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˜ OFICINA ESPANOLA DE PATENTES Y MARCAS

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k ES 2 067 548 kInt. Cl. : A23L 1/236

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˜ ESPANA

A23G 3/00 A23G 3/30

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TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA

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kN´umero de solicitud europea: 89309064.7 kFecha de presentaci´on : 07.09.89 kN´umero de publicaci´on de la solicitud: 0 371 584 kFecha de publicaci´on de la solicitud: 06.06.90

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54 T´ıtulo: Composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable y procedimientos para su pre-

paraci´ on.

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73 Titular/es: McNeil-PPC, Inc.

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72 Inventor/es: Cherukuri, Subraman Rao;

30 Prioridad: 28.10.88 US 264281

Van Liew Avenue Milltown New Jersey 08850, US

45 Fecha de la publicaci´ on de la menci´on BOPI:

01.04.95

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45 Fecha de la publicaci´ on del folleto de patente:

01.04.95

Aviso:

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Wong, Lucy Lee y Faust, Steven Michael

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74 Agente: Carpintero L´ opez, Francisco

En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicaci´on en el Bolet´ın europeo de patentes, de la menci´on de concesi´on de la patente europea, cualquier persona podr´a oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposici´on deber´a formularse por escrito y estar motivada; s´olo se considerar´a como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposici´ on (art◦ 99.1 del Convenio sobre concesi´on de Patentes Europeas). Venta de fasc´ ıculos: Oficina Espa˜ nola de Patentes y Marcas. C/Panam´ a, 1 – 28036 Madrid

ES 2 067 548 T3 DESCRIPCION

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Esta invenci´on se refiere a composiciones, especialmente composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable, preparadas por combinaci´ on de un agente edulcorante intenso no - amargo y un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable. M´ as particularmente, esta invenci´ on se refiere a un efecto de enmascaramiento del sabor desagradable encontrado entre la combinaci´on del agente edulcorante intenso no - amargo Sucralose, y un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable. La composici´on de enmascaramiento del gusto desagradable se puede utilizar en una amplia variedad de composiciones ingeribles. Esta invenci´ on se refiere tambi´en a procedimientos por los que se pueden preparar estas composiciones de enmascaramiento del gusto desagradable. “Aroma” se define como “la respuesta fisiol´ogica y psicol´ogica simult´ anea obtenida de una substancia en la boca que incluye los sentidos de gusto (salado, agrio, amargo, dulce), olfato (olor a fruta, picante), y tacto ... [que se puede definir como] el efecto de acci´on qu´ımica sobre las membranas de la boca, tal como calor de pimienta, frialdad de menta y similares”. Hawley’s Condensed Chemical Dictionary, p´ agina 527, on de aroma implica la interrelaci´on de muchos elementos. 11a¯ edici´on (1987). Por lo tanto, la percepci´ Esta interrelaci´ on de elementos puede variar de un individuo a otro y, por consiguiente, puede dar lugar a percepciones individuales del aroma. El t´ermino “aroma”, o agentes aromatizantes, se emplea tambi´en para clasificar substancias que contribuyen al sabor de un producto ingerible. El t´ermino “agente edulcorante” se emplea para identificar un aditivo alimenticio natural o sint´etico que proporciona dulzor a un alimento o bebida y que se percibe por el sentido del gusto. Aunque la percepci´ on individual de agentes aromatizantes y agentes edulcorantes depende de la interrelaci´on de muchos elementos, aroma y dulzor se pueden percibir tambi´en separadamente, es decir, que la percepci´on de aroma y dulzor pueden ser dependientes e independientes entre s´ı. Por ejemplo, cuando se emplea una cantidad grande de agente aromatizante, una peque˜ na cantidad de agente edulcorante puede ser f´ acilmente perceptible y viceversa. Por lo tanto, la interacci´on oral entre un agente aromatizante y un agente edulcorante implica tambi´en la interrelaci´on de muchos elementos que pueden variar de un individuo a otro y puede ser una sensaci´ on sensorial u ´ nica. Con el fin de clarificaci´ on, si es necesario, se subraya que el t´ermino “agente aromatizante” empleado aqu´ı no incluye agentes edulcorantes, en particular no incluye Saccharin, stevioside, Acesulfame K y otros agentes edulcorantes con un gusto amargo asociado. Los agentes edulcorantes intensos son compuestos naturales o sint´eticos que tienen una intensidad edulcorante mayor que la del az´ ucar (sucrosa) y que con frecuencia tienen un valor cal´ orico menor que el del az´ ucar. Debido a que los edulcorantes intensos proporcionan mayor capacidad edulcorante que el az´ ucar, cantidades menores de los edulcorantes proporcionar´ an intensidad edulcorante equivalente a cantidades mayores de az´ ucar. Los edulcorantes intensos se conocen bien en la t´ecnica y se emplean ampliamente en lugar de az´ ucar en muchas composiciones de bajas calor´ıas y/o no cariog´enicas. Los edulcorantes intensos que no son no - cal´oricos, es decir, que tienen un valor cal´ orico, pueden proporcionar composiciones que tienen valor cal´orico reducido, en comparaci´on con composiciones endulzadas con az´ ucar, debido a que se requieren cantidades de los edulcorantes intensos mucho m´as peque˜ nas para conseguir un dulzor o´ptimo en la composici´on.

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Los edulcorantes intensos tienen una amplia gama de estructuras qu´ımicamente distintas y, por lo tanto, poseen propiedades variables. Estos compuestos edulcorantes intensos incluyen prote´ınas, tales como taumatina (Talin, un producto de venta en el comercio de Tate & Lyle Products, Reading, Reino Unido), dip´eptidos tales como ´ester de N - L - alfa - aspartil - L - fenilalanina 1 - metilo (Aspartame, un producto de venta en el comercio de la Nutrasweet Company, Deerfield, Illinois) y dihidrocalconas. Cada uno de estos compuestos tiene una intensidad edulcorante distinta en comparaci´ on con la sucrosa y esta intensidad edulcorante est´a bien documentada. Por ejemplo, los siguientes compuestos tienen estas intensidades edulcorantes diferentes:

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(Ver Tabla en p´ agina siguiente)

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Sales solubles de sacarina Sales de ciclamatos Ester de N - L - alfa - aspartil - L - fenilalanina 1 - metilo (Aspartame) Sal pot´ asica de 6 - metil - 1,2,3 - oxatiacin - 4(3H) - ona - 2,2 di´ oxido (Acesulfame - K, un producto de venta en el comercio de Hoechst Celanese Corporation, Somerville, New Jersey) 4,1’,6’ - tricloro - 4,1’,6’ - trideoxigalactosucrosa (Sucralose, un producto de venta en el comercio de McNeil Specialty Products Company, Skillman New Jersey) L - alfa - aspartil - N - (2,2,4,4 - tetrametil - 3 - tietanil) - D - alaninamida hidrato (Alitame, un producto de venta en el comercio de Pfizer, Nueva York, Nueva York)

