QGCR1; u - G ’ X ( C R 13R 14) t- f u r i l - ( C R 15R 16) uY ’ Q G C R 1; -G’X(CR 13 R 14 ) t -oxazolil-(CR 15 R 16 ) u Y’QGCR 1 ; - G ’ X ( C R 13R 14) t- t i a z o l i l - ( C R 15R 16) uY ’ Q G C R 1; - G ’ X ( C R 13R 14) t- t i e n i l - ( C R 15R 16) uY ’ Q G C R 1; -G’X(CR 13 R 14 ) t -imidazolil-(CR 15 R 16 ) u Y’QGCR 1 ; - G ’ X ( C R 13R 14) t- p i p e r a z i n i l - C O ( C R 15R 16) Y’QGCR1; -G’X(CR13R14)t-piperidinil-metil-NR12u CO(CR15R16)uY’QGCR1; -G’X(CR13R14)t-piperi15 16 1 dinil-(CR R )uY’QGCR ; -G’X(CR13R14)t-pipe12 15 16 ridinil-NR -(CR R )uY’QGCR1; -G’X(CR13R14) 15 16 1 -triazoIil-(CR R )uY’QGCR ; -G’X(CR13R14) t 15 16 1 -triazolil-(CR R )uY’QGCR ; -G’X(CR13R14) t 15 16 1 -fenil(CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14)t-fut 15 16 1 ril-(CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14)t-oxazo15 16 1 lil-(CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14)t-tiazolil15 16 1 (CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14)t-tienil-(CR15R16) QGCR1; -G’X(CR13R14)t-imidazolil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’X(CR13R14)t-piperazinil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’X(CR13R14)t-piperidinil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’X(CR13R14)t-piperidinil-metil-NR12u 15 16 (CR R )uQGCR1; -G’X(CR13R14)t-piperidinil12 15 16 1 NR -(CR R )uQGCR ; -G’X(CR13R14)t-triazolil(CR15R16)uQGCR1; o -G’’Y(CR13R14)t(OCH2CH2) (CR15R16)uQGCR1; -G’’Y(CR13R14)t(OCH2CH2) y 15 16 1 -Y’-(CR R )uQGCR ; -G’’Y(CR13R14) y 17 18 15 16 ( C R = C R ) ( C R R ) u( O C H 2C H 2) yQ G C R 1; t -G’’Y(CR 13R 14) t(OCH 2CH 2)(CR 17=CR 18)(CR 15R 16) QGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-fenil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-furil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-oxazolil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-tiazolil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-tienil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-imidazolil-(CR15R16) u 1 Y’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-piperazinil-(CR15R16) u Y’QGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-piperidinil-metil-NR12u CO(CR15R16)uY’QGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-piperi15 16 1 dinil-(CR R )uY’QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-pipe12 15 16 ridinil-NR -(CR R )uY’QGCR1; -G’’Y(CR15R14) 15 16 1 -triazolil-(CR R )uY’QGCR ; -G’’Y(CR13R14) t 15 16 1 -fenil-(CR R )uQGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-fut 15 16 1 ril-(CR R )uQGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-oxazo15 16 1 lil-(CR R )uQGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-tiazolil-

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(CR15R16)uQGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-tienil-(CR15R16) QGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-imidazolil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-piperazinil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-piperazinil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-piperidinil-(CR15R16) u 1 QGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-piperidinil-metil-NR12u 15 16 (CR R )uQGCR1; -G’’Y(CR13R14)t-piperidinil12 15 16 1 NR -(CR R )uQGCR ; -G’’Y(CR13R14)t-triazo15 16 1 lil-(CR R )uQGCR ; fórmulas en las que: G’ representa un grupo -CH=CH- o -(CH2)n-; G’’ representa un grupo -(CH2)n-; n representa un número entero que va de 1 a 6; X representa un enlace simple o un grupo -CO-, -COO-, o -CONR12-, estando el grupo CO unido a G’; Y representa un grupo -O-, -OCO, -OCOO, -OCONR12-, -NR12-, -NR12CO-, -NR12CONR’12-, -NR12COO-, o -S(O)q-, estando el átomo O ó el grupo NR12 unidos a G’’; q representa un número entero que puede valer 0, 1 ó 2; Y’, representa un grupo -O-, -OCO, -OCOO, -OCONR12-, -NR12-, -NR12CO-, -NR12CONR’12-, -NR12COO-; -S(O)q-, -CO-, -COO-, o -CONR12-; R12, R’12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo C1-6; t, u e y representan números enteros que pueden ir cada uno de 0 a 20 y tales que t + u + y sea superior o igual a 1; en el caso del conector de la fórmula -G’’Y(CR13R14)t(OCH2CH2) -Y’-(CR15R16)uQGCR1, si y vale 0 y cuando Q rey presenta un enlace simple, entonces u no puede valer 0; Q representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-10 o un grupo (OCH2CH2)i, representando i un número entero que va de 1 a 20, más particularmente de 1 a 10, más particularmente aún de 1 a 8, o de 1 a 6 y aún más particularmente de 2 a 5; GCR1 representa -SZa, -C(=O)-ZbRb, o los restos de fórmula (2) ó (3) con R12 representando H o alquilo C1-6, más particularmente el grupo metilo; o bien L se elige entre los restos del grupo de fórmulas (4), fórmulas en las que el resto (5) representa uno de los 9 grupos del grupo de fórmulas (6); n representa un número entero que va de 1 a 6; ALK representa un grupo alquileno C1-12; R12 y R’12 representan independientemente uno de otro H o un grupo alquilo C1-6, más particularmente el grupo metilo; i representa un número entero que va de 1 a 20, más particularmente de 1 a 10, más particularmente aún de 1 a 8, o de 1 a 6 y aún más particularmente de 2 a 5; o bien L es un conector de la fórmula (7) en la que (AA)w, representa una cadena de w aminoácidos AA unidos entre sí por enlaces peptídicos; w representa un número entero que va de 1 a 12, con preferencia de 1 a 6; n representa un número entero que va de 1 a 6; D representa uno de los motivos de fórmula (D1) a (D3) para los que: R12 representa H o un grupo alquilo C1-6; R19, R20, R21, R22 representan independientemente uno de otro H, un átomo de halógeno, -OH, -CN o un grupo alquilo C1-4; T unido a (CH2)n representa NR12 u O; V1 representa O, S, NR12; V2 representa CR22 o N; V3, V4, V5 se eligen independientemente uno

de otro entre CR22 o N; Za representa H o el grupo -SRa, con Ra representando un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo C3-7; Zb representa un enlace simple, -O- o -NH-, con Rb representando H o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo C3-7. Reivindicación 17: Un procedimiento de preparación de un agente de selección de la diana al que está unido al menos un derivado de criptoficina, denominado conjugado, que consiste en: (i) poner en contacto y dejar reaccionar una solución acuosa de un agente de selección de la diana eventualmente tamponada y una solución del derivado de criptoficina tal como se ha definido en una de las reivindicaciones 1 a 16; (ii) después separar opcionalmente el conjugado formado en la etapa (i) del derivado de criptoficina y/o del agente de selección de la diana que no haya reaccionado y/o de los agregados que se hayan formado. Reivindicación 26: La utilización de un derivado de criptoficina de la fórmula (8) en la que G representa un grupo -CH=CH2 o -(CH2)nY, que se sitúa en posición orto (o), meta (m) o para (p) del núcleo fenilo portador del motivo CR1, con preferencia en posición para; Y representa -OH; -Cl; N3; -NH2; -SH; -COOH; -NR12-CH2-C≡CH en el que R12 representa H o un grupo alquilo C1-6, más particularmente el grupo metilo; -OGP en el que GP indica un grupo saliente; -OC(=O)-O-(4-nitrofenilo); -maleimido; o de la fórmula (9) teniendo los grupos R1 a R11, los mismos significados que en las reivindicaciones 1, 11 ó 12 y siendo n un número entero que va de 1 a 6, para la preparación de un agente de selección de la diana al que está unido al menos uno de dichos derivados de criptoficina. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(72) BOUCHARD, HERVE - ZHANG, JIDONG - COMMERÇON, ALAIN - BRUN, MARIE-PRISCILLE (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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esferas de arena, esferas de acero inoxidable, esferas de titanio y esferas de óxido de circonio para obtener una mezcla que contenga un derivado de trifluorometil tiometil benceno; iii) aislar el derivado de trifluorometil tiometil benceno de la mezcla; iv) destilar el derivado de trifluorometil tiometil benceno para obtener un derivado de trifluorometil tiometil benceno purificado; v) disolver el derivado de trifluorometil tiometil benceno purificado en un solvente seleccionado de un grupo compuesto por diclorometano, tolueno, benceno, dicloruro de etileno, mono doro benceno, tetracloruro de carbono, ortodicloro benceno y tricloro benceno, y vi) separar el derivado de trifluorometil tiometil benceno por clorinólisis selectiva pasando cloro gaseoso a un rango de temperatura de aproximadamente -10 a 30ºC para obtener cloruro de sulfenil perfluoroalquilo. (71) GHARDA, KEKI HORMUSJI

48 HILL ROAD, BANDRA (WEST), MUMBAI 400 050, MAHARASHTRA, IN

(72) GHARDA, KEKI HORMUSJI (74) 906 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078132 A1 (21) P100102302 (22) 28/06/10 (30) IN 0006/2010 04/01/10 (51) C07C 313/00, 313/08, 319/14 (54) UN PROCESO Y UN SISTEMA PARA LA PREPARACION DE CLORURO DE SULFENIL PERFLUORO ALQUILO (57) La presente solicitud es relativa al proceso para la preparación de cloruro de sulfenil perfluorometil; dicho proceso comprende: i) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (1), donde R representa un grupo aromático con o sin sustituyente; y R’ representa un halógeno seleccionado del grupo compuesto por flúor, cloro, bromo y yodo, con al menos un compuesto de flúor seleccionado de un grupo compuesto por fluoruro de potasio, bifluoruro de potasio, fluoruro de sodio, fluoruro de tetrametilamonio y fluoruro de trimetilamonio bencilo y tiofosgeno en un solvente seleccionado de un grupo compuesto por acetonitrilo, diclorometano, sulfolano y tetracloruro de carbono para obtener una masa de reacción; ii) pulverizar la masa de reacción con la ayuda esferas seleccionadas de un grupo compuesto por esferas de cristal,

(10) AR078133 A1 (21) P100102303 (22) 28/06/10 (30) IN 2611/2009 12/11/09 (51) C07C 209/74, 211/52 (54) UN PROCESO PARA PREPARAR PERHALOALQUILANILINA POLIHALOGENADA (57) La solicitud describe un método para preparar p-trifluorometilanilinas polihalogenadas, particularmente útiles como un reactivo intermediario para la preparación de agroquímicos. Los productos del método inventivo son obtenidos por la acción del amoníaco en 3,4-dihalobenzotrifluoro a un rango de temperatura de entre 200ºC a 300ºC. La reacción se lleva a cabo en presencia de un haluro alcalino. El intermediario resultante es halogenado con agentes halogenantes como cloruro de sulfurilo, cloro y PCI5 para obtener 2,6-dihalo-p-trifluorometilanilina. (71) GHARDA, KEKI HORMUSJI

48 HILL ROAD, BANDRA (WETS), MUMBAI 400 050, MAHARASHTRA, IN

(72) GHARDA, KEKI HORMUSJI (74) 906 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078134 A1 (21) P100102304 (22) 28/06/10 (30) IN 2610/2009 12/11/09 (51) C07C 209/74, 211/52 (54) UN PROCESO PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS PERHALOALQUILANILINAS POLIHALOGENADAS (57) La solicitud se relaciona al proceso de preparación de perfluoroalquilanilinas polihalogenadas particularmente útiles como intermediarios de reacción para la preparación de agroquímicos. El producto del método inventivo es obtenido por la acción de monometilamina anhidra en 3,4-diclorotrifluoro benceno a una temperatura de 140 a 200ºC. El intermediario resultante es halogenado con agentes halogenantes como cloro, cloruro de sulfurilo y PCI5. La anilina desactivada después es desalcalinizada con una cantidad catalítica de sal de piridina y HCI seco gaseoso a un rango de 180 a 190ºC o con ácido bromhídrico anhidro para obtener 2,6-dicloro4-trifluorometilanilina. (71) GHARDA, KEKI HORMUSJI

48 HILL ROAD, BANDRA (WEST), MUMBAI 400 050, MAHARASHTRA, IN

(72) GHARDA, KEKI HORMUSJI (74) 906 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078135 A1 (21) P100102305 (22) 28/06/10 (30) IN 0129/2010 18/01/10 (51) C07C 253/00, 235/16, 255/19 (54) UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CIANOALQUILPROPIONATO (57) La presente solicitud se relaciona al proceso de preparar un compuesto de la fórmula (1) y sales de la misma en donde R representa un alquilo de cadena recta o ramificada que contenga de 1 a 18 átomos de carbono, dicho proceso comprende i) reacción de cianuro de sodio y paraformaldehído en un solvente seleccionado de un grupo compuesto por etanol anhidro, sulfóxido de dimetilo, N-metilpirrolidona, dimetilacetamida y dimetilformamida para obtener una suspensión que contiene glicolonitrilo seguida de una neutralización de la suspensión por medio de HCI gaseoso; ii) mezclando la suspensión neutralizada que contiene glicolonitrilo con etóxido de sodio y cianoacetato de la fórmula (2): ROOCCH2CN, en donde R representa un alquilo de cadena recta o ramificada que contenga de 1 a 18 átomos de carbono; para obtener un compuesto de sal alcalina de la fórmula (1); iii) neutralización del compuesto de sal alcalina de la fórmula (1) utilizando HCI gaseoso seco, con la posterior eliminación de cloruro de sodio por filtración para obtener un filtra-

do claro, y iv) concentración del filtrado a una temperatura de aproximadamente 55ºC a 60ºC para la eliminación de alcohol, seguida de una destilación a presión reducida para obtener un compuesto de la fórmula (1). (71) GHARDA, KEKI HORMUSJI

48 HILL ROAD, BANDRA (WEST), MUMBAI 400 050, MAHARASHTRA, IN

(72) GHARDA, KEKI HORMUSJI (74) 906 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078136 A1 (21) P100102316 (22) 29/06/10 (30) EP 09008466.6 29/06/09 US 61/269766 29/06/09 (51) C07C 209/62, 211/35 (54) METODO PARA LA PREPARACION DE NERAMEXANE (57) Método para la producción de una sal de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano que comprende las etapas (i) a (v): (i) convertir la isoforona a 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona; (ii) convertir la 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona obtenida en la etapa (i) a 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano; (iii) convertir el 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano obtenido en la etapa (ii) a 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano; (iv) convertir el 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano obtenido en la etapa (iii) a 1-amino-1,3,3,5,5pentametilciclohexano; en donde al menos uno de 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona, 1-hidroxi1,3,3,5,5-pentametilciclohexano, 1-cloroacetamido1,3,3,5,5-pentametilciclohexano, no se somete a una etapa de purificación. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT/MAIN, DE

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078137 A1 (21) P100102318

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D-60318

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(22) 29/06/10 (30) EP 09008461.3 29/06/09 US 61/269773 29/06/09 (51) C07C 209/62, 211/35 (54) METODO PARA LA PREPARACION DE NERAMEXANE (57) El método para la preparación de 1-amino-1,3,3,5,5pentametilciclohexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende al menos dos etapas seleccionadas de las siguientes etapas (i) a (iv): (i) convertir la isoforona a 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona en presencia de cloruro de metilmagnesio; (ii) convertir 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona a 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en presencia de cloruro de metilmagnesio; (iii) convertir 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano a 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en presencia de cloroacetonitrilo en solución ácida; (iv) convertir 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano a 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en presencia de tiourea en agua. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA

(30) EP 09008463.3 29/06/09 US 61/269772 29/06/09 (51) C07C 209/62, 211/35, 29/40 (54) METODO PARA LA PREPARACION DE 1-HIDROXI-1,3,3,5,5-PENTAMETILCICLOHEXANO (57) Método para la preparación de 1-hidroxi-1,3,3,5,5pentametilcicIohexano que comprende la etapa (ii): (ii) convertir 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona a 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano mediante la utilización de cloruro de metilmagnesio. 1-hidroxi1,3,3,5,5-pentametilciclohexano se puede utilizar para la preparación de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano (Neramexane) o una sal farmacéuticamente aceptable. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078140 A1 (21) P100102321 (22) 29/06/10 (30) EP 09008462.5 29/06/09 US 61/269769 29/06/09 (51) C07C 209/62, 211/35, 231/06, 233/06, 29/40 (54) METODO PARA LA PREPARACION DE 1-CLOROACETAMIDO-1,3,3,5,5-PENTAMETILCICLOHEXANO (57) Método para la preparación de 1-cloroacetamido1,3,3,5,5-pentametilciclohexano, un intermediario en la síntesis de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano (Neramexane) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende la etapa (iii): (iii) hacer reaccionar 1-hidroxi-1,3,3,5,5pentametilciclohexano con cloroacetonitrilo en presencia de un ácido, en donde 1-hidroxi-1,3,3,5,5pentametilciclohexano se emplea en la etapa (iii) tal como se obtuvo en la reacción de un haluro de metilmagnesio con 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona sin haber sido sometida a una etapa de purificación. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA

ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT/MAIN, DE

100,

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078139 A1 (21) P100102320 (22) 29/06/10

100,

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D-60318

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078138 A1 (21) P100102319 (22) 29/06/10 (30) EP 09008464.1 29/06/09 US 61/269771 29/06/09 (51) C07C 209/62, 211/35, 49/403 (54) METODO PARA LA PREPARACION DE 3,3,5,5-TETRAMETILCICLOHEXANONA (57) Método para la preparación de 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona que comprende la etapa (i): (i) convertir la isoforona a 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona en presencia de cloruro de metilmagnesio. La 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona así preparada se puede emplear en un método para la preparación de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilcilohexano (Neramexane) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. (71) MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT/MAIN, DE

ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT/MAIN, DE

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ECKENHEIMER LANDSTRASSE FRANKFURT/MAIN, DE

100,

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(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078141 A1 (21) P100102835 (22) 03/08/10 (30) US 61/273341 03/08/09 (51) C07C 317/24, A01N 41/10 (54) MODIFICACION CRISTALINA DE MESOTRIONA,

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICION HERBICIDA (57) Reivindicación 1: Un polimorfo cristalino Forma 3 de 2-[4-metilsulfonil-2-nitrobenzoil]-1,3ciclohexanodiona que exhibe al menos una de las siguientes propiedades: (a) un patrón de difracción de polvo de rayos X que posee un pico característico expresado en 2q (± 0,20º2q) a 8,0, dicho pico se caracteriza por tener la intensidad más alta; (b) un espectro de absorción infrarrojo (IR) que posee al menos un pico característico seleccionado de los siguientes valores expresados como cm -1 (± 1 cm -1): 732, 770, 793, 891, 967, 1121, 1152, 1291, 1304 y 2952; (c) RMN de 13C en estado sólido con al menos una de las siguientes características: (i) desviaciones químicas de la RMN de 13C en estado sólido, con referencia a un valor de 176,03 ppm para el pico de carbonilo de glicina, teniendo tres picos en el rango de 191 a 197 ppm (± 0,1 ppm); (ii) RMN de 13C en estado sólido, expresada como la diferencia entre el pico de desviación química de metileno de carbono de menor valor y los demás valores de desviación química, que poseen tres picos en el rango de 171,4 a 177,4 ppm (± 0,1 ppm). Reivindicación 13: Un proceso para la preparación de un polimorfo cristalino Forma 3 de 2-[4-metilsulfonil-2-nitrobenzoil]-1,3-ciclohexanodiona según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que comprende: (a) la cristalización de la Forma 3 de una solución acuosa que comprende (i) una sal de amonio de 2-[4-metilsulfonil-2-nitrobenzoil]-1,3-ciclohexanodiona y (ii) un disolvente polar aprótico seleccionado de dimetilsulfoxida (DMSO), N-metil-2-pirrolidona (NMP), dimetilformamida (DMF), y mezclas de dichos solventes, por acidificación de dicha solución; y (b) aislar el precipitado resultante de la Forma 3. Reivindicación 17: Una composición herbicida que comprende un polimorfo cristalino Forma 3 de 2-[4-metilsulfonil-2-nitrobenzoil]-1,3-ciclohexanodiona según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12; y un diluyente o vehículo herbicidamente aceptable. (71) AGAN CHEMICAL MANUFACTURERS LTD.

