INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA

SULTRONA MR Estrógenos conjugados de origen vegetal

Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V

INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1.- NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO: 1.1 Nombre comercial: SULTRONA MR 1.2 Nombre genérico: Estrógenos conjugados (estrógenos conjugados de origen vegetal) 2.- FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: 2.1 forma farmacéutica: grageas 2.2 fórmulación: Cada gragea contiene: Estrógenos conjugados de origen vegetal...................0.625 y 1.25 mg Excipiente c.b.p............................................................ 1 gragea 3.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS SultronaMR grageas está indicado como terapia de reemplazo hormonal en la menopausia para el tratamiento de los síntomas derivados de la deficiencia estrogénica como son:
Síntomas vasomotores moderados a intensos
Prevención y manejo de la osteoporosis
Decremento del riesgo de cardiopatía coronaria y su mortalidad en pacientes posmenopáusicas
Vaginitis y uretritis atróficas
Hipoestrogenismo femenino 4.- FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS SultronaMR grageas contiene estrógenos conjugados, los cuales son una mezcla de sulfato sódico de estrona y sulfato sódico de equilina, derivados completamente o en parte, de orina equina o sintéticamente de estrona y equilina. Contiene otras sustancias estrogénicas del tipo de las que excretan las yeguas preñadas. En general, los estrógenos son fácilmente absorbidos del tracto gastrointestinal y a través de la piel o las membranas mucosas. Sin embargo los estrógenos no conjugados sufren un extenso metabolismo de primer paso en el tracto gastrointestinal y en el hígado después de la administración oral, por lo tanto, no son activos oralmente. Sin embargo, los estrógenos conjugados son oralmente activos ya que son hidrolizados por enzimas presentes en el intestino que remueven el grupo sulfato permitiendo la absorción del estrógeno activo no conjugado. Los estrógenos se unen extensamente a proteínas plasmáticas y el metabolismo ocurre principalmente en el hígado donde se forman una variedad de conjugados sulfatos y glucorónidos que son excretados en la orina y en la bilis. Los estrógenos excretados en la bilis pueden presentar recirculación enterohepática o pueden ser excretados en las heces. Los estrógenos son los principales responsables del desarrollo y mantenimiento del sistema urogenital y de las características sexuales secundarias de la mujer, promueven el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero, las trompas de Falopio y el agrandamiento de las mamas. Contribuyen también a la formación del esqueleto, el mantenimiento del tono y la elasticidad de las estructuras urogenitales, lo cambios en la epífisis de los huesos largos asociados al rápido crecimiento puberal y su terminación, el crecimiento del vello púbico y axilar, la pigmentación de los pezones y los tejidos genitales.

2 de 5

La declinación en las concentraciones de estrógenos al llegar la menopausia puede estar asociada con efectos agudos y a largo plazo, sin embargo, algunos de estos pueden ser difíciles de diferenciar de los efectos debidos al envejecimiento y su incidencia varía geográficamente. Los síntomas agudos establecidos pueden incluir inestabilidad vasomotora y atrofia vaginal y dispareunia. Síntomas no específicos incluyen palpitaciones, dolor de cabeza y síntomas sicológicos tales como cansancio, falta de concentración, pérdida de la líbido, irritabilidad e insomnio. Los problemas urinarios son comunes en las mujeres de edad avanzada y pueden ocurrir la perimenopausia, pero la magnitud en que estos sean debidos a la deficiencia estrógenica aún no ha sido determinada. Una consecuencia a largo plazo de la declinación de las concentraciones de estrógenos puede ser el aumento en el riesgo de fracturas óseas resultantes de un incremento en la reabsorción ósea. Además, de la declinación de la concentración de estrógenos está asociada con efectos adversos en las lipoproteínas sanguíneas y esto puede constituir un factor de riesgo de enfermedades cardiovasculares. 5.- CONTRAINDICACIONES SultronaMR grageas esta contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a algún componente de la fórmula SultronaMR grageas está contraindicado en pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones:
Embarazo o sospecha de embarazo.
Cáncer o sospecha de cáncer de mama.
Neoplasia o sospecha de neoplasia estrógeno-dependiente.
Sangrado genital anormal de origen desconocido
Tromboflebitis aguda o desórdenes tromboembólicos. 6.- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA SultronaMR grageas no debe ser usado durante el embarazo ya que puede provocar daño fetal. La terapia con estrógenos durante el embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal posteriores al nacimiento. No se dispone de información acerca del uso de estrógenos durante la lactancia por lo que SultronaMR grageas no debe usarse durante este periodo. 7.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las reacciones secundarias más severas asociadas a la terapia con estrógenos incluyen un aumento en el riesgo de cáncer de mama, cáncer endometrial y enfermedad de la vesícula biliar. Otras reacciones adversas que se han reportado a nivel genitounitario incluyen sangrado irruptivo, manchado, alteración del flujo menstrual y amenorrea. A nivel de mamas puede presentarse agrandamiento, hipersensibilidad y secreción. Síntomas gastrointestinales incluyen nauseas, vómito, calambres abdominales, ictericia colestásica, meteorismo. Otros efectos adversos pueden incluir tromboembolia venosa y pulmonar, pancreatitis, alopecia, exantema cutáneo, intensificación de la curvatura corneal, melasma, edema y alteraciones de la libido. 8.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO La administración concomitante de rifampicina puede inhibir la actividad estrogénica y este hecho ha sido atribuido a el aumento en el metabolismo de los estrógenos, probablemente por inducción de las enzimas microsomales hepáticas. 9.- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO No se han reportado hasta el momento.