(en comparaci´ on con sucrosa) 300X 30X 180X

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Debido a que cada edulcorante intenso es qu´ımicamente distinto, cada edulcorante presenta un reto diferente con respecto al uso real de tal edulcorante en composiciones ingeribles. Por ejemplo, algunos edulcorantes intensos presentan problemas de estabilidad, tal como Aspartame, que muestra inestabilidad en presencia de aldeh´ıdos, cetonas, humedad y similares. Otros edulcorantes intensos tienen un gusto amargo o signo repulsivo, tal como Saccharin (un producto de venta en el comercio de PMC Specialty Group Inc., Cinncinnati, Ohio), stevioside, Acesulfame - K, glicirricina, dipotasio glicirricina, sal am´ onica de ´acido glicirric´ınico, y taumatina (Talin). Ciertos edulcorantes intensos se han usado para neutralizar el resabor amargo asociado o signo repulsivo desagradable de otros edulcorantes intensos. Por ejemplo, la publicaci´ on de patente del Reino Unido on de al menos dos edulN◦ 2154850A, asignada a Tate & Lyle plc, describe el uso de una combinaci´ corantes intensos para modificar el gusto desagradable asociado de uno de los edulcorantes (ciclamato). Se dice que la combinaci´on de los dos edulcorantes proporciona un dulzor preferido. Espec´ıficamente, se describe una composici´ on para endulzar una bebida tal como una cola, t´e o caf´e, que comprende combinar un edulcorante de clorosucrosa con un ciclamato, que o bien est´ a solo o en combinaci´on con otros edulcorantes. La patente de los Estados Unidos N◦ 4.495.170, concedida a Beytes y col., y asignada a Tate and Lyle plc, que corresponde al documento EP - A - 0 064 361, describe composiciones edulcorantes sin´ergicas que comprenden una mezcla de una clorodeoxiaz´ ucar y otro agente edulcorante que tiene un gusto amargo asociado. Los clorodeoxiaz´ ucares se seleccionan del grupo que consta de clorodeoxisucrosas y clorodeoxigalactosucrosas. El agente edulcorante con sabor amargo se selecciona del grupo que consta de Saccharin, stevioside y Acesulfame - K. La patente de los Estados Unidos N◦ 4.535.396, concedida a Stephens, Jr. y col. y asignada a Pfizer Inc., ense˜ na un procedimiento para enmascarar un sabor amargo y mejorar el sabor dulce de Acesulfame - K combinando el edulcorante intenso de sabor amargo con el edulcorante Alitame. La patente de los Estados Unidos N◦ 4.158.068, concedida a Von Rymon Lipinski y col. y asignada a Hoechst (Alemania Occidental) describe una mezcla de edulcorantes para mejorar la calidad similar a sacarosa de acetosulfame - K. Espec´ıficamente, se combina acetosulfame - K con al menos un edulcorante intenso seleccionado del grupo que consta de edulcorantes de ´ester de p´eptido de aspartilo, edulcorantes de sulfamato, edulcorantes de sulfimida y edulcorantes de dihidrocalcona. Por lo tanto, se conocen una variedad de combinaciones de edulcorantes intensos que proporcionan composiciones que tienen un sabor amargo asociado reducido u otro signo repulsivo desagradable. No obstante, se conocen edulcorantes intensos que tienen un sabor amargo asociado o signo repulsivo desagradable para incrementar el sabor desagradable de composiciones que contienen ciertos aromas. De acuerdo con ello, existe una necesidad de composiciones de enmascaramiento del amargor o del signo 3

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repulsivo, que enmascaren composiciones ingeribles que contienen agentes aromatizantes que tienen un sabor amargo o signo repulsivo desagradable. Tales composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable proporcionar´ıan un sabor mejorado durante un periodo prolongado de tiempo para composiciones ingeribles que contienen aromas que tienen un sabor amargo o signo repulsivo desagradable, permitir´ıan una reducci´ on de la cantidad total de composici´ on edulcorante, reducir´ıan de esta manera costos, problemas de estabilidad, propiedades cariog´enicas, y similares. La presente invenci´on proporciona tales composiciones de enmascaramiento de sabor desagradable y varias composiciones ingeribles que incorporan tales composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable. La presente invenci´on se refiere a una composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable que comprende un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable y una cantidad suficiente de edulcorante intenso no - amargo para anular el sabor amargo o signo repulsivo desagradable del agente aromatizante, donde el agente edulcorante intenso no - amargo es 4,1’,6’ - tricloro - 4,1’,6’ - trideoxigalactosucrosa y la cantidad suficiente es de 0,1 % a 5,0 % en peso de la composici´on. La composici´on enmascaradora del sabor desagradable se puede usar en productos ingeribles tales como pasteler´ıa dura y blanda, composiciones de goma de mascar y similares. La presente invenci´ on se refiere tambi´en a procedimientos para preparar las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable y a los productos ingeribles en los que se pueden usar. La presente invenci´on se refiere a composiciones que contienen un cierto edulcorante intenso no amargo que enmascara el amargor o signo repulsivo de ciertos aromas. En particular, la presente invenci´on se refiere a una combinaci´ on de un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o un signo repulsivo desagradable y una cantidad suficiente del agente edulcorante intenso no - amargo Sucralose para anular el sabor amargo o signo repulsivo desagradable del agente aromatizante. La presente invenci´ on proporciona composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable que tienen un sabor mejorado sin sabor amargo o signo repulsivo durante un periodo de tiempo prolongado, as´ı como productos ingeribles que contienen las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable. En el t´ermino “ingerible”, los solicitantes incluyen todos los materiales y composiciones que se usan por el cuerpo o que realizan una funci´on en el mismo. Por lo tanto, se incluyen materiales y composiciones que no son adsorbidas o absorbidas, as´ı como materiales y composiciones digestibles y no - digestibles. En una forma de realizaci´ on preferida, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 0,0001 % a 5,0 %, y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 % a 5,0 %. En una forma de realizaci´ on m´as preferida, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 1,0 % a 3,0 %, y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 a 1,0 %. En una forma de realizaci´ on m´ as preferida todav´ıa, las composiciones de enmascaramiento de sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 1,2 % a 2,5 % y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 % a 0,5 %. El agente edulcorante intenso no - amargo (edulcorante) de la presente invenci´ on es un derivado de clorodeoxiaz´ ucar. El derivado de clorodeoxiaz´ ucar es 4 - cloro - 4 - deoxi - alfa - D - galactopiranosil - 1,6 - dicloro - 1,6 - dideoxi - beta - D - fructofuran´ osido, que se conoce tambi´en como 4, 1’,6’ - tricloro - 4,1’,6’ trideoxigalactosucrosa (Sucralose). El edulcorante intenso no - amargo de la presente invenci´ on se puede usar en muchas formas f´ısicas distintas bien conocidas en la t´ecnica para proporcionar una explosi´ on inicial de dulzor o aroma y/o una sensaci´on prolongada de dulzor y aroma. Sin limitarse a ello, tales formas f´ısicas incluyen formas libres, tales como formas secas por aspersi´on, en polvo, y formas perladas, y formas encapsuladas, y mezclas de ellas. La cantidad de agente edulcorante intenso no - amargo empleada aqu´ı es la cantidad suficiente para anular el sabor amargo o signo repulsivo desagradable del agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable. La cantidad de agente edulcorante intensivo no - amargo empleado es normalmente una cuesti´on de preferencia sujeta a factores tales como el agente aromatizante individual que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable, el tipo de agente de carga o veh´ıculo empleado, 4

ES 2 067 548 T3 y la intensidad de dulzor o aroma deseada. Por lo tanto, la cantidad de edulcorante se puede variar dentro del intervalo especificado para obtener el resultado deseado en el producto final y tales variaciones est´ an dentro de las capacidades de los t´ecnicos en la materia sin necesidad de experimentaci´on indebida. 5

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Los agentes aromatizantes (aromas, aromatizantes) de la presente invenci´ on son aromas que tienen un sabor o resabor amargo asociado u otro signo repulsivo desagradable que incluyen los aromas conocidos por el artesano especialista. Estos agentes aromatizantes tienen un signo repulsivo amargo o desagradable incluyen aceites arom´ aticos y arom´aticos y/o aceites aromatizantes naturales, artificiales y sint´eticos, oleorresinas y extractos derivados de plantas, hojas, flores, frutas, etc., y combinaciones de ellos. Aceites aromatizantes representativos no limitativos incluyen aceite de menta verde, aceite de menta, aceite de eucalipto, aceite de nuez moscada, pimienta inglesa, macis, aceite de almendras amargas, mentol y similares. Tambi´en son aromatizantes u ´ tiles aromas de frutas artificiales, naturales y sint´eticos, tales como aceites c´ıtricos, que incluyen lim´ on, naranja, lima, pomelo, y esencias de frutas que incluyen albaricoque, etc. Estos agentes aromatizantes se pueden usar en forma l´ıquida o s´ olida y se pueden usar individualmente o mezclados. Otros aromatizantes u ´ tiles incluyen aldeh´ıdos y ´esteres tales como benzaldeh´ıdo (cereza, almendra), citral, es decir, alfa - citral (lim´ on, lima), neral, es decir, beta - citral (lim´on, lima), decanal (naranja, lim´ on), aldeh´ıdo C - 8 (frutas c´ıtricas), aldeh´ıdo C - 9 (frutas c´ıtricas), aldeh´ıdo C - 12 (frutas c´ıtricas), tolil aldeh´ıdo (cereza, almendra), 2,6 - dimetil - octanal (gruta verde), y 2 - dodecenal (c´ıtrico, mandarina), mezclas de ellos y similares. En una forma de realizaci´ on preferida, el agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable es aceite de menta verde.