(51) C07D 401/12, 401/14, A61K 31/4704, 31/4709, A61P 27/00 (54) COMPUESTOS INHIBIDORES HETEROARILICOS BICICLICOS DE PDE4, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y EL USO DE LOS MISMOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS (57) Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula estructural (1) o una de sus sales, en donde: R 1 es -(CH 2) sG1G2G3; R2 es metilo; s es 6; G1 es nulo; G2 es heterocicloalquilo, el cual puede estar opcionalmente sustituido; G 3 es nulo; y R 20 y R 24 son hidrógeno. Dichos compuestos pueden ser útiles como inhibidores de fosfodiesterasa 4 (PDE4) para el tratamiento o la prevención de enfermedades inflamatorias y otras enfermedades que incluyen niveles elevados de citoquinas y mediadores pro inflamatorios. (71) KALYPSYS, INC.

10420 WATERIDGE CIRCLE, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121, US

(74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

NORTHERN INDUSTRIAL ZONE, P.O. BOX 262, 77102 ASHDOD, IL

(72) MAIDAN, RUBEN - COHEN, CARMEN (74) 637 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078142 A1 (21) P100103047 (22) 19/08/10 (30) US 12/544185 19/08/09

(10) AR078143 A1 (21) P100103066 (22) 23/08/10 (30) FR 09 04043 25/08/09 FR 09 04368 11/09/09 (51) C07D 487/04, 519/00, A61K 31/551, A61P 35/00 (54) DERIVADOS DE PIRROLO[1,4]BENZODIAZEPINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(57) La presente se refiere a conjugados de dímeros de la pirrolo[1,4]benzodiazepina que pueden ser utilizados como compuestos anticancerosos. Procedimiento de preparación de conjugados y conjugados, uso de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que - - - - - representa un enlace sencillo o un enlace doble con la condición de que si - - - - representa un enlace sencillo, entonces - - - - representa un enlace sencillo; U y/o U’, idénticos o diferentes, representan independientemente el uno del otro, H; W y/o W’, idénticos o diferentes, representan independientemente el uno del otro, OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR’, un carbamato cíclico tal que N 10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -NRCONRR’, -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N 10 y C 11 estén incluidos en un ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3-, -NRSOOR’, -NRR’, una amina cíclica tal que N 10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -NROR’, -NRCOR’, -N 3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio; R 1, R 2, R 1’, R 2’, idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro: H, Hal o un grupo alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre Hal, CN, NRR’, CF 3, OR, un grupo arilo o heteroarilo, S(O) qR siendo q = 0, 1 ó 2; o bien R 1 y R 2 y/o R 1’ y R 2’ forman juntos respectivamente un enlace doble =CH 2 o =CHCH 3; Y e Y’, idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro H u OR; M representa CH o N; ALK y ALK’, idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro un grupo alquileno C 1-6; R y R’ representan, independientemente uno del otro, H o un grupo alquilo C 1-6 o arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre Hal, CN, NRR’, CF 3, OR, un grupo arilo o heteroarilo; L representa el grupo -L 1-L 2- en el que L 1 está unido al ciclo aromático que comprende M por el grupo ALK u OALK y representa uno de los grupos -ALK-S-, o un resto del grupo de fórmulas (2) y L 2 representa el grupo -CH 2C(=O)-NR 3(CH 2CH 2O)i-ALK- unido a L 1 por -CH 2C(=O)-, o bien el grupo -O-ALK-NR 3-ALK-S-(CH 2CH 2O)iALK- unido al ciclo aromático que comprende M por el grupo OALK; R3 representa H o un grupo alquilo C 1-6; i representa un número entero que va de 1 a 40, mejor de 1 a 20, preferentemente de 1 a 10; Z b representa un enlace sencillo, -Oo -NH-, representando R b H o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo C 3-7 o bien Z b representa un enlace sencillo y R b representa Hal. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(72) COMMERÇON, ALAIN - GAUZY-LAZO, LAURENCE (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078144 A1 (21) P100103119 (22) 26/08/10 (51) C07C 209/52, 217/76, 235/38 (54) HIDROGENACION DE IMINAS, INTERMEDIARIOS Y SU PROCESO DE OBTENCION (57) Reivindicación 1: Un proceso para la hidrogenación asimétrica de una imina que tiene la fórmula (1) para obtener una amina que tiene la fórmula (2) caracterizado porque dicho proceso comprende poner en contacto dicha imina que tiene la fórmula (1) anterior con hidrógeno a presión elevada en un solvente orgánico predeterminado en presencia de un sistema catalizador; dicho sistema catalizador comprende un ligando complejado a un metal selecciona-

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

do de iridio y rodio o una sal del mismo; donde dicho ligando se selecciona de un grupo que comprende (a) [(1R,2R,3S)-1-dimetil-2,3bis(difenilfosfinometil)ciclopentil]metanol; (b) (1S,4S,11R)-1,11-bis-[(difenilfosfanil)-metil]11-metil-1,2,3,4-tetrahidro-1,4-metano-fenazin; (c) (R)-3-di-(3,5-dimetilfenil)fosfino-2-(4-difenilfosfino-2,5-dimetiltienil-3)-1,7,7-trimetilbiciclo[2.2.1]-hept-2-eno; (d) (S)-2-[(o-difenilfosfino)fenil]-1-difenilfosfino-ferroceno; (e) (S)-1-(difenilfosfino)-2-(S)-(o-difenilfosfino-ametoxibencil)ferroceno; (f) (+)-(S)-N,N-dimetil1[(R)-1’,2-bis-(difenilfosfino)-ferrocenil]-etilamina; y (g) [(S)-1-[(R)-2-difenilfosfino)ferrocenil]-etildi(ciclohexil)-fosfina. Reivindicación 3: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (3) caracterizado porque que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (4) con metoxiacetona que tiene la fórmula CH 3OCH 2C(O)CH 3 para obtener un compuesto imina de fórmula (1); (ii) hidrogenar asimétricamente dicha imina que tiene la fórmula (1) para obtener una amina que tiene la fórmula (2) poniendo en contacto dicha imina que tiene la fórmula (1) anterior con hidrógeno a presión elevada en un solvente orgánico predeterminado en presencia de un sistema catalizador; donde dicho sistema catalizador comprende un ligando complejado a un metal seleccionado de iridio y rodio o una sal del mismo; donde dicho ligando se selecciona de un grupo que comprende (a) [(1R,2R,3S)-1,2-dimetil-2,3bis(difenilfosfinometil)ciclopentil]metanol; (b) (1S,4S,11R)-1,11-bis-[(difenilfosfanil)-metil]11-metil-1,2,3,4-tetrahidro-1,4-metano-fenazin; (c) (R)-3-di-(3,5-dimetilfenil)fosfino-2-(4-difenilfosfino-2,5-dimetiltienil-3)-1,7,7-trimetilbiciclo[2.2.1]-hept-2-eno; (d) (S)-2-[(o-difenilfosfino)fenil]-1-difenilfosfino-ferroceno; (e) (S)-1-(difenilfosfino)-2-(S)-(o-difenilfosfino-ametoxibencil)ferroceno; (f) (+)-(S)-N,N-dimetil1-[(R)-1’,2-bis-(difenilfosfino)-ferrocenil]etilamina; y (g) [(S)-1-[(R)-2-difenilfosfino)ferrocenil]-etildi(ciclohexil)-fosfina y (iii) hacer reaccionar dicha amina que tiene la fórmula (2) con cloruro de cloroacetilo en presencia de una base en un solvente no polar a una temperatura predeterminada. Reivindicación 19: Un compuesto de fórmula (5) caracterizado porque se produce de acuerdo con el proceso que se reivindica en cualquier reivindicación precedente. (71) UNITED PHOSPHORUS LIMITED

UNIPHOS HOUSE, 11TH ROAD, C. D. MARG, KHAR, MUMBAI 400 052, MAHARASHTRA, IN

(72) SHROFF, JAIDEV RAJNIKANT - SHROFF, VIKRAM RAJNIKANT - SHANKER, BIRJA (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078145 A1 (21) P100103131 (22) 26/08/10 (30) US 61/237593 27/08/09 (51) C09C 1/48, C08K 3/04, 9/04, C08L 53/02, B60C 1/00 (54) USO DE NEGROS DE CARBON TRATADOS EN SUPERFICIE EN UN ELASTOMERO PARA REDUCIR LA HISTERESIS DEL COMPUESTO Y LA RESISTENCIA AL RODAMIENTO DE NEUMATICOS Y MEJORAR LA TRACCION EN MOJADO (57) Una composición compuesta que comprende un negro de carbón tratado en superficie y un polímero funcionalizado con funcionalización a lo largo de la cadena polimérica, representando el polímero una solución de SBR, que incluye entre Otras mezclas de SBR (PBR4003) con BR, NR y EPDM, en tanto la funcionalización del polímero SBR compuesta de grupos funcio-

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

nales polares, que contienen oxígeno da como resultado un compuesto con muy baja histéresis y resistencia al rodamiento, mejor tracción en mojado con una excelente resistencia a la abrasión destinado a neumáticos para vehículos de pasajeros, carga y de competición. (71) COLUMBIAN CHEMICALS COMPANY

1800 WEST OAK COMMONS COURT, MARIETTA, GEORGIA 30062, US LANXESS DEUTSCHLAND GMBH PBR-M-TM, BUILDING C28, D-41538 DORMAGEN, DE

(74) 1262 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078146 A1 (21) P100103192 (22) 01/09/10 (30) IN 2007/2009 02/09/09 EP 09173666.0 21/10/09 IN 1621/2010 26/05/10 (51) C11D 3/00, 3/02, 3/12, 3/20, 3/22, 3/37, 3/50, 17/00 (54) COMPOSICION Y PROCESO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA TELA (57) Constituye un objeto proporcionar una composición y un proceso para el tratamiento de una tela, que mejoran la eficacia de la limpieza posterior. Una composición que comprende un polímero de ácido carboxílico, que se ha neutralizado al menos parcialmente a la forma de sal, y un segundo polímero, capaz de formar uniones de hidrógeno con el primer polímero en presencia de un ácido, brinda tanto un beneficio de limpieza secundario como buena estabilidad durante el almacenamiento, sin formar un complejo de polímero-polímero, cuando está en la formulación sólida, y que confiere un complejo cuando se dispersa en agua. Proceso para el tratamiento de una tela. Asimismo, se refiere a una composición y a un kit para el tratamiento de una tela. La solicitud se describirá en adelante con referencia a esta aplicación. Sin embargo, se apreciará que no se limita a este campo de uso en particular. (71) UNILEVER N.V. WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL

(72) RASTOGI, ABHISHEK - BARNE, SAMEER KESHAV - PERINCHEERY, ARAVINDAKSHAN (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078147 A1 (21) P100103199 (22) 01/09/10 (30) US 61/239125 02/09/09 (51) A61K 39/15 (54) REGIMEN DE INMUNIZACION POR SENSIBILIZACION-REFUERZO HETEROLOGA (57) Procedimientos para inducir una respuesta inmune específica de antígeno en un sujeto mediante el uso de una combinación de composiciones inmunogénicas. Generalmente, el procedimiento implica la administración al sujeto de una cantidad eficaz de dos composiciones inmunogénicas diferentes, comprendiendo ambas serotipo 8 del virus de la lengua azul. (71) WYETH LLC

FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940, US

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078148 A1 (21) P100103200 (22) 01/09/10 (51) A61K 7/00 (54) COMPOSICION ACUOSA DISPERSABLE ESTABLE QUE COMPRENDE AL MENOS DOS COMPONENTES TENSIOACTIVOS, METODO, USO (57) Una composición acuosa disperse estable que comprende al menos dos componentes tensioactivos, donde cada componente tensioactivo tiene una solubilidad máxima en agua en la cual se forma una solución saturada, donde la concentración total de todos los tensioactivos presentes en la composición es mayor que la que se obtendría mediante la combinación de cantidades equivalentes de soluciones saturadas de los componentes tensioactivos; donde al menos un componente tensioactivo incluye un compuesto de fórmula (1) donde R 1 representa un grupo alquilo C 4-36; cada uno de R 2, R 3, R 4 y R 5 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1-4 y donde al menos uno de R 2, R 3, R 4 y R 5 no es hidrógeno y M + representa un catión. Reivindicación 7: El uso de una composición según se reivindica en cualquier reivindicación anterior en la preparación de una composición para el cuidado personal. (71) INNOSPEC LIMITED

INNOSPEC MANUFACTURING PARK, OIL SITES ROAD, ELLESMERE PORT, CHESHIRE CH65 4EY, GB

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078149 A1 (21) P100103206 (22) 01/09/10 (30) US 61/238906 01/09/09 US 61/365298 16/07/10 (51) A01H 5/00, 5/10, 1/00, A01N 63/00, C12N 5/10, 15/54, A23K 1/14 (54) PLANTAS TOLERANTES A HERBICIDAS QUE EXPRESAN UNA ENZIMA ACETIL-COENZIMA A CARBOXILASA MUTADA O RECOMBINANTE (57) Reivindicación 1: Una planta monocotiledónea caracterizada porque expresa una Acetil-Coenzima A carboxilasa (ACCasa) mutada o recombinante en la cual la secuencia de aminoácidos difiere de la secuencia de aminoácidos de una Acetil-Coenzima A carboxilasa de una planta monocotiledónea de tipo salvaje correspondiente en dos o más posiciones de aminoácidos, donde una de las dos o más posiciones de aminoácidos es 1781(Am), y donde dicha ACCasa confiere a la planta una mayor tolerancia a herbicidas en comparación con la variedad de la planta de tipo salvaje correspondiente cuando se expresa en ella, donde por lo menos dos de dichas diferencias proveen dicha mayor tolerancia a herbicidas. Reivindicación 2: La planta de la reivindicación 1, caracterizada porque la planta expresa una ACCasa que además comprende una sustitución en la posición del aminoácido se selecciona entre el grupo que consiste en 1864(Am), 2027(Am), 2041(Am), 2049(Am), 2075(Am), 2078(Am), y 2098(Am). Reivindicación 11: Una planta monocotiledónea caracterizada porque expresa una Acetil-Coenzima A carboxilasa (ACCasa) mutada o recombinante en la cual la secuencia de aminoácidos difiere de la secuencia de aminoácidos de una Acetil-Coenzima A carboxilasa de una planta monocotiledónea de tipo salvaje correspondiente en dos o más posiciones de aminoácidos, donde una de las dos o más posiciones de aminoácidos es 1999(Am), y donde dicha ACCasa confiere a la planta una mayor tolerancia a herbicidas en comparación con la variedad de la planta de tipo salvaje correspondiente cuando se expresa en ella, donde por lo menos dos de dichas diferencias proveen dicha mayor tolerancia a herbicidas. (71) BASF AGROCHEMICAL PRODUCTS, B.V. GRONINGENSINGEL 1, 6835 EA ARNHEM, NL

(72) MANKIN, SCOTS L. - WENCK, ALLAN R. - NEUTEBOOM, LEON (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078150 A1 (21) P100103207 (22) 01/09/10 (30) US 61/238906 01/09/09 US 61/365298 16/07/10 (51) A01H 1/04, 5/00, C12N 5/14, 15/29

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(54) PLANTAS TOLERANTES A HERBICIDAS (CICLOXIDIM) (57) Plantas tolerantes a herbicidas y métodos para controlar el crecimiento de malezas aplicando un herbicida al cual son tolerantes las plantas tolerantes a herbicidas de la solicitud. Las plantas de la solicitud pueden expresar una enzima Acetil-Coenzima A carboxilasa que es tolerante a la acción de los inhibidores de la enzima Acetil-Coenzima A carboxilasa. Reivindicación 1: Un método para seleccionar mutantes de una ACCasa plastídica de monocotiledóneas con tolerancia a herbicidas caracterizado porque comprende: a) proveer células de plantas o tejido de una monocotiledónea; y b) cultivar dichas células de plantas o tejido en presencia de cicloxidim; donde dicha células de plantas o tejidos son tolerantes debido a una mutación que no está presente en la ACCasa plastídica de monocotiledóneas antes del cultivo en presencia del cicloxidim. (71) BASF AGROCHEMICAL PRODUCTS, B.V. GRONINGENSINGEL 1, 6835 EA ARNHEM, NL

