DATOS IMPORTANTES DE LA INFORMACIÓN SOBRE PRESCRIPCIÓN Estos datos importantes no incluyen toda la información necesaria para usar RELPAX con seguridad y efectividad. Véase la información sobre prescripción completa de RELPAX. RELPAX® (hidrobromuro de eletriptán) en tabletas, para uso oral Aprobación inicial EE.UU.: 2002 CAMBIOS PRINCIPALES RECIENTES Advertencias y precauciones, Dolor de cabeza por uso excesivo (5.6) 12/2012 INDICACIONES Y USO RELPAX es un agonista (triptano) del receptor de serotonina (5-HT1B/1D) indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos (1) Limitaciones de uso: • Usarse solo cuando se ha establecido un diagnóstico claro de migraña (1) • No está indicado para la terapia profiláctica de la migraña (1) • No está indicado para el tratamiento de la cefalea histamínica (1) DOSIS Y ADMINISTRACIÓN • Dosis única: 20 mg o 40 mg (2) • Dosis única máxima: 40 mg (2) • Puede repetirse la dosis después de 2 horas, de ser necesario; no exceder los 80 mg en un periodo de 24 horas (2) DOSIS Y POTENCIAS Tabletas: 20 mg y 40 mg (3) CONTRAINDICACIONES • Historia de enfermedad coronaria (CAD) o vasoespasmo coronario (4) • Síndrome de Wolff-Parkinson-White u otros trastornos de la vía accesoria de conducción cardiaca (4) • Historia de infarto cerebral, ataque isquémico transitorio o historia o evidencia actual de migraña hemipléjica o basilar (4) • Enfermedad periferovascular (4)

INFORMACIÓN SOBRE PRESCRIPCIÓN COMPLETA: CONTENIDOS* 1 2 3 4 5

INDICACIONES Y USO DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN FORMAS Y POTENCIAS DE DOSIFICACIÓN CONTRAINDICACIONES ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES 5.1 Isquemia de miocardio, infarto de miocardio y angina de Prinzmetal 5.2 Arritmias 5.3 Dolor/opresión/presión de pecho, garganta, cuello y/o mandíbula 5.4 Eventos cerebrovasculares 5.5 Otras reacciones vasoespásticas 5.6 Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamento 5.7 Síndrome de la serotonina 5.8 Aumento en la tensión arterial 5.9 Reacciones anafilácticas/anafilactoides 6 REACCIONES ADVERSAS 6.1 Experiencia en los estudios clínicos 6.2 Experiencia poscomercialización 7 INTERACCIONES DE FÁRMACOS 7.1 Medicamentos que contienen ergotamina y otros agonistas de 5-HT1B/1D 7.2 Inhibidores de CYP3A4 7.3 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina /inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina y síndrome de la serotonina

• Isquemia intestinal (4) • Hipertensión descontrolada (4) • En las 24 horas subsiguientes a un tratamiento con otro agonista de 5-HT1 o un medicamento que contenga ergotamina (4) • Hipersensibilidad a RELPAX (se ha observado angioedema y anafilaxis) (4) • Hasta transcurridas, por lo menos, 72 horas del tratamiento con los siguientes inhibidores potentes de CYP3A4: cetoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomicina, claritromicina, ritonavir o nelfinavir (4) ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES •Infarto/isquemia de miocardio o angina de Prinzmetal: Realizar una evaluación cardiaca en pacientes con factores de riesgos cardiovasculares múltiples (5.1) • Arritmias: De ocurrir, descontinuar RELPAX (5.2) • Dolor, opresión, presión o pesadez en el pecho/garganta/cuello/mandíbula: Por lo general, no es isquemia de miocardio; evaluar pacientes con alto riesgo de enfermedad coronaria (CAD, por sus siglas en inglés) (5.3) • Hemorragia cerebral, hemorragia subaracnoidea o infarto cerebral: De ocurrir, descontinuar RELPAX (5.4) • Eventos de isquemia o infarto gastrointestinal o reacciones vasoespásticas periféricas: De ocurrir, descontinuar RELPAX (5.5) • Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamento: Puede ser necesaria una desintoxicación (5.6) • Síndrome de la serotonina: Descontinuar RELPAX de ocurrir (5.7, 7.3) REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas más comunes (≥ 5% y > placebo) fueron astenia, náuseas, mareo y somnolencia. Estas reacciones parecen estar relacionados con la dosis. (6.1) Para informar la SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS, comuníquese con Pfizer Inc al 1-800-438-1985 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS Embarazo: basado en datos con animales, puede causar daño al feto (8.1) Véase 17 para la INFORMACIÓN DE ORIENTACIÓN A PACIENTES y la rotulación aprobada por la FDA para pacientes. Revisado: 11/2013

8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 8.1 Embarazo 8.3 Madres lactantes 8.4 Uso pediátrico 8.5 Uso geriátrico 8.6 Deterioro hepático 10 SOBREDOSIS 11 DESCRIPCIÓN 12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA 12.1 Mecanismo de acción 12.3 Farmacocinética 13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA 13.1 Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad 14 ESTUDIOS CLÍNICOS 16 PRESENTACIÓN/ ALMACENAJE Y MANEJO 17 INFORMACIÓN DE ORIENTACIÓN A PACIENTES *No se enumeran las secciones o subsecciones omitidas de la información sobre prescripción completa.

