Cefalosporinas  Indicaciones y  Contraindicaciones 

Dra. Ma. Consuelo Rojas Dra. Ma. Consuelo Rojas 

Cefalosporinas  Sustancias químicas producidas por una  especie de hongo…cephalosporium  acremonium . acremonium

Son betalactámicos ……  Son betalactámicos Químicamente son similares a las  penicilinas en mecanismo de acción y  toxicidad, pero son mas estables a  muchas B  muchas B­Lactamasas  bacterianas(espectro de actividad más  amplio).

Mecanismo de acción  — 

Las Cefalosporinas  Cefalosporinas son bactericidas. 

— 

Inhiben  la  síntesis  de  la  pared  celular  bacteriana  actúan  con  síntesis  activa  de  peptidoglicano  (no  actúan  en  bacterias  inactivas). 

— 

Su  resistencia  frente  a  B­Lactamasas  en  relación  a  las  penicilinas  se  lo  otorga  su  anillo  dihidrotiazínico  conectado  al  B­ Lactámico 

Comentario  Se trata de un grupo muy amplio de  fármacos , clasificados de acuerdo  principalmente a su espectro en  generaciones; actualmente ya son 5 ,  siendo los de mayor importancia  las  cefalosporinas de 1ª, 2ª, y 3ª  generación . cefalosporinas de 1ª, 2ª, y 3ª  generación

Comentario  La clasificación por espectros (según el  número de familias de bacterias que  afectan).  Como regla general las de 1ª generación  tienen mejor actividad contra grampositivos  En tanto que los de tercera generación  contra  aerobios gramnegativos.  contra  aerobios gramnegativos.

Cómo seleccionar una  cefalosporina?  1.  Identificar  el  microorganismo  y  su  sensibilidad al  al antibiótico.  2.  Sitio de la infección  infección.  3.  Factores del paciente.  4.  Costos de la terapia.

Identificación del microorganismo 

— 

Las  características  del  germen  y  la  sensibilidad  son  fundamentales  para  seleccionar el antibiótico  antibiótico

Cefalosporinas de 1ª Generación  Cefalotina  —  Cefadroxil  —  Cefalexina  —  Cefazolina  —  Cefradina  —  Cefapirina  — 

Activos contra cocos  Activos  GRAM  GRAM +( neumococo  estreptococo y estafilococo  cocos  cocos anaerobios(pepto  coccus  coccus).

1ª Generación 

La  Cefalexina,  Cefradina  y  Cefadroxil  se  absorben  en  el  intestino,  dando  concentraciones  variables  en  tejidos,  bajas en suero y  y altas en orina  —  Cefalexina y Cefradina  efradina  se dosifican de 15  a 30 mg Kg /día.  .  —  Cefadroxil de 0.5  5 a 1 g dos veces al día — 

Usos clínicos  Tratamiento  de  infecciones  del  tracto  urinario  —  Infecciones por estafilococo  estafilococo  —  Celulitis o abscesos  abscesos del tejido blandos  —  Profilaxis quirúrgicas (cefazolina)  quirúrgicas  —  Faringitis  —  Infecciones en la  la piel — 

Resistencias  — 

Las  resistencias  bacterianas  son  muchas  a estas cefalosporinas  cefalosporinas 

— 

No  deben  ser  utilizadas  en  infecciones  sistémicas graves graves 

Notas  —  — 

—  — 

Las  cefalosporinas  de  1ª  Generación  son  seguras en el embarazo  embarazo  Se  pueden  manejar  en  pacientes  con  insuficiencia  renal  solamente  adecuando  sus  dosificaciones  La  cefalexina  disminuye  la  eficacia  de  los  anticonceptivos  Son  de  elección  en  muchas  infecciones  en  el área de odontología 

Usos clínicos en odontología.  —  Abscesos periapicales  periapicales —  Celulitis  —  Fístulas  —  Profilaxis 

Cefalosporinas de 2ª Generación  Cefalosporinas de 2ª Generación —  Cefaclor  —  Cefamandol  —  Cefonicida  —  Cefuroxima  —  Cefprozil  —  Loracarbef  —  Ceforanida. 