(72) MANKIN, SCOTS L. - WENCK, ALLAN R. - HONG, HAIPING (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078151 A1 (21) P100103208 (22) 01/09/10 (30) US 61/238903 01/09/09 US 61/308524 26/02/10 US 61/310952 05/03/10 (51) C07D 213/65, A61K 31/4406, A61P 3/06, 3/08, 3/10, 9/10 (54) CONJUGADOS DE ACIDOS GRASOS Y NIACINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES METABOLICAS (57) Reivindicación 2: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente, hidrato, solvato, prodroga, enantiómero o estereoisómero del mismo; donde R1, R2, y R3 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -H, -D, -Cl, -F, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquil C1-3)2, -NH(C(O)alquilo C1-3), -N(C(O)alquil C1-3)2,-C(O)H, -C(O)alquilo C1-3, -C(O)O-alquilo C1-3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)N(alquil C1-3)2, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -S(O) alquilo C1-3, y -S(O)2alquilo C1-3; W1 y W2 son en forma independiente entre sí nulo, O, S, NH, NR, o W1 y W2 se pueden tomar juntos para formar un grupo imidazolidina o piperazina, con la condición de que W1 y W2 no puede ser simultáneamente O; cada a, b, c, y d es en forma independiente -H, -D, -CH3, -OCH3, -OCH2CH3, o -C(O)O, -O-Z, o bencilo, o dos de a, b, c, y d se pueden tomar juntos junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos para formar un

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cicloalquilo o heterociclo; cada n, o, p, y q es en forma independiente 0 ó 1; cada L es en forma independiente -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S-S-, o un resto del grupo de fórmulas (2); cada g es en forma independiente 2, 3 ó 4; cada h es en forma independiente 1, 2, 3 ó 4; cada R6 es en forma independiente H o alquilo C1-6, o ambos grupos R6, cuando tomados juntos con el nitrógeno al cual se encuentran unidos, pueden formar un heterociclo; cada R7 es en forma independiente e, H o alquilo C1-10 lineal o ramificado el cual puede estar opcionalmente sustituido con OH, NH2, CO2R, CONH2, fenilo, C6H4OH, imidazol o arginina; cada e es en forma independiente H o cualquiera de las cadenas laterales de los aminoácidos de ocurrencia natural; cada Z es en forma independiente -H, o un resto de fórmula (3) ó (4) con la condición de que hay al menos un compuesto de fórmula (3) ó (4) en el compuesto; cada r es en forma independiente 2, 3 ó 7; cada s es en forma independiente 3, 5 ó 6; cada t es en forma independiente 0 ó 1; cada v es en forma independiente 1, 2 ó 6; R4 y R5 son en forma independiente entre sí hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-4, -halógeno, -OH, -C(O)alquilo C1-4, -O-arilo, -Obencilo, -OC(O)alquilo C1-4, -alqueno C1-3, -alquino C1, -C(O)alquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquil 3 C1-3)2, -NH(C(O)alquilo C1-3), -N(C(O)alquil C1-3)2, -SH, -S(alquilo C1-3), -S(O)alquilo C1-3, -S(O)2alquilo C1-3; y cada R es en forma independiente -H o -alquilo C1-3; siempre que cuando m, n, o, p, y q son cada uno 0, W1 y W2 son cada uno nulo, y Z es de fórmula (3), luego t debe ser 0; y cuando cada de m, n, o, p, y q es 0, y W1 y W2 son cada uno nulo, luego Z no debe ser de fórmula (4). (71) CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC. 350 THIRD STREET # MASSACHUSETTS 02142, US

2201,

CAMBRIDGE,

(72) MILNE, JILL C. - BEMIS, JEAN E. - DR. VU, CHI B. JIROUSEK, MICHAEL R. (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078152 A1 (21) P100103221 (22) 02/09/10 (30) US 61/239855 04/09/09 US 61/297324 22/01/10 US 61/348767 27/05/10 (51) C07D 403/10, A61P 31/14, A61K 31/4178 (54) COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE HCV Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN (57) También se describen sales de los compuestos, una composición farmacéutica que comprenden los compuestos o las sales, y métodos para tratar una infección por HCV a través de la administración de los compuestos o sales. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde cada R1 es independientemente H o alquilo C1-3; cada R2 es independientemente alquilo C1-3; en cada carbono en el cual hay grupos R3, cualquiera de R3s son H o los grupos R3 junto con el carbono al cual están unidos forman un anillo espiro saturado de 4, 5 ó 6 miembros, siempre que no haya más de 1 anillo espiro en cada anillo conteniendo nitrógeno saturado; cada espiro saturado formado de grupos R3 es independientemente cicloalquilo, o puede contener 1 ó 2 átomos de oxígeno, o 1 ó 2 átomos de azufre, o 1 SO2, o 1 NR4; cada R4 es independientemente H, C(O)O-alquilo C1-4, C(O)alquilo C1-4, C(O)N-alquilo C1-4, SO2-alquilo C1-4 y cada anillo espiro opcionalmente puede ser substituido con deuterio, flúor, o 1 - 2 grupos metilo. (71) GLAXOSMITHKLINE LLC ONE FRANKLIN PLAZA, 200 NORTH 16TH STREET, PHILADELPHIA, PENNSYLVANIA 19102, US

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078153 A1 (21) P100103222 (22) 02/09/10 (30) US 61/239217 02/09/09 (51) C07D 471/04, C07F 9/38, 9/42, A61K 31/675, A61P 11/00, 17/00, 19/02, 31/18 (54) COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE TLR (57) M étodos para utilizar tales compuestos con el objeto de tratar o prevenir las enfermedades o los trastornos asociados con el receptor tipoToll 7. En un aspecto, los compuestos son útiles como adyuvantes para mejorar la efectividad de una vacuna. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R1 es alquilo C1-4, -C(R5)2OH, -L1R5, -L2R5, -L2R6, -OL2R5, u -OL2R6; L1 es -C(O)- u -O-; L2 es alquileno C1-6, alquenileno C2-6, arileno, heteroarileno u ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno C1-6, y alquenileno C2-6 de L2 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos de flúor; cada L3 se selecciona independientemente a partir de alquileno C1-6, y ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno C1-6 de L3 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos de flúor; L4 es arileno o heteroarileno; R2 es H o alquilo C1-4; R3 se selecciona a partir de -L3R5, -L1R5, -L3R7, -L3L4L3R7, -L3L4R5, -L3L4L3R5, -OL3R5, -OL3R7, -OL3L4R7, -OL3L4L3R7, -OR8, -OL3L4R5 y -OL3L4L3R5; cada R4 se selecciona independientemente a partir de H y flúor; R5 es -P(O)(OH)2, R6 es -CF2P(O)(OH)2 o -C(O)OH; R7 es -CF2P(O)(OH)2 o -C(O)OH; R8 es H o alquilo C1-4; cada p se selecciona independientemente a partir de 1, 2, 3, 4, 5 y 6, y q es 1, 2, 3 ó 4; con la condición de que, cuando R3 es -OR8, R1 es -C(R5)2OH, -L1R5, -L1R6, -L2R5, -L2R6, -OL2R5, u -OL2R6, en donde R6 es -CF2P(O) (OH)2 y R7 es -CF2P(O)(OH)2. (71) IRM LLC 131 FRONT STREET, HAMILTON HM 12, BM NOVARTIS AG LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078154 A1 (21) P100103227 (22) 02/09/10 (30) TW 099101700 22/01/10 (51) A63F 13/00 (54) UN METODO DE INCENTIVO DE JUEGOS PARA UNA MAQUINA DE JUEGO DE AZAR (57) Un método de incentivo de juego para una máquina de juegos de azar tiene como objetivo incrementar las participaciones de la máquina de juegos de azar. La máquina de juegos de azar genera probabilidades dinámicas de aumento de las apuesta por el paso de cálculo de las probabilidades dinámicas de aumento de las apuesta, de acuerdo con diferentes resultados del juego. La máquina de juegos de azar asimismo posee una mesa de apuestas marcada con probabilidades de pago para colocar apuestas en el juego de azar. Diferentes resultados del juego se marcan con las probabilidades dinámicas según el monto de la apuesta. Para los jugadores que ganan la apuesta basado en los resultados generados del juego, el pago se realiza de acuerdo con probabilidades dinámicas según el monto de la apuesta o posibilidades de pago. Por lo tanto, la máquina de juegos de azar brinda un valor de expectativa mayor para permitir a los jugadores obtener concesiones adicionales. Por lo tanto, la atracción de jugar el juego de azar es mayor para los jugadores y aumenta la utilización de la mesa de apuestas. (71) HSU, TIEN-SHU 5F-8, Nº 210, GUNGYE 38 RD., SHITUEN CHIU, TAICHIU, TW

(72) HSU, TIEN-SHU (74) 644 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078155 A1 (21) P100103242 (22) 03/09/10 (30) US 61/239476 03/09/09 (51) C07D 243/24, 401/12, A61K 31/5513, A61P 31/12 (54) DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SUS USOS (57) La presente se relaciona también con los procesos para preparar tales compuestos, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento o la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis C. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo caracterizado porque L 1 representa O ó NR8, en donde R 8 representa hidrógeno, alquilo C 1-3, acetilo, trifluorometilo o trifluorometilcarbonilo; L 2 representa alquileno C 1-6; L3 representa O, NR 9 o S(O)n, en donde R 9 representa hidrógeno o alquilo C 1-3 y n representa 0, 1 ó 2; W representa alquilo C 1-6, alquil C 1-3-aminoalquilo C 1-6, dialquil C 1-3aminoalquilo C 1-6, alcoxi C 1-6-alquilo C 1-6, alcanoilo C 2-4, alquil C 1-4-sulfonilo, alquil C 1aminocarbonilo, dialquil C 1-4aminocarbonilo, ha4 loalquilo C 1-3 o cicloalquil C 3-6-alquilo C 1-3; arilo, en donde dicho anillo arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre R 10; un anillo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S, en donde dicho anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre R 10; o W y L 2 están unidos de manera tal que forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que comprende L 3 y comprende opcionalmente, además de L 3, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N o S, en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre R 10; X representa CH o N; R 1 representa hidrógeno o fluoro; R 2 representa hidrógeno, halo, alquilo C 1-3, alcoxi C 1-3, formilo, alcanoilo C 2-3, trifluorometilo o trifluorometoxi; R 3 representa hidrógeno, alquilo C 1-3 o halo; R 4 representa hidrógeno, halo, alquilo C 1-3, alcoxi C 1-3, haloalquilo C 1-3, alcoxi C1-6-alquilo C 1-6 o -(CH2) -NR 11R 12, en donde p representa 1 ó 2 y R 11 y p R12 representan independientemente hidrógeno o alquilo C 1-3, o R 11 y R 12 están unidos de manera tal que forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que comprende opcionalmente, además del átomo de nitrógeno al que están unidos R 11 y R 12, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N o S, y en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre R 10; R 5 representa hidrógeno, alquilo C 1-3 o halo; R 6 representa hidrógeno, halo, alquilo C 1-3, alcoxi C 1-3, haloalquilo C 1-3 o haloalcoxi C 1-3; R 7 representa hidrógeno, alquilo

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

C 1-3, alcoxi C 1-3, halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; y R10 representa alquilo C 1-3 o halo. (71) ARROW THERAPEUTICS LIMITED 15 STANHOPE GATE, LONDON W1K 1LN, GB

(72) BARNES, MICHAEL CHRISTOPHER STRATTON SPENCER, KEITH CHARLES - PANG, PUI SHAN - LUMLEY, JAMES ANDREW - FLACK, STEPHEN SEAN - DENNISON, HELENA JADE (74) 465 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

C 1-4, alcoxi C 1-4 y haloalcoxi C 1-4; y R 5 es alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4 o aril-alquilo C 1-4, en donde el grupo arilo en el último radical tiene, opcionalmente, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan de halógeno, ciano, nitro, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4 y haloalcoxi C 1-4; caracterizado porque comprende la siguiente etapa: (i) hacer reaccionar un haluro de fenilo de la fórmula (2) con un derivado de pirazol de la fórmula (3) en donde X es cloro, yodo o bromo; y cada R 1, n, R 2, m y A es como se definió anteriormente, en presencia de una base y sistema catalítico que comprende un ligando y un compuesto de metal seleccionado de compuestos de paladio, compuestos de hierro o compuestos de cobre. Reivindicación 15: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (4) en donde cada R 3 se selecciona, independientemente, de halógeno, ciano, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4 y haloalcoxi C 1-4, p es 0, 1, 2 ó 3, Y es nitro, o un grupo de fórmula (R a), (R b), (R c) o (R d), y, cada R 2, m, R a, R b, R c y R d es como se define en la reivindicación 1. (71) BASF SE D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE

(74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078156 A1 (21) P100103245 (22) 03/09/10 (30) EP 09169528.8 04/09/09 (51) C07D 231/14 (54) PROCESO PARA PREPARAR 1-FENILPIRAZOLES (57) Reivindicación 1: Un proceso para preparar 1-fenilpirazoles de la fórmula (1) en donde cada R 1 se selecciona, independientemente, de cloro, flúor, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4 y haloalcoxi C 1-4; n es 1, 2 ó 3; cada R 2 se selecciona, independientemente, de ciano, nitro, halógeno, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, haloalcoxi C 1-4, alquiltio C 1-4 y alcoxicarbonilo C 1-4; m es 0, 1 ó 2; A es alquilo C 1-12, arilo o aril-alquilo C 1-4, en donde A tiene, opcionalmente, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan de halógeno, ciano, nitro, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, haloalcoxi C 1-4, un grupo de fórmula (R a), (R b), (R c) y (R d), en donde R 4 es H, alquilo C 1-4, haloalquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, haloalcoxi C 1-4, arilo, ariloxi, aril-C 1-4-alcoxi, en donde los grupos arilo en los 3 últimos radicales tienen, opcionalmente, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan de halógeno, ciano, nitro, alquilo C 1-4, haloalquilo

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078157 A1 (21) P100103246 (22) 03/09/10 (30) US 61/239501 03/09/09 (51) C07D 471/14, A61K 31/437, 31/4188, 31/407, A61P 35/00 (54) DERIVADOS DE PIRAZOL[4,5-D]PIRROLO[2,3B]PIRIDINA INHIBIDORES DE TIROSINQUINASAS JAK 2, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER (57) Los compuestos de fórmula (1) inhiben la actividad tirosina quinasa de JAK2, lo que los hace útiles como agentes antiproliferativos en el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o su estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es alquilo C 1-4; Y es alquilo C 1-4; R es un resto del grupo de fórmulas (2), cualquiera de los cuales que está opcionalmente condensado con un carbociclo o heterociclo de 5 ó 6 miembros, teniendo dicho heterociclo un heteroátomo seleccionado entre NR 3 o S, estando dicho carbociclo o heterociclo condensado opcionalmente sustituido con 0 - 3 R 1; R 1 es H, halo, CN, alquilo C 1-6 sustituido con 0 - 3 R c, CF 3, CONR aR a, NR aR a COOR b, SO 2alquilo C 1-4, C(O)R d, cicloalquilo sustituido con 0 - 3 R e, furanilo, tetrahidropiranilo o piridinilo; R 2 es H, alquilo C 1-6 sustituido con 0 - 3 R c, C(O)O-alquilo C 1-4, SO 2-alquilo C 1-4, cicloalquilo sustituido con 0 - 3 R e, tetrahidropiranilo o R 2 está ausente; R 3 es H, C(O)O-alquilo C 1-4, o R 3 está ausente; R a es H, alquilo C 1-6 sustituido con 0 - 3 R e, cicloalquilo C 3-6 sustituido con 0 - 3 R e, tetrahidropiranilo o dioxotetrahidrotiofenilo; R b es H o alquilo C 1-6; R c es H, halo, CN, OH, O-alquilo C 1-4, O-alquil C 1-4-O-alquilo C 1-4, NH 2, N(alquilo C 1-4) 2, C(O)N(alquilo C 1-4) 2, SO 2-alquilo C 1-4, o morfolinilo o piperazinilo cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 0 - 1 alquilo C 1-4; R d es alquilo C 1-6 o azeridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, dioxidotiomorfolinilo o tetrahidropiranilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0 - 2 R e; y R e es H, halo, CN, alquilo C 1-4, OH, O-alquilo C 1-4, SO 2-alquilo C 1-4, NHC(O)alquilo C 1-4, morfolinilo, OC(O)-alquilo C 1-4, C(O)N(alquilo C 1-4) 2 o Oalquil C 1-4-O-alquilo C 1-4. (71) BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, PRINCETON, NEW JERSEY 08543-4000, US

(72) HART, AMY - INGHRIM, JENNIFER - PURANDARE, ASHOK V. - SCHROEDER, GRETCHEN - WAN, HONGHE - GREBINSKI, JAMES W. (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078158 A1 (21) P100103254 (22) 03/09/10 (51) E04C 1/39, 1/00, E04B 2/42 (54) BLOQUE DE CONSTRUCCION ENCASTRABLE POR MEDIO DE PERNOS HUECOS (57) Un bloque de construcción encastrable del tipo que comprende un cuerpo paralelepipédico con dos caras laterales, dos caras extremas, una cara superior y una cara inferior, con una pluralidad de orificios pasantes entre dichas caras superior e inferior, comprendiendo dicho bloque al menos una caladura en cada una de dichas caras superior e inferior, que corre paralela a dichas caras laterales y atraviesa dichos orificios pasantes; y una pluralidad de pernos huecos insertables removiblemente dentro de dichos orificios, presentando dichos pernos huecos sendos recortes que definen un paso transversal a través del cuerpo del perno hueco; a su vez, dicho bloque presenta un sistema de encastre en referencia a la disposición de dichos orificios pasantes en el bloque. Reivindicación 1: Un bloque de construcción encastrable del tipo que comprende un cuerpo paralelepipédico con dos caras laterales, dos caras extremas, una cara superior y una cara inferior, con una pluralidad de orificios pasantes entre dichas caras superior e inferior, estando el bloque caracterizado porque comprende: al menos una caladura en cada una de dichas caras superior e inferior, que corre paralela a dichas caras laterales y atraviesa dichos orificios pasantes, y una pluralidad de pernos huecos insertables removiblemente dentro de dichos orificios, presentando dichos pernos huecos sendos recortes que definen un paso transversal a través del cuerpo del perno hueco. Reivindicación 2: Un bloque de construcción de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque cada uno de dichos pernos de dicha plu-

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

ralidad de pernos comprende un perno hueco cilíndrico. Reivindicación 3: Un bloque de construcción de acuerdo con la reivindicación 2, caracterizado porque dicho perno hueco cilíndrico presenta una ranura exterior perimetral dentro de la cual se aloja una arandela de mayor radio que dicho cuerpo cilíndrico. Reivindicación 4: Un bloque de construcción de acuerdo con la reivindicación 2, caracterizado porque dicho perno hueco cilíndrico presenta una superficie exterior lisa. Reivindicación 5: Un bloque de construcción de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque dichos orificios presentan un escalón interno sobre el que apoya dicho perno hueco. Reivindicación 6: Un bloque de construcción de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque en dicha caladura se aloja una varilla de armadura horizontal que pasa a través de dichos recortes del perno hueco. Reivindicación 7: Un bloque de construcción de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque en cada uno de dichos orificios se aloja una varilla de armadura vertical que pasa a través de dichos pernos huecos. (71) ROSICA, CLAUDIO MIGUEL

