k

˜ OFICINA ESPANOLA DE PATENTES Y MARCAS

19

k kInt. Cl. : A61K 7/48

11 N´ umero de publicaci´on: 7

51

˜ ESPANA

k

2 194 679

A61K 7/50

TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA

12

kN´umero de solicitud europea: 00307068.7 kFecha de presentaci´on: 17.08.2000 kN´umero de publicaci´on de la solicitud: 1 166 763 kFecha de publicaci´on de la solicitud: 02.01.2002

T3

86 86 87 87

k

54 T´ıtulo: Composiciones cosm´ eticas que contienen creatina, carnitina y/o ´ acido pir´ uvico.

k

73 Titular/es: JOHNSON & JOHNSON

k

72 Inventor/es: Shapiro, Stanley S.;

k

74 Agente: Ungr´ıa L´ opez, Javier

30 Prioridad: 29.06.2000 US 606491

CONSUMER COMPANIES, INC. Grandview Road Skillman, NJ 08558, US

45 Fecha de la publicaci´ on de la menci´on BOPI:

01.12.2003

45 Fecha de la publicaci´ on del folleto de patente:

ES 2 194 679 T3

01.12.2003

Aviso:

k k

Shaya, Steven A.; Kaminski, Claudia K. y Martin, Katharine M.

k

En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicaci´on en el Bolet´ın europeo de patentes, de la menci´on de concesi´on de la patente europea, cualquier persona podr´a oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposici´on deber´a formularse por escrito y estar motivada; s´olo se considerar´a como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposici´ on (art. 99.1 del Convenio sobre concesi´on de Patentes Europeas). Venta de fasc´ ıculos: Oficina Espa˜ nola de Patentes y Marcas. C/Panam´ a, 1 – 28036 Madrid

ES 2 194 679 T3 DESCRIPCION Composiciones cosm´eticas que contienen creatina, carnitina y/o ´acido pir´ uvico. 5

Campo de la invenci´ on La presente invenci´on se refiere a una composici´on cosm´etica que comprende (i) carnitina y a´cido pir´ uvico, o una sal o ´ester cosm´eticamente aceptables del mismo, (ii) un nutriente, y (iii) el agente de acondicionamiento de la piel trehalosa o una sal o ´ester de la misma.

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

Antecedentes de la invenci´ on La carnitina es un amino a´cido que se sintetiza end´ogenamente en el h´ıgado a partir de sus amino a´cidos precursores lisina y metionina. Donde este amino a´cido hidrosoluble se encuentra en concentraciones m´as altas es en las gl´andulas adrenales, m´ usculo esquel´etico y m´ usculo cardiaco, y en concentraciones m´as bajas en los ri˜ nones y en el cerebro. Esta distribuci´on de carnitina en el cuerpo refleja la utilizaci´ on de a´cidos grasos por los tejidos como fuente de energ´ıa. La carnitina funciona como un biocatalizador para llevar a´cidos grasos de longitud de cadena larga y media a trav´es de la pared celular y al interior de las mitocondrias donde se metabolizan las grasas para producci´ on de energ´ıa. La ausencia de niveles apropiados de carnitina en las c´elulas puede dar por resultado un metabolismo pobre de a´cidos grasos que puede ser causa de formaciones dentro de la c´elula y en sus alrededores para dar lugar eventualmente a niveles elevados de grasas y triglic´eridos en la sangre. Durante la u ´ltima d´ecada, ha aumentado la utilizaci´on de carnitina para rendimiento muscular ya que la oxidaci´ on de a´cidos grasos dentro de las mitocondrias es la principal fuente de energ´ıa del m´ usculo. La carnitina se emplea tambi´en para mejorar el metabolismo de las grasas y para reducir triglic´eridos en sangre. V´ease, por ejemplo, Bremer, J. “Carnitine, Metabolism and Functions” Physiology Review 63:1420-1480 (1983); Opie, L.H. “Role of carnitine in Fatty Acid Metabolism of Normal Ischemic Myocardium”, Am. Heart Journal, 3:375-377 (1974); y Stryer, L. “Biochemistry”, 3a ¯ ed. (1988, W.H. Freeman and Company, Nueva York). La creatina se sintetiza en el h´ıgado y se suplementa con una dieta de carne y pescado. El 95 % del suministro de la creatina del cuerpo se encuentra en los m´ usculos esquel´eticos. La creatina, que se convierte en fosfato de creatina dentro de las c´elulas, incrementa la disponibilidad de energ´ıa para la c´elula en la forma de trifosfato de adenosina (ATP). Las c´elulas dependen de la energ´ıa producida en el ciclo de Krebs desde la desfosforilaci´ on de ATP a difosfato de adenosina (ADP). El fosfato de creatina puede donar entonces un grupo fosfato a ADP, volvi´endose a formar ATP y extendiendo as´ı el tramo bioqu´ımico de generaci´on de energ´ıa dentro de las c´elulas. V´ease, por ejemplo, Balsom, P.D. y col. “Creatine in humans with special reference to creatine supplementation” (Creatina en seres humanos con referencia especial a suplementaci´on de creatina“), Sports-Med., 18(4): 268-280 (1994) y Stryer, L. ”Biochemistry“, 3a¯ edicion, 1988, W.H. Freeman and Company, Nueva York. El piruvato, el intermediario glicol´ıtico clave de todas las c´elulas de los mam´ıferos, se crea durante el metabolismo de hidratos de carbono y prote´ınas. Adem´ as de formarse en el cuerpo, el piruvato est´ a presente en alimentos que incluyen manzanas rojas, queso y vino tinto. La oxidaci´on del piruvato en el ciclo de Krebs proporciona c´elulas con el volumen de trifosfato de adenosina (ATP) utilizado para mantener la homeostasis. En c´elulas con alta carga de energ´ıa, la coenzima A (CoA) se acila para dar acetil-CoA que activa la piruvato carboxilasa que dirige el piruvato hacia la gluconog´enesis. Sin embargo, cuando la energ´ıa es baja en la c´elula, no se acila la CoA y el piruvato se oxida preferencialmente a trav´es de piruvato deshidrogenasa a CO2 y H2 O. Se ha sugerido que el piruvato a trav´es de su papel como fuente de energ´ıa ayuda a los esfuerzos de p´erdida de peso y duraci´ on del ejercicio. V´ease, por ejemplo, Stanko, R.T., Tietze, D.L., y Arch., J.E. ” Composici´ on del cuerpo, utilizaci´ on de energ´ıa, y metabolismo del nitr´ ogeno con una dieta baja en energ´ıa de 4,25-MJ/d suplementada con piruvato“, Am. J. Clin. Nutr. 56(4), 630-635 (1992) y Stryer, L. ”Biochemistry“, 3a¯ edici´on (1988, W.H. Freeman and Company, Nueva York). Los documentos de Patente EP-A-0 413 528, US-A-5 531 993 y FR-A-2 627 385 describen composiciones que contienen ´acido pir´ uvico y ´esteres de los mismos. Los documentos de patente FR-A-2.619.007 y US-A-4 320 145 describe composiciones que contienen carnitina y ´esteres de la misma.