INFORMACIÓN SOBRE PRESCRIPCIÓN COMPLETA 1 INDICACIONES Y USO RELPAX está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos. Limitaciones de uso: • Usarse solo cuando se ha establecido un diagnóstico claro de migraña. Si un paciente no responde al primer ataque de migraña tratado con RELPAX, reconsiderar el diagnóstico de migraña antes de administrar RELPAX para tratar cualquier ataque subsiguiente. • RELPAX no está indicado para la prevención de los ataques de migraña. • No se ha establecido la seguridad y efectividad de ataques de RELPAX para la cefalea histamínica. 2 DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Se recomienda una dosis única máxima de 40 mg En estudios clínicos controlados, fueron efectivas dosis únicas de 20 mg y 40 mg para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. Una proporción más alta de pacientes obtuvo una respuesta después de recibir una dosis de 40 mg que después de recibir una de 20 mg [véase Estudios clínicos (14)]. Si la migraña no se ha resuelto 2 horas después de tomar RELPAX o vuelve después de una mejoría transitoria, se puede administrar una segunda dosis, por lo menos, 2 horas después de la primera. La dosis máxima diaria no debe exceder los 80 mg. No se ha establecido la seguridad de tratar un promedio de más de 3 ataques de migraña en un periodo de 30 días. 3 FORMAS Y POTENCIAS DE DOSIFICACIÓN Tabletas de 20 mg: Anaranjadas, redondas, convexas, recubiertas, con "PFIZER" y "REP20" en bajo relieve. Tabletas de 40 mg: Anaranjadas, redondas, convexas, recubiertas, con "PFIZER" y "REP40" en bajo relieve. 4 CONTRAINDICACIONES RELPAX está contraindicado en pacientes con: • Enfermedad coronaria (CAD) isquémica (angina de pecho, historia de infarto de miocardio o isquemia silente documentada) o vasoespasmo de la arteria coronaria, incluida angina de Prinzmetal [véase Advertencias y precauciones (5.1)]. • Síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias asociadas con otros trastornos de la vía accesoria de conducción cardiaca [véase Advertencias y precauciones (5.2)]. • Historia de infarto cerebral, ataque isquémico transitorio (TIA, por sus siglas en inglés) o historia o evidencia actual de migraña hemipléjica o basilar porque estos pacientes corren un riesgo más alto de infarto cerebral [véase Advertencias y Precauciones [5.4)]. • Enfermedad periferovascular [véase Advertencias y precauciones (5.5)]. • Isquemia intestinal [véase Advertencias y precauciones [5.4)]. • Hipertensión descontrolada [véase Advertencias y precauciones [5.8)]. • Uso reciente (es decir, en las 24 horas subsiguientes) de un tratamiento con otro agonista de 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1), un medicamento que contenga ergotamina o tipo ergotamínico, como la dihidroergotamina (DHE) o el metisergida [véase Interacciones de fármacos (7.1)]. • Hipersensibilidad al RELPAX (se ha observado angioedema y anafilaxis) [véase Interacciones de fármacos (5.9)]. • Uso reciente (es decir, por lo menos, 72 horas) de los siguientes inhibidores potentes de CYP3A4: cetoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomicina, claritromicina, ritonavir o nelfinavir [véase Interacciones de fármacos (7.2) y Farmacología clínica (12.3)]. 5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Se debe usar RELPAX solo cuando se ha establecido un diagnóstico claro de migraña 5.1 Isquemia de miocardio, infarto de miocardio y angina de Prinzmetal RELPAX está contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria (CAD) isquémica o vasoespástica. Ha habido informes raros de reacciones adversas cardiacas graves, incluido infarto agudo de miocardio, ocurridas pocas horas después de la administración de RELPAX. Algunas de estas reacciones ocurrieron en pacientes sin enfermedad coronaria conocida. RELPAX puede causar vasoespasmo de la arteria coronaria (angina de Prinzmetal), incluso en pacientes sin historia de enfermedad coronaria. Realizar una evaluación cardiovascular en pacientes que no han recibido tratamiento previo con triptanos y tienen factores múltiples de riesgo cardiovascular (p.ej., edad avanzada, diabetes, hipertensión, fumar, obesidad, historia marcado de CAD) antes de recibir RELPAX. No usar RELPAX si hay evidencia de enfermedad coronaria o vasoespasmo de la arteria coronaria [véase Contraindicaciones (4)]. Para pacientes con factores múltiples de riesgo cardiovascular que tienen una evaluación cardiovascular negativa, considere administrar la primera dosis de RELPAX en un entorno médico supervisado y hacer un electrocardiograma (ECG) inmediatamente después de la administración de RELPAX. Para estos pacientes, considerar realizar periódicamente una evaluación cardiovascular en usuarios intermitentes de largo plazo de RELPAX. 5.2 Arritmias Se han informado trastornos del ritmo cardiaco potencialmente mortales, incluidas taquicardia ventricular y fibrilación ventricular conducentes a muerte pocas horas después de la administración de agonistas de 5-HT1. Descontinuar RELPAX de ocurrir dichos problemas. RELPAX está contraindicado en pacientes con síndrome de Wolff- Parkinson-White o arritmias asociadas con otros trastornos de la vía accesoria de conducción cardiaca [véase Contraindicaciones (4)]. 5.3 Dolor/opresión/presión de pecho, garganta, cuello y/o mandíbula

Ocurren comúnmente sensaciones de opresión, dolor y presión en el pecho, la garganta, el cuello y la mandíbula después del tratamiento con RELPAX y, por lo general, no son de origen cardiaco. Sin embargo, se debe realizar una evaluación cardiaca si estos pacientes corren un riesgo cardiaco alto. RELPAX está contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria o angina variante de Prinzmetal [véase Contraindicaciones (4)]. 5.4 Eventos cerebrovasculares Ha ocurrido hemorragia cerebral, hemorragia subaracnoidea e infarto cerebral en pacientes tratados con agonistas de 5-HT1 algunos mortales. En ciertos casos, parece ser posible que los eventos cerebrovasculares fueran, primordialmente, porque se administró el agonista creyendo erróneamente que los síntomas experimentados eran una consecuencia de la migraña, cuando no era así. Antes de tratar dolores de cabeza en pacientes que no tienen diagnóstico previo de migraña y en pacientes de migraña que presentan síntomas atípicos, se debe descartar la presencia de otras condiciones neurológicas potencialmente graves. RELPAX está contraindicado en pacientes con historia de infarto cerebral o ataque isquémico transitorio (TIA, por sus siglas en inglés) [véase Contraindicaciones (4)]. 5.5 Otras reacciones vasoespásticas RELPAX puede causar reacciones vasoespásticas no coronarias, como isquemia periferovascular, isquemia e infarto vascular gastrointestinal (con dolor abdominal y diarrea sanguinolenta) y síndrome de Raynaud. En pacientes que experimentan síntomas o signos indicativos de reacción vasoespástica después del uso de cualquier agonista de 5-HT1, descartar una reacción vasoespástica antes de administrar dosis adicionales de RELPAX [véase Contraindicaciones (4)]. 5.6 Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamento El uso excesivo de medicamentos contra la migraña (p.ej., ergotatima, triptanos, opioides o una combinación de estos medicamentos durante 10 días o más) puede conducir a exacerbación del dolor de cabeza (dolor de cabeza por uso excesivo de medicamento). El dolor de cabeza por uso excesivo de medicamento puede presentarse como dolores de cabeza diarios tipo migraña o como un aumento marcado en la frecuencia de los ataques de migraña. Puede ser necesaria la desintoxicación de pacientes, incluida la abstinencia de los medicamentos agudos usados en exceso contra la migraña, y el tratamiento de los síntomas de abstinencia (que a menudo incluyen empeoramiento transitorio del dolor de cabeza). 5.7 Síndrome de la serotonina Puede ocurrir síndrome de la serotonina con RELPAX, en particular, durante la coadministración con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de norepinefrina (SSRI y SNRI, respectivamente, por sus siglas en inglés), antidepresivos tricíclicos (TCA, por sus siglas en inglés e inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) [véase Interacciones de fármacos (7.3)]. Los síntomas del síndrome de la serotonina pueden incluir cambios en el estado mental (p.ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p.ej., taquicardia, tensión arterial lábil, hipertermia), anomalías neuromusculares (p.ej., hiperreflexia, falta de coordinación) y/o síntomas gastrointestinales (p.ej., náuseas, vómitos, diarrea). El inicio de los síntomas, por lo general, ocurre minutos u horas después de recibir una dosis nueva o una dosis más alta de un medicamento serotoninérgico. Descontinúe el uso de RELPAX si hay sospecha de síndrome de la serotonina. 5.8 Aumento de la tensión arterial Se ha informado en raras ocasiones, elevación significativa de la tensión arterial, incluida crisis hipertensiva con deterioro agudo de sistemas de órganos, en pacientes tratados con agonistas de 5-HT1 incluidos pacientes sin historia de hipertensión. Se debe vigilar la tensión arterial en pacientes tratados con RELPAX. RELPAX está contraindicado en pacientes con hipertensión descontrolada [véase Contraindicaciones (4)]. 5.9 Reacciones anafilácticas/anafilactoides Ha habido informes de reacciones anafilácticas, anafilactoides y de hipersensibilidad, incluido angioedema, en pacientes que recibieron RELPAX. Dichas reacciones pueden ser potencialmente mortales o mortales. En general, las reacciones anafilácticas a los medicamentos son más probables en personas con historia de sensibilidad a múltiples alergenos. RELPAX está contraindicado en pacientes con historia de reacción de hipersensibilidad a RELPAX [véase Contraindicaciones (4)]. 6 REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas que siguen se describen en otras partes en secciones de la información sobre prescripción: • Isquemia de miocardio e infarto de miocardio y angina de Prinzmetal [véase Contraindicaciones (5.2)] • Arritmias [véase Advertencias y precauciones (5.3)] • Dolor/opresión/presión de pecho, garganta, cuello y/o mandíbula [véase Advertencias y precauciones (5.3)] • Eventos cerebrovasculares [véase Advertencias y precauciones (5.4)] • Otras reacciones vasoespásticas [véase Advertencias y precauciones (5.5)] • Dolor de cabeza por el uso excesivo de medicamentos [véase Advertencias y precauciones (5.6)] • Síndrome de la serotonina [véase Advertencias y precauciones (5.7)] • Aumento de la tensión arterial [véase Advertencias y Precauciones (5.8)] • Reacciones de hipersensibilidad [véase Contraindicaciones (4) y Advertencias y precauciones (5.9)] 6.1 Experiencia de estudios clínicos Como los estudios clínicos se realizan bajo condiciones sumamente variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas de los estudios clínicos de otro