DAMASO ROMERO 198, (6725) CARMEN DE ARECO, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

(72) ROSICA, CLAUDIO MIGUEL (74) 754 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078159 A1 (21) P100103257 (22) 06/09/10 (30) PCT/IT2009/000399 07/09/09 (51) A61K 31/164, 47/30, 31/05, 31/353, C07C 233/00, A61P 25/02, 25/28 (54) COMPOSICION QUE CONTIENE PALMITOILETANOLAMIDA ULTRA-MICRONIZADA, METODO, COMPUESTO, FORMA POLIMORFICA (57) Composición farmacéutica para uso humano o veterinario, que contiene una cantidad con eficacia terapéutica de palmitoil-etanolamida en forma ultra-micronizada, donde más del 90% en peso de palmitoil-etanolamida tiene tamaños de partículas menores que 6 mm, en conjunto con excipientes farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 8: La composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, donde dicha palmitoil-

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

etanolamida está en combinación con un compuesto antioxidante. Reivindicación 9: La composición según la reivindicación 8, donde dicho antioxidante se selecciona entre queracetina, resveratrol, polidatina, luteolina, tocoferol, y ácido tióctico. (71) EPITECH GROUP S.R.L. VIA EGADI, 7, I-20144 MILANO, IT

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078160 A1 (21) P100103258 (22) 06/09/10 (30) DK PA 2009 01001 07/09/09 (51) C07D 413/14, A61K 31/553, A61P 25/00 (54) DERIVADOS DE AMINOPIRIDINA SUSTITUIDOS, A SU USO EN TERAPIA, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENE (57) Los presentes derivados son útiles para tratar un trastorno que responde a la activación de los canales Kv7. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) un estereoisómero o una mezcla de sus estereoisómeros, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, o un N-óxido de dicho compuesto, en donde R1 y R2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico seleccionado de pirrolidinilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol1-ilo, azetidinilo, tiazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, donde dicho pirrolidinilo, azetidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo está opcionalmente sustituido una o varias veces con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halo y trifluorometilo; R3 representa un anillo heterocíclico seleccionado de furanilo y pirrolilo, donde el furanilo y pirrolilo está opcionalmente sustituido una o varias veces con sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo y trifluorometilo; R4 representa alquilo C1-6; y R5 y R6, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico seleccionado de morfolinilo y 1,4-oxazepanilo. (71) NEUROSEARCH A/S 93, PEDERSTRUPVEJ, DK-2750 BALLERUP, DK

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078161 A1 (21) P100103298 (22) 09/09/10 (30) EP 09170110.2 11/09/09 (51) A61K 39/395, 38/43, A61P 37/02 (54) FORMULACIONES FARMACEUTICAS MUY CONCENTRADAS DE UN ANTICUERPO ANTI-CD20, USO DE LA FORMULACION, METODO DE TRATAMIENTO (57) Reivindicación 1: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, de un anticuerpo antiCD20 farmacéuticamente activo que contiene: a) aprox. de 50 a 350 mg/ml de anticuerpo anti-CD20; b) aprox. de 1 a 100 mM de un agente tampón que mantenga el pH en 5,5 ± 2,0; c) aprox. de 1 a 500 mM de un estabilizador o una mezcla de dos o más estabilizadores; d) aprox. del 0,01 al 0,1 % de un tensioactivo no iónico; y e) opcionalmente una cantidad eficaz por lo menos de una enzima hialuronidasa. Reivindicación 6: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo anti-CD20 según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 5, en la que el agente tampón es un tampón histidina. Reivindicación 7: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo anti-CD20 según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 6, en la que el estabilizador es un sacárido, p.ej. la a,a-trehalosa dihidratada o la sucrosa. Reivindicación 9: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo anti-CD20 según la reivindicación 7 u 8, en la que la metionina se emplea como segundo estabilizador. Reivindicación 11: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo anti-CD20 según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 10, en la que el tensioactivo no iónico es un polisorbato elegido con preferencia entre el grupo formado por el polisorbato 20, el polisorbato 80 y un copolímero de polietilenopolipropileno. Reivindicación 14: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo antiCD20 según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 13, en la que el anticuerpo anti-CD20 es el rituximab. Reivindicación 15: Una formulación farmacéutica estable, muy concentrada, del anticuerpo antiCD20 según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 13, en la que el anticuerpo anti-CD20 es el ocrelizumab. (71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASEL, CH

(72) ADLER, MICHAEL - MAHLER, HANNS-CHRISTIAN - STAUCH, OLIVER BORIS (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078162 A1 (21) P100103299 (22) 09/09/10 (51) H04M 1/667 (54) DISPOSITIVO DE BLOQUEO DE COMUNICACIONES CELULARES (57) Dispositivo de bloqueo de comunicaciones celulares. Este dispositivo detecta determinadas ondas portadoras de radiofrecuencia mediante el uso de un medio detector de radiofrecuencia (10) y, tras la detección de las mismas, genera señales de inhibición (11) a través de medios generadores de radiofrecuencia (12), medios generadores de barrido (13), medios generadores de ruido aleatorio (14), medios amplificadores (17) y medios de transmisión inalámbrica (18b). El dispositivo de bloqueo (1) puede estar integrado por uno o más circuitos modulares (15), uno o más medios generadores de radiofrecuencia (12) y uno o más medios amplificadores (17). Cada conjunto compuesto por un circuito modular (15), un medio generador de radiofrecuencia (12) y un medio amplificador (17), puede corresponder a un respectivo canal destinado a una predeterminada banda de frecuencia a interferir. Para el encendido o apagado a distancia de forma independiente en cada uno de dichos conjuntos (15)(12)(17), se ha previsto la utilización de medios de comando a distancia (19) como puede ser un control remoto. (71) LOPEZ ALCALA, DIEGO ARNALDO PACHECO DE MELO 2668, PISO 1º DTO. “C”, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(72) LOPEZ ALCALA, DIEGO ARNALDO (74) 486 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078163 A1 (21) P100103301 (22) 09/09/10 (30) EP 09170126.8 11/09/09 EP 09172068.0 02/10/09 (51) C07D 279/06, 417/12, A61K 31/54, 31/541, A61P 3/10 (54) UTILIZACION DE AMINODIHIDROTIAZINAS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA DIABETES (57) También se proveen sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y composiciones farmacéuticas que los contienen, destinados al tratamiento o a la prevención de la diabetes, particularmente la diabetes de tipo 2. Procedimiento para la preparación de los mismos. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la que R1 es etilo; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxo y fenilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. (71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011



Bol. Nro.: 666

(10) AR078164 A1 (21) P100103307 (22) 09/09/10 (30) EP 09011665.8 11/09/09 (51) C07J 71/00, A61K 31/58, A61P 5/44 (54) DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA, PROCESO PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN (57) Compuestos anti-inflamatorios y antialérgicos de la serie de los glucocorticosteroides, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden a los mismos y combinaciones y usos terapéuticos de los mismos. Más particularmente, se relaciona con glucocorticosteroides que son derivados de isoxazolidina. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde R1 es (CH2)n-Z-(CH2)n’-R4 donde n y n’ son independientemente entre sí 0, 1 ó 2; Z es una unión simple o se selecciona entre el grupo que consiste en S, O, CO y NR3, donde R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C2-6 lineal o ramificado, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, aril-alquilo C1-6 y heteroarilo, los cuales están opcionalmente sustituidos con CN; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halógeno, OH, SH, CN, NH2; aril-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarboxilo C1-6, O-alquil C1-6carboxilo, alquilamida C1-6 y alcoxi C1-6, los cuales están opcionalmente sustituidos con grupos oxo; alquilo C1-6 el cual puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, CN, OH, NH2, NO2, CF3 y SH; alquinilo C2-6; un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado mono, bi o tricíclico, tal como cicloalquilo C3-8, arilo, heterocicloalquilo C5-10 o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos oxo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H; alquilo C2-6 lineal o ramificado; -(CH2)mR5, donde

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R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en oxo, OH, halógeno, CN, NH2, NO2, arilo, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboxilo C1-6, alquilamida C1-6, -aril-alcoxi C1-6 y alquilo C1-6, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más átomos de halógeno o COOH; (CH2)pNR6R7; (CH2)pNR6COR7; (CH2) NR6SO2R7; (CH2)mCONR6R7; (CH2)mSO2NR6R7; p (CH2)mCOR7; (CH2)pOR7; (CH2)mSOqR7; donde R6 y R7 son independientemente H o se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo C2-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-6 y un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado opcionalmente fusionado tal como arilo, heterocicloalquilo C5-10 o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, oxo, NH2, NO2 y alquilo C1-6; (CH2)pR8 donde R8 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, CN, OH, NH2, NO2, cicloalquilo C3-8, arilo y un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado opcionalmente fusionado tal como heterocicloalquilo C5-10, los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CO, CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi C1, haloalcoxi C1-6 y alquilsulfonilo C1-6; donde m y p 6 son, cada uno independientemente, 0 o un entero entre 1 y 6 y q es 0, 1 ó 2 y X e Y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y átomos de halógeno; y sales aceptables farmacéuticamente del mismo, con la condición de que cuando R2 es alquilo C1-6, X e Y no son simultáneamente H. (71) CHIESI FARMACEUTICI S.P.A. VIA PALERMO, 26/A, PARMA, IT

(72) GHIDINI, ELEONORA - VIRDIS, ANDREA - PERETTO, ILARIA - ARMANI, ELISABETTA (74) 1102 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078165 A1 (21) P100103308 (22) 09/09/10 (30) US 12/558125 11/09/09 US 12/696867 29/01/10 (51) A61K 6/00, A61C 13/23, 13/263 (54) ADHESIVO DE HIDROGEL PARA PROTESIS DENTALES, SU PREPARACION (57) Adhesivo de hidrogel para prótesis dentales que comprende una sal de AVE/MA (sal de poli(alquilo inferior viniléter/anhídrido maleico)) en una cantidad de aproximadamente entre 20 y 80 por ciento en peso del hidrogel, un humectante adecuado en una cantidad de aproximadamente entre 1 y 30 por ciento en peso del hidrogel, y agua en una cantidad de aproximadamente entre 20 y 80 por ciento en peso del hidrogel. Reivindicación 8: El hidrogel de la cláusula 1, caracterizado porque el humectante adecuado se selecciona de un grupo que consta de glicerina, alcoholes polihídricos, etilenglicol, propilenglicol, polietilenglicol, sorbitol y combinaciones de los mismos. Reivindicación 10: El hidrogel de la cláusula 1, caracterizado porque además comprende un ingrediente adicional seleccionado de un grupo que consta de un agente antimicrobiano, un antibiótico, un agente antinflamatorio, un agente desensibilizador dental, un agente anestésico, un antifúngico, un aromático, insulina, un esteroide, un antineoplástico, un colorante, un conservante, un componente de sabor, un componente de fragancia, un componente de sensación y combinaciones de los mismos. Reivindicación 11: El hidrogel de la cláusula 1, caracterizado porque además comprende un agente antimicrobiano y un agente antiespumante. Reivindicación 12: El hidrogel de la cláusula 1, caracterizado porque además comprende un agente reológico adecuado en una cantidad de aproximadamente entre 0,1 y 20 por ciento en peso del hidrogel. Reivindicación 15: El hidrogel de la cláusula 1, caracterizado porque además comprende un compuesto vinculante. Reivindicación 16: El hidrogel de la cláusula 15, caracterizado porque el compuesto vinculante se selecciona de un grupo que consta de compuestos de calcio, compuestos de magnesio, compuestos de zirconio y combinaciones de los mismos. (71) COMBE INCORPORATED 1101 WESTCHESTER AVENUE, NUEVA YORK 10604, US

(72) BORJA, MICHAEL J. (74) 1102 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

WHITE

PLAINS,

(10) AR078166 A1 (21) P100103311 (22) 10/09/10 (30) EP 09075421.9 11/09/09 EP 10075069.4 17/02/10 (51) C07D 403/06, 403/14, 401/06, 401/14, 401/04, 409/14, 405/14, A61K 31/4427, 31/4439, 31/506, 31/5377, 31/541, A61P 35/00 (54) (HETEROARILMETIL)TIOHIDANTOINAS SUSTITUIDAS (57) M étodos para su preparación, su uso para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, y su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, en particular del cáncer de próstata. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde: X significa nitrógeno o un grupo CH; R 1 significa un grupo alquilo C 1-3 fluorado, un grupo alcoxi C 1-4 opcionalmente fluorado, un grupo alcoxi C 2-4 opcionalmente sustituido, el cual está sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, flúor y trifluorometilo, un grupo metoxi-alcoxi C 2-4 opcionalmente sustituido, el cual está sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, flúor y trifluorometilo, un grupo (tetrahidro-2Hpiranil)oxi-, un grupo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, furanilo, tiazolilo, oxadiazolilo, donde el grupo heteroaromático de cinco miembros se sustituye con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, trifluorometilo, metoxi-, trifluorometoxi-, cloro, flúor, hidroxi, amino, hidroximetilo y ciano, un grupo heterocíclico de cinco, seis, o siete miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, diazepanilo, tetrahidrofuranilo, pirrolinilo, imidazolidinilo y oxazepanilo, donde el grupo heterocíclico de cinco, seis, o siete miembros se sustituye con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, flúor, hidroxi, oxo, oxido, imino, C 1-4-alquilimino, metilimino, cianoimino, y ciano; un residuo -O(CH 2) n-Y donde n = 2 o n = 3, e Y es un grupo heterocíclico de cinco, seis, o siete miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, diazepanilo, tetrahidrofuranilo, pirrolinilo, imidazolidinilo y oxazepanilo, donde el grupo heterocíclico de cinco, seis, o siete miembros se sustituye con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, flúor, hidroxi, oxo, oxido, imino, alquil C 1-4imino-, y ciano; o un re-

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siduo -N=S(=O)R 3R 4, donde R 3 representa un grupo arilo o un grupo fenilo y R 4 representa un grupo alquilo C 1-4 o metilo; R 2 significa hidrógeno, metilo, amino o flúor; o sus sales, solvatos o sales de solvatos. (71) BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT MüLLERSTRASSE 170, D-13353 BERLIN, DE

(72) DRA. KÖHR, SILKE - DR. LÜCKING, ULRICH - DR. HAENDLER, BERNARD - DR. CLEVE, ARWED - DRA. FAUS, HORTENSIA - DR. IRLBACHER, HORST (74) 734 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078167 A1 (21) P100103312 (22) 10/09/10 (30) EP 09170133.4 11/09/09 (51) A61K 31/4164, 31/415, 9/14, 9/10, A61P 31/18 (54) DISPERSION SOLIDA QUE COMPRENDE UN AGENTE ANTI-VIH (57) Dispersiones sólidas que comprenden un compuesto de la fórmula (1) o una sal, un solvato o un solvato de una sal del mismo, disperso en un excipiente polimérico, inerte, no tóxico, farmacéuticamente aceptable. Procedimiento, uso, método de tratamiento. Reivindicación 10: Un medicamento que comprende una dispersión sólida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 en combinación con al menos un ingrediente activo adicional, preferentemente un ingrediente activo antiretroviralmente. (71) AICURIS GMBH & CO. KG FRIEDRICH-EBERT-STR. 475, WUPPERTAL, DE

(72) VERHOEVEN, ELLEN - RUYSSCHAERT, YVES GONNISSEN, YVES - VOORSPOELS, JODY (74) 734 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078168 A1 (21) P100103318 (22) 10/09/10 (30) US 61/241545 11/09/09 US 61/304564 15/02/10 (51) C07D 405/14, 413/14, 487/08, 401/14, 403/14, A61K 31/506, 31/5377, A61P 3/04 (54) DERIVADOS DE PIPERIDINAS Y PIPERAZINAS, PROCESOS PARA PREPARARLOS Y SUS USOS COMO MODULADORES DE GPR119 (57) Procesos para preparar dichos compuestos, su uso como moduladores de GPR119, métodos para su uso terapéutico, particularmente en el tratamiento de obesidad y diabetes mellitus, y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: A representa N o CH; R 1 representa a) un anillo fenilo sustituido en la posición 4 por uno de los grupos 1 a 6 que figuran a continuación y en donde el anillo fenilo está opcionalmente sustituido adicionalmente en la posición 2 y/o 3 y/o 5 y/o 6 por un grupo seleccionado independientemente de uno o más de los siguientes: ciano, fluoro, hidroxi, un cicloalcoxi C 3-4, un alcoxi C 1-4 opcionalmente sustituido por uno o más fluoro o un alquilo C 1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C 1-4 o por uno o más fluoro; 1) un grupo -N(R 11)COR 12 en donde R 11 representa H o un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi o alcoxi C 1-4 y R 12 representa un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un cicloalquilo C 3-6, alcoxi C1-4 o un grupo -NR 13R 14 en donde R 13 y R14 independientemente representan H, un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi o alcoxi C 1-4 o R 12 representa un cicloalquilo C 3-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 o R 12 representa un grupo (CH 2) k-Het en donde k es 0, 1, 2,