60

Compendio de la invenci´ on La presente invenci´on se refiere a una composici´on cosm´etica que comprende (i) carnitina, y a´cido 2

ES 2 194 679 T3 pir´ uvico o sal o ´ester del mismo cosm´eticamente aceptable, (ii) un nutriente, y (iii) el humectante trehalosa o sal o ´ester de la misma.

5

En un modo de realizaci´ on, la invenci´ on se refiere a una composici´on cosm´etica t´opica que comprende (i) carnitina y a´cido pir´ uvico o sal o ´ester cosm´eticamente aceptable del mismo, (ii) un nutriente, (iii) humectante trehalosa o sal o ´ester de la misma y (iv) un veh´ıculo t´ opico cosm´eticamente aceptable.

10

En un modo de realizaci´ on, la invenci´on se refiere tambi´en a m´etodos de administraci´ on t´ opica de tales composiciones. Las composiciones de la presente invenci´on pueden potenciar la entrada de ox´ıgeno, agua y nutrientes en la piel (por ejemplo c´elulas de la piel), potenciar el metabolismo celular de la piel, reducir la p´erdida de firmeza y elasticidad de la piel, y/o tener una incidencia reducida de irrtitaci´ on de los ojos.

15

Otras caracter´ısticas y ventajas de la presente invenci´on quedar´ an de manifiesto en la descripci´ on detallada de la invenci´ on y en las reivindicaciones. Descripci´ on detallada de la invenci´ on

20

25

30

35

40

45

50

55

Se considera que un especialista en esta t´ecnica puede utilizar la presente invenci´on, bas´ andose en la descripci´on hecha aqu´ı, en toda su extensi´ on. Los siguientes modos de realizaci´on espec´ıficos han de considerarse como meramente ilustrativos y no limitativos del resto de la descripci´ on en ninguna forma. A menos que se indique de otra manera, todos los t´erminos t´ecnicos y cient´ıficos aqu´ı utilizados tienen el mismo significado que el com´ unmente aceptado por cualquier especialista en la t´ecnica a la que pertenece la invenci´on. La presente invenci´on se refiere a una composici´ on cosm´etica. En un modo de realizaci´ on, la composici´on comprende agua mineral. Por agua mineral se entiende agua que tiene una mineralizaci´ on (es decir, la suma de las concentraciones de aniones y cationes presentes en el agua) de al menos aproximadamente 200 mg/l (por ejemplo, al menos aproximadamente 300 mg/l, tal como de aproximadamente 400 mg/l a 1000 mg/l). En un modo de realizaci´on, el agua mineral comprende al menos aproximadamente 10 mg/L, por ejemplo, al menos aproximadamente 20 mg/l, de calcio y al menos aproximadamente 5 mg/l, por ejemplo, al menos aproximadamente 10 mg/l, de magnesio. Entre los ejemplos de tales aniones y cationes se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, calcio, magnesio, bicarbonatos, sulfatos, potasio, sodio, cloruros, nitratos, fosfatos, litio, manganeso, sulfitos, fluoruro, y yoduro. El agua mineral puede ser agua mineralizada de forma natural, por ejemplo un agua mineral adecuada para consumo, o un agua de un manantial termal, que frecuentemente no es consumible. Entre los ejemplos de agua mineral se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, eau d’ Evian (agua mineral natural R R que aqu´ı se citar´a como Agua mineral Evian ), agua de Evian o Agua del manantial natural Evian Volvic, y aguas de Vittel (por ejemplo, Grande Spring o Hepar Spring). Entre las aguas de manantial termal se incluyen agua de la Bourboule, agua de Enghien-les-bains, agua de Allevard-les-bains, agua de Digne, agua de Maizieres, agua de Nyrac-les-bains, agua de Lons le Saunier, Eaux Bonnes, agua de Rochefort, agua de Saint Christau, agua de las Fumades, agua de Tereau de Vittel, agua de Vichy, agua de Uriage, agua de Avene, y agua de la Roche Posay. En un modo de realizaci´ on, el agua mineral comprende (a) de aproximadamente 30 mg/l a aproximadamente 150 mg/l de calcio; (b) de aproximadamente 10 mg/l a aproximadamente 50 mg/l de magnesio; (c) de aproximadamente 150 mg/l a aproximadamente 700 mg/l de bicarbonatos; (d) de aproximadamente 0,1 mg/l a aproximadamente 5 mg/l de potasio; (e) de aproximadamente 1 a aproximadamente 20 mg/l de sulfatos; (f) de aproximadamente 1 mg/l a aproximadamente 10 mg/l de sodio; (g) de aproximadamente 1 mg/l a aproximadamente 10 mg/l de cloruros; y (h) de aproximadamente 1 mg/l a aproximadamente 10 mg/l de nitratos. R que comprende: (a) aproximaEn un modo de realizaci´ on, el agua mineral es Agua Mineral Evian damente 78 mg/l de calcio; (b) aproximadamente 24 mg/l de magnesio; (c) aproximadamente 357 mg/l de bicarbonatos; (d) aproximadamente 1 mg/l de potasio; (e) aproximadamente 10 mg/l de sulfatos; (f) aproximadamente 5 mg/l de sodio; (g) aproximadamente 4 mg/l de cloruros; y (h) de aproximadamente 1 a aproximadamente 4 mg/l de nitratos.

