ULTRONA® PLUS Nimodipino 30 mg Tabletas Recubiertas

ULTRONA® Nimodipino 30 mg Tabletas Recubiertas Agente bloqueador de los canales de calcio COMPOSICION Cada tableta recubierta contiene: Nimodipino.......................30mg Excipientes c.s.p. INDICACIONES Prevención y tratamiento del déficit isquémico neurológico seguido de aneurisma hemorrágico subaracnoideo. ACCION FARMACOLOGICA Los bloqueadores de los canales de calcio (mal llamados “calcio antagonistas”) interfieren con el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas celulares activas. Esto influye en las células miocárdicas, dentro de las células especializadas del sistema de conducción cardiaca y de las células del músculo liso vascular. Por consiguiente la contractibilidad miocárdica puede verse reducida, la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón puede verse disminuida y puede disminuir el tono vascular coronario o sistémico. Nimodipino tiene un efecto relajante del músculo liso y preferentemente actúa en las arterias cerebrales. Es usado para la prevención y tratamiento de los espasmos vasculares seguidos de hemorragia subaracnoidea por aneurisma. PRECAUCIONES Edema cerebral o presión intracranial seriamente elevada; hipotensión; evitar la administración conjunta de nimodipino en tabletas e inyectable, otros bloqueadores de los canales de calcio o beta bloqueadores; concomitantes drogas nefrotóxicas; evitar el jugo de toronja (puede afectar el metabolismo); deterioro hepático (en el caso de cirrosis hay una eliminación reducida de la droga, se debe monitorear la presión sanguínea), deterioro renal (se aconseja precaución con la administración intravenosa); embarazo (se aconseja su uso sólo si el potencial benéfico es mayor que el riesgo). Mutagenicidad Un estudio de 2 años en ratas se encontró incidencia incrementada, aunque no significante, de adenocarcinomas uterinos y adenoma de las células de Leydig de los testículos. En un estudio de 91 semanas en ratones no se encontró evidencia de carcinogenicidad, sin embargo, la expectativa de vida fue corta. Estudios de mutagenicidad, incluyendo la prueba de Ames, micronúcleo y letal dominante fueron negativos. Embarazo No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. En dos estudios con dosis de 1 y 10 (pero no 3) mg/kg/día de Nimodipino, administrados en los días 6 al 18 del embarazo en conejos del Himalaya encontraron una incidencia incrementada de malformaciones teratogénicas en el feto; en estos mismos estudios, en un estudio se encontró fetos poco desarrollados a dosis de 1 y 10 (pero no 3) mg/kg/día y con dosis de solamente 1mg/kg/día en otro estudio. Estudios con dosis de 100mg/kg/día administrados en los días 6 al 15 de embarazo en ratas Long Evans, se observó embriotoxicidad, incluyendo resorción fetal e impedimento del crecimiento fetal. En otros estudios con ratas con dosis de 30mg/kg/día administrados en los días 16 al 20 o 21 del embarazo, se produjó una incidencia mayor de variación esquelética, feto poco desarrollado y mortinato; pero no malformaciones. Categoría C de embarazo, según la FDA. Lactancia Se desconoce si el Nimodipino se distribuye en la leche materna humana, sin embargo Nimodipino y/o sus metabolitos han sido hallados en la leche de ratas tratadas, en concentraciones muy altas comparadas a las del plasma materno. Pediatría Aunque no se han realizado estudios apropiados en la población pediátrica que relacionen la edad con los efectos de los agentes bloqueadores de calcio, no se han observado problemas específicos que puedan limitar su uso en pacientes pediátricos.

Geriatría Uso en el anciano.La vida media de los bloqueadores de canales de calcio puede verse incrementada como consecuencia del aclaramiento disminuido. Puede incrementarse el riesgo de hipotensión. Los pacientes ancianos son más propensos a tener deterioro de la función renal relacionada a la edad, lo que puede requerir precaución en pacientes que reciben agentes bloqueadores de los canales de calcio. Farmacogeneticas En tratamientos clínicos hubo una mayor incidencia de edema, sofocación y palpitaciones, en mujeres que en hombres. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en infarto al miocardio y mientras este tenga menos de 1 mes de sucedido; angina inestable; porfiria aguda. Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad al Nimodipino. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: Bradicardia extrema o falla cardiaca, debido a que el Nimodipino tiene un leve efecto inotrópico, se recomienda precaución. Shock cardiogénico Deterioro de la función hepática Hipotensión media a moderada Infarto agudo al miocardio con congestión pulmonar documentada por rayos X en admisión. Sensibilidad al Nimodipino. Las siguientes pueden ser de especial importancia en el monitoreo del paciente: Determinaciones de la presión arterial. Lectura del ECG. Determinaciones del rango cardiaco (recomendado principalmente durante el ajuste de la dosis o cuando la dosis es incrementada de un nivel de mantenimiento establecido, o durante la adición de medicamentos que afecten la conducción cardiaca o la presión arterial). Determinaciones de la función hepática. Determinaciones de la función renal (puede ser requerido a intervalos periodiscos durante la terapia a largo plazo). Examinaciones neurológicas (recomendado a intervalos periódicos durante la terapia a largo plazo). REACCIONES ADVERSAS Hipotensión, variación en el ritmo cardiaco; sofocamiento, cefalea, desórdenes gastrointestinales, náusea, sudoración y sensación de calor; trombocitopenia e íleo. DOSIS: Prevención, por vía oral, 60 mg cada 4 horas, dentro de los primeros 4 días de sucedido el aneurisma hemorrágico subaracnoideo y continuar por 21 días. La dosis pediátrica no ha sido establecida. INTERACCIONES Jugo de toronja, incrementa la concentración plasmática de Nimodipino. Rifampicina, acelera el metabolismo de Nimodipino (reduce significativamente la concentración plasmática). Barbitúricos: los efectos de Nimodipino son reducidos posiblemente por los barbitúricos. Carbamazepina: los efectos de Nimodipino son reducidos posiblemente por la Carbamazepina. Itraconazol: inhibe posiblemente el metabolismo de Nimodipino (incrementa la concentración plasmática). Ketoconazol: inhibe posiblemente el metabolismo de Nimodipino (incrementa la concentración plasmática) Fenitoína: Posiblemente reduce los efectos de Nimodipino. Primidona: Reduce los efectos de Nimodipino. Inhibidores ECA: el uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Bloqueadores adrenérgicos neuronales: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos.

