DOLORES OSTEOMUSCULARES Y ARTICULARES AGUDOS (II) Tratamiento farmacológico Existen diversas opciones terapéuticas para tratar el dolor osteomuscular y articular. En buena medida, la decisión de optar por una u otra, o combinarlas entre sí depende de la causa que motiva tal dolor, la duración y la localización orgánica de la lesión. Es obvio que las patologías orgánicas de carácter crónico que producen dolor requieren un tratamiento etiológico, actuando sobre la causa directa o indirecta de tal dolor, si ello es posible. En muchas ocasiones esto no es así, ya que diversos cuadros de tipo degenerativo (artrosis), autoinmune (artritis reumatoide, etc) o neplásico (metástasis óseas, etc) no son susceptibles de resolución, por desgracia. Por este motivo, se utilizan fármacos analgésicos y antiinflamatorios de diferentes clases, según la naturaleza de la enfermedad. Los opiáceos suelen ser reservados para dolores intensos no controlables con otros fármacos, mientras que los AINE (antiinflamatorios no eseroídicos) son uno de los más utilizados en cuadros crónicos de intensidad leve o moderada. En los cuadros dolorosos agudos leves o moderados causados por pequeñas lesiones osteomusculares (golpes, torceduras, estiramientos musculares, etc) es habitual recurrir a dos tipos de tratamientos farmacológicos, destinados a reducir el dolor y la inflamación. - Antiinflamatorios no esteroídicos (AINE) sistémicos (generalmente, por vía oral). - AINE tópicos (aplicados en la zona dolorida). - Contrairritantes tópicos. Los AINE son inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y desarrollan efectos analgésicos y antiinflamatorios moderados. La única excepción es el paracetamol, cuya actividad antiinflamatoria es prácticamente nula, aunque su efecto analgésico es similar al del ácido acetilsalicílico y el de otros AINE (ibuprofeno, ketoprofeno, etc). Por su parte, los analgésicos externos son sustancias capaces de aliviar el dolor mediante su aplicación local (tópica) en la zona de la piel que recubre el área dolorida. Pueden ser clasificados en dos grupos, los contrairritantes y los AINE. El grupo de los antiinflamatorios no esteroídicos ofrece una gama muy extensa de productos equiparables en eficacia y en incidencia de efectos adversos, y con grandes diferencias en la respuesta individual incluso entre miembros de una misma familia química. En la práctica clínica el criterio principal para seleccionar un antiinflamatorio es la duración de acción, atendiendo a dar el mínimo número posible de tomas diarias para comodidad del paciente y para asegurar el cumplimiento del tratamiento. Esto explica la popularidad actual de piroxicam (cuya semivida de 40 horas permite una sola toma diaria) y de las formas retardadas de diclofenac y también que las alternativas citadas más frecuentemente sean naxopreno, sulindac o diflunisal, que tienen reputación de ser relativamente bien tolerados y se administran dos veces al día. Se estima que un 60% de los pacientes responderán al primer tratamiento con casi cualquier AINE. Muchos autores recomiendan seleccionar el siguiente fármaco de distinta familia química, pero probablemente no sea necesario. Hay que tener presente también que los AINE no son la única alternativa en el tratamiento de las enfermedades reumáticas. Los analgésicos puros como el paracetamol tienen mejor tolerancia gastrointestinal y puede ser de utilidad en casos donde la sintomatología predominante es el dolor y no la inflamación, como la lumbalgia aguda, en la que la evidencia clínica encontrada indica que no parece haber diferencias significativas entre los AINE y el paracetamol, como tampoco parecen existir entre los diversos tipos de AINE. Los tratamientos con AINE resultan en elevación de la incidencia de úlcera gastroduodenal y otros efectos adversos derivados de la lesión de la mucosa. El riesgo aumenta con la edad, y con la dosis y duración del tratamiento. Estos efectos se producen en dos fases: inmediata, por el contacto del AINE con la mucosa, y prolongada, derivada de la administración crónica. En cualquier caso, la utilización de AINE en tratamientos cortos, como es el caso que