60

Las composiciones de la presente invenci´on comprenden uno o m´ as de los siguientes compuestos: creatina, carnitina, o a´cido pir´ uvico o una sal o ´ester del mismo cosm´eticamente aceptable: Por sal o ´ester 3

ES 2 194 679 T3

5

10

15

20

cosm´eticamente aceptable se entiende aquellos que no eliminan el beneficio terap´eutico del compuesto (por ejemplo sus cualidades de hidratante, nutritivo, o potenciador metab´ olico). Entre los ejemplos de sales cosm´eticamente aceptables, se incluyen, sin que quede limitado solo a ellas, las formadas con a´cidos org´ anicos cosm´eticamente aceptables, por ejemplo, ac´etico, l´actico, maleico, c´ıtrico, m´ alico, asc´orbico, succ´ınico, benzoico, metasulf´onico, toluenosulf´ onico o pamoico), as´ı como ´acidos polim´ericos (por ejemplo, t´ anico o carboximetil celulosa) y sales con a´cidos inorg´ anicos tales como halohidr´acidos (por ejemplo ´acido clorh´ıdrico, a´cido sulf´ urico, o ´acido fosf´ orico). Entre los ejemplos de ´esteres cosm´eticamente aceptables se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, ´esteres de alquilo de C2-C6 tales como ´esteres met´ılicos y ´esteres et´ılicos. Entre los ejemplos de estos compuestos se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, monohidrato de creatina, hemisulfato de creatina, D-carnitina, L-carnitina, hidrocloruro de L-carnitina, piruvato de sodio, y ´ester met´ılico de ´acido pir´ uvico. Tal como aqu´ı se emplea, si no est´a indicada la estereoqu´ımica del compuesto, el compuesto incluye todos los is´ omeros, si los hay. Por nutriente se entiende una substancia org´ anica que est´ a en los alimentos que no es sintetizada por el cuerpo y es necesaria en cantidades traza para el funcionamiento metab´olico normal del cuerpo, tal como vitaminas, amino a´cidos esenciales, y ´acidos grasos esenciales. Entre los ejemplos de estas vitaminas se incluyen, sin que quede limitado solo a ellas, vitamina A, vitamina B (por ejemplo, vitamina B1, vitamibna B2, vitamina B6, o vitamina B12), vitamina C, y vitamina E (por ejemplo, tocoferol o tocotrienol), y sales o ´esteres cosm´eticamente aceptables de las mismas, tales como palmitato de retinilo, acetato de retinilo, succinato de tocoferol, y acetato de tocoferol. Entre los ejemplos de estos amino´acidos esenciales se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, arginina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, treonina, triptofano y valina.

25

Entre los ejemplos de a´cidos grasos esenciales se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, linoleato y linolenato.