Alcohol: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Aldesleukina: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Bloqueadores-alfa: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos, también incrementa el riesgo de hipotensión a la primera dosis con bloqueadores alfa post-sinápticos tales como Prazosina. Alprostadil: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Anestésicos generales: El uso simultáneo aumenta los efectos hipotensivos. Antagonistas de los receptores angiotensina II: el uso simultáneo aumenta los efectos hipotensivos. Antipsicóticos: El uso simultáneo aumenta los efectos hipotensivos incrementa el riesgo de toxicidad con las drogas mielosupresivas. Ansiolíticos e hipnóticos: el uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Baclofeno: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Bloqueadores beta: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Cimetidina: Inhibe posiblemente el metabolismo de Nimodipino. Clonidina: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Corticosteroides: Los efectos hipotensivos son antagonizados. Diazóxido: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Diuréticos: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Hidralazina: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Isoflurano: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Itraconazol: Posible incremento de los efectos inotrópico negativo. Levodopa: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Inhibidores de la MAO: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Mefloquina: El uso simultáneo con Nimodipino posiblemente incrementa el riesgo de bradicardia. Metildopa: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Minoxidil: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Moxisilita (Timoxamina): El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Moxonidina: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. Nitratos: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. AINEs: Los efectos hipotensivos pueden ser antagonizados. Estrógenos: el uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos Ritonavir: Incrementa la concentración plasmática de Nimodipino. Teofilina: Incrementa la concentración plasmática de Teofilina (incrementa los efectos). Tizanidina: El uso simultáneo con Nimodipino aumenta los efectos hipotensivos. INCOMPATIBILIDADES No se han reportado. ADVERTENCIAS Se recomienda exámenes neurológicos periódicos durante el tratamiento con Nimodipino. Uso apropiado de esta medicación: Cumplir con la terapia, es importante no tomar más medicación que la cantidad prescrita. Tomar la dosis apropiada. En caso de omitir la dosis, tomar lo antes posible, no hacerlo si es casi la hora de la siguiente dosis. No se debe duplicar la dosis. Para uso como antihipertensivo: Es importante la dieta, posiblemente se necesita restricción de sodio y/o reducción de peso. Precauciones durante el uso de esta medicación: Visitar regularmente al médico, para chequear el progreso durante la terapia. Visitar al médico antes de descontinuar la medicación, puede ser necesaria la reducción gradual de la dosis. Consultar con el médico los límites de ejercicio o esfuerzo físico, la reducción del dolor pectoral, puede tentar al paciente a estar sobre activo. Posible dolor de cabeza, visitar al médico si continúa o empeora. Mantener buena higiene dental y visitar frecuentemente al dentista para la limpieza de los dientes, para prevenir la debilidad, el sangrado y el aumento de la mucosa.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS O EFECTOS ADVERSOS AGUDOS: Los siguientes tratamientos han probado ser efectivos para los siguientes efectos adversos: * Hipotensión sintomática – fluidos intravenosos como dopamina o dobutamina, cloruro de calcio, isoproterenol, metaraminol o norepinefrina. * Taquicardia con velocidad ventricular rápida en pacientes con niveles anteriores de conducción fibrilar atrial agitada, y síndrome de Wolff-Parkinson-White o Lown-Ganong-Levin con vía accesoria – cardioversión continua o procainamida intravenosa. Los fluidos intravenosos administrarlos por goteo lento. * Bradicardia, raramente bloqueo atrio ventricular (AV) de II o III grado, con pocos pacientes que progresan a asístole – Atropina intravenosa, isoproterenol, norepinefrina o cloruro de calcio o el uso de marcapaso cardiaco electrónico. ALMACENAMIENTO Mantener el producto en lugar fresco y seco, a temperatura entre 15 y 30ºC en envase hermético, protegido de la luz y del congelamiento. Mantener fuera del alcance de los niños.

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