nos ocupa, no plantea problemas especiales, salvo que exista algún tipo de contraindicación específica. Aunque se dispone desde hace mucho tiempo de especialidades farmacéuticas con AINE en forma tópica, siempre ha estado flotando entre muchos expertos la idea de que tales preparaciones resultan ineficaces como analgésicos y antiinflamatorios. No obstante, esta duda parece haberse resuelto de forma positiva tras la realización de un amplio informe1 en el que se evaluó la eficacia y la seguridad de diversos AINE tópicos, a través de una revisión sistemática cuantitativa de 86 ensayos clínicos controlados, que incluyeron un total de 10.160 pacientes tratados durante una semana para cuadros de carácter agudo y dos para cuadros crónicos. En dolores agudos derivados de pequeños traumatismos, torceduras y enguinces, la aplicación de AINES tópicos a lo largo de una semana de tratamiento parece producir resultados clínicamente satisfactorios, aunque la eficacia no es unánime para todos los fármacos disponibles. En este sentido, los AINE con eficacia más contrastada son ketoprofeno, felbinaco, ibuprofeno y piroxicam, mientras que los preparados con bencidamina o indometacina no resultaron diferentes al placebo en cuanto a eficacia, en este estudio. Es interesante constatar que en esta revisión analítica, el uso de AINEs tópicos no produjo peores resultados que los AINES administrados por vía oral. La principal ventaja, no obstante, reside en la mayor seguridad de los AINES tópicos, ya que la incidencia de efectos adversos es en general muy baja, con especial relevancia en lo que se refiere a los gastrointestinales. Esto parece estar en relación con los niveles séricos notablemente inferiores alcanzados con los AINES tópicos, en relación a la administración sistémica. Los medicamentos contrairritantes son un conjunto extremadamente heterogéneo de sustancias capaces de reducir el dolor, aprovechando los mecanismos fisiológicos de modulación de la sensación dolorosa. La contrairritación consiste básicamente en aplicar un estímulo externo pequeño con el fin de anular o mitigar la percepción de otro más intenso. Para ilustrar de una forma sencilla el proceso, baste recordar algunas de las maniobras que muchas personas realizan de forma automática cuando percibe un dolor localizado: morderse los labios, frotar enérgicamente la zona dolorida, propinarse pequeños golpes, etc. En términos farmacológicos, los agentes contrairritantes son aquellos capaces de producir un cierto estímulo (calor, frío, irritación, etc) en la zona dolorida, con lo cual el organismo reacciona poniendo en marcha el mecanismo de "control de apertura" de la transmisión medular de dolor. El sistema inhibitorio descendente, en el que se basa el mecanismo de control de apertura (figura 1), parte de la actividad de neuronas encefalinérgicas, de la sustancia gris presente en torno al acueducto (Area Gris Periacueductal). Estas neuronas excitan a las neuronas serotonérgicas de un núcleo próximo, el Núcleo del Rafe Dorsal que, a su vez, excitan a otras neuronas - también serotonérgicas - pertenecientes al Núcleo Magno del Rafe, las cuales conectan directamente con la Sustancia Gelatinosa del asta dorsal de la médula espinal, lugar donde actúan sobre neuronas encefalinérgicas, responsables últimas de la acción inhibidora sobre la llegada de estímulos nociceptivos. Uno de los elementos esenciales del denominado “control de apertura” (barrera) es el sistema inhibitorio descendente. Gracias a él, el propio cerebro es capaz de modular, parcialmente al menos, la percepción de estímulos dolorosos. Este sistema inhibitorio descendente basa su actividad en varios tipos de neurotransmisores, entre ellos la serotonina y las encefalinas. La estimulación de tales receptores encefalinérgicos (en realidad, no son otros que los receptores opioides) parece capaz de anular la liberación de neurotransmisores excitatorios, bloqueando así la transmisión del impulso doloroso. Al margen del efecto irritante, algunos productos son capaces de provocar también un efecto vasodilatador local en la piel. Como consecuencia del aumento del flujo sanguíneo en la 1

Moore RA, Tramer MR, Carrol D, et al. Quantitative systematic review of topically applied non-steroidal antiinflammatory drugs. BMJ 1998; 316: 333-8.