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El agente aromatizante se puede emplear en forma l´ıquida y/o en forma seca. Cuando se emplea en esta u ´ ltima forma, se pueden emplear medios de secado apropiados, como el secado por aspersi´ on del aceite. Alternativamente, el agente aromatizante se puede absorber sobre materiales solubles en agua, tales como celulosa, almid´on, az´ ucar, maltodextrina, goma ar´abiga, etc. o se pueden encapsular. Las t´ecnicas reales para preparar tales formas secas son bien conocidas y no constituyen parte de esta invenci´on. El agente aromatizante de la presente invenci´on se puede usar en muchas formas f´ısicas distintas bien conocidas en la t´ecnica para proporcionar una explosi´ on inicial de aroma y/o una sensaci´ on prolongada de aroma. Sin limitarse a ello, tales formas f´ısicas incluyen formas libres, tales como formas secas por aspersi´ on, en polvo, y formas perladas, y formas encapsuladas, y mezclas de ellas. La cantidad de agente aromatizante que tiene un signo amargo o repulsivo desagradable es normalmente una cuesti´on de preferencia sujeta a factores tales como el aroma individual, el tipo de agente de carga o veh´ıculo empleado, y la intensidad de aroma deseada. Por lo tanto, la cantidad de aromatizante se puede variar para obtener el resultado deseado en el producto final y tales variaciones est´ an dentro de las capacidades de los t´ecnicos en la materia sin necesidad de experimentaci´on indebida. Adem´ as de los agentes aromatizantes que tienen un sabor amargo o signo repulsivo desagradable indicados anteriormente, la presente invenci´on incluye tambi´en la combinaci´ on de un agente aromatizante en forma de un f´ armaco o un producto farmac´eutico que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable y una cantidad suficiente del agente edulcorante intenso no - amargo sucralose para anular el sabor amargo o signo repulsivo desagradable del medicamento. Los f´ armacos (medicamentos, productos farmac´euticos) de la presente invenci´ on se pueden seleccionar de una amplia variedad de f´ armacos y sus sales por adici´on de a´cidos. Se pueden usar sales org´anicas e inorg´ anicas siempre que el f´ armaco mantenga su valor medicamentoso. Ejemplos de sales de a´cidos incluyen clorhidrato, bromhidrato, ortofosfato, benzoato, maleato, tartrato, succinato, citrato, salicilato, sulfato y acetato.

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El f´ armaco se puede seleccionar de una amplia variedad de agentes terap´euticos y mezclas de agentes terap´euticos de sabor desagradable. Categor´ıas ilustrativas no limitativas y ejemplos espec´ıficos incluyen: (a) Analg´esicos, tales como acetaminofeno, ibuprofeno, fenactetina y salicilamida; 60

(b) Antiasm´ aticos, tales como aminofilina, metaproterenol, epinefrina y teofilina; (c) Antitus´ıgenos, tales como dextrometorfano, dextrometorfano bromhidrato, noscapina, carbetapen5

ES 2 067 548 T3 tano citrato y clofedianol clorhidrato;

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(d) Antihistam´ınicos, tales como maleato de clorofeniramina, tartrato de fenindamina, maleato de pirilamina, succinato de doxilamina, citrato de feniltoloxamina, clorhidrato de difenilhidramina, prometacina y triprolidina; (e) Antinauseosos, tales como dimenhidrinato y meclicina;

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(f) Descongestivos, tales como clorhidrato de fenilefrina, clorhidrato de fenilpropanolamina, clorhidrato de pseudoefedrina y efedrina; (g) Varios alcaloides, tales como fosfato de code´ına, sulfato de code´ına y morfina; (h) Laxantes, tales como fenolftale´ına, dantrona, pamabromo y bisocadilo;

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(i) Agentes anticolesterol´emicos y antil´ıpidos, tales como gemfibrocilo; (j) Supresores del apetito, tales como clorhidrato de fenilpropanolamina y cafe´ına; (k) Estimulantes del sistema nervioso central, tales como nicotina;

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(l) Expectorantes, tales como guaifenesina; (m) Agentes antiinflamatorios, tales como isoxicam, a´cido meclofen´amico y naproxeno; y

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(n) Suplementos nutricionales, que incluyen vitaminas y minerales, tales como niacina, a´cido pantot´enico, vitamina B6, clorhidrato de tiamina, riboflavina, yoduro pot´asico, cloruro pot´ asico, sulfato c´ uprico y sulfato ferroso. En una forma de realizaci´ on preferida, el medicamento se selecciona del grupo que consta de dextrometorfano, bromhidrato de dextrometorfano, pseudoefedrina, clorhidrato de pseudoefedrina, guaifenesina y mezclas de ellos. El medicamento de la presente invenci´on se puede usar en muchas formas f´ısicas distintas bien conocidas en la t´ecnica farmac´eutica para proporcionar una dosis inicial del medicamento y/o una forma de liberaci´ on retardada del medicamento. Sin limitarse a ello, tales formas f´ısicas incluyen formas libres y formas encapsuladas, y mezclas de ellas. La cantidad de f´ armaco o su sal por adici´on de a´cido usada en la presente invenci´on puede variar dependiendo de la dosis terap´eutica recomendada o permitida. En general, la cantidad de medicamento presente es la dosis ordinaria requerida para obtener el resultado deseado. Tales dosis se conocen por los practicantes especialistas en medicina y no son parte de la presente invenci´on. Las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de la presente invenci´ on se preparan mezclando el agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en el agente edulcorante intenso no - amargo.

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La combinaci´on del edulcorante intenso no - amargo y el agente aromatizante que tiene un sabor amargo u otro signo repulsivo desagradable, explicados anteriormente, en las proporciones descritas, da lugar a una mezcla de enmascaramiento del sabor desagradable que tiene un efecto edulcorante sin ning´ un signo amargo o repulsivo. El enmascaramiento del sabor desagradable de la composici´ on de la presente invenci´on es marcadamente mayor que el de composiciones que contienen otros edulcorantes intensos que tienen un sabor amargo o signo repulsivo asociados. De acuerdo con ello, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de los solicitantes tienen la ventaja de proporcionar un sabor mejorado durante un periodo de tiempo prolongado. Una vez preparada, la composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable de la invenci´on se puede almacenar para uso futuro o se puede formular con aditivos convencionales, tales como veh´ıculos aceptables farmac´euticamente o ingredientes de pasteler´ıa para preparar una amplia variedad de composiciones ingeribles, tales como productos alimenticios, bebidas, gelatinas, extractos, productos de pasteler´ıa, composiciones farmac´euticas administradas oralmente, y productos higi´enicos, tales como pastas dent´ıfricas, lociones dentales, gomas de mascar y colutorios. La presente invenci´on se extiende a procedimientos para preparar las composiciones ingeribles. En un procedimiento de este tipo, se prepara una composici´on mezclando la composici´on de enmascaramiento 6

