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OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS

11 Número de publicación: 2 246 964

51 Int. Cl. : A61K 7/06

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ESPAÑA

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TRADUCCIÓN DE PATENTE EUROPEA

T3

86 Número de solicitud europea: 01114538 .0

86 Fecha de presentación : 16.06.2001

87 Número de publicación de la solicitud: 1179334

87 Fecha de publicación de la solicitud: 13.02.2002

54 Título: Tónico capilar para prevenir o tratar la caída del cabello.

30 Prioridad: 22.07.2000 DE 100 35 735

73 Titular/es: Wella Aktiengesellschaft

Berliner Allee 65 64274 Darmstadt, DE

45 Fecha de publicación de la mención BOPI:

01.03.2006

72 Inventor/es: Noser, Friedrich;

Hehner, Ursula y Wagenknecht, Bernd

45 Fecha de la publicación del folleto de la patente:

74 Agente: Gil Vega, Víctor

ES 2 246 964 T3

01.03.2006

Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art. 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, 1 – 28036 Madrid

ES 2 246 964 T3 DESCRIPCIÓN Tónico capilar para prevenir o tratar la caída del cabello. 5

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El objeto de la invención es un producto cosmético, en particular un tónico para el cabello que previene o trata la caída del cabello, que contiene una combinación de principios activos de ácidos grasos, biotina y cafeína. Como es sabido, el crecimiento del cabello humano posee un ritmo natural de crecimiento, con una fase de crecimiento (anágeno), una fase de transición (catágeno) y una fase de descanso (telógeno). De esta forma se produce un cambio natural, normal del cabello, ya que al principio de cada anágeno se pierde el pelo de raíz. Por tanto se eliminan del cuero cabelludo piloso de 80 a 100 cabellos de raíz diariamente. Esta cifra es un valor orientativo, ya que puede producirse durante un tiempo más corto o también puede aumentar o disminuir, sin que ello pueda provocar ningún temor en cuanto al crecimiento natural del cabello. Si la cantidad de pelo que se cae a diario sobrepasa claramente el valor normal durante un tiempo prolongado, esto implica que existe una caída de cabello reversible o irreversible. El folículo anágeno es, por naturaleza, un órgano muy activo y sensible a efectos negativos, mientras que el folículo de telógeno apenas reacciona frente a los mismos. La primera reacción natural del folículo del cabello ante claros efectos negativos es, por tanto, desencadenar una fase de telógeno y un nuevo anágeno en cuanto se eliminan tales efectos negativos. Una gran cantidad de efectos negativos implican desde la reducción del volumen del cabello hasta la caída anágena del mismo, que tiene lugar cuando el folículo del cabello ya no tiene tiempo para realizar su telógeno. No existe ninguna relación estricta entre el tipo del efecto negativo y el tipo de reacción del órgano piloso. La caída del cabello reversible es un hecho bastante extendido. Ejemplos de ello son la caída del cabello después de enfermedades con fiebre y adelgazamiento, caída del cabello debido a una alimentación no equilibrada, cuando existe una falta de hierro, debido a una dieta sin albúmina, después de dietas a base de pasta, después de tomar medicamentos contra el cáncer. Una causa habitual de caída del cabello se aquella que se produce en las mujeres después de un parto. Los gestágenos, hormonas que se producen en grandes cantidades durante el embarazo, sincronizan los ciclos de crecimiento del cabello. El resultado es una proporción muy alta de cabello anágeno frente al cabello telógeno. Después del parto, esta relación se invierte; es decir, muchos cabellos anágenos cambian al telógeno. Después de algunos meses se produce un desarrollo de anágenos durante el cual puede perderse gran cantidad de cabellos de raíz al mismo tiempo hasta que el cabello se vuelve claramente ralo. Cuando el nuevo cabello anágeno ha alcanzado la longitud original se ha vuelto al estado inicial. Otra forma de caída de cabello reversible es aquella que se produce después de un fuerte estrés psíquico. El cómo se produce esta caída del cabello no es sabido. Al parecer, el estrés puede afectar negativamente durante tiempo múltiples funciones de nuestro metabolismo, afectando también a la actividad del órgano piloso que funciona continuamente a un rendimiento máximo.