zona, se produce un leve aumento de la temperatura a nivel local, lo cual supone un efecto irritante adicional. Los medicamentos contrairritantes pueden ser clasificados básicamente en cuatro grandes grupos, según las terminaciones nerviosas cutáneas sobre las que actúan: 1. Rubefacientes. Producen dolor (irritación) y calor. Se trata de los contrairritantes más potentes. Producen un efecto vasodilatador, lo que se traduce en un enrojecimiento de la piel de la zona. Precisamente a este color se debe el nombre de rubefacientes. Los más empleados son la esencia de mostaza (su principal componente es el isotiocianato de alilo), la esencia de trementina y el salicilato de metilo (y otros salicilatos como el dietilamina o el trolamina). 2. Irritantes. Producen esencialmente dolor localizado en la zona de aplicación. Tienen una potencia similar o levemente inferior a los anteriores, pero no producen vasodilatación y consecuentemente no dan lugar al enrojecimiento de la piel. Sus representantes más característicos son la capsaicina y otros derivados del pimiento o cápsico. La capsaicina provoca la liberación de sustancia P en las conducciones nerviosas del dolor (estímulo doloroso), aunque tal liberación llega a agotar los depósitos intracelulares del neurotransmisor del dolor lento. 3. Refrescantes. Actúan estimulan los receptores nerviosos cutáneos del frío, produciendo una sensación de frescor en la piel. Muchos de ellos tienen un aroma característico, de carácter agradable, que refuerza psicológicamente la acción analgésica. Algunos de los más típicos son el mentol, el alcanfor, el cineol y el eucaliptol. 4. Vasodilatadores. No son propiamente contrairritantes, ya que no estimulan directamente terminaciones nerviosas específicas. Producen una sensación marcada y muy localizada de calor en la piel, como consecuencia de su efecto vasodilatador. Uno de los más característicos es el nicotinato de metilo. La formulación de los medicamentos contrairritantes es importante de cara a alcanzar con mayor o menor éxito su cometido terapéutico. En este sentido, las formas líquidas (linimento, solución, aerosol) suelen ir acompañadas de un masaje sobre la zona dolorida que complementa el efecto contrairritante. Pero esto mismo no es aconsejable con los productos rubefacientes de acción muy vigorosa, ya que podrían provocar un efecto verdaderamente doloroso, incluso superior al que se pretende neutralizar.