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del sabor desagradable de la presente invenci´ on con los otros ingredientes de la composici´ on final deseada. Se incorporar´ an usualmente otros ingredientes en la composici´on, seg´ un se indique por la naturaleza de la composici´on deseada, as´ı como por los conocimientos de los t´ecnicos ordinarios en la materia. Las composiciones definitivas ingeribles se preparan f´acilmente usando procedimientos generalmente conocidos en la tecnolog´ıa de los alimentos y en la t´ecnica farmac´eutica. Un aspecto importante de la presente invenci´ on incluye una composici´ on de goma de mascar que incorpora la composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable de la invenci´on y un procedimiento para preparar la composici´ on de goma de mascar, que incluye ambas formulaciones de goma de mascar y de goma de burbuja. Con respecto a una composici´ on de goma de mascar, tales composiciones contienen una base de goma, la composici´ on de enmascaramiento del sabor desagradable de la invenci´ on y varios aditivos. La base de goma empleada variar´a ampliamente dependiendo de varios factores, tales como el tipo de base deseada, la consistencia de la goma deseada y los otros componentes usados en la composici´on para preparar el producto final de goma de mascar. La base de goma puede ser cualquier base de goma insoluble en agua conocida en la t´ecnica, e incluye las bases de goma utilizadas para gomas de mascar y gomas de burbuja. Ejemplos ilustrativos de pol´ımeros apropiados en bases de goma incluyen elast´ omeros y cauchos naturales y sint´eticos. Por ejemplo, los pol´ımeros que son apropiados como bases de goma incluyen, sin limitaci´on, substancias de origen variable tal como chicle, goma de corona, n´ıspero, rosadina, jelutong, perillo, niger gutta, tunu, balata, gutta - percha, lechi - capsi, sorva, gutta kay, mezclas de ellas y similares. Elast´omeros sint´eticos tales como copol´ımeros de butadieno - estireno, poliisobutileno, copol´ımeros de isobutileno - isopreno, polietileno, sus mezclas y similares son particularmente u ´tiles. La base de goma puede incluir un pol´ımero de vinilo no - t´ oxico, tal como acetato de polivinilo y su hidroxilato parcial, alcohol polivin´ılico, y sus mezclas. Cuando se utiliza, el peso molecular del pol´ımero de vinilo puede variar desde aproximadamente 3.000 hasta aproximadamente 94.000 inclusive. La cantidad de base de goma empleada variar´a en gran medida dependiendo de varios factores, tales como el tipo de base usada, la consistencia de la goma deseada y los otros componentes usados en la composici´on para preparar el producto final de goma de mascar. En general, la base de goma estar´ a presente en cantidades de 5 % a 94% en peso de la composici´on final de goma de mascar, y preferentemente en cantidades de 15 % a 45 %, y m´as preferentemente en cantidades de 15 % a 35 %, y m´as preferentemente todav´ıa en cantidades de 20 % a 30 % en peso de la composici´on final de goma de mascar.

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La composici´on de base de goma puede contener disolventes de elast´ omeros convencionales para contribuir a ablandar el componente de base de elast´ omero. Tales disolventes de elast´omeros pueden comprender resinas de terpineno, tales como pol´ımeros de alfa - pineno o beta - pineno, metilo, ´esteres glicerol o pentaeritritol de rosinas o rosinas y gomas modificadas, tales como rosinas hidrogenadas, dimerizadas o polimerizadas o sus mezclas. Ejemplos de disolventes de elast´omeros apropiados para su uso aqu´ı incluyen el ´ester de pentaeritritol de rosinade madera o de goma parcialmente hidrogenada, el ´ester de pentaeritritol de rosina de madera o de goma, el ´ester de glicerol de rosina de madera, el ´ester de glicerol de rosina de madera o de goma parcialmente dimerizada, el ´ester de glicerol de rosina de madera o de goma polimerizada, el ´ester de glicerol de rosina de aceite de talol, el ´ester de glicerol de rosina de madera o de goma y la rosina de madera o de goma parcialmente hidrogenada y el ´ester met´ılico parcialmente hidrogenado de madera o rosina, sus mezclas, y similares. El disolvente de elast´ omero se puede emplear en cantidades de 5,0 % a 75,0 % en peso de la base de goma, y preferentemente de 45,0 % a 70,0 % en peso de la base de goma. Una variedad de ingredientes tradicionales se pueden incluir en la base de goma en cantidades efectivas, tales como plastificantes o ablandadores, tales como lanolina, a´cido palm´ıtico, ´acido oleico, ´acido este´arico, estearato de sodio, estearato de potasio, triacetato de glicerilo, lecitina de glicerilo, monoestearato de glicerilo, monoestearato de propileno glicol, monoglic´erido acetilado, glicerina, sus mezclas, y similares se pueden incorporar tambi´en en la base de goma para obtener una variedad de texturas y propiedades de consistencia deseables. Tambi´en se pueden incorporar ceras, por ejemplo, ceras naturales y sint´eticas, aceites vegetales hidrogenados, ceras de petr´ oleo tales como ceras de poliuretano, ceras de polietileno, ceras de parafina, ceras microcristalinas, ceras grasas, monoestearato de sorbitano, sebo, propileno glicol, sus mezclas, y similares en la base de goma para obtener una variedad de texturas y propiedades de consistencia deseables. Estos materiales adicionales tradicionales se emplean generalmente en cantidades hasta aproximadamente 30,0 % en peso de la base de goma, y preferentemente en cantidades de aproximadamente 3 % a aproximadamente 20 % en peso de la base de goma.

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La base de goma puede incluir cantidades efectivas de coadyuvantes minerales, tales como carbonato de calcio, carbonato de magnesio, hidr´oxido de aluminio, silicato de aluminio, talco, fosfato tric´ alcico, fosfato dic´ alcico y similares, as´ı como sus mezclas. Estos coadyuvantes minerales pueden servir como substancias de carga y agentes de textura. Estas substancias de carga o coadyuvantes se pueden usar en la base de goma en varias cantidades. Preferentemente la cantidad de substancia de carga, cuando se use, estar´ a presente en una cantidad desde m´ as de 0 % hasta 60 % en peso de la base de goma de mascar. La base de goma de mascar puede incluir adicionalmente los aditivos convencionales de agentes colorantes, antioxidantes, conservantes y similares. Por ejemplo, se pueden utilizar di´ oxido de titanio y otros colorantes apropiados para aplicaciones en alimentos, f´armacos y cosm´eticos, conocidos como colorantes F.D. & C. Tambi´en se puede incluir un anti - oxidante, tal como hidroxitolueno butilado (BHT), hidroxianisol butilado (BHA), galato de propilo, y sus mezclas. En la base de goma de mascar se pueden usar tambi´en otros aditivos convencionales para goma de mascar conocidos por un t´ecnico ordinario en la materia de goma de mascar.

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La composici´on de goma puede incluir cantidades efectivas de aditivos convencionales seleccionados del grupo que consta de agentes edulcorantes (edulcorantes), plastificantes, ablandadores, emulsionantes, ceras, substancias de carga, agentes de relleno, coadyuvantes minerales, agentes aromatizantes (aromas, aromatizantes), agentes colorantes (colorantes), antioxidantes, acidulantes, espesantes, sus mezclas y similares. Algunos de estos aditivos pueden servir a m´as de una finalidad. Por ejemplo, en composiciones de goma sin az´ ucar, el edulcorante, por ejemplo, sorbitol u otro alcohol de az´ ucar o mezclas de ellos, pueden funcionar tambi´en como agente de relleno. De forma similar, en composiciones de goma que contienen az´ ucar, el edulcorante de az´ ucar puede funcionar tambi´en como un agente de relleno. Los plastificantes, ablandadores, coadyuvantes minerales, colorantes, ceras y antioxidantes descritos anteriormente como apropiados para uso en la base de goma pueden servir tambi´en en la composici´on de goma. Ejemplos de otros aditivos convencionales que se pueden usar incluyen emulsionantes, tales como lecitina y monoestearato de glicerilo, espesantes, usados solos o en combinaci´on con otros ablandadores, tales como metil celulosa, alginatos, carragen, goma de xantano, gelatina, algarroba, tragacantano, algarrobilla, y carboxi metil celulosa, acidulantes tales como ´acido m´ alico, a´cido ad´ıpico, ´acido c´ıtrico, a´cido tart´ arico, a´cido fum´ arico, y sus mezclas, y substancias de carga, como las que se describen anteriormente en la categor´ıa de coadyuvantes minerales. Las substancias de carga, cuando se usan, se pueden utilizar en una cantidad desde m´ as de aproximadamente 0% hasta aproximadamente 60 % en peso de la composici´on de goma.

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Los agentes de relleno (veh´ıculos, extensores) apropiados para su uso incluyen agentes edulcorantes seleccionados del grupo que consta de monosac´ aridos, disac´ aridos, polisac´aridos, alcoholes de az´ ucar y sus mezclas; polidextrosa; maltodextrosa; minerales, tales como carbonato de calcio, talco, di´oxido de titanio, fosfato dic´ alcico, y similares. Los agentes de relleno se pueden incluir en cantidades hasta aproximadamente 90 % en peso de la composici´on final de goma, siendo preferidas cantidades desde aproximadamente 40 % hasta aproximadamente 70 % en peso de la composici´on de goma, siendo m´as preferidas cantidades desde aproximadamente 50 % hasta aproximadamente 65 % en peso, y siendo m´ as preferidas todav´ıa cantidades desde aproximadamente 55 % hasta aproximadamente 60 % en peso de la composici´on de goma de mascar.