medicamento y puede que no reflejen las tasas observadas en la práctica clínica. Entre los 4,597 pacientes que se trataron el primer dolor de cabeza de migraña con RELPAX en los estudios de corto plazo controlados con placebo, las reacciones adversas más comunes informadas con el tratamiento con RELPAX fueron astenia, náuseas, mareos y somnolencia. Estas reacciones parecen estar relacionadas con la dosis. En los estudios de largo plazo con etiqueta descubierta en los que se permitió a los pacientes tratar múltiples ataques de migraña hasta por 1 año, 128 (8.3%) de 1,544 pacientes descontinuaron el tratamiento debido a reacciones adversas. La Tabla 1 enumera las reacciones adversas ocurridas en el subconjunto de 5,125 personas con migraña que recibieron dosis de eletriptán 20 mg, 40 mg y 80 mg o placebo en los estudios clínicos controlados con placebo mundiales. En la Tabla 1 se incluyen las únicas reacciones adversas que fueron más frecuentes en un grupo de tratamiento de RELPAX en comparación con el de placebo y cuya incidencia fue mayor o igual al 2%. Tabla 1: Incidencia de reacciones adversas en estudios clínicos de migraña controlados con placebo: Reacciones informadas por ≥ 2% de los pacientes tratados con RELPAX y más que con el placebo Placebo (n=988)

RELPAX 20 mg (n=431)

RELPAX 40 mg (n=1774)

RELPAX 80 mg (n=1932)

Parestesia

2%

3%

3%

4%

Rubor/sensación de calor

2%

2%

2%

2%

Pecho – opresión/dolor/presión

1%

1%

2%

4%

Abdominales – Dolor/malestar/dolor de estómago/calambres/ presión

1%

1%

2%

2%

Tipo de Reacción Adversa SENSACIONES ATÍPICAS

SENSACIONES DE DOLOR Y PRESIÓN

DIGESTIVAS Boca seca

2%

2%

3%

4%

Dispepsia

1%

1%

2%

2%

Disfagia – opresión en la garganta/ dificultad para tragar Náuseas

0.2%

1%

2%

2%

5%

4%

5%

8%

NEUROLÓGICAS Mareo

3%

3%

6%

7%

Somnolencia

4%

3%

6%

7%

Dolor de cabeza

3%

4%

3%

4%

3%

4%

5%

10%

OTRO Astenia

La frecuencia de reacciones adversas en estudios clínicos no aumentó cuando se tomaron hasta 2 dosis de RELPAX en un periodo de 24 horas. La incidencia de reacciones adversas en los estudios clínicos controlados no se afectó por sexo, edad o raza de los pacientes. La frecuencia de reacciones adversas tampoco cambió con el uso concomitante de medicamentos comúnmente usados en la profilaxis de la migraña (p.ej., SSRI, betabloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, antidepresivos tricíclicos), terapia de remplazo de estrógeno y anticonceptivos orales. 6.2 Experiencia poscomercialización Se han observado las siguientes reacciones adversas durante el uso posaprobación de RELPAX. Como estas reacciones fueron informadas de forma voluntaria de una población de tamaño incierto, no siempre es posible calcular con precisión su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento Neurológicas: convulsión Digestivas: vómitos 7 INTERACCIONES DE FÁRMACOS 7.1 Medicamentos que contienen ergotamina y otros agonistas de 5-HT1B/1D Se ha informado que los medicamentos que contienen ergotamina causan reacciones vasoespásticas prolongadas. Como estos efectos pueden ser acumulativos, no se recomienda el uso de RELPAX y medicamentos que contienen ergotamina o de tipo ergotamínico (como la dihidroergotamina [DHE] o el metisergida) y antes de transcurridas 24 horas entre el uso de uno y otro. No se recomienda el uso concomitante de otros agonistas de 5-HT1 en las 24 horas subsiguientes al tratamiento con RELPAX [véase Contraindicaciones (4)]. 7.2 Inhibidores de CYP3A4 Los inhibidores potentes de CYP3A4 aumentan significativamente la exposición de RELPAX. No se debe usar RELPAX hasta transcurridas, por lo menos, 72 horas del tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4 [véase Contraindicaciones (4) y Farmacología clínica (12.3)].