3 de 5

10.- PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se dispone hasta el momento de datos suficientes que relacionen el uso de sustancias estrogénicas con un aumento en la frecuencia de cáncer de mama en las mujeres aún a dosis altas y en periodos prolongados. Las dosis empleadas habitualmente tampoco han demostrado tener alguna relación con la aparición de cáncer de mama, sin embargo, a las mujeres en tratamiento es recomendable someterlas a exámenes regulares de exploración de mamas. La administración continua y a largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos ha mostrado, en especies animales, un aumento en la frecuencia de cáncer de mama, cerviz, vagina e hígado. El tratamiento durante el embarazo puede provocar daño fetal. La terapia con estrógenos durante el embarazo ha sido asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal en la mujer en una etapa posterior de la vida. 11.- DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN SultronaMR grageas solamente debe ser administrado por vía oral. La administración puede ser continua o intermitente (por ejemplo, tres semanas de tratamiento y una de descanso). Debe procurarse administrar solamente la dosis eficaz mínima. Las dosis recomendadas dependen del tipo de síntomas y estos se detallan a continuación:
Síntomas vasomotores, vaginitis atrófica y uretritis atrófica asociados con deficiencia estrogénica: de 0.3 a 1.25 mg al día.
Osteoposis: 0.625 mg al día.
Beneficio cardiovascular: de 0.625 a 1.25 mg al día.
Hipoestrogenismo femenino: de 0.3 a 1.25 mg al día, las dosis se ajustan dependiendo de la respuesta del paciente. 12.- SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS) Se ha reportado la ingestión de dosis elevadas de anticonceptivos orales conteniendo estrógenos en niños, pero hasta el momento no se han reportado efectos nocivos serios agudos de sobredosificación con estrógenos. La sobredosificación de estrógenos puede causar náuseas y sangrado por deprivación en las mujeres 13.- PRESENTACIONES Envase con 28 y 42 grageas de 0.625 mg y 1.25 mg 14.- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. 15.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento no debe emplearse durante el embarazo (logo) y la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado

4 de 5

16.- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN Hecho en México por: LABORATORIOS PIZZARD, S.A. de C.V. Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia 45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal. Para: LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A de C.V Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia 45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal. Oficinas en México: Calzada de los Leones 130 Colonia Alpes 01010 México, D.F. 17.- REGISTRO ANTE SSA e IPPA 17.1 NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO: 80070 SSA IV 17.2 NUMERO DE AUTORIZACION DE IPPA : AEAR-113241/RM2001 18. BIBLIOGRAFÍA. 1. Martindale. The extra pharmacopoeia. 32th Edition 1999. Páginas 1434-1438, 1455-1458 2. Goodman and Gilman´s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th Edition, 1996. Páginas 1411-1424.

5 de 5