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El agente edulcorante usado se puede seleccionar entre una amplia gama de materiales que incluyen edulcorantes solubles en agua, edulcorantes artificiales solubles en agua, edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes solubles en agua naturales, edulcorantes a base de dip´eptidos y edulcorantes a base de prote´ınas, incluidas sus mezclas. Sin limitarse a edulcorantes particulares, las categor´ıas representativas yejemplos incluyen: (a) agentes edulcorantes solubles en agua, tales como monosac´aridos, disac´ aridos y polisac´aridos, tales como xilosa, ribulosa, glucosa (dextrosa), manosa, galactosa, fructosa (levulosa), sucrosa (az´ ucar), maltosa, az´ ucar invertida (una mezcla de fructosa y glucosa derivada de sucrosa), almid´ on parcialmente hidrolizado, s´ olidos de jarabe de ma´ız, dihidrocalconas, monelina, steviosidos, glicirrhicina, y alcoholes de az´ ucar, tales como sorbitol, manitol, maltitol, hidroxilados de almid´ on hidrogenado y sus mezclas. (b) edulcorantes artificiales solubles en agua, tales como sales de sacarina solubles, es decir, sales de sacarina de sodio o calcio, sales de ciclamato, la sal s´odica, am´ onica o c´ alcica de 3,4 - dihidro - 6 metil - 1,2,3 - oxatiacina - 4 - ona - 2,2 - di´oxido, la sal pot´ asica de 3,4 - dihidro - 6 - metil - 1,2,3 - oxatiacina - 4 - ona - 2,2 - di´ oxido (Acesulfame - K), la forma a´cida libre de sacarina, y similares; 8

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(c) edulcorantes a base de dip´eptidos, tales como edulcorantes derivados de ´acido L - asp´ artico, tales como ´ester met´ılico de L - aspartil - L - fenilalanina (Aspartame) y materiales descritos en la patente de los Estados Unidos N◦ 3.492.131, L - alfa - aspartil - N - (2,2,4,4 - tetrametil - 3 - tietanil) - D - alaninamida hidrato (Alitame), ´esteres met´ılicos de L - aspartil - L - fenilglicerina y L - aspartil - L - 2,5 - dihidrofenilglicina, L - aspartil - 2,5 - dihidro - L - fenilalanina; L - aspartil - L - (1 ciclohexen) - alanina, y similares; (d) edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes naturales solubles en agua, tales como derivados clorados de az´ ucar com´ un (sucrosa), conocidos, por ejemplo, bajo la designaci´ on de producto de Sucralose; y (e) edulcorantes a base de prote´ınas, tales como thaumaoccous danielli (Thaumantin I y II).

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En general, se utiliza una cantidad efectiva de edulcorante para proporcionar el nivel de volumen y/o dulzor deseados y esta cantidad variar´ a con el edulcorante seleccionado. Esta cantidad de edulcorante estar´ a presente normalmente en cantidades de 0,0025 % a 90 % en peso de la composici´ on de goma, dependiendo del edulcorante usado. El intervalo exacto de cantidades de cada tipo de edulcorante es bien conocido en la t´ecnica y no es objeto de la presente invenci´on. La cantidad de edulcorante normalmente necesaria para conseguir el nivel deseado de dulzor es independiente del nivel de aroma obtenido de aceites aromatizantes.

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Los edulcorantes a base de az´ ucar preferidos son az´ ucar (sucrosa), jarabe de ma´ız y sus mezclas. Los edulcorantes sin az´ ucar preferidos son los alcoholes de az´ ucar, edulcorantes artificiales, edulcorantes a base de dip´eptidos y sus mezclas. Preferentemente, se emplean alcoholes de az´ ucar en las composiciones sin az´ ucar porque estos edulcorantes se pueden usar en cantidades que son suficientes para proporcionar el volumen, as´ı como el nivel deseado de dulzor. Los alcoholes de az´ ucar preferidos se seleccionan del grupo que consta de sorbitol, xilitol, maltitol, manitol, y sus mezclas. M´as preferentemente, se utiliza sorbitol o una mezcla de sorbitol y manitol. Se prefiere la forma gamma de sorbitol. Un edulcorante artificial o edulcorante a base de dip´eptidos se a˜ nade preferentemente a las composiciones de goma que contienen alcoholes de az´ ucar.

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Los agentes colorantes u ´ tiles en la presente invenci´on se usan en cantidades efectivas para producir el color deseado. Estos agentes colorantes incluyen pigmentos que se pueden incorporar en cantidades de hasta aproximadamente 6 % en peso de la composici´ on de goma. Un pigmento preferido, di´ oxido de titanio, se puede incorporar en cantidades de hasta aproximadamente 2 %, y preferentemente menos, aproximadamente 1 % en peso de la composici´on. Los colorantes pueden incluir tambi´en colorantes naturales para alimentos y pigmentos apropiados para aplicaciones en alimentos, f´ armacos y cosm´eticos. Estos colorantes se conocen como pigmentos y lacas F.D. & C. Los materiales aceptables para los usos anteriores son preferentemente solubles en agua. Ejemplos ilustrativos no limitativos incluyen tinte a˜ nilado odica de a´cido 5,5 - indigoesta˜ nodisulf´ onico. De conocido como F.D. & C. Azul N◦ 2, que es la sal dis´ forma similar, el tinte conocido como F.D. & C. Verde N◦ 1 comprende un tinte de trifenilmetano y es la sal monos´ odica de 4 - [4 - (N - etil - p - sulfoniobencilamino) difenilmetileno] - [1 - (N - etil - N - p - sulfoniobencilo) - delta - 2,5 - ciclohexadienoimina]. Una lista completa de todos los colorantes F.D & C. y sus estructuras qu´ımicas correspondientes se puede encontrar en la Kirk - Othmer Encyclopedia of aginas 857 - 884. Chemical Technology, 3a ¯ edici´on, en el volumen 5 en las p´ Los aceites y grasas apropiados u ´tiles en composiciones de goma incluyen grasas vegetales y animales parcialmente hidrogenadas, tales como aceite de cacahuete, aceite de pepita de palma, sebo de vaca, manteca de cerdo, y similares. Estos ingredientes, cuando se usan, est´ an presentes generalmente en cantidades de hasta aproximadamente 7,0 % en peso, y preferentemente hasta aproximadamente 3,5 % en peso de la composici´on de goma. De acuerdo con esta invenci´on, en la composici´on de goma de mascar se pueden mezclar cantidades efectivas de las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de la presente invenci´on. La cantidad de composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable empleada es normalmente una cuesti´on de preferencia sujeta a factores tales como el aroma individual que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable, el tipo de agente de relleno o veh´ıculo empleados y la intensidad de aroma deseada. Adem´as, en caso de un producto de goma de mascar medicado que contiene un medicamento, la cantidad de composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable empleada est´a sujeta a factores adicionales tales como el grado de sabor amargo o signo repulsivo del medicamento y el nivel de dosis terap´euticamente efectiva del medicamento. Por lo tanto, la cantidad de composici´ on de enmascaramiento del sabor desagradable se puede variar con el fin de obtener el resultado deseado en el producto final y tales variaciones est´an dentro de las capacidades de los t´ecnicos en la materia sin necesidad de 9

ES 2 067 548 T3 experimentaci´on indebida.

