DROGAS DE ABUSO (2) S. Mateo Alvarez Hosp. U. 12 de Octubre

•ANFETAMINAS •ALUCINOGENOS •NUEVAS DROGAS

INTOXICACION POR ANFETAMINAS 

Potentes estimulantes del SNC y SNP: ↑ Liberación de aminas (A, NA, Dopamina y Serotonina)  Agonistas de receptores presinápticos  Inhibidores moderados de la MAO 





→ Sensación euforizante (aminas del despertar) → Facilidad de abuso y tolerancia ARGOT: anfetas, crank, meth, “ice o hielo”, Kristal, speed, etc.

Presentaciones

Historia        

1887 síntesis de anfetamina 1919 síntesis metanfetamina 1927 se descubrió su actividad simpaticomimética. 1930 comenzó su empleo terapéutico. II Guerra Mundial 1960 Sustancia dopante. Consumo muy extendido 1970 anorexígenos (dietas de adelgazamiento...). 1980-1990 “drogas de diseño”, en gran parte derivados anfetamínicos.

ANFETAMINAS (química) 

Compuestos orgánicos derivados del amoniaco:  Anfetamina: C9H13N (Alfa-Metil-Fenil -Etil-Amina)  Metanfetamina (ice, speed, crank)  Derivados anfetamínicos  Metilendioximetanfetamina (MDMA): Extasis  4-metil-2,5-dimetoxianfetamina (DOM)  3-4-metiledioxianfetamina (MDA)  N-etil-3metilendioximetanfetamina (MDEA, EVA)

Extasis



METANFETAMINA (Speed, ice, crank,) 

Análogo de la anfetamina con elevado potencial de abuso.



Mayor rapidez y duración de acción (6-24 horas)



Importante dependencia psicológica



USA y Japón

ANFETAMINAS (farmacocinética) 

 

Absorben bien por todas las vías: oral, nasal, pulmonar e IV Atraviesan muy fácilmente la BHE Efectos: Por vía oral: 30 minutos→10 horas  Inhalada o inyectada: inmediatos (menor duración)  Metabolismo hepático  Eliminación por orina (2-4 días) 

ANFETAMINAS (clínica) 

Efectos buscados: ↑ alerta, locuacidad, lucidez, euforia, capacidad mental, resistencia a la fatiga, ↓ sueño y apetito



Fase de caída: agotamiento físico y psíquico (disforia, ánimo deprimido, irritabilidad)



Sustancia con gran poder adictivo (dependencia psíquica)

ANFETAINAS (intoxicación) 

Síntomas → actividad simpaticomimética: 







Leve: locuacidad, insomnio, temblor, hiperrreflexia, midriasis, inquietud, diaforesis, rubor facial, sequedad de boca, náuseas y vómitos. Moderada: hiperactividad, confusión, HTA, taquicardias (extrasistolia), hipertermia, dolor torácico y abdominal, agresividad, conducta repetitiva, rabdomiolisis, alucinaciones. Grave: delirium, convulsiones, disfunción hepática y fracaso renal agudo

Psicosis aguda anfetamínica: crisis de ansiedad y de pánico, ideas paranoides, alucinaciones, violencia agresividad.

Anfetaminas alucinógenas 



   

Derivadas de la feniletilamina (>anillo bencéncio y un grupo metilo) Múltiples posibilidades de modificicación (radicales libres) Gran difusión en la actualidad Drogas de diseño o de síntesis Ambientes de fiesta y baile (acid music, bakalao) Las más utilizadas:   

MDMA: éxtasis o Adán MDA: píldora del amor MDEA: Eva

DROGAS DE DISCOTECA Argot callejero: Pastillas Pastis Pirulas Roscas Tostis

Dibujo estampado Simpático nombre



 

Falsa areola de ser atóxicas y estimulantes sexuales Fácil administración Precio/pastilla: 6-11 є

↓

6



5 4

Extasis

3

Anfetaminas Alucinógenos

2

 

1 0 1996

2001

Incremento en el número de urgencias Complicaciones Riesgo de siniestralidad en accidentes de tráfico

ÉXTASIS 

MDMA (3,4-metilenodioximetanfetamina) 

Base sintética relacionada con anfetas y mescalina.