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

3 ó 4 y Het representa un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado unido a carbono que contiene uno o más N, S u O en donde el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO2 y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; 2) un grupo -CONR 15R 16 en donde R 15 y R16 independientemente representan H, cicloalquilo C 3-6 o un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes i) fluoro ii) hidroxi iii) alcoxi C 1-4 iv) cicloalquilo C 3-6 o v) un grupo -NR 17R 18 en donde R 17 y R18 independientemente representan H o un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 o R 17 y R 18 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado que opcionalmente contiene un N, S u O adicional y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; v) un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado unido a carbono que contiene uno o más N, S u O en donde el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO 2 y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C1-4 o R15 y R16 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado que opcionalmente contiene un N, S u O adicional en donde el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO 2 y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C1-4; 3) un grupo -(CH2) l-(O) S(O)nR 19 en donde m es 0 ó 1 y cuando m es 0 m entonces l es 0, 1, 2, 3 ó 4 y n es 1 ó 2 y cuando m es 1 entonces l es 0 y n es 2 y R 19 representa un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, cicloalquilo C 3-6, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 o por un grupo -NR20R 21 en donde R 20 y R 21 independientemente representan H, cicloalquilo C 3-6 o un alquilo C 1-6 o R 20 y R 21 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado que opcionalmente contiene un N, S u O adicional en donde el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO 2 en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o R 19 representa cicloalquilo C 3-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o R19 representa un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado unido a carbono que contiene uno o más N, S u O en donde el S puede estar en su forma oxidada de SO o SO 2 y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno

o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; 4) un grupo -N(R 22) CON(R 23)(R 24) en donde R 22, R 23 y R 24 independientemente representan H o un grupo alquilo C1-6; 5) un grupo SO 2NR 25R 26 en donde R 25 y R 26 independientemente representan H, un grupo alquilo C 1-6 o un grupo cicloalquilo C 3-6 en donde los grupos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o R25 y R 26 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado que opcionalmente contiene un N, S u O adicional y en donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, oxo, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; 6) un grupo heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan de O, N y S opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1; o R1 representa b) 4-piridilo opcionalmente 4 sustituido por uno o más de los siguientes: halo, ciano, alquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, alquil C 1-4sulfonilo o un grupo CONR 27R 28 en donde R 27 y R28 independientemente representan H o un grupo alquilo C1-6; o c) 2-piridilo sustituido en la posición 5 por alquil C 1-4sulfonilo, alcanoil C 2-4amino o por un grupo heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan de O, N y S opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; y en donde el anillo piridilo está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno o más de los siguientes: halo, ciano, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o d) 3-piridilo sustituido en la posición 6 por alquil C 1-4sulfonilo, alcanoil C 2-4amino o por un grupo heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan de O, N y S opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 y en donde cualquiera de los anillos piridilo está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno o más de los siguientes: halo, ciano, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o e) pirimidin-4-ilo o pirimidin-5-ilo opcionalmente sustituido en la posición 2 mediante un grupo alcanoil C 1-6amino o por ciano; R 2 representa 1) un grupo -CO-OR x en donde R x representa un alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por ciano, hidroxi, alcoxi C 1-4 o por uno o más fluoro o R x representa cicloalquilo C 3-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o R x representa un éter cíclico saturado que contiene un oxígeno y 3, 4 ó 5 carbonos opcionalmente sustituidos por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 opcionalmente sustituido por uno o más fluoro o alcoxi C 1-4 opcionalmente sustituido por uno o más fluoro; 2) 2-pirimidilo opcionalmente sustituido por uno o más de los

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siguientes: ciano, uno o más halo, alcoxi C 1-4 que está opcionalmente sustituido por uno o más fluoro, cicloalquilo C 3-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 o alquilo C 1-4 que está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C1-4 o 3) 1,2,4-oxadiazol-3-ilo o 1,2,4-oxadiazol-5-ilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por ciano, por uno o más halo, por alcoxi C 1-4 que está opcionalmente sustituido por uno o más fluoro, por cicloalquilo C 3-6 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4 o por alquilo C 1-4 que está opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R9 y R 10 independientemente representan H o un grupo alquilo C 1-4 opcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, alquilo C 1-4 o alcoxi C 1-4; o R 3 y R 7 juntos representan un puente de metileno o etileno, o R 7 y R 9 juntos representan un puente de metileno o etileno, o R 3 y R 5 juntos representan un puente de metileno o etileno; y adicionalmente cuando A es CH entonces R 3 y R5 también pueden seleccionarse independientemente de fluoro, hidroxi o alcoxi C 1-4. (71) ASTRAZENECA AB S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666









(10) AR078169 A1 (21) P100103323 (22) 10/09/10 (30) US 61/241171 10/09/09 (51) A61K 39/02, 9/107, 47/28, 47/30, A61P 37/04 (54) FORMULACIONES DE VACUNAS QUE COMPRENDEN ADYUVANTES CON SAPONINA (57) Una emulsión de aceite en agua (Ac/Ag), con mayor estabilidad en la presencia de suspensiones bacterianas o virales, en especial las que son concentradas y no purificadas (extractos crudos) o mí-



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nimamente purificadas. La emulsión de la presente puede actuar como vehículo para la administración de una composición farmacéutica que comprende al menos un inmunógeno y, en particular, un inmunógeno seleccionado del grupo que consiste de un patógeno inactivado, un patógeno atenuado, una subunidad, un vector de expresión recombinante y un plásmido o combinaciones de los mismos. Reivindicación 1: Una composición de vacuna que comprende una emulsión de aceite en agua (Ac/Ag) inyectable, caracterizada porque comprende: (i) una solución acuosa que comprende al menos un inmunógeno; (ii) una solución acuosa que comprende un agente tensioactivo iónico hidrofílico; (iii) una solución acuosa opcional que comprende hidróxido de aluminio; (iv) un aceite mineral; (v) un agente tensioactivo no iónico lipofílico; (vi) un agente tensioactivo no iónico hidrofílico que tiene un valor alto de equilibrio hidrofílico-lipofílico (HLB) de entre 13 y 40; y (vii) un agente tensioactivo no iónico hidrofílico que tiene un valor bajo de equilibrio hidrofílicolipofílico (HLB) de entre 9 y 13. Reivindicación 2: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el agente tensioactivo iónico hidrofílico es sapona y en donde la concentración de la saponina es de entre aproximadamente 0,35 mg/dosis y aproximadamente 3,0 mg/dosis y en donde la concentración de hidróxido de aluminio es de entre aproximadamente 0% y aproximadamente 1,0% (p/v). Reivindicación 7: La composición de la reivindicación 2, caracterizada porque el agente tensioactivo no iónico hidrofílico con un valor bajo de HLB se selecciona del grupo que consiste de triésteres de ácidos grasos y sorbitán etoxilados, diésteres de ácidos grasos y sorbitán etoxilados, monoésteres de ácidos grasos y sorbitán etoxilados, alcoholes grasos etoxilados, ácido grasos etoxilados, aceite de ricino etoxilado y combinaciones de los mismos, y en donde el éster de dicho éster de ácido graso etoxilado se selecciona del grupo que consiste de oleato, palmitato, estearato, isoestearato, laurato y combinaciones de los mismos. Reivindicación 8: La composición de la reivindicación 2, caracterizada porque el agente tensioactivo no iónico lipofílico se selecciona del grupo que consiste de ésteres de ácidos grasos y sorbitán, ésteres de ácidos grasos y manida, ésteres de ácidos grasos y manida dietoxilados, ésteres de ácidos grasos y manida trietoxilados, ésteres de ácidos grasos y manida tetraetoxilados y combinaciones de los mismos, y en donde el éster de los ésteres de ácidos grasos se seleccionan del grupo que consiste de oleato, palmitato, estearato, isoestearato, laurato y combinaciones de los mismos. Reivindicación 9: La composición de la reivindicación 2, caracterizada porque el agente tensioactivo no iónico hidrofílico con valor alto de HLB se selecciona del grupo que consiste de monoésteres de ácidos grasos y sorbitán etoxilados, alcoholes grasos etoxilados, ácido grasos etoxilados, copo-

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límeros de bloques no iónicos y combinaciones de los mismos, y en donde el monoéster de sorbitán etoxilado se selecciona del grupo que consiste de monolaurato de sorbitán etoxilado, monopalmitato de sorbitán etoxilado, monoestearato de sorbitán etoxilado, monooleato de sorbitán etoxilado y combinaciones de los mismos. Reivindicación 11: La composición de la reivindicación 2, caracterizada porque comprende un aceite de parafina, un monoéster de ácido graso y sorbitán como un agente tensioactivo no iónico lipofílico, un triéster de ácido graso y sorbitán etoxilado como agente tensioactivo no iónico hidrofílico con un valor bajo de HLB y un copolímero de bloques no iónicos como agente tensioactivo no iónico hidrofílico con un valor alto de HLB. Reivindicación 16: La composición de la reivindicación 15, caracterizada porque el inmunógeno es un virus de la enfermedad de fiebre aftosa (FMD) inactivado, un virus de circovirus tipo 2 porcino (PCV-2) inactivado o una bacteria Mycoplasma hyopneumoniae inactivada. (71) MERIAL LIMITED 3239 SATELLITE BLVD., DULUTH, GEORGIA 30096, US

(72) RIGAUT, GUILLAUME - DETRAZ, NOEL JOSEPH FRANCOIS (74) 627 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078170 A1 (21) P100103326 (22) 10/09/10 (30) US 61/243648 18/09/09 (51) A61K 33/36, A61P 35/00 (54) METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES CEREBRALES (57) Reivindicación 1: Uso de meta arsenita de sodio, caracterizado porque es en la elaboración de una composición farmacéutica para el tratamiento de un tumor cerebral en un paciente humano, en donde dicha meta arsenita de sodio atraviesa la barrera hematoencefálica humana. Reivindicación 8: Un conjunto de elementos, caracterizado porque comprende una o más unidades de dosificación de meta arsenita de sodio formulada para una administración oral o intravenosa y una o más unidades de dosificación de un agente quimioterapéutico anti-tumor cerebral diferente de la meta arsenita de sodio y formulada para una administración oral o intravenosa. Reivindicación 9: El conjunto de elementos de la reivindicación 8, caracterizado porque el agente quimioterapéutico anti-tumor cerebral se selecciona entre agentes alquilantes, antifolatos y topoisomerasas. (71) KOMINOX USA, INC. 14 TRUMAN COURT, CLOSTER, NEW JERSEY 07624, US

(72) JO, YONG JOON - YANG, YONG-JIN (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078171 A1 (21) P100103337 (22) 13/09/10 (30) US 61/242586 15/09/09 FR 10 55806 16/07/10 (51) C07D 498/04, A61K 31/522, A61P 25/00 (54) DIHIDROBENZOCICLOALQUILOXIMETIL-OXAZOLOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS, PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS (57) Métodos para preparar estos compuestos, incluyendo intermedios. Los compuestos son moduladores de receptores metabotrópicos de glutamato (mGluR), particularmente, el receptor mGluR2. Agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevención de una diversidad de trastornos del sistema nervioso central (SNC), incluyendo, pero sin limitación, afecciones neurodegenerativas agudas y crónicas, psicosis, trastornos por déficits cognitivos, convulsiones, ansiedad, depresión, migraña, dolor, trastornos del sueño y emesis. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo y propilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, 1,1-difluoropropilo, metoximetilo y 2-fluoroetoximetilo; R3 y R4 son iguales o diferentes e independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, fenilo y bencilo o R3 y R4 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico C3-7 sustituido o no sustituido y R5 y R6 son iguales o diferentes e independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078172 A1 (21) P100103338 (22) 13/09/10 (30) US 61/242589 15/09/09 FR 10 55808 16/07/10 (51) C07D 498/04, A61K 31/519, A61P 25/06, 25/08, 25/18 (54) FENOXIMETIL DIHIDRO OXAZOLOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS COMO MODULADORES DE RECEPTORES METABOTROPICOS DE mGluR (57) Estos compuestos son moduladores de receptores metabotrópicos de glutamato (mGluR), particularmente, el receptor mGluR2. Por tanto, son útiles como agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevención de una diversidad de trastornos del sistema nervioso central (SNC), que incluyendo, pero sin limitación, afecciones neurodegenerativas agudas y crónicas, psicosis, trastornos de déficit cognitivo, convulsiones, ansiedad, depresión, migraña, dolor, trastornos del sueño y emesis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: R1 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, hidroxietilo, 2-(tetrahidro-piran-2-iloxi)-etilo; R2 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, metoximetilo, etoximetilo, 2-fluoroetoximetilo, etoxi1-fluoroetilo, isopropoximetilo, -COOH, fenilo, bencilo, 2-, 3-, 4-, ó 5-fluorofenilo, 2-, 3-, 4-, ó 5-fluorobencilo, 2,4-difluorofenilo, 2,4-difluoro-bencilo, fenoxi, benciloxi, 2-, 3-, 4-, ó 5-fluorofenoxi, 2-, 3-, 4-, ó 5-fluorobenciloxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,4-difluorobenciloxi, hidroximetilo, hidroxietilo, morfolinilmetilo, pirrolidinilmetilo, piperidinilmetilo, tetrahidrofuranilmetoximetilo, fenilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y ciclopentiloximetilo; y R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciclohexilo, 1-metilciclohexilo, 4-metoxi-ciclohexilo, 4,4’-difluorociclohexilo, ciclohexenilo, 4-fluoro-ciclohexenilo, biciclo[3.3.1]nonilo, biciclo[3.3.1]noniletilo, 1,1’,1’’,3,3’,3’’-hexafluoro-2-hidroxi-propilo; o bien dos de R3, R4 y R5 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los cuales están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros; o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078173 A1 (21) P100103339 (22) 13/09/10 (30) US 61/242583 15/09/09 FR 10 56266 29/07/10 (51) C07D 498/04, A61K 31/519, 31/522, A61P 25/00 (54) BIFENILOXIMETIL DIHIDRO OXAZOLOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO (57) Los compuestos de la presente son moduladores alostéricos de receptores de glutamato metabotrópico (mGluR), particularmente, el receptor mGluR2. Por lo tanto, los compuestos de ésta son útiles como agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevención de una diversidad de trastornos del sistema nervioso central (SNC), incluyendo, pero sin limitación, afecciones neurodegenerativas agudas y crónicas, psicosis, trastornos de déficit de la cognición, convulsiones, ansiedad, depresión, migraña, dolor, trastornos del sueño y emesis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), donde: R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo y propilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, 1,1-difluoropropilo, metoximetilo, etoximetilo, 2-fluoroetoximetilo, etoxi-1-fluoroetilo, isopropoximetilo, fenilo, hidroximetilo, hidroxietilo, morfolinilmetilo, pirrolidinilmetilo, tetrahidrofuranilmetoximetilo, ciclopropilo y ciclopentiloximetilo; y R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes y de forma independiente entre sí, están seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4; o dos de R6, R7 y R8 están en carbonos adyacentes y tomados juntos con el anillo fenilo forman un anillo naftaleno; o dos de R6, R7 y R8 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros; o uno de R6, R7 y R8 se une con el anillo fenilo adyacente para formar un anillo fluorenilo; o una sal del mismo. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078174 A1 (21) P100103345 (22) 14/09/10 (30) EP 09170174.8 14/09/09 (51) C11D 1/22, 3/30 (54) COMPOSICION DETERGENTE (57) Detergente líquido que comprende menos de 40% de agua total o solvente funcional no amino, surfactante de alquilbenceno sulfonato que comprende más de 20% del isómero 2-fenil y un interruptor de gel seleccionado del grupo que consiste de compuestos amino alcohol que tienen un peso molecular mayor que 61 g/mol, en donde la composición tiene una relación de surfactante total a solvente total mayor que 1:1. (71) THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

ONE PROCTER & GAMBLE PLAZA, CINCINNATI, OHIO 45202, US

(72) COURCHAY, FLORENCE CATHERINE (74) 464 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078175 A2 (21) P100103356 (22) 15/09/10 (30) DE 198 42 415.9 16/09/98 (51) A61K 38/00, 38/12, A61P 19/00, 27/00, 29/00, 31/00, 35/00, 43/00 (54) UN CONJUNTO DE PIEZAS INDIVIDUALES (SET) (57) Destinado a combatir las enfermedades angiogénicas patológicas, trombosis, el infarto de miocardio, las enfermedades coronarias, la arteriosclerosis, los tumores, la osteoporosis, las inflamaciones e infecciones. Un conjunto de piezas (set) que se compone de envases separados de (a) una cantidad efectiva de ciclo-(Arg-Gli-Asp-D-Fen-NMe-Val) y (b) una cantidad efectiva de un compuesto quimioterapéutico. Reivindicación 2: El conjunto de piezas (set) según la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto quimioterapéutico se selecciona del grupo formado por el docetaxel, el paclitaxel, la carboplatina, la cisplatina, el 5-FU y el folinato de calcio, el irinotecano, la ciclofosfamida, la carmustina, la doxorubicina, la vinorelbina, la goserelina o la gemcitabina. (62) AR022382A1 (71) MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER HAFTUNG DARMSTADT, DE

(72) DR. PERSCHL, ASTRIK - DR. RÖSENER, SIGRID - DR. JONCZYK, ALFRED - DR. GOODMAN, SIMON - DR. HAUNSCHILD, JUTTA (74) 734 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078176 A1 (21) P100103366 (22) 15/09/10 (51) A61K 35/98, A61P 33/02 (54) AGENTE PARA CONTROLAR LA COCCIDIOSIS Y FORRAJE QUE LO CONTIENE (57) Agente para controlar la coccidiosis, que está libre, efectos colaterales, que no provoca efectos de reducción o semejantes debido a la adquisición de resistencia a un medicamento, y que presenta un efecto preventivo y de tratamiento contra la coccidiosis. Forraje que contiene el agente para controlar la coccidiosis y método para criar un animal donde se usa el agente para controlar la coccidiosis y el forraje. Con el objeto de solucionar el problema mencionado, se provee un agente para controlar la coccidiosis en un animal que contiene líquido de pericarpio de castaña de cajú y/o cardanol tratado con calor. (71) IDEMITSU KOSAN CO., LTD.