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En una forma de realizaci´ on preferida, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 0,0001 % a 5,0 %, y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 % a 5,0 %. En una forma de realizaci´ on m´as preferida, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 1,0 % a 3,0 % en peso, y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 % a 1,0 %. En una forma de realizaci´ on todav´ıa m´ as preferida, las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable comprenden en porcentajes en peso (1) un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable en una cantidad de 1,2 % a 2,5 %, y (2) el agente edulcorante intenso presente en una cantidad de 0,1 % a 0,5 %. Adem´as de las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de la invenci´on que contienen un agente aromatizante que tiene un sabor amargo u otro signo repulsivo desagradable, se pueden usar tambi´en agentes aromatizantes secundarios en las formulaciones de goma de mascar de esta invenci´on. Tales aromas adicionales deber´ıan ser compatibles con la composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable y no alterar adversamente la percepci´ on sensorial de la composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable. Los agentes aromatizantes secundarios u ´ tiles para preparar las composiciones aromatizantes de esta invenci´on incluyen los aromatizantes conocidos por el artesano especialista, tales como aromatizantes derivados de plantas, hojas, flores, frutas, y similares. Los aceites de aromas representativos incluyen aceite de cinamomo y aceite de verde invernal (metil salicilato). Aromatizantes u ´tiles son tambi´en aromas de frutas artificiales, naturales y sint´eticos, tales como aceites c´ıtricos, incluidos lim´ on, lima, naranja, uva y pomelo y esencias de frutas, incluidas manzana, fresa, cereza, pi˜ na y similares, y sus mezclas. El agente aromatizante secundario se puede emplear en forma l´ıquida y/o en forma seca. Cuando se emplea en la u ´ ltima forma, se pueden usar medios de secado apropiados, tales como secado por aspersi´ on del aceite. Alternativamente, el agente aromatizante secundario se puede absorber en materiales solubles en agua, tales como celulosa, almid´on, az´ ucar, maltodextrina, goma ar´abiga, etc. Las t´ecnicas reales para preparar tales formas secas son bien conocidas y no constituyen parte de esta invenci´ on.

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Los agentes aromatizantes secundarios de la presente invenci´on se pueden usar en muchas formas f´ısicas distintas bien conocidas en la t´ecnica para proporcionar una explosi´ on inicial de aroma y/o una sensaci´on prolongada de aroma. Sin limitarse a ello, tales formas f´ısicas incluyen formas libres, tales como formas secadas por aspersi´on, en polvo, y formas perladas, y formas encapsuladas, y sus mezclas.

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La cantidad de agente aromatizante secundario empleada en la composici´ on de goma de mascar de esta invenci´on es normalmente una cuesti´on de preferencia. En general, el agente aromatizante secundario est´a presente en cantidades de 0,02 % a 5 % en peso de la composici´on de goma. Preferentemente, el agente aromatizante secundario est´ a presente en cantidades de 0,1 % a 2 % en peso, y m´as preferentemente, el agente aromatizante secundario est´ a presente en cantidades de 0,3 % a 1,5 % en peso de la composici´ on de goma de mascar.

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Las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable se pueden incorporar en una composici´on de goma por lo dem´ as convencional usando t´ecnicas y equipo est´andar conocidos por los t´ecnicos en la materia. Por ejemplo, una base de goma se calienta a una temperatura suficientemente alta para ablandar la base sin afectar adversamente a la formaci´on f´ısica y qu´ımica de la base. Las temperaturas ´optimas utilizadas pueden variar dependiendo de la composici´ on de la base de goma usada, pero tales temperaturas son determinadas f´ acilmente por los t´ecnicos en la materia sin experimentaci´on indebida. La base de goma se funde convencionalmente a temperaturas que var´ıan desde 60o C hasta 120oC durante un periodo de tiempo suficiente para fundir la base. Por ejemplo, la base de goma se puede calentar en estas condiciones durante un periodo de aproximadamente treinta minutos justo antes de mezclarla incrementalmente con los restantes ingredientes de la base, tales como plastificantes, substancias de carga, el agente de relleno y/o edulcorantes, el ablandador y agentes colorantes para plastificar la mezcla, as´ı como para modular la dureza, viscoelasticidad y conformabilidad de la base. La base de goma de mascar se mezcla entonces con los agentes aromatizantes que tienen un sabor amargo o signo repulsivo desagradable y el edulcorante intenso de la composici´ on de 10

ES 2 067 548 T3 enmascaramiento del sabor desagradable, que pueden haberse mezclado previamente con otros ingredientes tradicionales. La mezcla contin´ ua hasta que se obtiene una mezcla uniforme de composici´on de goma. Luego la mezcla de composici´on de goma se puede conformar en formas de goma de mascar deseables. 5

La preparaci´ on de formulaciones de pasteler´ıa es hist´oricamente bien conocida y ha cambiado poco a trav´es de los a˜ nos. Los productos de pasteler´ıa se han clasificado en pasteler´ıa “dura” y pasteler´ıa “blanda”. Las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de la presente invenci´ on se pueden incorporar mezclando la composici´ on de la invenci´ on en productos de pasteler´ıa duros y blandos convencionales.

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La pasteler´ıa dura se puede elaborar y formular por medios convencionales. En general, una pasteler´ıa dura tiene una base compuesta de una mezcla de az´ ucar y otros agentes de relleno de carbohidrato mantenidos en un estado amorfo o cristalino. Esta forma se considera como un jarabe s´ olido de az´ ucares que tienen generalmente de 0,5 % a 1,5 % de humedad. Tales materiales contienen normalmente hasta aproximadamente 92 % de jarabe de ma´ız, hasta aproximadamente 55 % de az´ ucar y desde aproximadamente 0,1 % hasta aproximadamente 5 % de agua, en peso de la composici´on final. El componente de jarabe se prepara generalmente a partir de jarabes de ma´ız altos en fructosa, pero puede incluir otros materiales. Tambi´en se pueden a˜ nadir otros ingredientes, tales como aromatizantes, adulcorantes, acidulantes, colorantes, etc.

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Dicha pasteler´ıa se puede preparar rutinariamente por procedimientos convencionales, como los que implican cocinas de fuego, cocinas a vac´ıo, cocinas de superficie rayada, designadas tambi´en como cocinas atmosf´ericas de alta velocidad. 25

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Las cocinas de fuego implican el procedimiento tradicional de hacer una base de caramelo. En este procedimiento, la cantidad deseada de agente de relleno de carbohidrato se disuelve en agua calentando el agente en una olla hasta que se disuelve el agente de relleno. Luego se puede a˜ nadir agente de relleno adicional y la cocci´on contin´ ua hasta que se alcanza una temperatura final de 145oC a 156o C. La carga se enfr´ıa a continuaci´ on y se elabora como una masa de tipo pl´ astico para incorporar aditivos, tales como aromas, colorantes y similares. Una cocina atmosf´erica de alta velocidad utiliza una superficie intercambiadora de calor, que implica extender una pel´ıcula de caramelo sobre una superficie de intercambio de calor, calentando el caramelo de 165oC a 170o C en pocos minutos. Luego se enfr´ıa el caramelo r´apidamente a 100o C a 120o C y se elabora como una masa de tipo pl´ astico que permite la incorporaci´on de aditivos, tales como aromas, colorantes, y similares. En cocinas a vac´ıo, el agente de relleno de carbohidrato se cuece de 125oC a 132o C, se aplica vac´ıo y se elimina por ebullici´on el agua adicional sin calentamiento extra. Cuando la cocci´on est´a completa, la masa es un semi - s´olido y tiene una consistencia similar al pl´ astico. En este punto se mezclan aromas, colorantes y otros aditivos en la masa mediante operaciones de mezcla mec´anica rutinarias. La mezcla ´optima requerida para mezclar uniformemente los aromas, colorantes y otros aditivos durante la fabricaci´on convencional de pasteler´ıa dura se determina por el tiempo necesario para obtener una distribuci´ on uniforme de los materiales. Normalmente, se ha encontrado que son aceptables tiempos de mezcla de 4 a 10 minutos. Una vez que se ha atemperado adecuadamente la masa de caramelo, se puede cortar en porciones elaborables o configurar en formas deseadas. Se puede utilizar una variedad de t´ecnicas de formaci´on dependiendo de la forma y el tama˜ no del producto final deseado. Una descripci´ on general de la composici´on y preparaci´ on de productos de pasteler´ıa duros se puede encontrar en H.A. Lieberman, Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets, Volumen 1 (1980), Marcel Dekker, Inc., Nueva York, N.Y., en las p´ aginas 339 a 469. El aparato u ´til de acuerdo con la presente invenci´ on comprende aparatos de cocci´ on y mezcla bien conocidos en la t´ecnica de fabricaci´on de pasteler´ıa y, por lo tanto, la selecci´on de los aparatos espec´ıficos ser´ a evidente para el artesano. Por el contrario, los productos de pasteler´ıa en tabletas comprimidas contienen materiales particulares y se forman en estructuras bajo presi´ on. Estos productos de pasteler´ıa contienen generalmente az´ ucares en cantidades hasta aproximadamente 95 % en peso de la composici´ on, y t´ıpicamente excipientes para comprimidos, tales como aglutinantes y lubricantes, as´ı como aromas, colorantes, etc. 11

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De forma similar a la pasteler´ıa dura, se puede utilizar pasteler´ıa blanda en esta invenci´ on. La preparaci´on de productos de pasteler´ıa blandos, tales como turr´ on, implica procedimientos convencionales, tales como la combinaci´on de dos componentes principales, a saber, (1) un jarabe de alto punto de ebullici´on, tal como un jarabe de ma´ız, hidrolizado de almid´ on hidrogenado o similar, y (2) un helado de estructura con efecto de relieve relativamente ligero, preparado generalmente a partir de alb´ umina de huevo, gelatina, prote´ınas vegetales, tales como compuestos derivados de salsa, compuestos derivados de leche sin az´ ucar, tales como prote´ınas de la leche, y sus mezclas. El helado es en general relativamente ligero y puede tener una densidad que var´ıa de 0,5 a 0,7 gramos/cm3 .