Sinónimos: Extasis, Ecstasy, XTC, MDM, M&M

“E”, Adán, Absroción buena por todas las vias (oral)  Liposoluble (atraviesa todas las barreras)  Metabolización hepática (CYP2D6) y formación de metabolitos activos (MDA, DHMA) que se eliminan por orina (36 horas después del consumo) 

Prevalencia consumo de éxtasis

ÉXTASIS 

Mecanismo de acción:  Actividad estimulante del SNC por:  Estimulación de vías catecolamínicas  Estimulación dopaminérgica  Estimulación serotoninérgica (- recaptación)



Incrementa la liberación de:  Cortisol ,Prolactina, ACTH, ADH Efectos: 30 min.→ 2 horas → 4 horas



Vida media: 8 horas (5 vidas medias eliminar 98%)



Inducción de tolerancia



ÉXTASIS 

Acciones farmacológicas: 

Efectos subjetivos: Empatía: participación afectiva de los pensamientos, sentimientos y comportamientos del otro.  Positiva sensualidad y euforia vitalista.  Efectos entactógenos, facilitadores de relaciones interpersonales y del acceso al individuo (psicoanálisis). 



Efectos simpaticomiméticos (tipo anfetamínico)



Efectos alucinatorios: alteraciones perceptivas: 



Visión borrosa, cromatismo visual,

Efectos reforzadores positivos (no adictivas)

ÉXTASIS 

Toxicidad aguda: 

HTA, arritmias cardiacas, hipertermia, piloerección, midriasis, temblores, hiperreflexia, insomnio, anorexia, convulsiones

Hepatotoxicidad: hepatitis aguda idiosincrásica  Golpe de calor: hipertermia + calor + hiperactividad 



Rabdomiolisis

Deshidratación y alt. Hidroelectrolíticas (SIADH)  Muerte súbita (déficit del CYP2D6- 5% caucasianos) 

ÉXTASIS 

Trastornos psiquiátricos: 

Fenómenos psicóticos atípicos: Despersonalización  Celotipias  Flashbacks 

Ansiedad  Crisis de pánico  Síndromes depresivos  Alteraciones del sueño 

ÉXTASIS 

Toxicidad a largo plazo: 

En animales Neurotoxicidad serotoninérgica (ratas y primates)  Neurotoxicidad dopaminérgica (monos): Parkinsonismo 

VEJEZ PREMATURA



En humanos: no estudios concluyentes Disminución de la memoria  Parkinsonismos precoces  Estudios de neuroimagen (SPECT) 



No se sabe lo que pasará en un futuro tras un largo consumo de éxtasis.

OTRAS ANFETAMINAS 

DOM (4-metil-2,5-dimetoxianfetamina)   



MDA (3-4-metiledioxianfetamina)  



1ª sustancia del mercado ilícito STP (serenity, tranquility, peace). Contracultura hipie Importantes propiedades alucinógenas Píldora del amor. Metabolito del éxtasis Importante efecto alucinógeno

MDEA (n-etil-3,4-metilendioximetanfetamina) 

EVA. Muy similar al extasis

TRATAMIENTO INTOXICACION POR ANFETAMINAS   

Lavado gástrico y Carbón activado Diuresis forzada Tratamiento de soporte: HTA  Arritmias  Benzodiacepinas (midazolam o diacepan)  Hipertermia: medidas físicas e hidratación 

(Dantroleno)

ALUCINOGENOS 

Grupo heterogéneo de productos químicos: Ilusiones o alteraciones de las percepciones sensoriales  Alteraciones de los procesos del pensamiento  Cambios de humor 



Psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, enteógenos y expansores de la mente