En muchos casos (linimentos, etc), los preparados contienen alcohol, lo que refuerza el efecto terapéutico debido a la acción vasodilatadora (mayor aun si se aplica con masaje) y además, al evaporarse sobre la piel, produce frío, actuando como contrairritante refrescante. La inmensa mayoría de las especialidades farmacéuticas con este tipo de sustancias contengan dos o más tipos de contrairritantes. Tratamiento extrafarmacológico En los cuadros dolorosos agudos leves o moderados causados por pequeñas lesiones osteomusculares es habitual recurrir a medidas extrafarmacológicas previamente o incluso al mismo tiempo que el tratamiento farmacológico. En este sentido, es muy frecuente la aplicación de frío o de calor. La selección de uno u otro depende básicamente del tipo y extensión de la lesión traumática. En ambos casos, se busca prevenir o frenar la aparición de las molestias a través de mecanismos fisiológicos. Para ello, se actúa sobre el calibre de los pequeños vasos sanguíneos superficiales, el aporte de sangre a la zona lesionada, la relajación de los músculos afectados y el bloqueo del dolor. Los cambios fisiológicos básicos que se producen en la zona lesionada con el uso de hielo o un objeto frío sobre una lesión osteomuscular son: - Reducción de la respuesta inflamatoria. - Reducción del flujo sanguíneo. - Reducción del dolor. Atendiendo a estas características, la aplicación de frío está especialmente recomendada en pequeños accidentes traumáticos y lesiones deportivas muy recientes o inmediatas, en las que la previsible reacción inflamatoria podría agravar las consecuencias de la propia lesión o accidente. Existe un amplio abanico de dispositivos y métodos de aplicación de frío a las zonas doloridas, que va desde la simple aplicación de una bolsa de hielo hasta el empleo de dispositivos y sistemas más o menos complejos, pasando por aerosoles de productos volátiles (como el cloruro de etilo). Por su parte, la aplicación de calor en la zona dolorosa, a través de diversos métodos, permite producir los siguientes cambios fisiológicos: - Incremento del flujo sanguíneo. - Reducción de la rigidez muscular. - Incremento de la relajación muscular. La aplicación de calor produce un doble efecto. Por un lado, la estimulación leve de las terminaciones nerviosas de la piel para el calor produce un efecto contrairritante. Pero, además, facilita la recuperación de la elasticidad del colágeno de la piel y de los tejidos subcutáneos. Su principal riesgo es la falta de control del calor aplicado, que puede llegar a provocar quemaduras o incluso procesos más graves, según la intensidad y localización. Atendiendo a estas características, la aplicación de calor está especialmente recomendada en los cuadros en los que el componente inflamatorio no sea el más importante, predominando factores de tipo irritativo o neurálgico (lumbalgia), o con entumecimiento muscular o contracturas musculares. Como en el caso anterior, existe una amplia colección de dispositivos que permiten la aplicación de calor seco (que debe ser soportable, en cualquier caso). Desde la tradicional, y efectiva, bolsa de caucho o pequeñas piezas de lana, hasta dispositivos eléctricos más o menos adaptados para determinadas localizaciones anatómicas. El calor húmedo (baños, saunas) también resulta muy útil en algunas condiciones dolorosas agudas. En ocasiones la combinación alternante de frío y calor, en forma de baños de contraste, puede resultar muy útil de ciertas lesiones con un fuerte componente inflamatorio que respondan mal a otras medidas. Este tipo de tratamiento produce un efecto de bombeo que ayuda a eliminar los productos de desecho provocados por la inflamación. La fisioterapia utiliza al ejercicio físico como una forma de tratamiento para resolver los cuadros dolorosos osteomusculares, al incrementar la circulación sanguínea a un nivel más profundo de lo que la aplicación local de calor permite. Esto es útil para recuperar la funcio-

nalidad perdida o reducida por una lesión, pero si se realiza sin ningún control o por profesionales no cualificados se corre el riesgo de perjudicar más de lo que puede beneficiar. Existen otras modalidades terapéuticas extrafarmacológicas que permiten reducir el dolor, la inflamación y los espasmos musculares. Muchas de ellas se utilizan con coadyuvantes del ejercicio físico, permitiendo potenciar los beneficios de este último. Todos ellos consisten en dispositivos electrónicos que producen calor de forma localizada. Las tecnologías más empleadas son: - Ultrasonidos. - Microondas y onda corta. - Láser de baja intensidad. En cierto sentido, el masaje debe ser considerado como un tratamiento basado en el calor, ya que la fricción sobre la piel incrementa la temperatura de los tejidos y, por consiguiente, aumenta la circulación local. También facilita el drenaje linfático, mejorando las condiciones de recuperación de los tejidos dañados. Asimismo, ayuda a relajar los músculos con espasmos. No obstante, si el masaje es aplicado de forma inmediata a la lesión en zona en la que se ha producido algún derrame interno, puede reactivarlo o incrementarlo. Específicamente, en las lesiones deportivas o traumáticas leves o moderadas se utiliza habitualmente un protocolo de intervención que es denominado PRICES (precios, en inglés) aludiendo un tanto humorísticamente a las medidas que hay que "pagar" por haber cometidos excesos o errores deportivos. En realidad, el término está formado un conjunto de siglas en inglés (Protection, Rest, Ice, Compression, Elevation, Suport), consistente en: - Pretección (Protection): Evitar la causa que ha provocado la lesión (apartar de la actividad deportiva, utilizar dispositivos protectores, etc.). - Descanso (Rest): Debe ser proporcional a la importancia de la lesión. En muchos casos es recomendable mantener en reposo la zona afectada durante más de un día. - Hielo (Ice): Facilita el control de las hemorragias y reduce la respuesta inflamatoria. Debe evitarse en personas con problemas de circulación sanguínea periférica. - Compresión (Compression): Cuando las lesiones se localizan sobre extremidades, es conveniente la utilización de un vendaje moderadamente compresor, utilizando una venda elástica, comenzando siempre por la zona más alejada del corazón y con una disposición en espiral avanzando hacia el corazón. Es conveniente renovar el vendaje cada cuatro horas. Es muy importante que el vendaje no sea excesivamente compresor, ya que podría dificultar la circulación sanguínea e incluso comprimir algún nervio. - Elevación (Elevation): Es conveniente mantener la extremidad lesionada por encima del corazón, para evitar que haya un exceso de aporte sanguíneo e inflamación. - Apoyo (Support): Implica la utilización de dispositivos para mantener inmovilizado la extremidad o facilitar el desenvolvimiento del paciente. Valoración Los criterios de valoración de los dolores osteomusculares o articulares agudos se centran básicamene en: - Duración del dolor. - Origen. - Intensidad. - Síntomas asociados. La persistencia del dolor es una claro indicativo del tipo de lesión que lo origina y, en la mayoría de las ocasiones, de la gravedad del proceso. Asimismo, si el dolor es permanente, incluso en reposo, o si sólo aparecen tras realizar determinados movimientos, es un indicativo a tener en cuenta. En general, deberá remitirse al médico a cualquier paciente que presente dolores persistentes durante más de un día, que no hayan remitido de forma sustancial tras la administración de un analgésico convencional (ácido acetilsalicílico, paracetamol o ibuprofeno, por ejemplo). En cuanto al origen del dolor, el farmacéutico debe valorar si está delimitado a una zona orgánica o a una determinada extremidad, y si de forma evidente existe una causa que justifique tal dolor. Cualquier cuadro doloroso que no esté relacionado directamente con la reali-