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El jarabe de alto punto de ebullici´ on, o “jarabe flotante” de la pasteler´ıa blanda es relativamente viscoso y tiene una densidad m´ as alta que el componente de helado, y contiene frecuentemente una cantidad substancial de agente de relleno de carbohidrato, tal como un hidrolizado de almid´ on hidrogenado. Convencionalmente, la composici´on final de turr´ on se prepara mediante adici´on del “jarabe flotante” al helado bajo agitaci´on, para formar la mezcla b´ asica de turr´on. Otros ingredientes tales como colorantes, conservantes, medicamentos, mezclas de ellos y similares se pueden a˜ nadir posteriormente tambi´en bajo agitaci´ on. Una descripci´ on general de la composici´on y preparaci´ on de productos de pasteler´ıa de turr´ on se puede encontrar en B. W. Minifie, Chocolate, Cocoa and Confeccionery: Science and Tecnology, 2a¯ edici´on, AVI Publishing Co., Inc., Westport, Conn. (1980), en las p´ aginas 424 - 425.

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El procedimiento para preparar pasteler´ıa blanda implica procedimientos conocidos. En general, en primer lugar se prepara el componente de helado y despu´es de a˜ nade lentamente el componente de jarabe bajo agitaci´ on a una temperatura de al menos aproximadamente 65o C, y preferentemente al menos ua menzcl´andose para formar una mezcla aproximadamente 100o C. La mezcla de componentes contin´ uniforme, despu´es de lo cual la mezcla se enfr´ıa hasta una temperatura inferior a 80o C, en cuyo punto se puede a˜ nadir el aroma. La mezcla contin´ ua mezcl´andose durante un periodo adicional hasta que est´ a preparada para ser retirada y transformada en formas de pasteler´ıa apropiadas. De acuerdo con esta invenci´on, se pueden mezclar cantidades efectivas de las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable de la presente invenci´on en los productos de pasteler´ıa duros y blandos. La cantidad de composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable empleada es normalmente una cuesti´on de preferencia sujeta a factores tales como el aroma individual que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable, y el tipo de agente de relleno o veh´ıculo empleados. Adem´as, en el caso de un producto de pasteler´ıa medicado que contiene un medicamento, la cantidad de composici´on de enmascaramiento de sabor desagradable empleada est´a sujeta a factores adicionales, tales como el grado de sabor amargo o signo repulsivo desagradable del medicamento y el nivel de dosis terap´euticamente efectiva del medicamento. Por lo tanto, la cantidad de composici´ on de enmascaramiento del sabor desagradable se puede variar con el fin de obtener el resultado deseado en el producto final y tales variaciones est´ an dentro de las capacidades de los t´ecnicos en la materia, sin necesidad de experimentaci´ on indebida.

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Las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable se pueden incorporar en una composici´on de pasteler´ıa dura o blanda por lo dem´ as convencional usando t´ecnicas y equipo est´andar conocidos por los t´ecnicos en la materia. 45

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Adem´as, de acuerdo con esta invenci´on, se pueden mezclar cantidades efectivas de las composiciones de enmascaramiento de sabor desagradable que contienen medicamentos, en composiciones farmac´euticas ingeribles. La cantidad de composici´ on de enmascaramiento del sabor desagradable empleada est´a sujeta a factores tales como el nivel de dosis terap´euticamente efectivo del medicamento y el grado de sabor amargo o signo repulsivo desagradable del medicamento. Por lo tanto, la cantidad de composici´on de enmascaramiento del sabor desagradable se puede variar con el fin de obtener el resultado deseado en el producto final y tales variaciones est´ an dentro de las capacidades de los t´ecnicos en la materia, sin necesidad de experimentaci´on indebida. Las composiciones farmac´euticas ingeribles de la invenci´on se preparan por procedimientos convencionales establecidos desde hace mucho tiempo en la t´ecnica de combinaciones farmac´euticas. Las composiciones pueden contener materiales coadyuvantes convencionales empleados para formular las composiciones de la t´ecnica. Los veh´ıculos aceptables farmac´euticamente se pueden seleccionar entre una amplia gama de materiales. Sin limitarse a ello, tales materiales incluyen diluyentes, aglutinantes y adhesivos, lubricantes, desintegrantes, colorantes, aromatizantes, edulcorantes y materiales diversos, tales como tampones y adsorbentes con el fin de preparar una composici´ on particular. Las composiciones de enmascaramiento del sabor desagradable se pueden formular con ingredientes 12

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convencionales que ofrecen una variedad de texturas acordes con aplicaciones particulares. Tales ingredientes pueden estar en forma de productos de pasteler´ıa duros y blandos, tabletas, toffee, turr´ on, caramelo masticable, goma de mascar, etc., con az´ ucar y sin az´ ucar. Los ingredientes aceptables se pueden seleccionar de una amplia variedad de materiales. Sin limitarse a ello, tales materiales incluyen diluyentes, aglutinantes y adhesivos, lubricantes, desintegrantes, agentes de relleno, humectantes y tampones y adsorbentes. La preparaci´ on de tales productos de pasteler´ıa y productos de goma de mascar es bien conocida. La presente invenci´on se ilustra adicionalmente por los siguientes ejemplos que no est´an destinados a limitar el objeto efectivo de las reivindicaciones. Todas las partes y porcentajes en los ejemplos y a trav´es de la especificaci´on y las reivindicaciones son en peso de la composici´on final, si no se especifica otra cosa. Ejemplos 1 a 8

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Estos ejemplos demuestran capacidad de enmascaramiento del sabor desagradable para varios edulcorantes intensos en productos de goma de mascar, que contienen aceite de menta verde como agente aromatizante. Ejemplos 1 a 8

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Ingrediente 25

(% en peso)

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Base de goma Agente de carga Ablandador Colorante Menta verde Sucralose (ppm) Aspartame (ppm) Saccharin (ppm) Acesulfame - K (ppm)

Comparativos z }| {

Ejemplos Invenci´on

z

Comparativos }|

{

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23,0 60,01 15,5 0,17 1,32

23,0 59,95 15,5 0,17 1,32

23,0 59,935 15,5 0,17 1,32

23,0 59,9 15,5 0,17 1,32

23,0 59,8 15,5 0,17 1,32

23,0 59,66 15,5 0,17 1,32

23,0 59,87 15,5 0,17 1,32

23,0 59,76 15,5 0,17 1,32

-

525

750

1000 2000

3500 1400 2500

Un equipo evaluador propio, experto en productos de mascar, evalu´ o los productos de goma de mascar de los ejemplos 1 - 8. El ejemplo comparativo 1 ilustra un producto de goma convencional que contiene aceite de menta verde como agente aromatizante sin edulcorante intenso no - amargo presente. Los productos de goma de mascar de los ejemplos comparativos 7 y 8, que conten´ıan Saccharin y Acesulfame - K con agentes edulcorantes intensos, respectivamente. no mostraron una reducci´ on de la sensaci´on amarga u otro signo repulsivo en comparaci´ on con el producto de goma de mascar del ejemplo 1, que no conten´ıa edulcorante intenso. Los productos de goma de mascar de los ejemplos comparativos 2 y 3, que conten´ıan peque˜ nas cantidades de Sucralose, y los productos de goma de mascar de los ejemplos 5 y 6, que conten´ıan Aspartame, mostraron un perfil de sabor desagradable que tiene una reducci´ on del 50 % de la sensaci´on de amargor/signo repulsivo en comparaci´on con el producto de goma de mascar del ejemplo 1. El producto de goma de mascar del ejemplo de la invenci´ on 4, que conten´ıa dos veces la cantidad de edulcorante Sucralose que el producto del ejemplo 2, mostr´o una reducci´on sorprendentemente mucho mayor de la sensaci´on de amargor/signo repulsivo que los productos de goma de mascar de los ejemplos 2, 3, 5 y 6. El producto de goma de mascar del ejemplo 4 era significativamente m´as preferido que los otros productos de goma de mascar de los ejemplos 1 - 8 porque el producto del ejemplo 4 ten´ıa un aroma a menta verde agradable y prolongado sin resabor amargo u otro signo resulsivo desgradable.