Sustancias naturales (extractos de plantas) o sintéticas usadas en rituales religiosos o

ALUCINÓGENOS (historia)  

  

  

3.500 a.c. usos curativos y en rituales religiosos Antígua Grecia: “misterios de Eulisis” (cornezuelo de centeno)→ Ceremonias de iniciación Aztecas: ololiuhqui (enredaderas y dondiegos - LSD-) 1938, Albert Hoffmann sintetiza el LSD Sintesis de otras sustancias feniletilaminas, el pricipio activo de la mescalina Años 60: PCP o polvo de ángel en USA Años 60- 70 se populariza el uso del LSD (hippies) Desde los 90: “rave parties”

ALUCINÓGENOS (Clasificación) 

INDOLALQUILAMINAS  LSD  Psilocibina y psilocina (hongos)  DMT (mimosa, virola)  Ibogaína (raiz planta de una africana)  Alcaloides de la HARMALA (Amazonas)



SUSTANCIAS RELACIONADAS CON LAS FENILETILAMIINAS  Mescalina (peyote)



ANTICOLINERGICOS Y COLINERGICOS



ARILHEXILAMINAS  Fenciclidina y Ketamina



OTROS: Derivados del cannabis y opiáceos

LSD 

Dietilamida del ácido lisérgico (derivado del cornezuelo del centeno)



Sustancia alucinógena más potente



  

Acido, Tripi, Sellos (Batman, Conan, Simpson, etc) Tolerancia pero no dependencia física (sí cultural) Formas de consumo: comprimidos y papeles secantes impregnados

LSD (fisiopatología) 

Mecanismo de acción: A nivel periférico: Antagonista serotoninérgico  En el SNC: Agonista parcial de los receptores 5HT2 (gran afinidad). 





Activa también receptores dopaminérgicos y noradrenérgicos

Efectos: Distorsión de la acción integradora del SNC  Simpaticomiméticos y anticolinérgicos 

LSD (farmacocinética) 

Absorción: cualquier vía (oral y sublingual)



Metabolización hepática



Vida media: 3-6 horas



Efectos: Inicio a 30-90 min. Máximo: 3-5 horas Duración: 8-12 horas.



Eliminación urinaria (24 horas postingesta)

LSD (efectos) 

Fase inicial (de salida):  



Taquicardia, piloerección, ansiedad y euforia Tensión interior (llanto o risa)

Fase de viaje o trip (2-3 horas): 

Sintomas psicodislépticos Alteraciones de percepción: 

Visuales: agudización (colores vivos y contornos nítidos) personas y objetos son fascinantes, distorsión de formas (pseudoalucinaciones)





Oido: aumenta la percepción. Mezcla de sensaciones (sinestesias)



↓ dolor y ↑ sensibilidad al calor y presión.



Alteración de la imagen corporal



El tiempo se enlentece (mezclar presente, pasado y futuro)



Alteraciones en la organización del pensamiento (profusión de ideas)



Gran capacidad de sugestión (conductor experimentado)

Fase de reentrada: astenia, cefalea y ansiedad

LSD (toxicidad aguda) 

Efectos simpáticos y anticolinérgicos (midriasis, HTA taquicardia, náuseas, vómitos, anorexia, piloerección, temblores, hiperpirexia, convulsiones, coma y muerte en parada respiratoria)



Reacciones psicóticas agudas (mal viaje): Reacciones de ansiedad y disforia (accesos de psicosis francas

pánico),



Conducta violenta y riesgo de suicidio (volar)



“Flashback”: recurrecia espontánea de sensaciones psicodélicas (hasta años)

LSD (tratamiento) 

  

Intoxicación dura 6-12 horas (dosis dependiente) Proteger al paciente de sí mismo y de los demás Evitar estímulos externos Tratamiento sintomático HTA, hipertermia, convulsiones, etc  Intubación y ventilación mecánica 

 