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Una forma clásica de caída de cabello clasificada hasta la fecha todavía en gran medida como irreversible es la caída del cabello androgenética o bien la conversión de cabello terminal en vello. Se inicia en la edad temprana en el hombre (a partir de aproximadamente los 17 años) y puede ser completa a la edad de aproximadamente 50 años. Es provocada por los andrógenos. Las dos formas de andrógenos biológicamente más importantes son la testosterona y el derivado 5-alfa-dihidrotestosterona. Una enzima, la 5-alfa-reductasa, convierte la testosterona en dihidrotestosterona. Algunos estudios señalan que la dihidrotestosterona es la forma hormonal que más afecta al crecimiento del cabello. Los andrógenos son, en lo que se refiere a su efecto sobre el cabello y el vello, solistas en la orquesta de las hormonas. Curiosamente, el efecto sobre el vello es exactamente el opuesto que sobre el cabello. Si en el cuero cabelludo cubierto de pelo éstos convierten los cabellos terminales en un vello apenas visible, igualmente provocan en la zona de barba que el vello de los adolescentes se convierta en un símbolo de masculinidad. En la vejez, la alopecia senil, que implica sobre todo la transformación del folículo terminal en folículo intermedio y velloso, conduce a que el cabello existente se vuelva todavía más ralo, aunque de forma difusa, afectando a ambos sexos. A esta edad, el cabello necesita un cuidado especialmente adecuado y efectivo. Los trastornos que conducen a la destrucción del órgano piloso causan una calvicie permanente.

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El objetivo de la presente invención consistía en activar un crecimiento sano del cabello y generar éste con su belleza natural o en asegurar que se pudieran contrarrestar cambios en el cabello y su caída debido a cualquier causa; es decir, evitarlo o al menos reducirlo de forma significativa, acelerar la recuperación en caso de caída reversible, y en caso de caída irreversible, especialmente androgenética, frenar la transformación hasta donde sea posible, detenerla o, en un caso ideal, incluso invertirla.

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La EP 0 116 439 describe un tónico capilar que contiene determinados ácidos grasos como principios activos. Su aplicación se indica para prevenir la caspa, picores del cuero cabelludo y acelerar el crecimiento del cabello, lo que se ensayó en conejos trasquilados. No se describe ningún efecto en cuanto a la prevención o la reducción de la caída del cabello en el ser humano. La DE-Al-41 34 137 revela una loción bioactiva para la raíz del cabello que impide su caída. La loción se compone de un complejo A acuoso-alcohólico y de un complejo oleoso B. La loción bioactiva contiene, además, una combinación de vitaminas A, E, F y H.

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La WO-A-9831326 describe composiciones de liposomas que contienen biotina y cafeína como productos para el tratamiento del cabello. 2

ES 2 246 964 T3 La EP-A-693278 revela composiciones cosméticas para impedir la caída del cabello. Como principios activos se utilizan ácidos grasos de 12 a 14 carbonos en combinación con una cumarina y un alcaloide. 5

Ahora se ha descubierto que se consigue un mayor efecto en lo referente a un crecimiento sano del cabello, prevención, inhibición o reducción de su caída potenciando los efectos de diferentes sustancias que intervienen en diferentes puntos esenciales del crecimiento del cabello, combinando determinados ácidos grasos, biotina y cafeína. Objeto de la invención es, por tanto, un producto cosmético, en especial un tónico para el cabello que contiene:

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(A) como mínimo un ácido graso, o una su sal, seleccionado de entre ácido láurico, ácido mirístico y ácido isomirístico, (B) biotina y

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(C) cafeína Otro objeto de la invención es la utilización de una combinación de los citados componentes (A), (B) y (C) para prevenir o tratar el cabello.

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Ácido graso (A)

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La cantidad de ácido graso presente es, preferentemente, del 0,01 al 10% en peso, en especial del 0,1 al 2% en peso. Ácidos grasos adecuados son ácido láurico, ácido mirístico, ácido isomirístico, ácido oleico o sus sales cosméticamente aceptables. Especialmente preferentes son el ácido láurico y el ácido mirístico o una combinación de ambos. Las sales cosméticamente aceptables son, por ejemplo, sales alcalinas, sales alcalinotérreas o sales amónicas. Sin embargo, preferentemente el ácido graso no está presente como sal sino en forma de ácido libre, que tiene una mayor efectividad.

