INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre Comercial: VARTALON® 2. Nombre Genérico: GLUCOSAMINA 3. Forma Farmacéutica y Formulación: CÁPSULA Cada cápsula contiene: Sulfato de glucosamina policristalina equivalente a…………………………………….. 500 mg de sulfato de glucosamina Excipiente, c.b.p. ……………………………….. 1 cápsula.

4. Indicaciones Terapéuticas: Condroprotector. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional contra el Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también, ha sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis (DMOAD). Artrosis primaria y secundaria, osteocondrosis, espondilosis, condromalacia de la rótula, periartritis escápulo humeral, prevención de la artrosis en población con factores de riesgo como: edad mayor a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos y/o fracturas que hayan afectado articulaciones. El efecto condroprotector y antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción sintomática, modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad. 5. Farmacocinética y Farmacodinamia: El sulfato de glucosamina de VARTALON® es una molécula presente en el organismo humano en forma natural y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial. Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está asegurada por los procesos de

biotransformación de la glucosa. En la artrosis hay una ausencia local de glucosamina por una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana si novial del cartílago. En estas situaciones se hace necesario el aporte exógeno del sulfato de glucosamina como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia, con el propósito de estimular la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrollar una acción trófica en la superficie articular y mejorar la fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la disposición normal del calcio en el tejido óseo. En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina 1 Beta, citocina liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas enfermedades. La interleucina 1 Beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los glucosaminoglicanos con la consecuente destrucción del cartílago articular. Por otra parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina 1 Beta, aumentan la producción de las prostaglandinas E2 y del óxido nítrico, sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor. El sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1 Beta sobre la glucuronil-transferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide. La experiencia clínica ha confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural. Farmacocinética: En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179.17), que es el principio activo. A 37°C la glucosamina tiene un pK de 9.91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas. La farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando glucosamina radiomarcada. Tras administración por vía oral en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a glucosamina no modificada como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se compara el área bajo la curva (ABC) después de la administración I.M. y oral, la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina a través del aparato digestivo es de 72%. De hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es de 87% de la dosis administrada. Los estudios con glucosamina radiomarcada demostró que la glucosamina marcada, libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos

que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de autorradiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se observó rápidamente después de la administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina. En un estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de radiactividad en plasma, orina y heces. Los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en las heces fue sólo de 11.3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos 89% de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo. 6.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad individual a la glucosamina, así como ante la presencia de fenilcetonuria y en casos de insuficiencia renal hepática severa, tambien en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINEs. 7.

Precauciones generales:

Por ser un elemento presente en el organismo de forma natural VARTALON® (sulfato de glucosamina) no requiere medidas o precauciones especiales dada la naturaleza del mismo. La administración en pacientes diabéticos, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma. 8.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia. La administración del producto en el humano en estas condiciones (embarazo y lactancia), debe ser limitada a los casos de necesidad y siempre a juicio del médico y bajo su vigilancia y criterio. 9.

Reacciones secundarias y adversas:

Eventualmente, alteraciones gastrointestinales.

10.

Interacciones medicamentosas y de otro género:

La administración oral del sulfato de glucosamina, VARTALON® puede favorecer la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y el cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral. El uso de anticoagulantes hace necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación. No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroideos y no esteroideos. 11.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:

No se han demostrado con el uso del producto. 12.

Precauciones en relación con efectos de mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:

carcinogénesis,

La glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2,700 mg/kg. Estudios de mutagénesis confirman la ausencia de una acción mutagénica. No se han realizado estudios de carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación entre la estructura química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis. 13.

Dosis y vía de administración

VARTALON® Cápsulas se administra por vía oral. VARTALON®: 1 cápsula 3 veces al día (con el desayuno, la comida y la cena). 1) En casos con dolor severo e incapacidad de movimiento: Administrar 1 dosis (1 ampolleta A más ampolleta B) al día durante 6 días consecutivos durante 18 días descansando un día cada 6 días de tratamiento, continuando con terapia de mantenimiento o con esquema combinado (oral e inyectable). 2) En casos con dolor moderado y cierta incapacidad de movimiento: Administrarse 1 dosis (ampolleta A más ampolleta B) tres veces a la semana por 4-6 semanas, continuar con terapia de mantenimiento.

Terapia oral e intramuscular combinada: La combinación de VARTALON® Inyectable, 3 dosis a la semana, más 3 cápsulas al día de VARTALON® como terapia de inicio; con este esquema de dosificación se reduce la sintomatología de manera importante, mejorando también la movilidad articular. La duración de la terapia de inicio es de 4 a 6 semanas. Terapia de mantenimiento: Casos de artrosis con sintomatología menos severa y grado menor de incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día, es decir, 3 cápsulas de VARTALON®. Tratamiento profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis (véase Indicaciones terapéuticas): 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12 semanas. Duración del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener el tratamiento es la respuesta clínica del paciente. Los últimos reportes clínicos avalan la acción modificadora de artrosis antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años con la administración continua de la glucosamina. Los resultados objetivos confirman la reducción del espacio articular medido radiológicamente. 14.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

No se han reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del producto. 15.

Presentaciones:

Cajas conteniendo 10, 20, 30, 50, 60 y 90 cápsulas. 16.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. 17.

Leyendas de protección:

Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños menores de 14 años. 18.

Nombre y dirección del Laboratorio:

Hecho en Chile por: Pharma Group, S. A. Para: Tecnofarma, S. A. Acondicionado y distribuido en México por: ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V. 19.

Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP, Número de Autorización de I. Med

Reg. Núm. 009M99, SSA IV HEAR-03361200657/RM2003