30

35

40

45

50

55

60

Un emoliente es un compuesto que ayuda a mantener la piel con un aspecto liso, suave y flexible (por ejemplo manteni´endose en la superficie de la piel o en el estratum c´ orneum para actuar como un lubricante). Ejemplos de emolientes se pueden encontrar en las p´aginas 1657-1661 del Manual y Diccionario Internacional de Ingredientes Cosm´eticos, editores Wenninger an McEven, p´ aginas 1612-13, 1626, y 165455 (The Cosmetic, Toiletry and Fragance Assoc., Washington, D.C., 7a¯ Edition, 1997) (en adelante ”ICI Handbook“), e incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, estearato de hexildecilo y aceites vegetales de plantas, de nueces tales como aceite de nuez de macadamia, aceite de salvado de arroz, aceite de pepita de uva, aceite de palma, aceite de pr´ımula, aceite de cacahuete hidrogenado, aceite de oliva, y aceite de aguacate. Por humectante se entiende un compuesto destinado a incrementar el contenido de agua de las capas superiores de la piel (por ejemplo compuestos higrosc´ opicos). Ejemplos de humectantes se pueden encontrar en las p´ aginas 1661-1662 del ICI Handbook e incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, glicerina o trehalosa (por ejemplo, a´,´ a-trehalosa, β,β-trehalosa, a´,β-trehalosa) o una sal o ´ester de la misma (por ejemplo 6-fosfato de trehalosa). La cantidad de carnitina o una sal o ´ester cosm´eticamente aceptables de ella, creatina o una sal o ´ester cosm´eticamente aceptables de la misma, ´acido pir´ uvico o una sal o ´ester cosm´eticamente aceptable del mismo, nutriente, emoliente, o humectante, en la composici´on, var´ıa (por ejemplo, dependiendo del uso a que se destina y la forma de la composici´on), y t´ıpicamente estar´ an presentes en la composici´on en una cantidad de aproximadamente 0,001 % a aproximadamente 20 %, en peso, de la composici´ on aplicada t´ opicamente, por ejemplo de aproximadamente 0,01 % a aproximadamente 10 % en peso, tal como de aproximadamente 0,01 % a aproximadamente 5 %, en peso, de tal emoliente o humectante y de aproximadamente 0,001 % a aproximadamente 10 % en peso, de la composici´on aplicada t´ opicamente, por ejemplo, de aproximadamente 0,01 % a aproximadamente 5 % en peso, tal como de aproximadamente 0,01 % a aproximadamente 1 % en peso, de carnitina, creatina, a´cido pir´ uvico o su sal o ´ester cosm´eticamente aceptables. En un modo de realizaci´ on, la composici´on comprende adem´ as otro agente cosm´eticamente activo. Por ”agente cosm´eticamente activo“ se entiende un compuesto que tiene un efecto cosm´etico o terap´eutico sobre la piel, por ejemplo, agentes anti-arrugas, anti-acn´e o para la luminosidad de la piel. En un modo de realizaci´on, el agente se selecciona (sin limitarse solo a ellos) del grupo que consiste en hidroxi´ acidos, per´ oxido de benzoilo, resorcinol azufre, ´acido asc´orbico, D-pantenol, hidroquinona, agentes de filtro solar, agentes anti-inflamatorios, agentes para dar luminosidad a la piel, agentes antimicrobianos y antif´ ungicos, 4

ES 2 194 679 T3

5

estr´ogenos, 2-dimetilaminoetanol, a´cido lipoico, amino a´cidos tales como proplina y tirosina, a´cido lactobi´ onico, acetil-coenzima A, niacina, riboflavina, tiamina, ribosa, transportadores de electrones tales como NADH y FADH2, extractos bot´ anicos tales como ´aloe vera y soja, y derivados y mezclas de ellos. El agente cosm´eticamente activo estar´a presente t´ıpicamente en la composici´on de la invenci´ on en una cantidad de aproximadamente 0,001 % a aproximadamente 20 % en peso de la composici´on, por ejemplo, aproximadamente 0,01 % a aproximadamente 10 % tal como aproximadamente 0,1 % a aproximadamente 5 %.

10

Entre los ejemplos de hidroxi a´cidos se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, (i) alfa-hidroxi ´cidos tales como ´acido glic´olico, a´cido l´ a actico, ´acido m´ alico, a´cido c´ıtrico y ´acido tart´ arico, (ii) betahidroxi a´cidos tales como ´acido salic´ılico y/o (iii) polihidroxi-´acidos. V´ease, por ejemplo, Solicitud de Patente europea No. 273.202.

15

Entre los ejemplos de derivados de a´cido asc´orbico se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbil magnesio, fosfato de ascorbil sodio, fosfato de ascorbil zinc, gluc´ osido de ascorbilo, ascorbato de sodio, y polip´eptido de ascorbilo. Un ejemplo de un derivado de hidroquinona incluye, sin que quede limitado a ella, arbutina.

20

25

Las composiciones de la presente invenci´on se pueden utilizar por administraci´ on t´ opica a un mam´ıfero, por ejemplo, dej´ andolo directamente sobre la piel de un ser humano o por pulverizaci´on de un cosm´etico, que contiene el agua mineral, sobre la piel de una persona. Las composiciones cosm´eticas u ´ tiles en la invenci´on objeto suponen formulaciones adecuadas para aplicaci´on t´ opica a la piel de un mam´ıfero, comprendiendo la formulaci´on (i) agua mineral, (ii) opcionalmente, una cantidad segura y eficaz de la creatina, carnitina y a´cido pir´ uvico. o una sal o ´ester del mismo cosm´eticamente aceptables, (iii) un nutriente, un emoliente opcional, el humectante trehalosa y otros agentes cosm´eticamente activos opcionales, y (iv) opcionalmente un veh´ıculo t´ opico cosm´eticamente aceptable. El t´ermino ”veh´ıculo t´opico cosm´eticamente aceptable“ se refiere a un veh´ıculo para uso t´ opico que es capaz de tener dispersos, o disueltos en ´el, el agua mineral y cualquiera de los otros agentes y que posee propiedades de seguridad aceptables.

30

35

40

45

Las composiciones t´opicas u ´tiles en la presente invenci´on se pueden utilizar para una diversidad de usos cosm´eticos, que incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, tratamiento, limpieza, embellecimiento, o recubrimiento de la piel o el cabello humano. Las composiciones pueden hacerse, seg´ un esto, de una amplia variedad de tipos de producto. Entre estos se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, lociones, cremas, geles, varillas de aplicaci´on, pulverizaciones, pomadas, pastas, espumas, champ´ us, productos cosm´eticos y ap´ositos d´ermicos. Entre los productos se incluyen sin que quede limitado a ellos, b´ alsamos para labios, lociones/cremas hidratantes y de filtro solar, composiciones de limpieza de la piel (por ejemplo limpiadores faciales) e hidratantes corporales. Estos productos pueden comprender distintos tipos de sistemas veh´ıculo que incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, soluciones de una sola fase (por ejemplo, agua, agua mineral o soluciones de base oleosa), emulsiones, y geles. Las composiciones t´opicas u ´ tiles en la presente invenci´on formuladas como soluciones incluyen t´ıpicamente una base acuosa cosm´eticamente aceptable (por ejemplo, aguas minerales y/o veh´ıculos org´ anicos, por ejemplo, de aproximadamente 80 % a aproximadamente 99,99 % en peso de la composici´on tal como de aproximadamente 90 % a aproximadamente 99 % en peso de la composici´on, de un disolvente acuoso u org´ anico aceptable). Entre los ejemplos de disolvente org´ anico se incluyen: propilen glicol, polietilen glicol (200-500), polipropilen glicol (425-2025), glicerina, 1,2,4-butanotriol, ´esteres de sorbita, 1,2,6-hexanotriol, etanol, isopropanol, butanotriol, ´esteres de sorbita, 1,2,6-hexanotriol, butanodiol, y mezclas de ellos.