1-1, MARUNOUCHI 3-CHOME, CHIYODA-KU, TOKYO 100-8321, JP

(72) HIKITA, CHIE - NAGASHIMA, KYO - MOCHIZUKI, MASAMI (74) 465 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078177 A1 (21) P100103371 (22) 16/09/10 (30) FR 09 56356 16/09/09 (51) A45C 13/36, 5/14 (54) EQUIPAJE FLEXIBLE CON RUEDECILLAS ORIENTABLES (57) Un equipaje flexible con ruedecillas orientables comprende elementos interiores (2a, 2b; 4a, 4b) solidarizados con conjuntos (3a, 3b, 5a, 5b) exteriores de ruedecilla orientable a través de la cubierta flexible del equipaje. Los elementos interiores (2a, 2b, 4a, 4b) se solidarizan en una placa de base (1) y están conformados en triedros con un piso (10, 20) y dos velos nervurados (12, 13, 22, 23) sustancialmente verticales, con el fin de mantener una coplaneidad de los conjuntos de ruedecilla orientable (3a, 3b, 5a, 5b) y para conservar la calidad de rodadura del equipaje flexible. (71) DELSEY

215, AVENUE DES NATIONS, F-93290 TREMBLAY-ENFRANCE, FR

(72) JACOBSEN, EBBE (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078178 A1 (21) P100103373 (22) 16/09/10 (30) FR 09 56377 17/09/09 US 61/272368 17/09/09 (51) C07D 213/61, 215/14, 295/14, A61K 31/4453, A61P 29/00 (54) COMPUESTOS DE BENCENO-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE TNFa (57) Compuestos de benceno-carboxamida, y su uso en composiciones farmacéuticas previstas para el uso en medicina humana o veterinaria o a su uso en composiciones cosméticas. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula general (1), en donde: R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan radicales alquilo o forman un anillo con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, dicho anillo está representado por la fórmula (2); X, m y n tienen los significados dados más abajo; R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, inferior que comprende de 1 a 4 átomos de carbono; R4 es un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, un radical alquilo substituido con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo, un radical alquenilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono, un radical alquenilo substituido con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo, un radical alquinilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono, un radical alquinilo substituido con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo, un radical arilo, un radical arilo substituido con uno o más grupos de átomos seleccionados entre un alquilo, un alcoxi, un arilo, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un radical aralquilo, un radical aralquilo substituido, un radical heterocíclico, un radical heterocíclico substituido con uno o más grupos de átomos seleccionados entre un alquilo, un alcoxi, un halógeno, a hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilo substituido con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo, un radical heteroarilo, un radical heteroarilo substituido con uno o más grupos de átomos seleccionados, por ejemplo, entre un alquilo, un alcoxi, un arilo, un arilo substituido, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un radical heteroaralquilo, un radical heteroaralquilo substituido con uno o más grupos de átomos seleccionados entre un alquilo, un alcoxi, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro; X representa un átomo de oxígeno, un radical -CH2-, un radical -CH-(CH2)p-NR5R6, un átomo de azufre, un radical SO o un radical SO2, R5, R6 y p tienen los significados dados más abajo; R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, un radical alquilo substituido con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo, un

radical arilo o un radical arilo substituido con uno o más grupos de átomos seleccionados entre un alquilo, un alcoxi, un arilo, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo o un nitro; m puede tomar los valores de 0 ó 1; n puede tomar los valores de 0, 1, 2 ó 3; p puede tomar los valores de 0, 1 ó 2; y también las sales de adición de los compuestos de fórmula general (1) con un ácido farmacéuticamente aceptable, las sales de adición de los compuestos de fórmula general (1) con una base farmacéuticamente aceptable y los enantiómeros de los compuestos de la fórmula general (1). (71) GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT LES TEMPLIERS, 2400, ROUTE DES COLLES, F-06410 BIOT, FR

(72) CLARY, LAURENCE - PASCAL, JEAN-CLAUDE (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078179 A1 (21) P100103374 (22) 16/09/10 (30) FR 09 04463 18/09/09 (51) C07D 223/16, C07C 309/66 (54) PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE LA IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE (57) Reivindicación 1: Procedimiento de síntesis de la ivabradina de fórmula (1), de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos: caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (2), en la que X representa un átomo de halógeno, un grupo mesilato o un grupo tosilato, a una reacción de alquilación por el compuesto de fórmula (3), en la que A representa H2C-CH2 o HC=CH, en presencia de una base, en un disolvente orgánico, para dar lugar al compuesto de fórmula (4), en la que A es tal como se ha definido anteriormente, y, en el caso en el que A representa H2C-CH2, la ivabradina de fórmula (1), caso particular de los compuestos de fórmula (4) y producto de la reacción de alquilación del compuesto de fórmula

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(2) por el compuesto de fórmula (3), se aísla y se purifica y puede transformarse en sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoroacético, láctico, pirúvico, malónico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascórbico, oxálico, metanosulfónico, bencenosulfónico y canfórico, y en sus hidratos, en el caso en el que A representa CH=CH, el compuesto de fórmula (5), producto de la reacción de alquilación del compuesto de fórmula (2) por el compuesto de fórmula (3), se somete a una reacción de hidrogenación catalítica para dar lugar a la ivabradina de fórmula (1), que se aísla y se purifica y puede transformarse en sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoroacético, láctico, pirúvico, malónico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascórbico, oxálico, metanosulfónico, bencenosulfónico y canfórico, y en sus hidratos. Reivindicación 5: Compuesto de fórmula (2a), caso particular de los compuestos de fórmula (2) en la que X representa un átomo de bromo o de yodo, un grupo mesilato o un grupo tosilato. (71) LES LABORATOIRES SERVIER 35, RUE DE VERDUN, F-92284 SURESNES CEDEX, FR

(72) PEGLION, JEAN-LOUIS - CAIGNARD, PASCAL - LERESTIF, JEAN-MICHEL - LECOUVE, JEANPIERRE (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078180 A1 (21) P100103375 (22) 16/09/10 (30) FR 09 56444 18/09/09 (51) C07D 471/04, C07F 5/02, A61K 31/437, 31/4162, A61P 25/08, 25/16, 25/18, 25/28, 25/30, 35/00, 19/10 (54) DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIDINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN E INTERMEDIARIO DE SINTESIS (57) Compuestos de la fórmula (1), en la que: R1 representa un grupo fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o varios átomos o grupos elegidos, independientemente unos de otros, entre: halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, -S(O)alquilo C1-6, -S(O)2(alquilo C1-6), hidroxilo, hidroxi-alquileno C1-6, CHO, COOH, alcoxi C1-6 alquileno C1-6-oxi, NRaRb, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo C1-6, NRcC(O)ORe, NRcSO2Re; X representa de 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, pudiendo estar el alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un halógeno, alcoxi C1-6, hidroxilo; R2 y R3 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo Rf, un grupo CHO, COOH; X y R3 pueden formar junto con los átomos de carbono que los portan, un ciclo carbonado de 5 a 7 átomos de carbono; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; Ra y Rb representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, aril-alquileno C1-6 o arilo; o Ra y Rb forman conjuntamente, con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo azetidina, pirrolidina, piperidina, azepina, morfolina, tiomorfolina, piperazina, homopiperazina, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, arilo o aril-alquileno C1-6; Rc y Rd representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, aril-alquileno C1-6, arilo; o Rc y Rd forman juntos un grupo alquileno C2; Re representa un grupo alquilo C1-6, aril-alquileno 5 C1-6, arilo; o Rc y Re forman juntos un grupo alquileno C2-5; Rf representa un grupo hidroxilo, un grupo oxo, CHO o COOH, en el estado de base o de sal de adición a un ácido. Reivindicación 14: Un compuesto de la fórmula (2). Reivindicación 15: La utilización del compuesto según la reivindicación 14, para la síntesis de productos de la fórmula general (1) según la reivindicación 1. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(72) DE PERETTI, DANIELLE - EVEN, LUC - AUGER, FLORIAN (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

Bol. Nro.: 666

(10) AR078181 A1 (21) P100103376 (22) 16/09/10 (30) FR 09 56445 18/09/09 (51) C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/08, 25/16, 25/28 (54) DERIVADOS ACETILENICOS DE 5-FENILPIRAZOLOPIRIDINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA EN ENFERMEDADES MEDIADAS POR LOS RECEPTORES NUCLEARES Nurr-1 (57) Compuestos de fórmula (1), en la que: R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R3 representa uno o varios átomos de hidrógeno o de halógeno; X representa de 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes entre sí elegidos entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; en el estado de base o de sal de adición a un ácido. Uso en terapia y procedimiento de síntesis. (71) SANOFI-AVENTIS 174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR

(72) AUGER, FLORIAN - EVEN, LUC (74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078182 A1 (21) P100103379 (22) 16/09/10 (30) US 61/243019 16/09/09 (51) A61K 31/5575, 31/513, A61P 35/00 (54) COMBINACION FARMACEUTICA PARA TRATAR TUMORES, COMPOSICION FARMACEUTICA (57) Reivindicación 1: Una combinación farmacéutica caracterizado porque comprende: (a) una cantidad eficaz para uso farmacéutico de un agente antitumoral seleccionado del grupo integrado por un agente alquilante, un antimetabolito, un antibiótico, un alcaloide de planta, un fármaco que actúa en la diana molecular, una hormona, un complejo de platino, un antisentido, un anticuerpo y ARNi, y (b) una cantidad eficaz para uso farmacéutico de un derivado de ácido graso representado por la fórmula (1) donde L, M y N son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, hidroxi alquilo (inferior), alcanoíloxi inferior u oxo, donde al menos uno de L y M es un grupo diferente de hidrógeno, y el anillo de cinco miembros puede tener al menos un enlace doble; A es -CH3, o -CH2OH, -COCH2OH, -COOH o un derivado funcional del mismo; B es un enlace simple, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C=C-, -CH2-CH2- CH2-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C=C-CH2- o -CH2C=C-; Z es seleccionado del grupo de formulas (2) o enlace simple; donde R4 y R5 son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o hidroxi alquilo (inferior), donde R4 y R5 no son hidroxi y alcoxi inferior al mismo tiempo; R1 es un residuo hidrocarbonado alifático inferior o medio bivalente insaturado o saturado, el cual está sustituido o no sustituido con halógeno, alquilo, hidroxi, oxo, arilo o grupo heterocíclico, y al menos uno del átomo de carbono en el hidrocarburo alifático está opcionalmente sustituido con oxígeno, nitrógeno o azufre; y Ra es un residuo hidrocarbonado alifático inferior o medio saturado o insaturado, el cual está sustituido o no sustituido con halógeno, oxo, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoíloxi inferior, ciclo alquilo (inferior), ciclo alquiloxi (inferior), arilo, ariloxi, grupo heterocíclico o grupo heterocíclico-oxi; alcoxi inferior; alcanoíloxi inferior; ciclo alquilo (inferior); ciclo alquiloxi (inferior); arilo; ariloxi; grupo heterocíclico; grupo heterocíclico-oxi. Reivindicación 2: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque Ra está sustituido con mono o dihalógeno. Reivindicación 3: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque Z es C=O. Reivindicación 11: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque L es oxo, M es hidrógeno o hidroxi, N es hidrógeno, Z es C=O, Ra está sustituido con mono o dihalógeno. Reivindicación 15: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque dicho derivado de ácido graso es ácido (-)-7-[(2R,4aR,5R,7aR)2-(1,1-difluoropentil)-2-hidroxi-6-oxooc-

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

tahidrociclopenta[b]piran-5-il]heptanoico, ácido ((-)-7-{(2R,4aR,5R,7aR)-2-[(3S)-1,1-difluoro3-metilpentil]-2-hidroxi-6-oxooctahidrociclopenta[b] piran-5-il}heptanoico o ácido (-)-7-[(1R, 2R)-2-(4,4difluoro-3-oxooctil)-5-oxociclopentil]heptanoico o su derivado funcional. Reivindicación 16: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque dicho agente antitumoral es 5-FU o tegaful. Reivindicación 17: La combinación según se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque dicho agente antitumoral es cisplatino. (71) SUCAMPO AG

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MONTEVIDEO 711, PISO 2º DTO. “3”, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(72) BAUMER, CARLOS RICARDO LUIS JOSE - BONGIOVANNI, MARCELO SANTIAGO - RICARDO, SERGIO GASTON (74) 718 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

GRABEN 5, CH-6300 ZUG, CH

(72) UENO, RYUJI (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666



BONGIOVANNI, MARCELO SANTIAGO

(10) AR078184 A1 (21) P100103384 (22) 16/09/10 (51) A01B 73/02 (54) UN CHASIS INTEGRADO PARA UNA SEMBRADORA (57) Un chasis integrado para una sembradora integrada por dos bastidores, que definen el carro portador de los discos y el carro tolva, la unión entre ambos componentes se realiza a través de dos paralelogramos articulados controlados por un cilindro remoto los cuales apoyan en una barra que pivotea en su centro haciendo que la unión sea móvil y no rígida, esto es fundamental para evitar torsiones especialmente en el transporte por caminos desparejos. Dicho componente portador de los discos está soportado sobre ruedas ubicadas en posición central, el levante hidráulico acciona las ruedas y los paralelogramos haciendo que la máquina (parte sembradora) clave o levante, manteniendo el carro inalterable. El carro tolva tiene a su vez un sistema de dirección conformado por una barra en cuyos extremos quedan fijadas las ruedas a través de respectivas planchuelas en forma de U provistas de tornillos pasantes, extendiéndose de ellas planchuelas provistas de rótulas donde pivotean los extremos de barras cuyos extremos opuestos pivotean en rótulas dispuestas en una porción de lanza articular en un perno. (71) BAUMER, CARLOS RICARDO LUIS JOSE



RICARDO, SERGIO GASTON



(10) AR078183 A1 (21) P100103383 (22) 16/09/10 (51) A01B 73/02 (54) UN CHASIS DE SEMBRADORA DE GRAN ANCHO DE TRABAJO Y BAJO ANCHO DE TRANSPORTE (57) Un chasis de sembradora de gran ancho de trabajo y bajo ancho de transporte que comprende una porción central que posee cilindros que permiten el plegado de alas primarias que se complementan con segundos cilindros de plegado de alas secundarias en sentido vertical, quedando las alas primarias desfasadas en altura una con relación a la otra tanto como la mitad de la separación entre hileras de la sembradora. (71) BAUMER, CARLOS RICARDO LUIS JOSE MA. CRESCENCIA PEREZ 698, PISO 12º, PERGAMINO, PROV. DE BUENOS AIRES, AR MONTEVIDEO 711, PISO 2º DTO. “3”, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

MA. CRESCENCIA PEREZ 698, PISO 12º, PERGAMINO, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

BONGIOVANNI, MARCELO SANTIAGO

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

MONTEVIDEO 711, PISO 2º DTO. “3”, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

RICARDO, SERGIO GASTON

MONTEVIDEO 711, PISO 2º DTO. “3”, CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(72) BAUMER, CARLOS RICARDO LUIS JOSE - BONGIOVANNI, MARCELO SANTIAGO - RICARDO, SERGIO GASTON (74) 718 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) A R078185 A1 (21) P100103388 (22) 16/09/10 (30) MX MX/a/2009/009971 18/09/09 (51) A61K 31/365, 31/205, A61P 3/04 (54) COMPOSICION FARMACEUTICA PARA BAJAR DE PESO Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENER LA MISMA (57) Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para bajar de peso, caracterizada porque comprende una mezcla de Orlistat y L-Carnitina como ingredientes activos o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de los mismos; y, un vehículo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición comprende de 300 a 1,000 mg de L-Carnitina y de 40 a 140 mg de Orlistat. Reivindicación 4: La composición farmacéutica, de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada además porque el Orlistat se encuentra adsorbido o recubierto por un diluyente. Reivindicación 6: La composición farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 5, caracterizada además porque dicho diluyente soluble en agua se selecciona del grupo que comprende maltosa, isomaltosa, lactitol, azúcar, manitol y dextrosa. Reivindicación 7: La composición farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque el Orlistat se encuentra adsorbido sobre el diluyente. Reivindicación 8: La composición farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada además porque el diluyente no es soluble en un alcohol. Reivindicación 10: La composición farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada además porque el diluyente es fosfato de calcio. (71) WORLD-TRADE IMPORT-EXPORT WTIE, AG

C/O TRIBEG TREUHAND AG, GRIENBACHSTRASSE 11, CH-6302 ZUG, CH

(72) GARCIA ARMENTA, MARIA ELENA - SANTOS MURILLO, JOSEFINA - ALVAREZ OCHOA, VICTOR GUILLERMO (74) 895 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078186 A1 (21) P100103396 (22) 17/09/10 (30) DE 10 2009 041 632.3 17/09/09 (51) H02M 7/493 (54) DISPOSICION DE CONEXIONES CON UNA PARTE CONVERTIDORA QUE ABARCA UNA UNIDAD DE CONTROL CENTRAL

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(57) La presente se refiere a una disposición de conexiones (1, 1a), en especial un convertidor (1). o un suministro de energía eléctrica libre de interrupciones, (1a), con una parte convertidora (2) que abarca una unidad convertidora (20), una unidad de control central (21) y una entrada para la corriente a ser convertida y una salida para la corriente convertida y al menos una parte de conexiones (3, 4) que está conectada antes de la entrada de la parte convertidora o que está conectada después de la salida de la parte convertidora, pudiéndose acoplar a la disposición de conexiones al menos una unidad de control externa (12), y la unidad de control central (21) es adecuada y está instalada para recibir instrucciones de control procedentes de la unidad de control externa (12). De esta manera, debería asegurarse que la disposición de conexiones, también en el caso de un fallo tan sólo parcial, pueda ser separada rápidamente de la red de alimentación, en todo lo posible sin un efecto retroactivo sobre dicha red. Este problema se resuelve por el hecho de que cada parte de conexiones (3, 4) presenta al menos una unidad de control descentralizada (31, 41), que por intermedio de un bus de comunicaciones (13) está acoplada a la unidad de control central (21) y que es adecuada y está instalada para recibir instrucciones de control procedentes de la unidad de control central (21), la unidad de control externa (12) puede acoplarse al bus de comunicaciones (13), y la unidad de control descentralizada (31, 41) es adecuada y está instalada para recibir instrucciones de control procedentes de la unidad de control externa (12). (71) AEG POWER SOLUTIONS B.V. WEERENWEG 29, 1161 AH ZWANENBURG, NL

(72) BRAND, DIETER - BLACHA, NORBERT - PECK, ANDREAS (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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(10) AR078187 A1 (21) P100103491 (22) 27/09/10 (30) US 61/246381 28/09/09 US 61/330685 03/05/10 (51) C07D 498/04, 498/14, A61K 31/4162, 31/553, 31/4188, 31/4353, 31/4192, A61P 35/00 (54) DERIVADOS HETEROCICLICOS DE BENZOXAZEPINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER (57) Dichos compuestos tienen actividad anticancerosa y, más específicamente, inhiben la actividad de la quinasa PI3. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre las estructuras de fórmulas (a) a (g); R1, R2, R3 y R4 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -COR10, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -C(=NR10)NR10R11, -C(=O) 10 11 10 11 NR R , -NO2, -NR R , -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O) OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(alquileno C1)NR10R11, -NR12(alquileno C1-12)NR10R11, 12 12 10 12 -NR (alquileno C1-12)OR , -NR (alquileno C1-12) C(=O)NR10R11, -OR10, -S(O)2R10, -C(=O) 10 10 11 NR (alquileno C1-12)NR R , -C(=O)NR10(alquileno C1-12)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(alquileno C1-12) NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(alquileno C1-12)R10, alquilo C1-12, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-12, heterociclilo C2-20, arilo C6-20, heteroarilo C1-20, -(carbociclilo C3-12)-(alquilo C1-12), -(heterociclilo C2)-(alquilo C1-12), -(arilo C6-20)-(alquilo C1-12), -(hete20 roarilo C1-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)(carbociclilo C3-12), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20)(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20)-(carbociclilo C3-12), -(alquileno C1-12)(heterociclilo C2-20)-C(=O)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12)-(heteroarilo C1-20), -(alquileno C1-12)(heterociclilo C2-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)-(arilo C6-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)(heteroarilo C1-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)C(=O)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12)C(=O) OR10, -(alquileno C1-12)-NR10R11, -(alquileno C1-12) NR12C(=O)R10, -(alquileno C1-12)OR10, -(alquileno C1)-NR10-(alquileno C1-12)-(heteroarilo C1-20), -(alqui12 leno C1-12)-NR10-(alquileno C1-12)-(heterociclilo C1-20), -(alquileno C1-12)-NR10-(alquileno C1-12)-NHC(=O)(heteroarilo C1-20), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2)-NR10R11 y -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20)20 (alquilo C1-12)-NR10R11, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, R10, -SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR12C(O)R10, -CO2R10, -C(O)R10, -CONR10R11, oxo y -OR10; A se elige entre -C(=O)NR5R6,