13

ES 2 067 548 T3 Ejemplo 9 - 14

5

Estos ejemplos demuestran la capacidad de enmascaramiento de sabor desagradable para varios edulcorantes intensos en productos de goma de mascar que contienen aceite de menta verde como agente aromaticante. Ejemplos 9 a 14

10

Ingrediente

Ejemplos Invenci´ on

(% en peso)

Comparativos z }| { 9 10

Base de goma Agente de carga Ablandador Colorante Menta verde

23,0 59,8 15,5 0,2 1,5

23,0 59,475 15,5 0,2 1,5

23,0 59,7 15,5 0,2 1,5

-

525

1000

11

Comparativos z }| { 12 13 14

15

20

25

30

35

40

45

50

Sucralose (ppm) Aspartame (ppm) Saccharin (ppm) Acesulfame - K (ppm)

23,0 59,6 15,5 0,2 1,5

23,0 59,65 15,5 0,2 1,5

23,0 59,55 15,5 0,2 1,5

2000 1500 2500

Un equipo evaluador propio, experto en productos de mascar, evalu´ o los productos de goma de mascar de los ejemplos 9 - 14. El ejemplo comparativo 9 ilustra un producto de goma convencional que contiene aceite de menta verde como agente aromatizante (que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable) sin edulcorante intenso no - amargo presente. El producto de goma de mascar del ejemplo 9 conten´ıa un aumento de 13,6 % de ingredientes de aroma de menta verde que condujeron a un aumento aproximadamente duplicado del sabor de sensaci´ on amarga/ de signo repulsivo del producto de goma de mascar. Los productos de goma de mascar de los ejemplos comparativos 13 y 14, que conten´ıan Saccharin y Acesulfame - K con agentes edulcorantes intensos, respectivamente, mostraron poca o ninguna reducci´ on de la sensaci´on amarga u otro signo repulsivo en comparaci´ on con el producto de goma de mascar del ejemplo 9, que no conten´ıa edulcorante intenso. Los productos de goma de mascar de los ejemplos comparativos 10 y 12, que conten´ıan peque˜ nas cantidades de Sucralose y Aspartame como el edulcorante intenso, mostraron de forma similar poca reducci´ on del sabor desagradable en comparaci´ on con el producto del ejemplo 9. La reducci´on m´as significativa del sabor desagradable/sensaci´ on de amargor se observ´o en el producto de goma de mascar del ejemplo de la invenci´ on 11, que conten´ıa dos veces la cantidad de edulcorante Sucralose que el producto del ejemplo 10. El producto de goma de mascar del ejemplo 11 era significativamente m´as preferido que los productos de goma de mascar de los ejemplos 9 - 10 y 12 - 14 porque el producto del ejemplo 11 ten´ıa un aroma a menta verde agradable y prolongado sin resabor amargo u otro signo repulsivo desagradable.

55

60

14

ES 2 067 548 T3 REIVINDICACIONES

5

1. Composici´ on que comprende un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable y una cantidad suficiente de un agente edulcorante intenso no - amargo para anular el sabor o signo repulsivo desagradable del agente aromatizante, caracterizada porque el agente edulcorante intenso no - amargo es 4,1’,6’, - tricloro - 4,1’,6’ - trideoxigalactosucrosa y la cantidad suficiente es al menos de 0,1 % a 5 % en peso de la composici´on.

10

2. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 1, caracterizada porque el agente aromatizante es un aceite aromatizante natural, artificial o sint´etico; un arom´ atico o aceite aromatizante; una oleorresina; un extracto derivado de plantas, hojas, flores o fruto; un aroma o esencia de frutas artificiales, naturales o sint´eticas; un aromatizante de aldeh´ıdo o ´ester.

15

3. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 2, caracterizada porque el agente aromatizante se selecciona de oleorresinas, aceite de menta verde, aceite de menta, aceite de eucalipto, aceite de nuez moscada, pimienta inglesa, macis, aceite de almendras amargas, mentol, aceites c´ıtricos, lim´ on, naranja, lima, pomelo, albaricoque, cereza, fruta verde, mandarina, y mezclas de ellas.

20

4. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 1, caracterizada porque el agente aromatizante es aceite de menta verde. 5. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 1, caracterizada porque el edulcorante est´ a presente en una cantidad de 0,1 % a 1,0 % en peso de la composici´ on.

25

6. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 5, caracterizada porque el edulcorante intenso no - amargo est´a presente en una cantidad de 0,1 % a 0,5 % en peso de la composici´on. 7. Composici´ on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el agente aromatizante est´a presente en una cantidad de 0,0001 % a 5,0 %, en peso de la composici´ on.

30

35

8. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 7, caracterizada porque el agente aromatizante est´a presente en una cantidad de 1,0 % a 3 % en peso de la composici´on. 9. Composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 8, caracterizada porque el agente aromatizante est´a presente en una cantidad de 1,2 % a 2,5 % en peso de las composiciones. 10. Composici´ on de goma de mascar que comprende una base de goma de mascar y una composici´on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones 1 a 9.

40

45

11. Composici´ on de confiter´ıa que comprende una base de confiter´ıa y una composici´ on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones 1 a 9. 12. Procedimiento para la preparaci´ on de una composici´ on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones 1 a 9, procedimiento que comprende mezclar el agente aromatizante con una cantidad suficiente del agente edulcorante intenso no - amargo para anular el sabor o signo repulsivo del agente aromatizante. 13. Procedimiento para endulzar composiciones ingeribles, que comprende a˜ nadir a la composici´ on ingerible una cantidad efectiva de una composici´ on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones 1 a 9.

50

55

60

14. Procedimiento para la preparaci´ on de una composici´ on de acuerdo con alguna de las reivindicaciones 1 y 5 a 9, caracterizado porque el agente aromatizante es un medicamento que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable seleccionado de analg´esicos, antiasm´aticos, antitus´ıgenos, antihistaminas, antinauseosos, descongestivos, alcaloides, laxantes, agentes anticoles - terol´emicos y antil´ıpidos, supresores del apetito, estimulantes del sistema nervioso central, expectorantes, agentes antiinflamatorios, suplementos nutricionales y mezclas de ellos, procedimiento que comprende mezclar el agente aromatizante con una cantidad suficiente del agente edulcorante intenso no - amargo para anular el sabor o signo repulsivo del agente aromatizante. 15. Procedimiento para la preparaci´ on de una composici´ on ingerible farmac´eutica, que comprende un veh´ıculo aceptable farmac´euticamente y una cantidad efectiva terap´euticamente de una composici´ on de acuerdo con la reivindicaci´ on 14, procedimiento que comprende mezclar el veh´ıculo farmac´eutico y la composici´ on.

15

ES 2 067 548 T3 16. Uso en una composici´ on de 0,1 % a 5 % en peso de 4,1’,6’ - tricloro - 4,1’,6’ - trideoxigalactosucrosa para anular el sabor amargo o signo repulsivo desagradable de un agente aromatizante que tiene un sabor amargo o signo repulsivo desagradable. 5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposici´ on Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicaci´ on del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a Espa˜ na y solicitadas antes del 7-10-1992, no producir´ an ning´ un efecto en Espa˜ na en la medida en que confieran protecci´ on a productos qu´ımicos y farmac´euticos como tales. Esta informaci´ on no prejuzga que la patente est´e o no inclu´ıda en la mencionada reserva.

16