50

55

60

Si la soluci´ on t´ opica u ´ til en la presente invenci´ on se formula como un aerosol y se aplica a la piel por pulverizaci´ on, se a˜ nade un impulsor a la composici´ on en soluci´ on. Entre los ejemplos de impulsores u ´ tiles aqu´ı se incluyen, sin que quede limitado solo a ellos, hidocarburos clorados, fluorados y cloro-fluorados de peso molecular inferior. Otros impulsores u ´tiles aqu´ı se pueden encontrar en Sagafin, ”Cosmetics Science aginas 443-65 (1972) (que en adelante se citar´a como ”Sagafin“) y and Technology“, 2a ¯ edici´on, Vol. 2, p´ en la p. 1655 del manual ICI Handbook. Una loci´on se puede hacer con un sistema veh´ıculo en soluci´on. Las lociones comprenden t´ıpicamente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 20 % en peso de las composiciones (por ejemplo, de aproximadamente 5 % a aproximadamente 10 % de emoliente(s) y de aproximadamente 50 % a aproximadamente 90 % en peso de la composici´on (por ejemplo, de aproximadamente 60 % a aproximadamente 80 %) de agua. 5

ES 2 194 679 T3

5

10

15

20

25

30

35

40

45

Otro tipo de producto que puede formularse con un sistema veh´ıculo en soluci´on es una crema. Una crema comprende t´ıpicamente de aproximadamente 5 % a aproximadamente 50 % en peso de la composici´on (por ejemplo, de aproximadamente 10 % a aproximadamente 20 %) de emoliente(s) y de aproximadamente 45 % a aproximadamente 85 % en peso de la composici´on (por ejemplo, de aproximadamente 50 % a aproximadamente 75 %) de agua (por ejemplo, agua mineral). A´ un otro tipo de producto que se puede formular desde un sistema veh´ıculo en soluci´on es una pomada. Una pomada puede comprender una base simple de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semi-s´olidos. Las pomadas pueden comprender tambi´en bases de pomada de absorci´ on que absorben agua para formar emulsiones. Los veh´ıculos de pomadas pueden ser tambi´en hidrosolubles. Una pomada puede comprender de aproximadamente 1 % a aproximadamente 20 % en peso de la composici´on de emoliente(s) junto con aproximadamente 0,1 % a aproximadamente 2 % de la composici´ on de agente(s) espesante(s). En Sagafin, p´ aginas 72-73, y en el manual ICI Handbook, p´ aginas 1693-97, se puede encontrar una discusi´on m´ as completa de agentes epesantes o agentes que incrementan la viscosidad u ´ tiles aqu´ı. Si el veh´ıculo se formula como una emulsi´ on (por ejemplo, una emulsi´ on aceite-en-agua, silicona-enagua, agua-en-aceite, o agua-en-siilicona), de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10 % en peso de la composici´on (por ejemplo, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 5 %) del sistema veh´ıculo, puede consistir en emulsionante(s). Los emulsionantes pueden ser no-i´ onicos, ani´ onicos, cati´onicos o zwitteri´ onicos. Emulsionantes adecuados est´ an descritos en, por ejemplo, Patente estadounidense No. 3,755.560, Patente estadounidense No. 4.421.769, ”McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers“, Edici´ on norteamericana, p´aginas 317-24 (1986), y en el ICI Handbook, p´ aginas 1673-86 Las lociones y cremas se pueden formular tambi´en como emulsiones. T´ıpicamente, tales emulsiones pueden comprender de 0,5 % a aproximadamente 5 % en peso de la composici´on de emulsionante(s). Las cremas pueden comprender t´ıpicamente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 20 % en peso de la composici´on (por ejemplo, de aproximadamente 5 % a aproximadamente 10 %) de emoliente(s); de aproximadamente 20 % a aproximadamente 80 % en peso de la composici´ on (por ejemplo de 30 % a aproximadamente 70 %) de agua (por ejemplo agua mineral); y de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10 % en peso de la composici´on (por ejemplo de aproximadamente 2 % a aproximadamente 5 % de emulsionante(s). Las preparaciones para el cuidados de la piel de emulsi´ on de dos fases, tales como lociones y cremas, del tipo aceite-en-agua y tipo agua-en-aceite son muy conocidas en el campo de la cosm´etica y son u ´ tiles en la presente invenci´on. Las composiciones de emulsi´ on trif´ asica, tales como las del tipo agua-enaceite-en-agua, como se describen en la Patente estadounidense No. 4.254.105, son u ´tiles tambi´en en esta invenci´on. En general, estas emulsiones trif´asicas contienen agua, emolientes y emulsionantes como ingredientes esenciales. Los sistemas de veh´ıculo de emulsi´on triple consisten en una composici´ on en emulsi´ on fluida aceite-en-agua-en-silicona, como los descritos en la Patente estadounidense No. 4.960.760, pueden ser u ´ tiles tambi´en en la presente invenci´on. Las composiciones de la presente invenci´ on pueden comprender tambi´en uno o m´ as de los siguientes: antioxidantes (por ejemplo, a´cido asc´orbico, tocoferoles, polifenoles, tocotrienoles, BHA, y BHT), agente(s) quelante(s) (por ejemplo EDTA), y conservantes (por ejemplo, parabenos). Entre los ejemplos de antioxidantes adecuados, conservantes y agentes quelantes est´an los enumerados en las p´aginas 1612-13, 1626 y 1654-55 de ICI Handbook. Adem´as de esto, las composiciones t´opicas u ´ tiles aqu´ı pueden contener sustancias auxiliares cosm´eticas convencionales, tales como tintes, opacificantes (por ejemplo di´ oxido de titanio), pigmentos y perfumes.