Agitación: benzodiacepinas Alucinaciones excesivas: haloperidol

ALUCINOGENOS. Otras indolalquilaminas 

Psilocibina y psilocina

(hongos

MUSHROOMS

mágicos) 









Hongos Psilocybe mexicana y Conocybe (Centroamérica) 4-0-fosforil-dimetil triptamina (metabolito activo: psilocina) Efectos similares al LSD pero menos intensos y duraderos Consumo oral (sopas, tartas, chocolate)

DMT o dimetiltriptamina (ayahuasca) 

Plantas (mimosa, virola, piptadenia) o sintética (trip del ejecutivo)

Psilocybe

DMT

PLANTAS ALUCINÓGENAS Mandrágora

Burundanga

Beleño negro

Alcaloides anticolinérgicos

ra

Atropa belladona

Estramonio

PLANTAS ALUCINÓGENAS 

MESCALINA:  Derivado feniletilamínico 

Estructura semejante a la anfetamina



Es el principal alcaloide del cactus peyote (Mejico y Tejas)



Rituales chamánicos



Efectos anfetamínicos y alucinógenos (menos que el LSD)



Via oral o fumada

PLANTAS ALUCINÓGENAS 

SALVIA DIVINORUM     

 

Gran poder alucinógeno Méjico (chamanes) AKA, Mexican magic mint Uso: fumado o en infusión Viaje de corta duración (10 min.) Experiencias místicas Divinatorina A (agonista de receptores opioides)

PLANTAS ALUCINÓGENAS 

EXTASIS VEGETAL 

Creencia: inocuidad de sustancias naturales



Compleja mezcla variable de plantas y productos quimicos: Plantas xánticas: nuez de cola, guaraná, té (cafeína)  Plantas anfetamínicos: efedra, bala, cálamo, etc.  Ginseng, Ginkgo biloba, Kava-Kava, etc.etc. 



Efecto estimulante del SNC y cierto poder alucinógeno

NUEVAS DROGAS  

  

Grandes campañas antidroga frente a drogas usuales Drogas menos conocidas, más accesibles, de fácil fabricación y frecuentemente legales (sustitutos legales) Distribución por internet y smart shops ↑ Consumo y popularidad con ánimmo recreativo Drogas de síntesis o de diseño o “club drugs”

NUEVAS DROGAS  

Extasis líquido Drogas de síntesis o de diseño     

Opiáceos sintéticos Polvo de ángel Ketamina Derivados de la metacualona Compuestos relacionados con el éxtasis   

  

Triptaminas Feniletilaminas Piperazinas

Khat Dextrometorfano Poppers

DROGAS DE DISEÑO 

FENILETILAMINAS     



ARILHEXILAMINAS 



Cristal de metanfetamina (meth, ice, speed) DOM (4-metil-2,5 dimetoxi anfetamina) STP MDA (3,4-metilenodioxi anfetamina) love drug MDMA (3,4-metilenodioxi metanfetamina) éxtasis, adan , M&M MDEA (3,4-metilenodioxi etilanfetamina) Eva Fenciclidina (PCP, polvo de ángel)

OPIACEOS  

Derivados del fentanilo Derivados de la meperidina



DERIVADOS DE LA METACUALONA



OTROS: GHB, éxtasis vegetal, etc.

EXTASIS LIQUIDO

ÉXTASIS LIQUIDO 

GAMMA-HIDROXIBUTIRATO (GHB) Derivado hidroxilado del GABA (depresor del SNC)  Anéstésico, Culturistas (>GH)  Absorción rápida por vía oral. (t ½ : 20-50 minutos)  Euforia, desinhibición y sensación de bienestar 

(date rape drugs) 

Depresión del nivel de conciencia y respiratoria, convulsiones , y coma

(Recuperación espontánea en 1-2 horas) Dependencia  Tto.: medidas de soporte (ventilación) 



“Potes, botes o biberones” de éxtasis líquido (6 є/gr)