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Biotina Según la invención, preferentemente la biotina se encuentra en una cantidad del 0,001 al 1% en peso, en especial del 0,005 al 0,1% en peso. La biotina forma parte del complejo vitamina B (en forma de B7 ) y se denomina también vitamina H. Su nombre químico es ácido D-cis-hexahidro-2-oxotieno[3,4-d]imidazol-4-valeriánico. La utilización de biotina tiene un efecto positivo sobre la calidad del cabello. La biotina es la vitamina de queratinización; es decir, una mejor alimentación de los órganos pilosos con biotina mejora la queratinización del cabello. La biotina aumenta, en caso de cabello fino, de manera altamente significativa y, en caso de cabello normal, de forma significativa, la resistencia a la rotura o bien la dureza y, por tanto, la resistencia contra factores ambientales y tratamientos agresivos. La biotina fija el anclaje del pelo en raíz en el cuero cabelludo. Como consecuencia se observa una reducción de la cantidad de cabello que cae hasta que ésta se estabiliza en un mínimo. Cafeína

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Según la invención, la cafeína está presente en una cantidad del 0,01 al 10% en peso, en especial del 0,1 al 2% en peso. La cafeína es un alcaloide vegetal que forma parte de las purinas y también se denomina teína, metilteobromina o guaranina. Su nombre químico es 1,3,7-trimetilxantina. Se trata de una sustancia natural que se encuentra en diversas plantas, por ejemplo en los granos de café, en el té negro, la hierba mate, los huesos de cacao y nueces de cola; la cafeína dilata los vasos sanguíneos, aumenta la alimentación de sangre al órgano piloso aumentando con ello su aporte de nutrientes y prolonga el ciclo de crecimiento del cabello. Tónico La base empleada para el tónico del cabello según la invención puede ser una de las normalmente empleadas para composiciones cosméticas, por ejemplo un medio acuoso, alcohólico o acuoso-alcohólico, preferentemente con al menos un 10% de agua y como mínimo un 30% de alcohol. La cantidad de sistema disolvente incluida es, preferentemente, del 70 al 99,5, en especial del 90 al 99% en peso. Como alcoholes se pueden utilizar, en especial, los alcoholes monovalentes inferiores utilizados normalmente para fines cosméticos de 1 a 4 átomos de carbono, por ejemplo etanol e isopropanol, o alcoholes polivalentes como glicerina, etilenglicol o propilenglicol. Preferentemente, el pH del producto según la invención es aquel en el que el ácido graso permanece en forma de ácido libre, en especial a un pH en el rango de 3 a 7, especialmente preferente de 4 a 6,5, en particular de 4,5 a 6. Se ha descubierto que el efecto de los tres componentes potencia, activa especialmente la generación de cabello sano, previene cambios en el cabello y su caída, activa la recuperación en caso de caída reversible y frena la caída irreversible.

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3

ES 2 246 964 T3 Principio activo adicional

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Se pueden aumentar los efectos utilizando otros principios activos adicionales que actúan sobre los mismos puntos o en puntos otros esenciales para el crecimiento del cabello, por ejemplo otras sustancias que activan el riego sanguíneo o que presentan características de estabilización o conservación de los vasos sanguíneos. Por tanto, en un tipo de realización especial, el tónico para el cabello según la invención contiene al menos un principio activo que actúa sobre como mínimo un punto esencial para el crecimiento del cabello, en especial una sustancia adicional que mejora el riego sanguíneo. Una sustancia para activar el riego sanguíneo en el sentido de la invención es aquella que después de ser aplicada sobre el cuero cabelludo aumenta su riego sanguíneo y, en particular, aumenta con ello la aportación de nutrientes al órgano piloso. La cantidad de principios activos adicionales es, preferentemente, del 0,001 al 2, en especial del 0,01 al 1% en peso. Son adecuados los diferentes tocoferoles (tocoferol alfa, beta, gama ó delta), preferentemente el tocoferol alfa, así como sus ésteres, especialmente la vitamina E (acetato de tocoferilo), succinato de tocoferilo, nicotinato de tocoferilo o poli(oxietilen)succinato de tocoferilo. También son adecuados el ácido nicotínico y sus derivados, especialmente la nicotinamida, nicotinato de metilo o de tocoferilo, así como el alcanfor, la jalea real y extractos vegetales que aumentan el riego sanguíneo como extracto de ortiga (Urtica dioica), extracto de castaña de Indias (Aesculus hippocatanum), extracto de árnica (Arnica montana), extracto de flores de campo, extracto de agujas de pino (pinus) o Swertia chirata.