50

Las composiciones y formulaciones cosm´eticas que contienen estas composiciones de la presente invenci´on se pueden preparar utilizando metodolog´ıa muy conocida por artesanosos y especialistas. Lo siguiente es una descripci´on de la manufactura de composiciones cosm´eticas de la presente invenci´on. 55

Ejemplo 1 Agua mineral que contiene carnitina, trehalosa y piruvato de sodio (Evian, Francia)

60

R , carnitina, piruvato de sodio, y Se obtuvo una composici´ on que conten´ıa Agua mineral Evian trehalosa utilizando los ingredientes enumerados en la Tabla I.

6

ES 2 194 679 T3 TABLA I

5

10

15

20

25

El agua mineral se calent´ o primero a 30◦C. Se a˜ nadieron entonces los dem´ as ingredientes disolvi´endolos uno por uno en condiciones de mezclado. El pentilen glicol se obtuvo de Dragoco Gerberding & Co. (HolR -5. zminden, Alemania) bajo la denominaci´ on comercial de Hydrolite Ejemplo 2 Emulsi´ on limpiadora para la piel

30

Se manufactur´ o una composici´ on de emulsi´on limpiadora para la piel que conten´ıa la composici´on del Ejemplo 1 utilizando los ingredientes enumerados en la siguiente Tabla II. TABLA II 35

40

45

50

55

60

7

ES 2 194 679 T3 TABLA II (Continuaci´ on)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

R Se calentaron el agua mineral (Agua mineral Evian de Evian, Francia) y el EDTA dis´ odico a 85◦ C, R 10, de BF y se mantuvo el calor durante aproximadamente 15 minutos. El carb´omero (Carbopol Ultrez Goodrich Performance Materials, Consumer Specialties Group, Cleveland OH.) se a˜ nadi´ o lentamente a la mezcla y se mezcl´o durante aproximadamente 20 minutos. La mezcla se enfri´o entonces a 65◦ C, despu´es R GMC6 de Tegasoft Co., Th de lo cual se a˜ nadieron los glic´eridos c´aprico-capr´ılicos de Peg-6 (Tegosoft Goldschmit AG, Essen, Alemania), cocoato de sacarosa, hexilen glicol, metilparabeno, y propil parabeno. En un vaso de precipitados aparte, se mezclaron los ingredientes de la fase oleosa y se calentaron a 60◦C (a˜ nadi´endose el acetato de tocoferilo y el aceite de pr´ımula justo antes de mezclar con la mezcla del primer vaso de precipitados). La mezcla del segundo vaso de precipitados se a˜ nadi´ o a la fase acuosa y se mezcl´o durante aproximadamente 15 minutos. La mezcla se neutraliz´ o entonces con la soluci´on acuosa de hidr´ oxido de sodio al 20 % y se mezcl´o hasta uniformidad. La mezcla se enfri´ o entonces a 35◦C y se a˜ nadieron el piruvato de sodio, carnitina, extracto de a´rnica Montana/propilen glicol/ agua (Arnica R de Gattefosse SA, Saint Priest Cedex, Francia), y la composici´ on del Ejemplo Vegetal MCF 115 Hydro 1. Por u ´ltimo se a˜ nadi´ o el perfume a la mezcla resultante.

Ejemplo 3 Hidratante corporal

55

Se obtiene una composici´on para hidratante corporal que contiene la composici´ on del Ejemplo 1 utilizando los ingredientes dados en la Tabla III.

60

8

ES 2 194 679 T3 TABLA III

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

Se pre-calienta primero el sesquiestearato de metil glucosa y PEG-20 a 50◦ C. Se forma la fase acuosa mezclando primero el agua mineral y el EDTA dis´odico de los Ingredientes de fase acuosa, y luego se on, se enfr´ıa la mezcla a 80◦ C, y calienta la mezcla resultante a 85◦ C durante 15 minutos. A continuaci´ se a˜ nade el carb´ omero y se mezcla durante 40 minutos, lo que da lugar a la formaci´on de un gel. A continuaci´on se a˜ naden el butilen glicol y la mezcla de sorbita a la mezcla y se mezcla hasta homogeneidad. Se 9

ES 2 194 679 T3 a˜ naden entonces el sesquiestearato de metil glucosa y PEG-20 y el glicereth-26 a la mezcla, y se mezcla hasta que queda homog´eneo. Por u ´ltimo se a˜ nade el resto de Ingredientes de la fase acuosa a la mezcla.