OPIÁCEOS SINTÉTICOS 

Heroínas sintéticas (artificiales)  Derivados del fentanilo: 



Alfametilfentanilo (China white)

Derivados de la meperidina (heroína sintética)



Intoxicaciones similares a otros opiáceos

COMPUESTOS RELACIONADOS CON EL ÉXTASIS 

Triptaminas: Son indolalkilaminas alucinógenas estructuralmente similares a la psilocibina (“hongos mágicos”)  AMT, 5-MeO-AMT, DPT, 5-MeO-DPT y DMT  Efectos estimulantes y alucinógenos ≈ LSD 



Feniletilaminas: 2,5dimetoxifeniletilaminas con moléculas de S (2C-T-7 y 2C-T-2) y de Br (2C-B- “venus o nexus”)  Efectos similares al éxtasis y mescalina 



Piperazinas: BZP (A2) y TFMPP (Molly) 

Similares al éxtasis

DROGAS DE DISEÑO. Arilhexilaminas 

PCP, fenciclidina, polvo o nieve de ángel, cristal 



Anestésico disociativo (simpaticomiméticas, dopaminérgicas, anticolinérgicas y alucinógenas) Efectos son dosis dependientes:   



Euforia, despersonalización y estimulación simpática Agitación, violencia y estados alucinatorios y paranoides Hipertermia, rabdomiolisis, convulsiones

TTO:   

C activado (dosis repetidas) Diuresis forzada

Arilhexilamina. KETAMINA   







K, Special K, Vitamina K, Keta, Kit-Kat, super-K Derivado de PCP menos potente Anestésico disociativo (analgesia, amnesia y consciente) Antagonista no competitivo del receptor glutamatérgico (NDMA). ↑Liberación de NA, Dopamina y serotonina e inhibe su recaptación. Vias: intranasal, fumada, oral, IV o IM (psiconautas),

KETAMINA 

Efectos dosis dependientes  

  





Bienestar, sensación de flotación Disociación corporal, pérdida de coordinación y equilibrio. Estimulación simpática Out of body experiences K-hole (experiencias cercanas a la muerte) Flashbacks (hasta 3 días después)

Tto. Intoxicación: medidas de soporte (benzodiazepinas)

DEXTROMETORFANO      

Fármaco antitusivo (no receta) Antagonista del receptor NDMA (droga disociativa) Dextrorfano es su metabolito activo (metabolismo hepático) DXM, robo (grupos punky y psiconautas) Consumo directo desde los jarabes (dosis altas) Efectos similares a los de la ketamina

DERIVADOS DE LA METACUALONA 

Sopes, ludes (sopor , qualude  )



Quinazolina. Acción hipnóticasedante (≈ barbitúricos)



Desinhibición, euforia y estimulación psiquica



Fama de aumentar la libido



Desarrolla tolerancia y dependencia



Sobredosis similar a los barbitúricos

OXIDO NITROSO   

 

Gas de la risa o hilarante (Wippest) Anestésico disociativo (antagoniza el NDMA) Excitación, hilaridad, potencia sensaciones sexuales, sedación, alucinaciones, hipotensión, palpitaciones, coma y parada cardiorespiratoria. Los efectos revierten en pocos minutos. En consumo crónico: oxidación de cianocobalamina (anemia megaloblástica)

NITRITOS        

Poppers: afrodisiacos en ambientes homosexuales Nitrito de amilo, butilo e isobutilo ↑ Síntesis de GMPc intracelular→Relajación de la musculatura lisa Uso oral o inhalado Retraso de eyaculación, prologa el orgasmo y relajación del esfínter anal Náuseas, vómitos, hipotensión, síncope (viagra) Consumo severo → Metahemoglobinemia

KATH, QAT o CHAT  

  

Catha edulis (cationina y catina) Cultivo: este de Africa y península arábiga (inmigrantes) Efectos estimulantes (≈ anfetaminas) No se detectan en los test usuales Consumo: masticando las hojas, infusión o pipa de agua