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El tónico para el cabello según la invención puede incluir, además, ingredientes adicionales usuales para los productos de tratamiento del cabello, por ejemplo aceites de perfume en una cantidad del 0,01 al 0,5% en peso; opacificantes, por ejemplo diestearato de etilenglicol en una cantidad de aproximadamente un 0,2 a un 5% en peso; agentes tensioactivos, especialmente emulgentes; solubilizadores; conservantes, como parabenos, en una cantidad del 0,01 al 1% en peso; sustancias tampón, por ejemplo citrato sódico o fosfato sódico, en una cantidad del 0,1 al 1% en peso; sustancias para el cuidado, por ejemplo extractos de plantas y hierbas, hidrolizados de proteína y seda, derivados de lanolina para el cuidado del cabello o de la piel, en una cantidad del 0,1 al 5% en peso; derivados de silicona fisiológicamente compatibles, por ejemplo aceites de silicona volátiles o no volátiles o polímeros de siloxano de alta molecularidad, en una cantidad del 0,05 al 20% en peso; fotoprotectores, antioxidantes, captadores de radicales, principios activos contra la caspa, en una cantidad de aproximadamente un 0,01 a un 2% en peso; sustancias para conferir brillo al cabello, vitaminas, sustancias que mejoran el peinado y agentes de reengrasado. El tónico del cabello según la invención se emplea aplicando sobre el cuero cabelludo una cantidad suficiente para obtener el efecto deseado y dando un ligero masaje para su absorción.

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Los siguientes ejemplos pretenden explicar más en detalle el objetivo de la invención. Ejemplos 40

Ejemplo 1 Tónico para el cabello

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60

Cafeína

1,0 g

Ácido láurico

0,2 g

Biotina

0,01 g

Pantenol

0,6 g

Mentol

0,25 g

Perfume

0,2 g

PEG-40 Aceite de ricino hidrogenado

0,18 g

Acetato de tocoferilo

0,05 g

Agua

45,0 g

Etanol

hasta 100 g

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4

ES 2 246 964 T3 Ejemplo 2 Tónico para el cabello 5

10

15

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Cafeína

0,5 g

Ácido mirístico

0,4 g

Biotina

0,01 g

Pantenol

0,6 g

Mentol

0,25 g

Perfume

0,2 g

PEG-40 Aceite de ricino hidrogenado

0,18 g

Acetato de tocoferilo

0,05 g

Agua

45,0 g

Etanol

hasta 100 g

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Ejemplo 3 Tónico para el cabello 30

35

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45

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Cafeína

1,0 g

Ácido láurico

0,1 g

Ácido mirístico

0,1 g

Biotina

0,01 g

Pantenol

0,3 g

Mentol

0,1 g

Perfume

0,2 g

PEG-40 Aceite de ricino hidrogenado

0,18 g

Acetato de tocoferilo

0,05 g

Agua

45,0 g

Etanol

55

hasta 100 g

Ejemplo 4 Estudio de la efectividad

60

65

La efectividad del producto según la invención se comprobó en un ensayo. Para este fin se trató, en cada caso, un grupo de 16 individuos masculinos (grupo A(M) y un grupo de 19 individuos femeninos (grupo A(W)) con un producto que contenía el principio activo (4A(M) o bien 4A(W)) y un grupo de 17 individuos masculinos (grupo B (M)) así como un grupo de 18 individuos femeninos (grupo B(W)), en cada caso, con un placebo libre del principio activo (4B(M) o bien 4B(W)). Todos los individuos presentaban alopecia de grado II y III en la escala Hamilton. La aplicación se realizó en todos los individuos durante un total de 90 días, los primeros 45 días a diario y los siguientes 45 días dos veces por semana.

5

ES 2 246 964 T3 Producto 4A(M) que contiene el principio activo

5

10

15

20

Ácido láurico

0,2 g

Cafeína

1,0 g

Biotina

0,01 g

Pantenol

0,6 g

Acetato de tocoferilo

0,05 g

Extracto de plantas(1)

0,1 g

Mentol

0,25 g

PEG-40 Aceite de ricino hidrogenado

0,18 g

PEG-35 aceite de ricino

0,46 g

Perfume 25

0,5 g

Agua

hasta 100 g

Etanol, al 95%

55 g

Extrapon® 5-UK nuevo (Dragoco): agua, propilenglicol, etoxidiglicol, Betula alba, Equisetum urtice, Salvia officinalis, Dioica arvense, Rosmarinos officinalis, Achillea millefollium, inositol, pantotenato de calcio, benzoato sódico, sorbato potásico

(1)