5

10

Para formar la fase oleosa, se calientan todos los ingredientes de la fase oleosa, menos la ciclometicona, nadir la fase oleosa en la fase acuosa, a 80◦ C y se mezclan hasta homogeneidad. Diez minutos antes de a˜ se a˜ nade la ciclometicona y se mezcla con la mezcla de la fase oleosa. Despu´es de la adici´on y de la mezcla nade entonces la mezcla de la fase oleosa con la fase acuosa, la emulsi´on resultante se enfr´ıa a 75◦ C. Se a˜ de trometamina a la emulsi´ on y se homogeneiza durante 20 minutos. La emulsi´on resultante se enfr´ıa nade la mezcla de trehalosa. Una vez que la emulsi´ on ha sido entonces a 35◦ C, momento en el cual se a˜ naden los ingredientes de post-adici´ on y se mezclan con la emulsi´on. enfriada hasta 30◦ C, se a˜ Ejemplo 4 Composici´ on hidratante de cuidado de la piel (MOON)

15

Se obtuvo una composici´ oin hidratante de cuidado de la piel del Ejemplo 1 utilizando los ingredientes enumerados en la Tabla IV. TABLA IV

20

25

30

35

40

45

50

55

60

10

ES 2 194 679 T3 Se mezclan en un primer vaso de precipitados la glicerina, el extracto de madreselva, el extracto de pensamiento, la mezcla de pantenol, trehalosa, Composici´ on del Ejemplo 1, y fosfato de ascorbil magnesio. Se mezclan en un segundo vaso de precipitado pentilen glicol, metil parabeno y propil parabeno. En un tercer vaso de precipitados se mezclan estearato de hexildecilo y alcohol cet´ılico. 5

10

15

En un cuarto vaso de precipitados, se calienta el agua mineral y el EDTA dis´ odico a 85◦ C y se man◦ tienen durante aproximadamente 15 minutos. El agua se enfr´ıa entonces a 70 C, y la goma de xantano se a˜ nade lentamente y se mezcla hasta uniformidad. Una vez que la mezcla se ha enfriado a 65◦C, se a˜ nade el carb´ omero y se mezcla hasta su completa dispersi´on. Una vez enfriada hasta aproximadamente oxido s´ odico. Despu´es de enfriada a aproximadamente 42◦C, la mezcla se neutraliza con soluci´on de hidr´ nade la mezcla del primer vaso de precipitados al cuarto vaso de precipitados y se mezcla hasta 30◦C, se a˜ uniformidad, despu´es de lo cual se a˜ nade la mezcla del segundo vaso de precipitados al cuarto vaso de precipitados. En un quinto vaso de precipitados, se combinan los Ingredientes de la fase oleosa restantes y se meznade clan hasta uniformidad. Se calienta entonces la mezcla del tercer vaso de precipitados a 60◦C y se a˜ a la fase oleosa en el quinto vaso de precipitados. La fase oleosa resultante del quinto vaso de precipitados se a˜ nade entonces a la fase acuosa del cuarto vaso de precipitados bajo condiciones de mezclado. Una nade el perfume a la emulsi´ on resultante. vez que las mezclas se han enfriado a 35◦C, se a˜

20

Ejemplo 5 Gel limpiador 25

Se obtuvo un gel limpiador que conten´ıa la composici´on del Ejemplo 1 utilizando los ingredientes dados en la siguiente Tabla V TABLA V

30

35

40

45

50

55

60

11

ES 2 194 679 T3 TABLA V (Continuaci´on)

5

10

15

20

25

30

35

40

En un primer vaso de precipitados, se mezclan juntos los ingredientes de pre-mezcla y se calientan a on de 50◦C. En un segundo vaso de precipitados, se mezclan el polisorbato 20 de los Ingredientes de adici´ nade entonces el perfume a un segundo vaso perfume y cocamidopropil betaina y se calientan a 40◦ C. Se a˜ de precipitados, y los ingredientes resultantes se mezclan hasta que quedan transparentes y uniformes. 45

50

55

En un tercer vaso de precipitados, se calienta el agua mineral y EDTA dis´ odico a 85◦ C y el calor se mantiene durante aproximadamente 15 minutos. Se a˜ naden entonces el sulfato de laureth (2) sodio, cocamidopropil beta´ına y lauroanfodiacetato dis´ odico al tercer vaso de precipitados y se mezcla, seguido de adici´on de diestearato de PEG-150. La mezcla resultante se homogeneiza entonces. Se mezcla previamente el carbamato de yodopropinil butilo/laurato de PEG-4 con fenoxietanol, se a˜ nade luego al tercer vaso de precipitados y se mezcla. El contenido del primer vaso de precipitados se a˜ nade entonces al nade segundo vaso de precipitados, a continuaci´ on de lo cual se enfr´ıa la mezcla resultante a 60◦C. Se a˜ entonces el colorante y se mezcla hasta que queda transparente y homog´eneo. Se a˜ nade entonces la soluci´on de a´cido c´ıtrico al tercer vaso de precipitados. Cuando la mezcla se ha enfriado a 35◦C, los ingredientes post-adici´on y la mezcla del segundo vaso de precipitados se a˜ naden al tercer vaso de precipitados y se mezcla hasta uniformidad. Ejemplo 6

60

Emulsi´ on hidratante de filtro solar Se obtiene una composici´on hidratante de filtro solar que contiene la composici´on del Ejemplo 1 y el filtro solar metoxicinamato de octilo utilizando los ingredientes enumerados en la Tabla VI. 12

ES 2 194 679 T3 TABLA VI

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

13

ES 2 194 679 T3 R Para formar la fase acuosa. se calent´ o el agua mineral (agua mineral Evian , Evian, Francia), de ◦ o durante aproximadamente 15 minutos en un primer los Ingredientes de la fase acuosa, a 85 C y se agit´ vaso de precipitados. El EDTA dis´ odico, glicerina, y butilen glicol se a˜ nadieron entonces al primer vaso de precipitados y se agit´ o durante 10 minutos adicionales.