zación de movimientos bruscos, esfuerzos musculares, o contusiones provocadas por pequeños accidentes deportivos, domésticos o callejeros, deberá ser evaluado directamente por un médico. Aunque el dolor es, por definición, un síntoma subjetivo, cuya intensidad está fuertemente marcada por la propia personalidad del paciente, existe un conjunto de signos algo más objetivos que puede ayudar a valorar externamente la intensidad del cuadro. Quizá el aspecto más determinante consiste en determinar en qué medida es discapacitante para el paciente, lo que se percibe a través de las actividades cotidianas que éste deja de hacer como cons ecuencia del dolor. Es obvio que un grado importante de discapacidad funcional implica la necesidad de un diagnóstico médico en profundidad. De igual manera, debe valorarse la proporción existente entre la causa aparente del dolor (golpes, etc) y la intensidad del mismo. Normalmente, cuando existe una gran desproporción entre el origen y la sensación dolorosa (dolor muy intenso o que irradia a varios órganos o zonas corporarales, frente a pequeñas contusiones o movimientos poco pronunciados), es que existe alguna patología de base que acrecienta de forma anómala tal sensación dolorosa. Ello requiere, inexcusablemente, un adecuado diagnóstico médico. Otro aspecto muy importante a valorar por el farmacéutico es la presencia de otros signos y síntomas aparentemente asociados al cuadro doloroso. Entre ellos, la presencia de inflamación es quizá el más común, puesto que la mayoría de los dolores agudos de origen osteomuscular o articular, están asociados a reacciones inflamatorias más o menos intensas. También el grado de inmovilidad articular, cuando la zona afectada en una articulación aislada, constituye un elemento a considerar. Por estos motivos, la presencia de cuadros inflamatorios amplios o que produzcan algún tipo de inmovilidad articular marcada deberán ser evaluados por un médico. De igual manera, también se requiere un diagnóstico médico preciso en el caso de que exista un cuadro hemorrágico abierto o un hematoma extenso, que harían sospechar la existencia de complicaciones vasculares eventualmente importantes. La existencia de algunas patologías crónicas en el paciente afectado por un dolor osteomuscular agudo puede confundir la adecuada valoración de este último por el farmacéutico. En este sentido, la existencia previa de enfermedades osteomusculares degenerativas o reumáticas (artritis, artrosis, osteoporosis, etc) debe ser valorado y excluirse por completo como origen del cuadro doloroso agudo. Si el origen no es claro, la recomendación evidente es la remisión al médico. Igualmente, si el cuadro doloroso se relaciona con una lesión deportiva en un paciente que ya ha experimentado esa misma lesión con anterioridad, se hace recomendable la visita al traumatólogo, para una revisión en profundidad. En general, la recomendación de tratamiento, salvadas las comentadas excepciones, mediante el empleo de medicamentos no sujetos a prescripción médica, suele decantarse hacia el empleo en primera instancia de AINE por vía oral, para reducir el dolor agudo. Para amortiguar el dolor residual y, eventualmente, la inflamación, puede echarse mano de los preparados tópicos. Generalmente, se prefiere a los AINE tópicos para aquellos procesos donde el dolor esté claramente asociado a un cuadro inflamatorio relacionado con contusiones, bursitis, etc. Esta opción puede ser especialmente interesante como primer tratamiento, cuando la administración sistémica de AINEs esté contraindicada por la presencia de alguna patología (úlcera gastroduodenal, asma, etc) o por el riesgo de interacciones con otros tratamientos actualmente en curso. Los medicamentos contrairritantes están indicados en los dolores que no estén asociados a cuadros inflamatorios evidentes. Por este motivo, se recomienda su uso preferentemente en contracturas musculares, mialgias y lumbalgias.