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

-NR5R6, arilo C6-20, heterociclilo C2-20 y heteroarilo C1, dichos arilo, heterociclilo y heteroarilo están op20 cionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CN, -COR10, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -C(=NR10) NR10R11, -C(=O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NR12C(=O) R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, 12 10 11 -NR C(=O)(alquileno C1-12)NR R , -NR12(alquileno C1-12)NR10R11, -NR12(alquileno C1-12)OR10, 12 10 11 -NR (alquileno C1-12)C(=O)NR R , -OR10, 10 10 -S(O)2R , -C(=O)NR (alquileno C1-12)NR10R11, -C(=O)NR10(alquileno C1-12)NR10C(=O)OR11, -C(=O) NR10(alquileno C1-12)NR10C(=O)R11, -C(=O) 10 NR (alquileno C1-12)R10, alquilo C1-12, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-12, heterociclilo C2-20, arilo C6-20, heteroarilo C1-20, -(carbociclilo C3-12)(alquilo C1-12), -(heterociclilo C2-20)-(alquilo C1-12), -(arilo C6-20)-(alquilo C1-12), -(heteroarilo C1-20)(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)-(carbociclilo C3-12), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1)-(heterociclilo C2-20)-(heterociclilo C2-20), -(alquile12 no C1-12)-(heterociclilo C2-20)-(carbociclilo C3-12), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20)-C(=O)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12)-(heteroarilo C1-20), -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)-(arilo C6-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)(heteroarilo C1-20)-(alquilo C1-12), -(alquileno C1-12)-C(=O)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno C1-12) C(=O)OR10, -(alquileno C1-12)-NR10R11, -(alquileno C1-12)NR12C(=O)R10, -(alquileno C1-12)OR10, -(alquileno C1-12)-NR10-(alquileno C1-12)-(heteroarilo C1-20), -(alquileno C1-12)-NR10-(alquileno C1-12)-(heterociclilo C1-20), -(alquileno C1-12)-NR10-(alquileno C1-12)NHC(=O)-(heteroarilo C1-20), -(alquileno C1-12)(heterociclilo C2-20)-NR10R11 y -(alquileno C1-12)(heterociclilo C2-20)-(alquilo C1-12)-NR10R11, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, R10, -SR10, -S(O)2R10, -NR10R11, -NR12C(O)R10, -CO2R10, -C(O) R10, -CONR10R11, y -OR10; R5 se elige entre H y alquilo C1-12 opcionalmente sustituido por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CN, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NH2, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2 y -S(O)2CH3; R6 se elige entre alquilo C1-12, carbociclilo C3-12, heterociclilo C2-20, heteroarilo C1-20 y arilo C6-20, cada uno está opcionalmente sustituido por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -C(O)CH3, -NH2, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, oxo, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2CH3, -C(=O) NR10(alquileno C1-12)NR10R11, fenilo, piridinilo, tetrahidrofuran-2-ilo, 2,3-dihidro-benzofuran-2-ilo, 1-isopropil-pirrolidin-3-ilmetilo, morfolin-4-ilo, piperidin-1-ilo, piperazinilo, piperazin-4-il-2-ona, piperazin-4-il-3-ona, pirrolidin-1-ilo, tiomorfolin-4-ilo, Sdioxotiomorfolin-4-ilo, -C≡CR13, -CH=CHR13 y -C(=O)NR10R11; o R5 y R6 junto con el átomo de ni-

trógeno al que están unidos forman un heterociclilo C2-20 o heteroarilo C1-20 opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos entre F, Cl, Br, I, CH3, C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2C6H5, piridin-2-ilo, 6-metil-piridin-2-ilo, piridin-4-ilo, piridin3-ilo, pirimidin-2-ilo, pirazin-2-ilo, tetrahidro-furanocarbonilo, 2-metoxi-fenilo, benzoílo, ciclopropilmetilo, (tetra-furan-2-il)metilo, 2,6-dimetilmorfolin-4-ilo, 4-metil-piperazina-carbonilo, pirrolidina-1-carbonilo, ciclopropanocarbonilo, 2,4-difluorofenilo, piridin-2-ilmetilo, morfolin-4-ilo, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -COCF3, -COCH3, -COCH(CH3)2,-NO2, -NHCH3, -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2, -NHCOCH3, -NCH3COCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -CH2OCH3, -CH2CH2OCH3, -CH2S(O)2NHCH3, -CH2S(O)2CH2CH3, -S(O)2NHCH3, -S(O)2CH2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2N(CH3)2 y -S(O)2CH3; R10, R11 y R12 se eligen con independencia entre H, alquilo C1, -(alquileno C1-12)-(heterociclilo C2-20), -(alquileno 12 C1-12)-(arilo C6-20), -(alquileno C1-12)-(carbociclilo C3), alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-12, 12 heterociclilo C2-20, arilo C6-20 y heteroarilo C3-20, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2C(CH3)2OH, -CH2CH(CH3)OH, -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -CH2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -C(O)CH3, -C(O)CH(OH)CH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NO2, -N(CH3)2, -N(CH3) C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, =O (oxo), -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, -OP(O)(OH)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2N(CH3)2, -CH2S(O)2NHCH3, -CH2S(O)2CH2CH3, -S(O)2NHCH3, -S(O)2CH2CH3, pirrolidin-1-ilo, 2-oxopirrolidin-1-ilo, ciclopropilo, ciclopentilo, oxetanilo, 4-metil-piperazin-1-ilo y 4-morfolinilo; o R10 y R11 si están unidos a un átomo de nitrógeno, entonces junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo C2-20 o heteroarilo C1, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido 20 por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, oxo, -OCH3, -OCH2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH2CH2OH y -C(CH3)2OH; y R13 se elige entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CN, -CF3, -CH2N(CH3)2, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CON(CH3)2, -NO2 y -S(O)2CH3. (71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH

(72) OLIVERO, ALAN G. - PRICE, STEPHEN - STABEN, STEVEN - DO, STEVEN - DUDLEY, DANETTE - FOLKES, ADRIAN J. - BLAQUIERE, NICOLE - HEALD, ROBERT - HEFFRON, TIM - KOLESNIKOV, ALEKSANDR - WANG, LAN - NDUBAKU, CHUDI - JONES, MARK

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(74) 108 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078188 A1 (21) P100103496 (22) 27/09/10 (51) B29B 17/00, B09B 3/00 (54) PROCESO DE ELABORACION DE MATERIAL PLASTICO SEMEJANTE A LA MADERA (57) Se procesan plásticos pos consumo comenzando con la 1º etapa de lavado triturado y desinfectado, 2º etapa pasa a una extrusora que derrite los plásticos desde 40º hasta 240ºC aprox., se inyecta un molde sincronizadamente con los plásticos, un gas CO2 o N2 produciendo un espumado, de esa forma se obtienen placas de 1,83 x 2,75 m con un espesor que varía desde 0,5 a 100 mm. Posteriormente estas placas pasan a una carpintería para transformarlas en diversos artículos y muebles. (71) MARANZANO, JOSE FERNANDO JUJUY 55, (T4000QIA) SAN MIGUEL DE TUCUMAN, PROV. DE TUCUMAN, AR

(72) MARANZANO, JOSE FERNANDO (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078189 A1 (21) P100103500 (22) 27/09/10 (51) A61K 31/156, 31/381, 31/343, 31/135, 31/4525, 31/136, 31/13, 31/137, A61P 43/00 (54) USO DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA PARA DISMINUIR LOS EFECTOS ADVERSOS ASOCIADOS CON MEMORIAS TRAUMATICAS O PARA EVITAR QUE SE DESARROLLE EL TRASTORNO POR ESTRES POSTRAUMATICO (TEP), LUEGO DE PRODUCIDO UN EVENTO TRAUMATICO (57) Se revela el uso de un compuesto inhibidor de la re-

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captación de la serotonina, para provocar la disminución de los efectos adversos asociados con memorias traumáticas o para evitar que se desarrolle el trastorno por estrés postraumático (TEP), luego de producido un evento traumático. En realizaciones particulares, se revela el uso de la venlafaxina y la fluoxetina para ese mismo fin. Reivindicación 2: Uso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque dicho compuesto inhibidor de la recaptación de la serotonina se administra dentro de las primeras 24 horas de producido el evento traumático. Reivindicación 4: Uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque dicho compuesto inhibidor de la recaptación de la serotonina es compuesto inhibidor selectivo de la receptación de serotonina. Reivindicación 5: Uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque dicho compuesto inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina es seleccionado entre el milnacipran, la duloxetina, el citalopram, el escitalopram, la fluoxetina, la paroxetina, la sertralina y la dapoxetina. Reivindicación 7: Uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque dicho compuesto inhibidor de la recaptación de la serotonina es, además, un compuesto inhibidor de la noradrenalina. Reivindicación 8: Uso de acuerdo con la reivindicación anterior caracterizado porque dicho compuesto inhibidor de la recaptación de la serotonina y de la noradrenalina se selecciona entre la venlafaxina y la desvenlafaxina. Reivindicación 9: Uso de acuerdo con la reivindicación 4, caracterizado porque dicho compuesto inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina es un compuesto agonista de los receptores 5HT-2A. Reivindicación 10: Uso de acuerdo con la reivindicación anterior, caracterizado porque dicho compuesto agonista de los receptores 5HT-2A se selecciona entre los compuestos DOI (2,5-Dimetoxi-4-iodoanfetamina), N-(2-hidroxibencil)-2C-l, TCB-2, Br-DFLY, AMT y DMT. (71) CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET)

AV. RIVADAVIA 1906, PISO 3º OF. “F”, (1033) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(72) BECKINSCHTEIN, PEDRO - MEDINA, JORGE H. SUPCZUK, LEANDRO (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078190 A4 (21) M100103504 (22) 27/09/10 (51) F16K 2/04 (54) COLECTOR SOLAR DE AGUA CALIENTE DE

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

USO INDIVIDUAL VOLUMETRICO DEL TIPO VALIJA (57) Colector solar de agua caliente de uso individual volumétrico del tipo valija, el cual es resuelto con material de descarte y elementos de sencillo acceso comercial, sencillo de trasladar y de acopiar dependiendo su peso (sin agua) del material de caja y de la superficie transparente propuesta. El colector comprende una pluralidad de recipientes contenedores de agua (1) unidos entre sí mediante al menos un cuerpo tubular (2) que conectan los cuellos de dichos recipientes (1); encontrándose dichos recipientes (1) contenidos en un gabinete sustancialmente rectangular (3) con su correspondiente tapa (4) sobre la cual se ubica una superficie laminar transparente (5); en uno de los extremos de dicho cuerpo tubular (2) se ubicará una válvula de descarga (6), posicionándose en el extremo restante de dicho cuerpo tubular (2) una válvula de carga (7) de agua. (71) CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET)

AV. RIVADAVIA 1906, PISO 3º OF. “F”, (1033) CDAD. AUT. DE BUENOS AIRES, AR

(72) DISCOLI, CARLOS ALBERTO (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078191 A1 (21) P100103540 (22) 29/09/10 (30) US 61/246796 29/09/09 US 12/889144 23/09/10 (51) B65D 85/80, A47G 19/22 (54) ENVASE PARA BEBIDAS DE USO INDIVIDUAL DESCARTABLE (57) Se divulga un envase para bebidas de uso individual descartable. El envase puede incluir una barrera impermeable que circunda una canasta permeable de pared simple. La canasta permea-

ble puede incluir un armazón y un filtro. La canasta permeable puede incluir además una tapa. La canasta permeable se puede proporcionar previamente cargada con molidos para bebidas o se puede cargar con molidos para preparar bebidas mientras se la utiliza. El envase para bebidas puede estar elaborado con materiales que son biodegradables, compostables o que de otra manera que no resulten perjudiciales para el medioambiente. (71) LBP MANUFACTURING INC.

1325 S. CICERO AVENUE, CICERO, ILLINOIS 60804, US

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

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(10) AR078192 A1 (21) P100103542 (22) 29/09/10 (30) US 12/571283 30/09/09 US 12/571287 30/09/09 (51) H04N 7/173 (54) SISTEMAS Y METODOS PARA NAVEGAR EN UNA APLICACION GUIA DE MEDIOS DE COMUNICACION TRIDIMENSIONAL (57) Se proveen sistemas y métodos para navegar en una aplicación guía de medios tridimensional (3D). El primer objeto seleccionable de la guía de medios puede mostrarse en una pantalla que, cuando se mira a través del dispositivo óptico estereoscópico, puede aparecer en un primer plano. Un segundo objeto seleccionable de la guía de medios puede mostrarse en la pantalla que, cuando se mira a través del dispositivo óptico estereoscópico, puede aparecer en un segundo plano. El primer y segundo plano, pueden percibirse intersectando un eje normal a la pantalla en diferentes ubicaciones. Se puede recibir una selección de usuario de, al menos, uno de los objetos seleccionables de la guía de medios primero y segundo. La acción de mover el cursor en el espacio 3D o seleccionar uno de los objetos seleccionables de la guía de medios mostrados en el espacio 3D puede realizarse en base a la selección del usuario. La selección del usuario puede realizarse con un dispositivo de entrada que tiene un acelerómetro. (71) ROVI TECHNOLOGIES CORPORATION 2830 DE LA CRUZ BOULEVARD, SANTA CLARA, CALIFORNIA 95050, US

(72) KLAPPERT, WALTER RICHARD - WOODS, THOMAS STEVEN - CHILVERS, HENRY C. JR. (74) 489 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078193 A1 (21) P100103544 (22) 29/09/10 (30) US 61/247144 30/09/09 (51) C07H 15/04,15/20, C07D 309/10 (54) PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIL-BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO (57) Reivindicación 1: Proceso para preparar un derivado de bencil-benceno sustituido con glucopiranosilo de fórmula general (1) en la que R1 representa alquilo C1-3, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, (R)-tetrahidrofuran-3-ilo, (S)-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran4-ilo; y R2 independientemente de los demás, representa hidrógeno, (alquil C1-8)carbonilo, (alquil C1-8) oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, fenil-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, donde dos grupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar un grupo de unión SiRaRb, CRaRb o CRaORb-

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

CRaORb; y R’ representa hidrógeno o alquilo C1-6; Ra, Rb, Rc, independientemente de los demás, representan alquilo C1-4, fenilo o fenil-alquilo C1-3, mientras que los grupos alquilo pueden estar mono- o polisustituidos con halógeno; L1, independientemente de los demás, se seleccionan entre flúor, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que los grupos fenilo mencionados en la definición de los grupos anteriores pueden estar mono- o polisustituidos con L1; caracterizado porque comprende las etapas (S2), (S3) y (S4); (S2): hacer reaccionar el compuesto organometálico de la fórmula (2) en la que R1 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria y M representa Li, Mg o MgQ, donde Q representa Cl, Br, I o un resto orgánico; con una gluconolactona de fórmula general (3) donde R2 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria, en un disolvente orgánico o una mezcla de dos o más disolventes orgánicos; y (S3): añadir una solución acuosa que comprende uno o más ácidos, de tal forma que la mezcla de reacción forme una fase acuosa y una fase orgánica, de manera que la fase orgánica tenga un pH en el intervalo de aproximadamente 0 a 7; y (S4): separar la fase orgánica que comprende el aducto obtenido en la etapa (S2) de la fase acuosa; y (S5): hacer reaccionar el aducto obtenido con agua o un alcohol R’-OH, en el que R’ representa alquilo C1-6, o una mezcla de los mismos, en presencia de uno o más ácidos. (71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE

(72) FIEDLER, TOBIAS - HAMM, RAINER - POST, MATTHIAS - FILSER, CHRISTIAN - RENNER, SVENJA - WANG, XIAO-JUN - WIRTH, THOMAS - ORLICH, SIMONE - WEBER, DIRK (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078194 A1 (21) P100103546 (22) 29/09/10 (30) PCT/US2009/058957 30/09/09 (51) A61K 7/32, 7/36, 7/38, 35/78 (54) COMPOSICION ANTIPERSPIRANTE/DESODORANTE (57) Reivindicación 1: Una composición caracterizada por estar constituida por: a) al menos un agente activo seleccionado a partir de un agente antiperspirante activo y un agente desodorante activo; b) un ácido graso en una cantidad superior a 7% en peso; y c) un aceite vegetal en una cantidad de al menos 12% en peso. Reivindicación 2: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque la cantidad del ácido graso se ubica entre 7 y 30% en peso. Reivindicación 3: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el ácido graso es al menos un ácido graso seleccionado a partir de ácido palmítico y ácido esteárico. Reivindicación 5: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el ácido graso es al menos un ácido graso seleccionado a partir de ácido palmítico y ácido esteárico y donde el aceite vegetal es al menos un aceite seleccionado a partir de aceite de coco y aceite de palmiste. Reivindicación 6: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque adicionalmente incluye un segundo agente gelante. Reivindicación 7: La composición de la reivindicación 6, caracterizada porque el segundo agente gelante es al menos un agente gelante seleccionado a partir de aceite de soya hidrogenado, aceite de soya parcialmente hidrogenado, un hidrocarburo de la fórmula CnH2n+2, donde n se ubica entre 20 - 100 y el hidrocarburo es al menos 90% lineal, aceite de ricino hidrogenado y un alcohol graso. Reivindicación 13: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el aceite vegetal es al menos un aceite seleccionado a partir de los aceites de palmiste, coco, aguacate, canola, maíz, algodón, oliva, palma, girasol de alto contenido oleico, girasol medianamente oleico, girasol, estearina de palma, oleína de palmiste, cártamo y babasú. (71) COLGATE-PALMOLIVE COMPANY

300 PARK AVENUE, NEW YORK, NEW YORK 10022, US

(72) LINN, ELIZABETH - KILPATRICK-LIVERMAN, LaTONYA - CARLONE, DARRICK - HOGAN, JOHN P. - MISNER, H. STEVEN - FAN, AIXING (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078195 A1 (21) P100103547 (22) 29/09/10 (30) PCT/US2009/059003 30/09/09 (51) A61K 7/32, 35/78