7.3 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina /inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y Síndrome de la serotonina Se han informado casos de síndrome de la serotonina durante la coadministración de triptanos y SSRI, SNRI, TCA and inhibidores MAO [véase Advertencias y precauciones (5.7)]. 8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 8.1 Embarazo Embarazo categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En los estudios de toxicidad reproductiva en animales preñadas, se asoció la administración oral del eletriptán con toxicidad del desarrollo (disminución en el peso de fetos y crías y aumento en la incidencia de anomalías estructurales fetales) con exposiciones plasmáticas clínicamente pertinentes. Se debe usar RELPAX durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Cuando se administró eletriptán a ratas preñadas durante el periodo de organogénesis en dosis de 10, 30 o 100 mg/kg/día, disminuyeron los pesos fetales y aumentó la incidencia de variaciones en vértebras y esternebras con dosis de 100 mg/kg/día (aproximadamente 12 veces la dosis máxima recomendada en humanos [MRHD, por sus siglas en inglés] de 80 mg/día a base de mg/m2). Las dosis de 30 y 100 mg/kg/día también fueron tóxicas para la madre, según evidenciado por disminución en el peso corporal de la madre durante la gestación. La dosis de no efecto para toxicidad del desarrollo en ratas fue de 30 mg/kg/día, que es aproximadamente 4 veces la la dosis máxima recomendada en humanos a base de mg/m2. Cuando se administraron dosis de 5, 10 o 50 mg/kg/día a conejas preñadas durante la organogénesis, los pesos fetales disminuyeron en 50 mg/kg/día, que es aproximadamente 12 veces la la dosis máxima recomendada en humanos a base de mg/m2. La incidencia de esternebras fusionadas y de desviaciones de la vena cava aumentó con todas las dosis. No se observó toxicidad materna con ninguna de las dosis. No se estableció una dosis de no efecto para toxicidad del desarrollo en conejas; la dosis más baja estudiada (5 mg/kg/día) es similar a la dosis máxima recomendada en humanos a base de mg/m2. 8.3 Madres lactantes El eletriptán se excreta en la leche materna humana. Se debe tener cautela cuando se administra RELPAX a mujeres lactantes. 8.4 Uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos. No se estableció la eficacia de RELPAX en tabletas (40 mg) en pacientes de 11-17 años en un estudio aleatorio controlado con placebo de 274 adolescentes con migraña (véase Estudios clínicos (14)]. Las reacciones adversas observadas fueron de naturaleza similar a las informadas en estudios clínicos de adultos. La experiencia poscomercialización con otros triptanos incluye un número limitado de informes que describen a pacientes pediátricos que han experimentado eventos adversos clínicamente graves de naturaleza similar a los informados en raras ocasiones en adultos. Se estudió la seguridad a largo plazo del eletriptán en 76 pacientes adolescentes que recibieron tratamiento hasta por un máximo de un año. Se observó un perfil de eventos adversos similar al de los adultos. No se ha establecido la seguridad a largo plazo del eletriptán en pacientes pediátricos 8.5 Uso geriátrico La tensión arterial aumentó en mayor medida en sujetos geriátricos que en sujetos jóvenes. La disposición farmacocinética del eletriptán en los sujetos geriátricos es similar a la observada en adultos más jóvenes [véase Farmacología Clínica (12.3)]. En estudios clínicos, no hubo diferencias evidentes en la eficacia ni en la incidencia de reacciones adversas entre los pacientes menores de 65 años de edad y los de 65 años o más. 8.6 Deterioro hepático No se ha evaluado el efecto del deterioro hepático severo sobre el metabolismo de RELPAX. No se recomienda el uso de RELPAX en pacientes con deterioro hepático severo [véase Farmacología clínica (12.3)]. 10 SOBREDOSIS La semivida de eliminación del eletriptán es de aproximadamente 4 horas [véase Farmacología Clínica (12.3)] y, por lo tanto, se debe continuar la vigilancia de los pacientes después de una sobredosis de eletriptán durante por lo menos 20 horas, o más, de persistir los signos o síntomas. No hay un antídoto específico contra el eletriptán. Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en la concentración sérica del eletriptán. 11 DESCRIPCIÓN Las tabletas RELPAX (hidrobromuro de eletriptán) contienen hidrobromuro de eletriptán, un agonista selectivo del receptor de 5-hidroxitriptamina 1B/1D (5-HT1B/1D). El hidrobromuro de eletriptán tiene el nombre químico de (R)-3-[(1-metil-2pirrolidinil)metil]-5-[2-(fenilsulfonil)etil]-1H-indol monohidrobromuro y tiene la siguiente estructura química:

La fórmula empírica es C22H26N2O2S. El HBr representa un peso molecular de 463.43. El hidrobromuro de eletriptán es un polvo de color blanco a blanquecino fácilmente soluble en agua. Cada tableta de RELPAX para administración oral contiene 24.2 o 48.5 mg de hidrobromuro de eletriptán equivalente a 20 mg o 40 mg de eletriptán, respectivamente. Cada tableta también contiene los ingredientes inactivos celulosa microcristalina NF, lactosa NF, croscarmelosa sódica NF, estearato de magnesio NF, dióxido de titanio USP, hipromelosa, triacetina USP y laca alumínica FD&C amarilla No. 6. 12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA 12.1 Mecanismo de acción El eletriptán se enlaza con gran afinidad a los receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT1F; tiene una modesta afinidad por los receptores 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B y 5-HT7. Las migrañas se deben probablemente a vasodilatación craneal y/o a la liberación de neuropéptidos sensoriales (péptido intestinal vasoactivo, sustancia P y péptido relacionado con el gen de la calcitonina) a través de las terminaciones nerviosas en el sistema del trigémino. Se cree que la actividad terapéutica de RELPAX para el tratamiento del dolor de cabeza de migraña se debe a los efectos de los agonistas en los receptores 5-HT1B/1D en los vasos intracraneales (incluidas las anastomosis arteriovenosas) y en los nervios sensoriales del sistema trigémino que redunda en la constricción de los vasos craneales y en la inhibición de la liberación de neuropéptidos pro-inflamatorios. 12.3 Farmacocinética Absorción: El eletriptán se absorbe bien después de la administración oral y los niveles plasmáticos máximos ocurren aproximadamente 1.5 horas después de la dosificación en sujetos sanos. En pacientes con migraña de moderada a severa, la mediana de Tmáx es de 2.0 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio del eletriptán es aproximadamente de 50%. La farmacocinética oral es ligeramente mayor que la proporcional a la dosis a lo largo del rango de dosis clínica. El área bajo la curva (AUC, por sus siglas en inglés) y la Cmáx del eletriptán aumentan aproximadamente de 20 a 30% después de la administración oral con una comida rica en grasa. RELPAX se puede tomar con o sin alimentos. Distribución: El volumen de distribución del eletriptán después de la administración IV es 138L. El enlace a proteínas plasmáticas es moderado y aproximadamente de 85%. Metabolismo: El metabolito N-desmetilado de eletriptán es el único metabolito activo conocido. Este metabolito causa vasoconstricción similar al eletriptán en modelos animales. Aunque se calcula que la semivida del metabolito es de aproximadamente 13 horas, la concentración plasmática del metabolito N-desmetilado es 10-20% del fármaco principal y es poco probable que contribuya significativamente al efecto general del compuesto principal. Los estudios in vitro indican que el eletriptán es metabolizado principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P-450 [véase Contraindicaciones (4) e Interacciones de Fármacos (7.2)). Eliminación: La semivida de eliminación terminal del eletriptán es de aproximadamente 4 horas. La depuración renal (CLR, por sus siglas en inglés) promedio después de la administración oral es de aproximadamente 3.9 L/h. La depuración no renal es responsable de aproximadamente el 90% de la depuración total. Poblaciones especiales Edad: La farmacocinética del eletriptán, por lo general, no se afecta con la edad. La tensión arterial aumentó en mayor grado en sujetos geriátricos que en sujetos jóvenes [véase Uso en poblaciones específicas (8.5)]. La disposición farmacocinética del eletriptán en sujetos geriátricos es similar a la observada en adultos de menos edad. Hay un aumento estadísticamente significativo en la semivida (de aproximadamente 4.4 horas a 5.7 horas) entre los de edad avanzada (65 a 93 años de edad) y los sujetos adultos de menor edad (18 a 45 años de edad) [véase Uso en poblaciones específicas (8.5)]. Sexo: La farmacocinética del eletriptán no se afecta con el sexo. Raza: Una comparación de los estudios farmacocinéticos realizados en países occidentales con los realizados en el Japón han mostrado una reducción de aproximadamente 35% en la exposición del eletriptán en voluntarios japoneses varones en comparación con los varones occidentales. Un análisis farmacocinético de la población de dos estudios clínicos no muestra evidencia de diferencias farmacocinéticas entre pacientes caucásicos y no caucásicos. Ciclo menstrual: En un estudio con 16 mujeres sanas, la farmacocinética del eletriptán permaneció constante a lo largo de las fases del ciclo menstrual. Deterioro renal: No hubo cambio significativo en la depuración observada en sujetos con deterioro renal leve, moderado o severo, aunque se observaron elevaciones de la tensión arterial en esta población [véase Advertencias y precauciones (5.8)]. Deterioro hepático: Los sujetos con deterioro hepático leve o moderado mostraron un aumento en el AUC (34%) y en la semivida. La Cmáx aumentó en 18%. No es necesario ajustar la dosis en sujetos con deterioro hepático leve o moderado. No se han evaluado los efectos del deterioro hepático severo en el metabolismo del eletriptán. [véase Uso en poblaciones específicas (8.6)]. Interacciones de fármacos: Inhibidores de CYP3A4: Los estudios in vitro han demostrado que el eletriptán es metabolizado por la enzima CYP3A4. Un estudio clínico demostró un aumento aproximadamente 3 veces mayor en la Cmáx y un aumento casi 6 veces mayor en el AUC del eletriptán al combinarse con cetoconazol. La semivida aumentó de 5 horas a 8 horas y el Tmáx aumentó de 2.8 horas a 5.4 horas. Otro estudio clínico demostró un aumento aproximadamente 2 veces mayor en la Cmáx y un aumento

casi 4 veces mayor en el AUC cuando se coadministró eritromicina y eletriptán. También se ha demostrado que la co-administración de verapamil y eletriptán produce un aumento aproximadamente 2 veces mayor en la Cmáx y un aumento casi 3 veces mayor en el AUC del eletriptán, y que la co-administración de fluconazol y eletriptán produce un aumento aproximadamente 1.4 veces mayor en la Cmáx y casi 2 veces mayor en el AUC del eletriptán. Está contraindicado usar eletriptán hasta transcurridas, por lo menos, 72 horas del tratamiento con los siguientes inhibidores potentes de la CYP3A4: cetoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomicina, claritromicina, ritonavir y nelfinavir. No se debe usar RELPAX hasta transcurridas 72 horas de haber usado medicamentos que han demostrado una inhibición potente de la enzima CYP3A4 [véase Contraindicaciones (4)]. Propranolol: La Cmáx y el AUC del eletriptán aumentaron en 10 y 33%, respectivamente, en presencia de propranolol. No se observaron aumentos interactivos en la tensión arterial. No parecen ser necesarios ajustes en la dosis en pacientes que reciben propranolol. Efecto del eletriptán en otros medicamentos: No se ha investigado el efecto del eletriptán en enzimas que no sean las del citocromo P-450. Los estudios in vitro de microsomas de hígado humano sugieren que el eletriptán tiene poco potencial de inhibir las enzimas CYP1A2, 2C9, 2E1 y 3A4 en concentraciones hasta de 100µM. Aunque en concentraciones altas el eletriptán tiene un efecto en la CYP2D6, este efecto no debería interferir con el metabolismo de otros medicamentos cuando se usa en las dosis recomendadas. No hay evidencia in vitro ni in vivo de que las dosis clínicas de eletriptán introduzcan enzimas metabolizadoras de fármacos. Por lo tanto, es poco probable que el eletriptán cause interacciones de fármacos clínicamente importantes mediadas por estas enzimas. 13 TOXICOLOGIA NO CLÍNICA 13.1 Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad Carcinogénesis El eletriptán fue administrado en la dieta a ratas y ratones durante 104 semanas. En ratas, la incidencia de adenomas testiculares de células intersticiales aumentó con la dosis alta de 75 mg/kg/día, pero no con la de 15 mg/kg/día, una dosis asociada con exposición plasmática (AUC) de aproximadamente 2 veces la de los humanos con la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de 80 mg/kg/día. En ratones, la incidencia de adenomas hepatocelulares aumentó con la dosis alta de 400 mg/kg/día, pero no con la de 90 mg/kg/día, asociada con un plasma AUC de aproximadamente 7 veces la de los humanos con la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD). Mutagénesis El eletriptán fue negativo in vitro (prueba de mutación inversa (AMES), prueba de mutagenia celular mamíferos (CHO/ HGPRT, por sus siglas en inglés), prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos y ensayos in vivo (de micronúclos de ratones). Deterioro de la fertilidad En un estudio de fertilidad y desarrollo embriónico temprano, el eletriptán (50, 100 o 200 mg/kg/día) fue administrado oralmente a ratas machos y hembras antes de, y durante, el apareo y se continuó en las hembras hasta la implantación. Las exposiciones plasmáticas (AUC) en los machos fueron 4, 8 y 16 veces y, en las hembras, 7, 14 y 28 veces, respectivamente, la de los humanos con la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD). Se observaron disminuciones relacionadas con la dosis en el número de cuerpos lúteos, implantes y fetos viables por camada con todas las dosis. Se observó prolongación del ciclo estral con la dosis más alta sometida a prueba. No se afectaron los parámetros de fertilidad de los machos. 14 ESTUDIOS CLÍNICOS Se evaluó la eficacia de RELPAX en el tratamiento agudo de la migraña en ocho estudios aleatorios, doble ciegos y controlados con placebo. En los ocho estudios, se usaron 40 mg. En siete estudios, se evaluó una dosis de 80 mg y, en dos estudios, se incluyó una dosis de 20 mg. En todos los ocho estudios, los dolores de cabeza de los pacientes aleatorizados se trataron de forma ambulatoria. Siete estudios reclutaron adultos y un estudio reclutó adolescentes (11 a 17 años). Los pacientes tratados en los siete estudios de adultos fueron predominantemente mujeres (85%) y caucásicas (94%) con una edad promedio de 40 años (rango de 18 a 78 años). En todos los estudios, se instruyó a los pacientes a tratarse un dolor de cabeza de moderado a severo. Se evaluó la respuesta al dolor de cabeza, definida como una reducción en la severidad del dolor de cabeza, de dolor moderado o severo a leve o ningún dolor, hasta 2 horas después de la dosificación. También se evaluaron los síntomas asociados como náuseas, vómitos, fotofobia y fonofobia. Se evaluó el mantenimiento de la respuesta hasta 24 horas después de la dosis. En los estudios de adultos, se permitió una segunda dosis de RELPAX en tabletas u otro medicamento de 2 a 24 horas después del tratamiento inicial, tanto para dolores de cabeza persistentes como para los recurrentes. También se registró la incidencia y el tiempo hasta el uso de estos tratamientos adicionales. En los siete estudios de adultos, el porcentaje de pacientes que logró respuesta al dolor de cabeza 2 horas después del tratamiento fue significativamente mayor en los pacientes que recibieron RELPAX en todas las dosis en comparación con los que recibieron placebo. En la Tabla 2, se resumen las tasas de respuesta a las dos horas de estos estudios clínicos controlados.