5

on se dispersaron el carb´ omero Se enfri´ o entonces el primer vaso de precipitados a 82◦C. A continuaci´ y el pol´ımero reticulado de acrilato de alquilo C10-C30 acilato en la mezcla del primer vaso de precipitados y se agit´ o durante aproximadamente 25 minutos hasta que la mezcla qued´ o gelificada. El resto de Ingredientes de la fase acuosa se a˜ nadi´ o entonces al primer vaso de precipitados y se mezcl´o.

10

15

Para formar la fase oleosa, se a˜ nadieron los Ingredientes de la fase oleosa a un segundo vaso de precinadi´ o entonces la mezcla de fase oleosa pitados, se calent´o a 85◦ C, y se mezcl´o durante 15 minutos. Se a˜ del segundo vaso de precipitados al primer vaso de precipitados en condiciones de mezclado para formar una emulsi´ on. La emulsi´on se enfri´o entonces a 25◦C y se neutraliz´o con mezcla de trometamina. A continuaci´on, se mezcl´o la ciclometicona en la emulsi´on durante 15 minutos. Por u ´ltimo, se a˜ nadieron la mezcla de trehalosa, la composici´on del Ejemplo 1, el aceite de pr´ımula, y el perfume a la mezcla resultante y se mezcl´o hasta hacerla uniforme. Ejemplo 7

20

B´ alsamo para labios Se obtuvo un b´ alsamo para labios cosm´etico de emulsi´on aceite-en-agua que conten´ıa la composici´on del Ejemplo 1 utilizando los ingredientes enumerados en la Tabla VII. 25

TABLA VII

30

35

40

45

50

55

60

14

ES 2 194 679 T3 TABLA VII (Continuaci´on)

5

10

15

20

25

30

Los Ingredientes de la fase oleosa se a˜ naden a un primer vaso de precipitados y se calientan a 80-85◦C. Se a˜ nade entonces el agua mineral a un segundo vaso de precipitados, se calienta el agua mineral y se agita. Se roc´ıa con la hidroxietilcelulosa el agua calentada. Se contin´ ua entonces mezclando el agua a baja velocidad hasta que se observa un gel uniforme. La temperatura del agua se mantiene a 80-85◦C, y se a˜ naden los restantes Ingredientes de la fase acuosa, a˜ nadi´endose el u ´ltimo el fosfato de cetil potasio. Al a˜ nadir el fosfato de cetil potasio, se emplea una velocidad m´ınima de mezclado para evitar la aireaci´on. Con ambas fases calentadas a aproximadamente 85◦ C, se vierte la fase oleosa en la fase acuosa. La velocidad de mezclado se incrementa seg´ un se necesita evitando mientras la aireaci´on, y la emulsi´ on resultante se deja enfriar durante la homogeneizaci´on de fases durante aproximadamente 15 minutos. A naden los Ingredientes de post-adici´ on seguido de una segunda homoge40◦C, o por debajo de 40◦C, se a˜ neizaci´on durante 10 minutos. La mezcla resultante se deja enfriar entonces a temperatura ambiente. Hay que entender que aunque la invenci´ on ha sido descrita con una descripci´ on detallada de la misma, la anterior descripci´ on es u ´ nicamente ilustrativa y no limitativa del marco de la invenci´ on, que queda definida por el alcance de las reivindicaciones adjuntas. Otros aspectos, ventajas y modificaciones entran dentro de las reivindicaciones adjuntas.

35

40

45

50

55

60

15

ES 2 194 679 T3 REIVINDICACIONES

5

1. Una composici´on cosm´etica que comprende (i) carnitina o una sal o un ´ester cosm´eticamente aceptables de la misma, (ii) ´acido pir´ uvico o una sal o ´ester del mismo cosm´eticamente aceptables, (iii) un nutriente seleccionado entre vitaminas, amino ´acidos esenciales y ´acidos grasos esenciales, y (iv) trehalosa o una sal o ´ester cosm´eticamente aceptables de ella. 2. Una composici´on seg´ un la reivindicaci´ on 1, donde la citada composici´ on comprende piruvato de sodio.

10

15

3. Una composici´on seg´ un la reivindicaci´ on 1 o la reivindicaci´ on 2, donde la citada composici´ on comprende L-carnitina. 4. Una composici´on seg´ un cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde el citado nutriente se selecciona del grupo que consiste en vitamina A, vitamina C, vitamina E, y un amino a´cido esencial, y una sal o ´ester cosm´eticamente aceptables de los mismos. 5. Una composici´on seg´ un cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde la citada composici´ on comprende trehalosa.

20

25

6. Una composici´on seg´ un cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde la citada composici´ on comprende adem´ as agua mineral. 7. Una composici´on cosm´etica t´opica seg´ un cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende adem´ as un veh´ıculo t´ opico cosm´eticamente aceptable.

30

35

40

45

50

55

60

NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposici´ on Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicaci´ on del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a Espa˜ na y solicitadas antes del 7-10-1992, no producir´ an ning´ un efecto en Espa˜ na en la medida en que confieran protecci´ on a productos qu´ımicos y farmac´euticos como tales. Esta informaci´ on no prejuzga que la patente est´e o no inclu´ıda en la mencionada reserva.

16