Especialidades Farmacéuticas Publicitarias 2 con AINEs (sistémicos y tópicos) APLICACIÓN

SISTÉMICA

PRINCIPIOS ACTIVOS ACIDO ACETILSALICÍLICO IBUPROFENO NAPROXENO PARACETAMOL3

TÓPICA

2

BENCIDAMINA IBUPROFENO

ESPECIALIDADES Acido Acetilsalicílico Mundogén, Aspinfantil, Aspirina, Mejoral, Saspryl, Sedergine. Doctril Anaprox Acertol, Actron, Antidol, Aspac, Bandol, Cupanol, Eftazid, Febranine, Nofedol, Panadol, Paracetamol Edigen, Prinabol, Resakal, Sinmol, Stopain, Takipirina, Tylenol Tantum tópico. Inadol, Isdibudol, Nurofen tópico, Remidol, Solvium

Existen otros analgésicos y AINE que forman parte de EFP, aunque en combinación con otros principios activos y con indicaciones diferentes a las estudiadas en este artículo. 3 La inclusión del paracetamol dentro del grupo de los AINE (antiinflamatorios no esteroídicos) obedece a su mecanismo de acción, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. No obstante, dado que esta acción es muy débil, prácticamente carece de efectos a nivel periférico, actuando exclusivamente a nivel central (hipotálamo). De ahí que el paracetamol no tenga efectos antiinflamatorios significativos ni presente la característica toxicidad gastrointestinal asociada al indicado mecanismo.

Mentol

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Nicotinato de metilo

Alcanfor

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Eucalipto

Romero

Salicilato de trolamina

Salicilato de dietilamina Salicilato de isoamilo

Salicilato de metilo

Trementina

Mostaza negra

Arnica

Cápsico

Capsaicina

Alcohol etílico

Especialidades Farmacéuticas Publicitarias con principios activos contrairritantes

OTROS COMPONENTES

ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS Capsicum Farmaya, Capsidol, Gelcen, Katrum Lavanda, belladona, Dolokey Castaño de indias, Escrofularia Killpan Alcohol alcanforado: Beta, Cuve, Orraván, Pérez Giménez, Romfarma, Viviar. Alcohol de romero: Beta, Cuve, Orraván, Pérez Giménez, Romfarma, Viviar. Trementina Orraván Clavo, gaulteria, niaoulí. Calmín Arnicon Bálsamo Midalgan ♦ Dologex Embrocación Gras Halogedol Lavanda, ácido salicílico Linimento Naión Masagil Reflex Acido salicílico Radio Salil ♦ Lavanda, tomillo, ácido salicílico Termosan Artrogota Castaño de Indias, timol Contusin Doctomil ♦ Cineol Cineol Dolmitin Mirtecaína Algesal Sasafrás Linimento Klari Bexidermil, Topicrem