Tabla 2: Porcentaje de Pacientes con Respuesta al Dolor de Cabeza (Leve o Ningún Dolor de Cabeza) 2 horas Después del Tratamiento Placebo Estudio 1

RELPAX 20 mg 54.3%* (n=129) NA

RELPAX 40 mg 65.0%* (n=117) 61.6%* (n=430) 61.9%* (n=281) 62.3%* (n=175) 53.9%* (n=206) 63.9%* (n=169) 57.5%* (n=492)

RELPAX 80 mg 77.1%* (n=118) 64.6%* (n=446) 58.6%* (n=290) 70.0%* (n=170) 67.9%* (n=209) 66.9%* (n=160) NA

23.8% (n=126) Estudio 2 19.0% (n=232) Estudio 3 21.7% 47.3%* (n=276) (n=273) Estudio 4 39.5% NA (n=86) Estudio 5 20.6% NA (n=102) Estudio 6 31.3% NA (n=80) Estudio 7 29.5% NA (n=122) *valor p < 0.05 vs placebo NA – No aplica Las comparaciones del desempeño de diferentes medicamentos a base de los resultados obtenidos en diferentes estudios clínicos nunca son confiables. Como los estudios, por lo general, se llevan a cabo en diferentes momentos, con diferentes muestras de pacientes, por diferentes investigadores y empleando diferentes criterios y/o diferentes interpretaciones del mismo criterio, bajo diferentes condiciones (dosis, régimen de dosificación, etc.), se puede prever los estimados cuantitativos de respuesta al tratamiento y el momento de respuesta que varíen considerablemente de un estudio a otro. En la Figura 1, se presenta la probabilidad estimada de alcanzar una respuesta inicial al dolor de cabeza en el trascurso de 2 horas después del tratamiento.

PROBABILIDAD ESTIMADA DE RESPUESTA

Figura 1: Probabilidad estimada de respuesta inicial al dolor de cabeza en el trascurso de 2 horas*

Tiempo desde la dosis inicial en horas

*La Figura 1 muestra la gráfica de Kaplan-Meier de probabilidad a lo largo del tiempo de obtener respuesta al dolor de cabeza (ningún dolor o dolor leve) después del tratamiento con eletriptán. La gráfica se basa en 7 estudios controlados con placebo de pacientes adultos ambulatorios que proveyeron evidencia de eficacia (Estudios 1 al 7). Los pacientes que no lograron respuesta al dolor de cabeza o que recibieron tratamiento adicional antes de 2 horas fueron excluidos a las 2 horas. Para los pacientes con fotofobia, fonofobia y náuseas relacionadas con la migraña de línea de base, hubo una disminución en la incidencia de estos síntomas después de la administración de RELPAX en comparación con el placebo. Dos a 24 horas después de la dosis inicial del tratamiento del estudio, se permitió a los pacientes usar tratamiento adicional para el alivio del dolor en la forma de una segunda dosis del tratamiento del estudio u otros medicamentos. En la Figura 2, se resume la probabilidad estimada de tomar una segunda dosis u otro medicamento contra la migraña en un periodo de 24 horas después de la dosis inicial del estudio.

PROBABILIDAD DE UNA SEGUNDA DOSIS/OTRO MEDICAMENTO

Figura 2: Probabilidad estimada de tomar una segunda dosis/otro medicamento en un periodo de 24 horas después de la primera dosis*

*Esta gráfica de Kaplan-Meier se basa en los datos obtenidos en 7 estudios controlados con placebo en adultos (Estudios 1 al 7). Se indicó a los pacientes que tomaran una segunda dosis del medicamento del estudio de la siguiente forma: a) en caso de que no hubiera respuesta a las 2 horas (estudios 2 y 4-7) o a las 4 horas (estudio 3); b) en caso de recurrencia del dolor de cabeza en un periodo de 24 horas (estudios 2-7). Los pacientes que no usaron tratamientos adicionales fueron excluidos a las 24 horas. La gráfica incluye los pacientes que tuvieron respuesta al dolor de cabeza a las 2 horas y los que no tuvieron respuesta a la dosis inicial. Hay que señalar que los protocolos no permitían volver a medicar en las 2 horas subsiguientes a la dosis. La eficacia de RELPAX no se afectó por la duración del ataque, el sexo o la edad del paciente, la relación con la menstruación o el uso concomitante de terapia de remplazo de estrógeno/anticonceptivos orales o medicamentos profilácticos usados frecuentemente contra la migraña. En un estudio único de adolescentes (n=274), no hubo diferencias estadísticamente significativas entre los grupos de tratamiento. La tasa de respuesta al dolor de cabeza a las 2 horas fue de 57%, tanto para RELPAX 40 mg en tabletas como para el placebo. 16 PRESENTACIÓN /ALMACENAJE Y MANEJO RELPAX en Tabletas de 20 mg y 40 mg de eletriptán (base) como sal de hidrobromuro. Las tabletas RELPAX son anaranjadas, redondas, convexas, recubiertas, con el bajo relieve correspondiente. Vienen en las siguientes potencias y configuraciones de empaque: RELPAX en tabletas Configuración del empaque Caja de 12 tabletas. Dos empaques de burbujas de 6 tabletas en cada caja.