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(54) COMPOSICION ANTITRANSPIRANTE Y DESODORANTE (57) Una composición en la cual se reemplaza la silicona volátil, ya sea parcial o totalmente, con un aceite vegetal. La composición contentiva de aceite vegetal es igual o superior al material contentivo de silicona volátil pero tiene un costo inferior. Un ejemplo incluye el producto combinado de al menos un material seleccionado a partir de los agentes antiperspirantes activos y los agentes desodorantes activos, más de 10% en peso de un aceite vegetal; y menos de 40% en peso de un aceite de silicona volátil. Otros ejemplos incluyen el producto combinado de más de 10% en peso de un aceite vegetal; un agente gelante de la composición y menos de 40 % en peso de un aceite de silicona volátil, composición esta que carece de un agente antiperspirante activo o un agente desodorante activo. Reivindicación 3: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque la cantidad de aceite vegetal es superior a la cantidad total de silicona volátil. Reivindicación 8: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque no hay silicona alguna presente en la composición. Reivindicación 9: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el aceite vegetal es al menos un aceite seleccionado a partir de los aceites de palmiste, coco, aguacate, canola, maíz, algodón, oliva, palma, girasol de alto contenido oleico, girasol medianamente oleico, girasol, estearina de palma, oleína de palmiste, cártamo y babasú. Reivindicación 11: La composición de la reivindicación 1, la cual adicionalmente incluye un ácido graso. (71) COLGATE-PALMOLIVE COMPANY

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terapia por ultrasonido se encuentra en comunicación electrónica con la unidad de base. El cabezal de terapia incluye un cartucho transductor sellado desmontable con fluido de acoplamiento en su interior. Se provee un sistema de enfriamiento para enfriar el fluido de acoplamiento. Alrededor del cabezal de terapia se incluye una pluralidad de indicadores de guía que se alinean con líneas transversales en el cuerpo del paciente para lograr una alineación adecuada del cabezal de terapia antes de su uso. El cabezal de terapia puede suministrar tratamientos variables sobre un área mientras el cabezal de terapia se encuentra en contacto con el paciente. (71) MEDICIS TECHNOLOGIES CORPORATION

11818 NORTH CREEK PKWY., NORTH BOTHELL, WASHINGTON 98011, US

(72) CRUNKILTON, JEFFREY R. - ULRIC, TANAR PIERCE, THOMAS D. - BUNCE, STEVE (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

300 PARK AVENUE, NEW YORK, NEW YORK 10022, US

(72) FAN, AIXING - KILPATRICK-LIVERMAN, LaTONYA - LINN, ELIZABETH - CARLONE, DARRICK MUIR, MELISSA - HOGAN, JOHN P. - MISNER, H. STEVEN (74) 194 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078196 A1 (21) P100103557 (22) 29/09/10 (30) US 61/246937 29/09/09 (51) A61N 7/00 (54) METODO DE TRATAMIENTO COSMETICO VARIABLE PARA CONTORNEAR SITIOS CORPORALES USANDO UN DISPOSITIVO DE TERAPIA POR ULTRASONIDO (57) Un método cosmético variable para contornear sitios corporales usando energía ultrasónica y un sistema médico de ultrasonido que incluye una unidad de base que contiene los elementos electrónicos del sistema, una interfaz de usuario y los elementos electrónicos de control de ultrasonido. Un cabezal de

(10) AR078197 A1 (21) P100103558 (22) 29/09/10 (30) US 61/246937 29/09/09 (51) A61N 7/00 (54) CARTUCHO PARA USAR CON UN CABEZAL DE TERAPIA POR ULTRASONIDO

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(57) Un sistema médico de ultrasonido que incluye una unidad de base que contiene los elementos electrónicos del sistema, una interfaz de usuario y los elementos electrónicos de control de ultrasonido. Un cabezal de terapia por ultrasonido se encuentra en comunicación electrónica con la unidad de base. El cabezal de terapia incluye un cartucho transductor sellado desmontable con fluido de acoplamiento en su interior. Se provee un sistema de enfriamiento para enfriar el fluido de acoplamiento. Alrededor del cabezal de terapia se incluye una pluralidad de indicadores de guía que se alinean con líneas transversales en el cuerpo del paciente para lograr una alineación adecuada del cabezal de terapia antes de su uso. El cabezal de terapia puede suministrar tratamientos variables sobre un área mientras el cabezal de terapia se encuentra en contacto con el paciente. (71) MEDICIS TECHNOLOGIES CORPORATION

11818 NORTH CREEK PKWY., NORTH BOTHELL, WASHINGTON 98011, US

(72) BOCKENSTEDT, CRAIG R. - CRUNKILTON, JEFFREY R. - WING, GREGORY T. - BENNETT, FREDERICK J. - LITTLE, BLAKE W. (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078198 A1 (21) P100103559 (22) 29/09/10 (30) US 61/246937 29/09/09 (51) A61N 7/00 (54) CARTUCHO TRANSDUCTOR PARA CABEZAL DE TERAPIA POR ULTRASONIDO (57) Un sistema médico de ultrasonido que incluye una unidad de base que contiene los elementos electrónicos del sistema, una interfaz de usuario y los elementos electrónicos de control de ultrasonido. Un cabezal de terapia por ultrasonido se encuentra en comunicación electrónica con la unidad de base. El cabezal de terapia incluye un cartucho transductor sellado desmontable con fluido de acoplamiento en su interior. Se provee un sistema de enfriamiento para enfriar el fluido de acoplamiento. Alrededor del cabezal de terapia se incluye una pluralidad de indicadores de guía que se alinean con líneas transversales en el cuerpo del paciente para lograr una alineación adecuada del cabezal de terapia antes de su uso. El cabezal de terapia puede suministrar tratamientos variables sobre un área mientras el cabezal de terapia se encuentra en contacto con el paciente. (71) MEDICIS TECHNOLOGIES CORPORATION 11818 NORTH CREEK PKWY., NORTH BOTHELL, WASHINGTON 98011, US

(72) WING, GREGORY T. - BOCKENSTEDT, CRAIG R. CRUNKILTON, JEFFREY R. - BENNETT, FREDERICK J. (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

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(10) AR078199 A1 (21) P100103560 (22) 29/09/10 (30) US 61/246937 29/09/09 (51) A61N 7/00 (54) SISTEMA DE DESGASIFICACION DE LIQUIDOS (57) Un sistema médico de ultrasonido que incluye una unidad de base que contiene los elementos electrónicos del sistema, una interfaz de usuario y los elementos electrónicos de control de ultrasonido. Un cabezal de terapia por ultrasonido se encuentra en comunicación electrónica con la unidad de base. El cabezal de terapia incluye un cartucho transductor sellado desmontable con fluido de acoplamiento en su interior. Se provee un sistema de enfriamiento para enfriar el fluido de acoplamiento. Alrededor del cabezal de terapia se incluye una pluralidad de indicadores de guía que se alinean con líneas transversales en el cuerpo del paciente para lograr una alineación adecuada del cabezal de terapia antes de su uso. El cabezal de terapia puede suministrar tratamientos variables sobre un área mientras el cabezal de terapia se encuentra en contacto con el paciente. (71) MEDICIS TECHNOLOGIES CORPORATION

(30) US 61/246937 29/09/09 (51) A61N 7/00 (54) DISPOSITIVO MEDICO DE ULTRASONIDO CON UN DISPOSITIVO DE DISPENDIO DE LIQUIDO ACOPLADO A UN CABEZAL DE TERAPIA (57) Un sistema médico de ultrasonido que incluye una unidad de base que contiene los elementos electrónicos del sistema, una interfaz de usuario y los elementos electrónicos de control de ultrasonido. Un cabezal de terapia por ultrasonido se encuentra en comunicación electrónica con la unidad de base. El cabezal de terapia incluye un cartucho transductor sellado desmontable con fluido de acoplamiento en su interior. Se provee un sistema de enfriamiento para enfriar el fluido de acoplamiento. Alrededor del cabezal de terapia se incluye una pluralidad de indicadores de guía que se alinean con líneas transversales en el cuerpo del paciente para lograr una alineación adecuada del cabezal de terapia antes de su uso. El cabezal de terapia puede suministrar tratamientos variables sobre un área mientras el cabezal de terapia se encuentra en contacto con el paciente. (71) MEDICIS TECHNOLOGIES CORPORATION

(72) WING, GREGORY T. - SLOBODZIAN, JONATHAN K. (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(72) FIX, RICHARD L. - WING, GREGORY T. - KENNEY, MARTIN - LITTLE, BLAKE W. (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078200 A1 (21) P100103561 (22) 29/09/10

(10) AR078201 A1 (21) P100103564 (22) 30/09/10 (30) US 61/248081 02/10/09

11818 NORTH CREEK PKWY., NORTH BOTHELL, WASHINGTON 98011, US

11818 NORTH CREEK PKWY., NORTH BOTHELL, WASHINGTON 98011, US

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(51) C07D 213/82, 401/04, A61K 31/4439, A61P 11/06, 29/00 (54) COMPUESTOS DE 2-PIRIDONA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA ELASTASA DE NEUTROFILOS (57) Procesos e intermediarios para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia. Los compuestos son inhibidores de la elastasa de neutrófilos humanos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) donde R 1 representa hidrógeno o alquilo C 1-4; R 7 representa un anillo de fenilo o piridinilo, donde dicho anillo está 4-(para) sustituido con fluoro, cloro o CN; X representa N o CR 2, donde R 2 representa H o fluoro; R 3 representa un grupo fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de manera independiente entre flúor, cloro y trifluorometilo; L representa alquileno C 2-4; R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo C 1-6; o R 4 y R5 pueden estar unidos de manera que el grupo NR 4R 5 representa un grupo cíclico amonio de 5 ó 6 miembros; e Y representa un anión farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 18: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (2) donde R1 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R7 representa un anillo de fenilo o piridinilo; donde dicho anillo está 4-(para) sustituido con fluoro, cloro o CN; X representa N o CR2, donde R2 representa H o fluoro; R3 representa un grupo fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de manera independiente entre flúor, cloro y trifluorometilo; L representa alquileno C2-4; R4 y R5 representan independientemente alquilo C1-6; o R4 y R5 pueden estar unidos de manera que el grupo NR4R5 representa un grupo cíclico de 5 ó 6 miembros; o una sal de éste. Reivindicación 19: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (3), o una sal de éste donde R 1’ representa alquilo C 1-4; X representa N o CR 2, donde R 2 representa H o fluoro; L representa alquileno C 2-4; R 4’ y R 5’ representan independientemente alquilo C 1-6; o R 4’ y R 5’ pueden estar unidos de manera que el grupo NR 4’R 5’ representa un anillo heterocíclico no aromático saturado o parcialmente saturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1 nitrógeno y opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno; y R 9 es halo; o una sal de éste. (71) ASTRAZENECA AB S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE

(72) MURUGAN, ANDIAPPAN - ASHTON, MARK LINDSJÖ, MARTIN - SJÖ, PETER OLOF - MEIGH, JON - BERGSTROM, LENA KRISTINA - KRISTOFFERSSON, ANNA (74) 627 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078202 A2 (21) P100103566 (22) 30/09/10 (51) C07D 277/56 // A61K 31/426 (54) POLIMORFOS DE ACIDO 2-(3-CIANO4-ISOBUTILOXIFENIL)-4-METIL-5-TIAZOL CARBOXILICO Y METODO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS (57) La presente provee una técnica para producir selectivamente un polimorfo deseado de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazol carboxílico. La presente provee también un método para producir varios polimorfos de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazol carboxílico que comprende cristalizar bajo las condiciones definidas por una temperatura específica y una composición de un solvente mixto de metanol y agua, y los polimorfos obtenidos por el método. La presente provee además un método para producir los otros compuestos polimorfos o amorfos mediante secado de un polimorfo específico bajo presión reducida con calentamiento, y los otros compuestos polimorfos o amorfos obtenidos mediante el método. Reivindicación 1: Un polimorfo de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazol carboxílico, caracterizado porque está seleccionado a partir del grupo formado por: el cristal B que muestra un patrón de difracción en polvo por rayos X que tiene picos característicos en un ángulo de reflexión 2q de aproximadamente 6,76; 8,08; 9,74; 11,50; 12,22; 13,56; 15,76; 16,20; 17,32; 19,38; 21,14; 21,56; 23,16; 24,78; 25,14; 25,72; 26,12; 26,68; 27,68 y 29,36º; o el cristal C que muestra un patrón de difracción en polvo por rayos X que tiene picos característicos en un ángulo de reflexión 2q de aproximadamente 6,62; 10,82; 13,36; 15,52; 16,74; 17,40; 18,00; 18,70; 20,16; 20,62; 21,90; 23,50; 24,78; 25,18; 34,08; 36,72 y 38,04º; o el cristal G que muestra un patrón de difracción en polvo por rayos X que tiene picos característicos en un ángulo de reflexión 2q de aproximadamente 6,86; 8,36; 9,60; 11,76; 13,74; 14,60; 15,94; 16,74; 17,56; 20,00; 21,26; 23,72; 24,78; 25,14; 25,74; 26,06; 26,64; 27,92; 28,60; 29,66 y 29,98º. (62) AR021668A1 (71) TEIJIN LIMITED

6-7, MINAMIHOMMACHI 1-CHOME, CHUO-KU, OSAKASHI, OSAKA 541-0054, JP

(74) 195 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

(10) AR078203 A1 (21) P100103568 (22) 30/09/10 (30) DE 10 2009 047 958.9 01/10/09

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DE 10 2009 048 152.4 02/10/09 DE 10 2010 026 320.6 07/07/10 (51) F16S 3/02, 3/06, 3/08, E04C 3/08, 3/09, 3/00 (54) ELEMENTO DE PERFIL DE PAREDES DELGADAS CONFORMADO EN FRIO PARA CONSTRUCCIONES LIVIANAS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN ELEMENTO DE PERFIL TAL (57) Se describe un elemento de perfil de paredes delgadas, conformado en frío, en especial un perfil para obras o construcciones, por ejemplo un perfil portador para construcciones en seco, fachadas, revoques, solados, baldosas o azulejos o cables, o un riel para estanterías o para desagües. El elemento de perfil tiene un cuerpo perfilado que en especial es metálico o está hecho de material sintético y que se extiende en dirección longitudinal, y en el que se ha configurado una pluralidad de aberturas. El cuerpo del perfil comprende al menos dos secciones longitudinales que han sido configuradas por separado, comprendiendo cada sección longitudinal un canto longitudinal configurado en forma de meandro. Las secciones longitudinales comprenden en cada caso una sección que se extiende longitudinalmente así como una pluralidad de secciones de unión que sobresalen lateralmente desde la sección que se extiende longitudinalmente, las cuales secciones de unión están bordeadas por los cantos longitudinales en forma de meandro. Las secciones de unión de una de las secciones longitudinales están orientadas hacia las secciones de unión de la otra sección longitudinal y en cada caso están soldadas a tope con la misma o están unidas entre sí a lo largo de cantos de tope recurvados. Las aberturas están delimitadas al menos de a regiones por las secciones de los cantos longitudinales de forma de meandro. En las secciones longitudinales se han configurado nervios de rigidización que se extienden en la dirección longitudinal de las secciones longitudinales así como nervios de rigidización que se extienden transversalmente con respecto a las mismas, los nervios de rigidización que se extienden transversalmente están unidos a los nervios de rigidización que se extienden en dirección longitudinal, y los nervios de rigidización que se extienden transversalmente penetran en las secciones de unión. Además, se describe un procedimiento para la producción de un elemento de perfil de este tipo. (71) PROTEKTORWERK FLORENZ MAISCH GMBH & CO. KG VIKTORIASTRASSE 58, D-76571 GAGGENAU, DE

(72) MAISCH, CHRISTOF (74) 438 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078204 A4 (21) M100103571 (22) 30/09/10 (51) F16K 11/085, 31/02 (54) VALVULA COMBINADA DE CARGA DE GAS NATURAL COMPRIMIDO PARA UN VEHICULO AUTOMOTOR (57) Se describe una válvula combinada de carga de gas natural para un vehículo automotor, la cual está conectada a un receptáculo de carga de gas, a un cilindro de gas natural y a una válvula reductora de presión que alimenta el motor de dicho vehículo, la cual se caracteriza porque presenta una válvula de retención, una válvula de apertura y cierre manual, y una válvula solenoide, estando estos componentes integrados en un cuerpo de válvula que presenta: un racor sobre el cual se enrosca un apéndice del receptáculo de carga de gas y en el cual está contenida la válvula de retención de gas; una cavidad de válvula manual, en la cual está enroscada dicha válvula manual constituida; y una cavidad de válvula solenoide, en la cual está enroscada la válvula solenoide; estando la salida de la válvula de retención, opuesta a la esfera metálica, comunicada con la cámara de la válvula manual; el asiento de la válvula manual comunicada directamente con la conexión de cilindro de gas; la cámara de la válvula solenoide comunicada directamente con la cámara de la válvula manual; y el asiento de la válvula solenoide comunicada directamente con la conexión de la válvula reductora de presión del motor del vehículo automotor. (71) TECNOFABRICA S.R.L. ENTRE RIOS 1944, (1640) MARTINEZ, PROV. DE BUENOS AIRES, AR

(72) FASCIANI, LEONARDO (74) 190 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

BOLETÍN DE PATENTES - 19 DE OCTUBRE DE 2011

(10) AR078205 A1 (21) P100103573 (22) 30/09/10 (30) US 61/247389 30/09/09 (51) A61K 38/18, 38/19, 47/48, A61P 7/00 (54) FACTOR ESTIMULANTE DE COLONIAS DE GRANULOCITOS MODIFICADO (G-CSF), COMPOSICION, USO Y PROCESO DE ELABORACION (57) Reivindicación 1: Una composición, caracterizada porque comprende moléculas del factor estimulante de colonias de granulocitos (“G-CSF”) que incluye una molécula de polietilenglicol (“PEG”) unida de manera covalente al residuo de lisina más próximo al extremo N-terminal, en donde al menos un 30% de las moléculas de G-CSF no están PEGiladas en el extremo N-terminal. (71) PROLONG PHARMACEUTICALS, INC. 300B CORPORATE COURT SOUTH, PLAINFIELD, NEW JERSEY 07080, US

(72) LEE, LIHSYNG S. - ABUCHOWSKI, ABRAHAM GITLIN, GERRY (74) 1770 (41) Fecha : 19/10/2011 Bol. Nro.: 666

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INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES DECRETO N o 1148/2002

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