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35

40

45

Producto 4A(W) que contiene el principio activo

Ácido láurico

0,2 g

Cafeína

0,9 g

Biotina

0,01 g

Pantenol

0,6 g

Acetato de tocoferilo

0,05 g

Complejo de hierbas multivitamínico Soluvit® Richter 50

55

Mentol

0,25 g

PEG-40 aceite de ricino hidrogenado

0,18 g

PEG-35 aceite de ricino

0,46 g

Perfume

0,2 g

Agua 60

0,1 g

hasta 100 g

Etanol, al 95%

55 g

65

6

ES 2 246 964 T3 El producto comparativo 4B(M) tenía la siguiente composición:

5

Perfume

0,5 g

Etanol, al 95%

55 g

Agua

hasta 100 g

10

El producto comparativo 4B(W) tenía la siguiente composición: 15

20

25

Perfume

0,2 g

Etanol, al 95%

55 g

Agua

hasta 100 g

Se realizaron estudios de la caída del cabello antes del comienzo del tratamiento (t0), después de 45 días (t45) y después de 90 días (t90). Las pruebas se realizaron siguiendo tres métodos: evaluación objetiva por el científico que realiza y evalúa las pruebas, evaluación subjetiva por el correspondiente individuo mismo y medición estándar cuantitativa (Pull-Test). Las evaluaciones subjetivas y objetivas se puntuaron según una escala del 0 al 6:

30

0: ninguna caída del cabello 2: ligera caída del cabello 35

4: caída media/moderada del cabello 6: fuerte caída del cabello

40

45

La medición estándar cuantitativa se realizó según el llamado “Pull-Test”, descrito en Cosmesi Dermatologica, Nº 65, Aprile-Giugno 1998, página 139. Entre el pulgar y el índice se coge un mechón de cabello de aproximadamente 60 pelos a la altura de la zona de la raya 2-3 cm por encima del oído externo y se ejerce una tracción constante hacia la parte distal del cabello. A continuación se cuenta el número de cabellos arrancados. Por el “Pull-Test” se averigua el porcentaje de pelos que ya sólo están anclados en el cuero cabelludo de forma suelta. Estudiando a microscópico la raíz del pelo se puede determinar el estado del cabello (telógeno o anágeno). La prueba es una indicación para el telogen effluvium, anagen effluvium, rotura del tallo de la raíz del cabello, caída del cabello androgenético, caída del cabello local y difusa. Los resultados se recogen en la siguiente tabla:

50

Caída del cabello (objetivo) 55

60

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Caída del cabello (subjetivo)

A(W)

A(M)

B(W)

B(M)

t0

3,4

3,6

3,2

3,6

t45

3,0

3,3

3,2

3,6

t90

2,4

2,7

3,1

3,4

∆(1)

73,7%

72,2%

11,1%

17,6%

t0

3,4

3,8

3,1

3,4

t45

2,8

3,1

3,1

3,3

t90

2,3

2,6

2,9

3,1

∆(1)

78,9%

77,8%

16,7%

23,5%

7

ES 2 246 964 T3 (Continuación)

5

10

15

Pull-Test

A(W)

A(M)

B(W)

B(M)

t0

10,9

11,7

10,0

11,5

t45

9,7

10,1

9,9

11,3

t90

6,8

7,2

9,4

10,2

∆(2)

37,6%

38,5%

6,0%

11,3%

∆(1) : Cantidad de individuos en % para los que se ha reducido la caída del cabello ∆(2) : Reducción en % del número de cabellos anclados de forma suelta en el cuero cabelludo Según las evaluaciones estadísticas, todos los resultados eran significativos. Los resultados mostraron una clara reducción de la caída del cabello así como un claro refuerzo del anclaje del cabello en el cuero cabelludo.

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30

35

40

45

50

55

60

65

8

ES 2 246 964 T3 REIVINDICACIONES 1. Producto cosmético que contiene: 5

(A) como mínimo un ácido graso, o su sal, elegido entre ácido láurico, ácido mirístico y ácido isomirístico y (B) biotina y

10

(C) cafeína. 2. Producto según la reivindicación 1, caracterizado porque el ácido graso (A) es ácido láurico o ácido mirístico ó una mezcla de ambos ácidos.

15

20

3. Producto según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque como mínimo contiene una sustancia adicional de activación del riego sanguíneo. 4. Producto según la reivindicación 3, caracterizado porque la sustancia de activación del riego sanguíneo se selecciona entre tocoferoles y sus ésteres, ácido nicotínico y sus ésteres, nicotinamida, alcanfor, jalea real y extractos de plantas que activan el riego sanguíneo. 5. Producto según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque se prepara en forma de un tónico para el cabello.

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6. Producto cosmético según la reivindicación 1, caracterizado porque se utiliza para prevenir o tratar la caída del cabello.

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