Actividad Antimicrobiana 

—  H. influenzae  —  Branhamella catarrhalis  catarrhalis —  Klebsiella  —  Anaerobios 

Características  Diferencias  individuales  notables  en  su  actividad , farmacocinética  farmacocinética y toxicidad  —  En  general  son  activos  contra  gérmenes  que  son  afectados  por  las  de  1ª  generación,  pero  tienen  una  mayor  cobertura  sobre  gérmenes  GRAM  Negativos.  —  Disminuyen su actividad  actividad contra S. Aureus — 

Usos clínicos  —  Infecciones de tracto  tracto respiratorio bajo  —  Otitis  —  Sinusitis  —  Neumonía adquirida  adquirida en comunidad

Cefalosporinas de 2ª generación  — 

Axetil  Cefuroxima  –  dosis  adulto­  250mg­500mg  dos veces al día  dosis niños  ­20­40 mg/kg/dia. 

— 

También  con  dosis  similares  son  de  administración oral:  :  Cefaclor, cefprozil y  y loracarbef.  Mejoran  su  absorción  con  alimentos  y  su excreción es renal. 

—  — 

Cefalosporinas de 3ª Generación  Cefalosporinas de 3ª Generación Incluyen :  —  Cefoperazona  —  Cefotaxima  —  Ceftazidima  —  Ceftriaxona  —  Cefixima*  —  Cefpodoxima  —  Ceftibuten*  —  Cefditoren 

Actividad antimicrobiana  — 

— 

Tienen amplia cobertura  cobertura sobre gramnegativos  (enterobacterias)  Algunos cruzan la barrera  barrera hematoencefálica 

— 

La ceftazidima y cefoperazona  cefoperazona son activas contra  P. Aeruginosa. 

— 

La cefixima es útil contra  contra Neisseria gonorrhoeae

Indicaciones  —  —  —  — 

Otitis  Sinusitis  Meningitis  Neumonía por neumococo  neumococo resistente

Ceftriaxona  —  —  —  —  —  — 

Dosis Adulto 1­4 gr  gr  cada 24 hrs  Dosis Pediátrica­ 50  50­100mg/kg/dia en 1­2 dosis  Administración IV o  o IM  95% de unión a proteínas  proteínas  Excreción mixta biliar  biliar y renal  T1/2  niños de 4­7 hrs  hrs, adultos  de 6­ 9  hrs

Ceftibutén  Se absorbe hasta  hasta 90% por vía oral  —  Se une 70% a proteínas  proteínas plasmáticas  —  Metabolismo hepático  hepático  —  Excreción renal  —  T1/2 1.5 a 2.5 hrs  hrs — 

Cefixime  —  Se administra vía  vía oral  —  70% unión a proteínas  proteínas plasmáticas  —  Excreción mixta  mixta: Renal y biliar  —  T1/2 3­4­ horas  horas.

Complicaciones de la  terapia con cefalosporinas  1.  Hipersensibilidad  2.  Súper infecciones  infecciones  3.  Diarrea, nauseas  nauseas y vómito

Duración del tratamiento  —  La 

respuesta  terapéutica  debe  vigilarse  con  la  evolución  clínica  y  microbiológica  microbiológica.

Duración del tratamiento  1. 

Patógeno 

2. 

Sitio  de  infección  (vías  urinarias,  hueso, piel , tejido  tejido blando) 

3. 

Huésped (inmunocomprometidos)  (inmunocomprometidos)

Causas frecuentes de fracaso del tratamiento antibiótico  Fármaco  Fármaco inadecuado  Dosis inadecuada  Vía de administración inadecuada  Malabsorción  Excreción o inactivación acelerada del fármaco  Mala penetración del fármaco en un sitio de infección determinado (por ejemplo, cerebro,  ojos, próstata)  Huésped  Defensas deficientes del huésped (granulocitopenia, leucopenia, SIDA, etc)  Pus no drenada (por ejemplo, abscesos)  Cuerpo extraño infectado retenido  Tejido muerto (por ejemplo, secuestro)  Patógeno  Desarrollo de resistencia al fármaco  Súper infección por otros patógenos  Infección dual al principio (sólo se detecta y trata uno de los patógenos)  Laboratorio  Informe erróneo de la susceptibilidad del patógeno .  Informe erróneo de la susceptibilidad del patógeno .