Potencia de la tableta (mg)

Código NDC

40 mg

0049-2340-05

REP40 y Pfizer

Empaques de burbuja de 6 tabletas

20 mg

0049-2330-45

REP20 y Pfizer

Empaques de burbuja de 6 tabletas

40 mg

0049-2340-45

REP40 y Pfizer

Guardar 20 a 25°C (68° a 77°F); se permiten variaciones de 15-30°C (59-86°F) [véase Temperatura Ambiente Controlada USP]. 17 INFORMACIÓN DE ORIENTACIÓN PARA PACIENTES Véase la Rotulación para Pacientes (Información para Pacientes) aprobada por la FDA. Isquemia y/o infarto de miocardio, angina de Prinzmetal, otras reacciones vasoespásticas y eventos cerebrovasculares Informe a los pacientes que RELPAX puede causar reacciones adversas cardiovasculares graves, como infarto de miocardio o infarto cerebral, lo que puede terminar en hospitalización e, incluso, la muerte. Aunque las reacciones cardiovasculares graves pueden ocurrir sin síntomas de aviso, instruya a los pacientes que estén alertas a signos y síntomas de dolor de pecho, falta de aliento, debilidad, habla dificultosa e instrúyalos a procurar asesoramiento médico si observan cualquier indicio de signos o síntomas. Instruya a los pacientes que procuren asesoramiento médico si tienen síntomas de otras reacciones vasoespásticas [véase Advertencias y precauciones (5.1, 5.2, 5.4, 5.5, y 5.8)]. Reacciones anafilácticas/anafilactoides Informe a los pacientes han ocurrido anafilácticas/anafilactoides en pacientes que reciben RELPAX. Dichas reacciones pueden poner la vida en peligro o ser mortales. En general, las reacciones anafilácticas a medicamentos tienden a ocurrir más en personas con historia de sensibilidad a múltiples alergenos [véase Contraindicaciones (4)]. Dolor de cabeza por sobreuso de medicamento Informe a los pacientes que el uso durante 10 días o más al mes de medicamentos para tratar migrañas agudas puede conducir a una exacerbación del dolor de cabeza y estimúlelos a anotar la frecuencia del dolor de cabeza y el uso de medicamentos (por ejemplo, llevar un diario de dolores de cabeza [véase Advertencias y precauciones (5.6)]. Síndrome de la serotonina Informe a los pacientes sobre el riesgo del síndrome de la serotonina con el uso de RELPAX u otros triptanos, en particular, durante el uso combinado de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SNRI) [véase Advertencias y precauciones (5.7) e Interacciones de fármacos (7.3)]. Embarazo Informe a las pacientes que no se debe usar RELPAX durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto [véase Uso en poblaciones específicas (8.1)]. Madres lactantes Informe a las pacientes que notifiquen a su profesional de la salud si están lactado o planifican lactar. [véase Uso en poblaciones específicas (8.3)]. Distribuido por

División de Pfizer Inc, NY, NY 10017 Tiempo a partir de la dosis inicial en horas DOBLE CIEGO PLACEBO ELETRIPTÁN (20 MG)

ELETRIPTÁN (40 MG) ELETRIPTÁN (80 MG)

Grabado en relieve

LAB-0076-21.0

Información para Pacientes RELPAX® (hidrobromuro de eletriptán ) Tabletas Lea esta información antes de comenzar a usar RELPAX y cada vez que repita la receta. Puede haber información nueva. Esta información no remplaza la conversación con su médico sobre su condición médica o su tratamiento. ¿Cuál es la información más importante que debo conocer sobre RELPAX? RELPAX puede causar efectos secundarios graves, incluidos: Ataque cardiaco y otros problemas del corazón. Los problemas del corazón pueden llevar a la muerte. Suspenda el uso de RELPAX y obtenga asistencia médica de emergencia inmediatamente si tiene alguno de los síntomas de un ataque cardiaco que siguen: • molestia en el centro del pecho que dura más de unos minutos o que desaparece y vuelve • dolor o molestia en el pecho que se siente como una presión incómoda presión fuerte, opresión, llenura o dolor • dolor o molestia en los brazos, la espalda, la mándíbula o el estómago • falta de aliento con o sin molestia en el pecho • episodio de sudor frío • náuseas o vómitos • sensación de mareo RELPAX no es para personas con factores de riesgo de enfermedad cardiaca, a menos que se les practique un examen del corazón que muestre que no hay problema. Usted corre un riesgo mayor de enfermedad cardiaca si: • tiene hipertensión • tiene niveles altos de colesterol • fuma • está sobrepeso • tiene diabetes • tiene historial familiar de enfermedad cardiaca • es mujer posmenopáusica • es hombre de más de 40 años Síndrome de la serotonina. El síndrome de la serotonina es un problema grave y potencialmente mortal que puede ocurrir en personas que usan RELPAX, en particular, si se usa con medicamentos antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SSRI y SNRI, respectivamente, por sus siglas en inglés). Si no tiene la certeza, pida al médico o al farmacéutico una lista de esos medicamentos. Llame al médico de inmediato si tiene alguno de los síntomas de síndrome de la serotonina que siguen: • cambios mentales como alucinaciones (ver cosas que no están), agitación o coma

• latidos cardiacos acelerados • cambios en la tensión arterial • temperatura corporal elevada • tirantez muscular • caminar con dificultad • náuseas, vómitos o diarrea ¿Qué es RELPAX? RELPAX es un medicamento disponible con receta para tratar dolores agudos de migraña con o sin aura en adultos. RELPAX es para personas con diagnóstico de dolores de migraña. RELPAX no se usa para evitar o reducir el número de dolores de migraña que usted tiene. Se desconoce si RELPAX es seguro y efectivo para tratar la cefalea histamínica. Se desconoce si RELPAX es seguro y efectivo en niños. ¿Quién no debe tomar RELPAX? No tome RELPAX si: • tiene problemas cardiacos o historial de problemas cardiacos • tiene, o ha tenido, un infarto cerebral o problemas circulatorios • tiene migraña hemiplégica o basilar. Si no tiene la certeza si tiene estos tipos de migraña, pregúntele al médico • tiene estrechez de los vasos sanguíneos en las piernas, los brazos, el estómago o los riñones (enfermedad periferovascular) • tiene isquemia intestinal • tiene hipertensión descontrolada • ha tomado alguno de los medicamentos que siguen en las últimas 24 horas: • otros “triptanos” o productos combinados con triptanos como: • almotriptan (Axert®) • sumatriptan (Imitrex®) • frovatriptan (Frova®) • sumatriptan y naproxeno sódico, (Treximet®) • naratriptan (Amerge®) • zolmitriptan (Zomig®) • rizatriptan (Maxalt®) • ergotaminas como: • Ergomar® • Bellergal-S® • Cafergot® • Wigraine® • dihidroergotaminas como: • D.H.E. 45® o Migranal® o metisergida (Sansert®) • ha tomado los medicamentos que siguen en las últimas 72 horas: • cetoconazol (Nizoral®) • claritromicina (Biaxin®) • itraconazol (Sporanox®) • ritonavir (Norvir®) • nelfinavir (Viracept®) • nefazodona (Serzone®) • troleandomicina (TAO®) • personas alérgicas al eletriptán o a cualquiera de los ingredientes de RELPAX. Véase al final de esta hoja una lista completa de los ingredientes de RELPAX.

¿Qué debo decirle al médico antes de tomar RELPAX? Antes de tomar RELPAX, informe a su médico si: • tiene problemas cardiacos o historial familiar de enfermedad cardiaca o infarto cerebral • tiene hipertensión • tiene colesterol alto • tiene diabetes • fuma • está sobrepeso • es mujer posmenopáusica • tiene problemas renales • tiene problemas hepáticos • está embarazada o planifica quedar embarazada. Se desconoce si RELPAX de hará daño al feto. • si está lactado o planifica lactar. RELPAX pasa a la leche materna y puede hacerle daño al bebé. Hable con su médico sobre la mejor forma de alimentar al bebé si usa RELPAX. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que usa, incluso medicamentos con o sin receta, vitaminas y suplementos a base de hierbas. El médico decidirá si puede tomar RELPAX con sus otros medicamentos. RELPAX y sus otros medicamentos pueden afectarse mutuamente y causar efectos secundarios. En particular, infórmele al médico si toma medicamentos antidepresivos llamados: • inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) • inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SNRI) Si no tiene la certeza, pida al médico o al farmacéutico una lista de esos medicamentos. Conozca los medicamentos que usa. Mantenga una lista para mostrársela al médico o al farmacéutico cuando adquiere un medicamento nuevo. ¿Cómo debo tomar RELPAX? • Tome RELPAX exactamente como le indique el médico. • El médico le dirá cuánto RELPAX puede tomar y cuándo. • El médico puede cambiarle la dosis de ser necesario. No cambie la dosis sin hablar primero con su médico, • Tome una tableta de RELPAX tan pronto sienta que le va a dar migraña. • Si no obtiene alivio después de tomar su primera tableta de RELPAX , no tome una segunda tableta sin antes consultar con su médico. • Si el dolor de cabeza vuelve o si solo obtiene alivio parcial, puede tomar una segunda tableta 2 horas después de la primera. • No tome más de un total de 80 mg de RELPAX en un periodo de 24 horas. • Si toma demasiado RELPAX, llame a su médico o vaya de inmediato a la sala de emergencia del hospital más cercano. • Debe anotar cuándo sufre dolores de cabeza y cuándo toma RELPAX a fin de que pueda hablar con el médico sobre cómo le está funcionando RELPAX .

¿Qué debo evitar mientras tomo RELPAX? RELPAX puede causar mareo, debilidad o somnolencia. Si tiene estos síntomas no conduzca un auto, no use maquinaria ni realice ninguna actividad que requiera estar alerta. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de RELPAX? RELPAX puede causar efectos secundarios graves. Véase: “¿Cuál es la información más importante que debo conocer sobre RELPAX?” Los efectos secundarios graves incluyen: • cambios en el color o la sensación de los dedos de las manos y los pies (síndrome de Raynaud) • problemas estomacales e intestinales (eventos de isquemia gastrointestinal y colónica). Los síntomas de eventos de isquemia gastrointestinal y colónica incluyen: • dolor estomacal repentino o intenso • dolor estomacal después de comer • pérdida de peso • náuseas o vómitos • estreñimiento o diarrea • diarrea sanguinolenta • fiebre • problemas de circulación a las piernas y los pies (isquemia periferovascular). Los síntomas de isquemia periferovascular incluyen: • calambres y dolor en las piernas o las caderas • sensación de pesadez o tirantez en los músculos de las piernas • ardor o dolor en los pies o los dedos de los pies mientras está en reposo • entumecimiento, cosquilleo o debilidad en las piernas • sensación de frío o cambios de color en 1 o en ambas piernas o pies • dolores de cabeza por sobreuso de medicamento. Algunas personas que toman RELPAX podrían tener dolores de cabeza peores (dolores de cabeza por sobreuso del medicamento). Si sus dolores de cabeza empeoran, es posible que el médico decida suspender el tratamiento con RELPAX. Los efectos secundarios más comunes de RELPAX incluyen: • mareo • náusea • debilidad • cansancio • somnolencia Infórmele al médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparece. Estos no son todos los posibles efectos secundarios de RELPAX. Para más información, pregunte a su médico o al farmacéutico.

Llame a su médico para que le asesore sobre los efectos secundarios. Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1- 800-FDA-1088. ¿Cómo debo guardar RELPAX? • Guarde RELPAX a temperatura ambiente entre los 68°F a 77°F (20°C a 25°C). Información general sobre el uso seguro y efectivo de RELPAX Los medicamentos a veces se recetan para condiciones que no se mencionan en las hojas de información del paciente. No use RELPAX para una condición para la cual no haya sido recetado. No dé RELPAX a otras personas, incluso si tienen los mismos síntomas suyos. Podría hacerles daño. Esta Información para Pacientes resume la información más importante sobre RELPAX. Si desea más información sobre RELPAX, hable con su médico. Usted puede pedir al médico o al farmacéutico información sobre RELPAX dirigida a los profesionales de la salud. Para más información, llame al 1-866-4 RELPAX (1-866-473-5729) o visite nuestra página en Internet en www.RELPAX.com.

¿Cuáles son los ingredientes de RELPAX? Ingrediente activo: hidrobromuro de eletriptan Ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, monohidrato de lactosa, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de titanio, hipromelosa, triacetina y laca alumínica FD&C Amarillo No. 6. Todas las marcas son marcas comerciales de sus respectivos dueños. Puede que se haya actualizado la etiqueta de este producto. Para la información sobre prescripción completa actualizada, visitewww.pfizer.com.

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LAB-0077-12.0 Revisado Noviembre de 2013